FARMACOLOGIA
GENERALIDADES
FARMACO-MEDICAMENTO- DROGA
FARMACOGNOSIA- FARMACOTECNIA-
FARMACIA
RAMAS
FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL O
PRECLINICA
FARMACOLOGIA CLINICA
FARMACODINAMICA
FARMACOCINETICA
RELACIONES
ANATOMIA, HISTOLOGIA, FISIOLOGIA,
FISIOPATOLOGIA,MICROBIOLOGIA
QUIMICA,BIOFISICA, GENETICA,
TERAPEUTICA
FARMACOS
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ORIGEN
A. Natural: vegetal: alcaloides del opio- de
cornezuelo de centeno
animal: polvo de tiroides-
insulina mineral: azufre- hierro- sulfato
de magnesio- sales.
B. Semisintético: amoxicilina
C. Sintético: ciprofloxacina
RAMAS DE LA FARMACOLOGIA
AREAS
A. El fármaco en sí mismo comprende las siguientes disciplinas:
Farmacoquímica
Farmacotecnia
Farmacognosia
Galénica. Etnofarmacología
B. El fármaco en su interacción con los organismos comprende las
siguientes disciplinas:
Farmacodinamia
Farmacocinética
Farmacogenética
Cronofarmacologia
C. El fármaco en sus aplicaciones terapéuticas y consecuencias yatrógenas
comprende las siguientes disciplinas:
Farmacologia clínica
Terapéutica
Farmacotoxia
Toxicología
FASES DEL DESARROLLO DE NUEVOS
FÁRMACOS
I. PERIODO PRECLÍNICO
I. Etapa química
II. Etapa farmacológica
II. PERIODO CLÍNICO
I. Precomercialización
A. Fase I (seguridad)
B. Fase II (eficacia)
C. Fase III (utilidad comparada)
II. Postcomercialización (Fase IV)
Farmacovigilancia y nuevas indicaciones
Farmacodinamia
La farmacodinamia estudia las acciones y
los efectos de los fármacos.
FARMACO DINAMICA
• Definición
• Acción o actividad Farmacológica
• Respuesta o efecto efecto farmacológico
efecto placebo
• Modo de acción – Mecanismo de acción
• Efecto acciones
• Acción efectos – Efectos Primarios
Secundarios
efectos
Colaterales
adversos
Tóxicos
BIOFASE
• ESPACIOS METACELULARES
Ej. Antiacidos, Laxantes.
• MEDIO EXTRACELULAR
Ej. Expansores del plasma, Diureticos
osmoticos.
• MEDIO INTRACELULAR
Ej. Corticoides,Citostaticos, Quinidina
TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA
1- Estimulación
2- Depresión
3- Irritación
4- Reemplazo
5- Acción anti infecciosa
SITIO DE ACCION DE LAS DROGAS
• Local
• General
• Indirecta o remota
FACTORES QUE MODIFICAN LA
ACCION DE LOS MEDICAMENTOS
I= f (D.A/E.V)
Frecuencia
(Tolerancia) (Intolerancia)
Resistencia Susceptibilidad
poco promedio mucho
VARIACIONES INDIVIDUALES
• TOLERANCIA Tipos cruzada
de especie o congénita
adquirida
Mecanismo absorción
excreción
inactivación
tolerancia celular
VARIACIONES INDIVIDUALES
• TAQUIFILAXIA
• INTOLERANCIA
• IDIOSINCRACIA
• ALERGIA
Adverse drug effect: overdosing
Adverse drug effect: increased sensitivity
• Intolerancia: Respuesta Exagerada a una dosis habitual.
Modificación Cuantitativa.
• Idiosincracia: Respuesta Anormal pero en forma
Cualitativa, Diferente a la esperada. Aparece en forma
precoz.
VARIACIONES GRUPALES
• TAMAÑO – PESO
• EDAD
• SEXO
• FACTORES GENETICOS, FISIOLOGICOS
• ESTADOS PATOLOGICOS
Parámetros de una curva Dosis - Efecto
Intensidad Efecto máximo
del efecto
Pendiente Variabilidad
Potencia
Dosis
MECANISMOS DE ACCION
FARMACOLOGICA
No selectivo
- Liposolubidad: Anestésicos generales
- M. Celular efecto lítico: antibióticos polipeptídicos
estabilizantes anestésicos locales
corticoides
- Carga eléctrica: heparina
- Acción osmótica dextrano
manitol
sulfato de Mg
- Agentes quelantes EDTA, BAL, desferoxamina,
penicilamina
Selectivo Receptores
(cerradura)
(llave)
Drogas agonistas Afinidad
Eficacia 1= agonista completo
0,5= agonista parcial
0= antagonista
competitivo
Fármaco agonista y antagonista
• La capacidad del fármaco para modificar el receptor e
iniciar una acción es lo que define su eficacia.
• El fármaco que presenta esta característica es
denominado agonista y el que no la presenta, es decir,
que se une al receptor, pero no lo activa, antagonista.
• Con frecuencia, pequeños cambios en la estructura de
un fármaco modifican su eficacia; por esta razón,
dentro de una familia farmacológica, unos pueden
tener propiedades agonistas y otros, antagonistas.
Molecular mechanisms of drug-
receptor interaction
MECANISMOS IMPLICADOS EN LAS
INTERACCIONES FARMACO – RECEPTOR Y SUS
CONSECUENCIAS
Mecanismos
reguladores
Administración Concentración
del a nivel del Estímulo
fármaco Absorción receptor
Complejo Transferencia
Distribución
Fármaco del estímulo
Metabolismo
Receptor
Eliminación
Interacción
con otros
receptores
Fig. 4.1. Factores que condicionan los efectos de los fármacos
A B
MEMBRANA
CELULAR
C D
Fig. 4.8. Tipos de receptores en función de su mecanismo de traducción. A) Receptor acoplado
directamente a un canal iónico. B) Receptor acoplado a proteínas G. C) Receptor acoplado
directamente a enzima fosforilante. D) Receptor intracelular modulador de la transcripción del
ADN. R: Receptor. A: Agonista. S: Sustrato fosforilante. G: Proteína G
RELACIONES ENTRE ESTRUCTURA
QUÍMICA Y ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA
• Isosterismo equivalentes farmacológicos
antagonistas
• Series Homológas
• Grupos activos Elementos (halógenos como F, Cl, Br)
Grupos polares (hidroxilo, amino,
carboxilo, aldehído, cetona)
Grupos apolares (radical alquilico)
Isómeros
• Estero isomería Geométrica (cis – trans)
Óptica (dextrógiras,
levógiras)
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Sinergismo Suma (1+1=2)
Potenciación (1+1=4)
Facilitación
• Antagonismo Competitivo
Dualismo competitivo Agonista
Antagonista
competitivo
No competitivo
Competitivo irreversible
• Incompatibilidad Química
Física
Farmacológica
FARMACODEPENDENCIA (F. D.)
Necesidad continuo o para experimentar y cuya supresión
Trastornos
de empleo periódico de sus efectos provoca
síquicos o
una droga síquicos físicos
adicción o Toxicomanía (grave)
F.D.= Hábito
Habituación (leve)
Adicción Habituación
Compulsión Sí deseo
Tolerancia Sí poca
Dependencia síquica Sí Si
Dependencia física Sí No
Síndrome de abstinencia Sí No
Efectos nocivos Sí ?
Tipos de F.D.
• Con fiscalización
– Opiáceos (morfina, heroína, opio e hipnoanalgésicos sintéticos)
– Barbitúricos (barbitúricos y otros hipnóticos y sedantes)
– Cocaínico (cocaína)
– Anfetamínico (anfetamina y derivados)
– Cannábico (marihuana)
– Alucinógeno (lisergida, mesalina)
• Sin fiscalización
– Alcohólico (bebidas alcohólicas)
– Solvente volátil (acetona, tolueno, nafta, querosén)
– Nicotínico (tabaco)
– Cafeínico (café)
Esquema del tránsito de medicamentos
a través del organismo: proceso LADME
Forma de dosificación
LIBERACIÓN
Lugar de Absorción
ABSORCION
Plasma
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO
METABOLISMO
Metabolitos DISTRIBUCIÓN
en plasma Metabolitos
en tejidos
EXCRECIÓN EXCRECIÓN
Metabolitos
Orina en orina
FARMACOCINETICA
1- Absorción o penetración
2- Distribución Destino
3- Metabolismo o Biotransformación Eliminación o
4- Excreción desaparición
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Local o tópica Piel (crema, pomada, ungüento)
Mucosa (colirio, gotas nasales, óvulos)
General Enteral (sublingual, deglución u oral, rectal)
Parenteral inyectables (ID, SC, IM, IV,
intracavitarias)
inhalatoria
MECANISMO GENERAL DE LA ABSORCIÓN
Membrana celular: barrera para llegar a la biofase
Proceso de transporte T. Pasivo Difusión simple
facilitada
Filtración
T. Activo T. Activo prop. dicho
Pinocitosis
FACTORES QUE RIGEN LA ABSORCIÓN
- Solubilidad; tamaño de las moléculas
- Coeficiente de partición Lípidos/Agua
- Ionización: PH del medio, pka de la droga
VÍAS DE ABSORCIÓN
Mediatas o Indirectas Mucosas digestiva
respiratoria
genitourinaria
conjuntival
Piel
Inmediatas, Directas o Parentales intracutánea
subcutánea
intramuscular
intraperitoneal
intramedular o
intraósea
BIODISPONIBILIDAD
Velocidad y grado de absorción de un fármaco a partir de una
forma farmacéutica, administrada generalmente por V.O.
Si es administrada por vía E.V. disponibilidad completa
V.O. disponibilidad incompleta
DISTRIBUCIÓN
La concentración plasmática de una droga depende de:
• La dosis administrada
• La variación individual en velocidad de absorción y excreción
• La biodisponibilidad
• La velocidad de metabolización
COMBINACIÓN DE LAS DROGAS CON
LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
Se realizan con las albúminas: principalmente
globulinas
Mecanismos Combinación Enlace iónico fenilbutazona
reversible salicilatos
alcaloides
Enlances de H, dipolar
y Van der Waals
esteroides
Combinación Enlace covalente metales
irreversible pesados
(Hg, As)
ALMACENAMIENTO DE DROGAS EN EL ORGANISMO
Actúan como reservorio o depósito de las drogas:
• Proteínas plasmáticas
• Proteínas celulares
• Grasa corporal
• Tejido muscular
• Huesos
• Reservorios transcelulares: tracto gastrointestinal
ACUMULACIÓN
Ocurre cuando la eliminación de una droga es más lenta que su
absorción, por lo que la concentración de la misma irá en
aumento.
Se da sobre todo con drogas de Vida Media larga.
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN
VÍAS METABÓLICAS
Reacciones No Sintéticas Oxidación Oxidación prop. dicha
(Activación o Inactivación) Hidroxilación
Desaminación
oxidativa
Desalquilación
(Metabolito
activo)
Reducción
Hidrólisis
Reacciones Sintéticas Conjugación Glucurónidos
(Inactivación) o Síntesis Sulfatos etéreos
Metilación
Conjugación con
glicocola
ORGANOS DE BIOTRANSFORMACIÓN
Oxidación
Reducción Hígado
Hidrólisis (Plasma)
Conjugación (Riñón, Bazo)
SISTEMA MICROSOMAL
Microsomas Hepáticos Oxidasas
Esterasas
Reductasas
Glucuronil
Transferasa
Renales Gucuronil transferasa
SISTEMAS NO MICROSOMALES
• Mitocondrias Glicinacilasa
MAO
Oxidaciones
celulares
• Citosol del Hígado Sulftransferasas
Metiltransferasas
Deshidrogenasas
• Plasma Esterasas
• S.R.E. del hígado, bazo, pulmón Acetilasas
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE
LA BIOTRANSFORMACIÓN
• Estimulantes enzimáticos Inducción
Autoinducción
• Inhibidores enzimáticos
• Edad
• Sexo
• Diferencias genéticas
de especie
EXCRECIÓN DE LAS DROGAS
VÍAS DE EXCRECIÓN:
• Riñón Filtración glomerular T. Pasivo
Reabsorción tubular
Secreción tubular T. Activo
• Pulmón Coeficiente de partición sangre / aire o coeficiente
de Ostwald alto: ex. lenta
bajo: ex. Rápida
• Tubo Digestivo Salival
Gástrica
Biliar: ciclo enterohepático
Colónica
• Sudor cloruros, bromuros, ioduros
• Lagrimal ioduros
• Mamaria se excretan fundamentalmente Compuestos
Básicos, ya que la leche es ácida (pH: 6,6) con
respecto al plasma.
