Dr.

Gabriel Ceyca Carrillo

UAD
 CEFALOSPORINAS
Historia……
 Se obtienen en 1948 por Brotzu del
Cephalosporium acremonium
 Inicialmente se obtuvieron 3
antibióticos que fueron llamados
cefalosporina P, N y C
 El ácido-7-aminocefalosporanico es el
núcleo
 Son los antibióticos que obtienen mas
ventas en el mundo, con 37.2%
 CEFALOSPORINAS
 CEFAMICINAS
 OXACEFAMAS
 CATECOLCEFA-
LOSPORINAS
 1ra. Generacion ……..

 Cefalotina  Cefalexina  Cefodracina

 Cefapirina  Cefadrina  Cefanona
 Cefadroxil  Cefazolina  Cefazedona
 Cefacetril  Cefaloglicina  Cefedeclor
 Cefaloridina
 Pivalexina  Cefsumida
 2da. Generacion……….

• Cefamandol • Cefonicid
• Cefaclor • Cefotetan
• Cefuroxima • Acetil-cefuroxima
• Cefoxitina • Loracarbaf
• Ceforanida • Cefmetazol
• Cefotian • Cefalonium
• Cefprozil
 3ra. Generacion

• Cefotaxima • Cefodizima
• Ceftriaxona • Ceftazidima
• Cefoperazona • Ceftixozima
• Cefpiramid • Moxalactam
• Cefmenoxima • Cefpodoxima
• Ceftibuten • Cefixima
• Cefminox • Cefsulodin
• Cefdinir ???? • Cefditoreno ????
4ta. Generacion ………

 Cefpiroma ?
 Cefepima ?
 Cefditoren ?
 Cefdinir ?
 CEFALOSPORINAS

5ta. Generacion ………

 Ceftarolina
 Ceftolozana
 Ceftabiprol
 Mecanismo de accion
Inhiben la
Similar a síntesis Bloquean
De la preferentem
Penicilinas ente a las 1a
Pared Celular

Las Las
CEFAMICINAS Catecolcefalospor
inas
Bloquea a las Bloquean a las
1b, 5 y 6 1ª, 1b y 3
 1ra. GENERACION

Sthapylococcus
aureus Proteus
Streptococcus Klebsiella
pneumoniae ESPECTRO
ANTIBACTERI
ANO
Escherichia coli
Streptococcus β hemolítico
Peptococcus
Streptococcus viridans Peptoestreptococcus
 2da. Generacion
Espectro antibacteriano……..

Klebsiel Serrati
la a
Bacteroi
Prote des
us Fragilis

Enterobact Haemophil
us
erias influenzae
 3ra. Generación
Espectro antibacteriano
 Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes
• Pseudomona pseudomallei, Neisseria meningitidis
• Providenciae, Sthapylococcus aureus sensible a
Metilicina
 Haemophilus influenzae, Haemophilus
parainfluenzae
• Haemophilus ducrey, Moraxella catarrhalis
• Serratia, Escherichia coli, Proteus

 Enterobacterias
• Citrobacter
• Pseudomona(Ceftazidima)
 4ta. GENERACION

N. Streptococc
H. Influenzae
Gonorrhoeae us
P.
N. S. Aureus
aeuriginosa
meningitidis sensible

CEFALOSPORINAS
 CEFALOSPORINAS
• Se administran por VO, IM e
FARMACOCINETI IV Cefalotina y Cefapirina,
CA solo por vía IV
• Penetran liquido pleural,
ascítico, sinovial, humor
DISTRIBUCION acuoso y próstata, mas no
en humor vítreo
• Cefapirina y Cefamandol,
alcanzan altas
concentraciones en
hueso
 FARMACOCINETICA
CRUZAN LA BHE SE ELIMINAN POR BILIS
• Cefuroxima • Cefoperazona
• Cefixitina
•
• Cefpiramid
Cefotaxima
• Cefoperazona • Ceftriaxona
• Cefacetril
• Ceftriaxona
• Ceftixozima
• Cefepima
• Moxalactam
 FARMACOCINETICA
Cefalosporin Administr Generaci Dosis BDP Cmax UP Met VM Excrecion Urinaria
Cefazolina Parent Primera 1 gramo 100% 64 μg/ml 85% NO 1-2 hs Renal 96%
Cefalexina VO Primera 500 mgs 75% 9-18 μg 5-15% NO 1-2 hs Orina, Bilis, heces
Cefadroxil VO Primera 500-1 gr 99% 16-28 μg 20% NO 1.5 hs Orina 90%
Cefoxitina IV Segunda 4-8 gr x 1 90% 110 μg 50% NO 41-59´ Orina 85%
Cefuroxima Oral/par Segunda 500-1 gr 40-50% 135 μg 35-50% NO 1-2 hs Orina
Cefprozil Oral Segunda 10 mg-kg 95% 18.3 μg 36% NO 1.3 hs Orina 60%
Cefotaxima Parent Tercera 3-6 gr x 1 100% 20.5 μg 83-96% SI 1 hr Orina
Ceftriaxona IM/IV Tercera 2 gr. X dia 100% 20-35 μg 85-95% NO 7-8 hs Renal, bilis, heces
Ceftibuten Oral Tercera 400 mg x1 80% 15 μg 65% SI 2-5 hs Renal
Cefditoren Oral 3ª/4ª ? 600 mg x 1 15-20% .6-1.8 μg 85% SI 1-1.5 h Renal
Cefpiroma IV/IM 3ª/4ª ? 2-4 gr x dia 10% 80-90 mg 10% NO 2 hrs Riñon, Bilis
Cefepima IM 3ª/4ª ? 6 gr al dia 100% 150 μg 16-19% NO 2-2.3 hs Renal
Ceftarolina IV Quinta 600 mg x 1 50-75% 19 μg/ml 19% SI 1.6 hrs Renal
 TOXICIDAD…….
Diarrea •Solo con Cefoperazona

Hemorragias •Por hipoprotrombinemia (Cefotetan, Cefmetazol, Moxalactam, Cefoperazona, Cefamandol, Cefmenoxima

Nefro- •Cefalotina, en dosis altas

•Cefaloridina

toxicidad
 TOXICIDAD

HIPERSENSIBILID EFECTO
TRASTORNOS
AD
LOCALES DISULFIRA
5-10%
• Inmediatas:
M
• Cefoperazona
Anafilaxia, •
• IM (dolor) Cefotetan
Angioedema, • Cefamandol,
broncoespasmo • IV (Flebitis) •
• Tardías: Cefmetazol
• GI: Nauseas • Moxalactam
Erupciones, • Cefmenoxima
fiebre
ndicaciones……..
- Profilaxia en cirugía (Cefazolina, Cefoxitina)
- Infeccion por Anaerobios (Cefotetan, Cefoxitina)
- Infeccion por Aerobios (3ra. Generacion)
- Meningitis por H. influenzae (Cefuroxima, Cefotaxima)
- Fiebre Tifoidea (Ceftriaxona)
- Infecciones Nosocomiales (Cefepima)
- Meningitis por G (-) (Ceftriaxona, Cefotaxima)
- Blenorragia (Ceftriaxona)
- Infecciones por G (-)
- Prevencion en Neutropenicos (Cefotaxima, Ceftriaxona
- Meningitis por Pseudomona (Ceftazidima +AG)
- 8 hs