FARMACOLOGÍA TP 7

Grupo 6
Farmacología del aparato digestivo, hígado y vías biliares
NÁUSEA: Sensación desagradable e inminente de vomitar.
VÓMITO: Evacuación del contenido gástrico a través de la boca.
 NÚCLEOS
ANTAGONISTAS VESTIBULARES
H1
NÚCLEO DEL TS

ANTAGONISTAS
CENTRO DEL
M1
VÓMITO

NÚCLEOS
ANTAGONISTAS VESTIBULARES
ANTIEMÉTICOS
5HT
AFERENCIAS
VISCERALES
ANTAGONISTAS
D2 AREA
POSTREMA (ZG)
ANTAGONISTAS
AREA
NK1
POSTREMA
 1- Complete el cuadro de los fármacos antieméticos según sus
características
Droga USOS Efectos adversos
vómitos por QMT y RT, hiperemesis gravídica, vómitos >10% cefalea, fatiga constipación, Prolonga QT
Antagonista Ondansetron
postoperatorios 1-10% somnolencia, sedación, mareos, parestesias.
5TH3
Granisetron
vómitos postoperatorios, v por quimioterápicos, síntomas extrapiramidales, astenia, sedación, diarrea, aumento
Antagonista Metoclopramida
hiperemesis gravídica. proquinético: gastroparesia y ERGE de la PRL, prolongación del QT
Dopamina
Domperidona Náuseas en paciente con Parkinson cefalea, hiperPRL, xerostomía, diarrea, prolongación del QT
Antagonista fatiga, hipoTA, bradicardia, palpitaciones, alteración del
Aprepitant Náuseas y vómitos por QMT
Neurokinina hepatograma, neutropenia.
Cinetosis, vómitos por alteraciones vestibulares, vómitos Sedación y confusión, Xerostomía, midriasis y vision borrosa,
Meciclina
postoperatorios hipot ortostatica
Antagonista H1
Doxilamina Hiperemesis gravídica II
Prometazina Nauseas matutinas en embarazo parkinsonismo, acatisia
xerostomía, somnolencia, midriasis, constipación, retención
Antagonista
Hioscina Cinetosis, náuseas y vómitos posoperatorios. urinaria. CI en taquiarritmias, retención urinaria, HPB,
Muscarínico
glaucoma, estenosis pilorica

Se pueden utilizar en monoterapia o asociados a

Corticoides Dexametasona insomnio, excitación, HTA….
fenotiazinas, Ondansetron o aprepitant.
 1- Complete el cuadro de los fármacos antieméticos según sus
características
Droga USOS Efectos adversos
vómitos por QMT y RT, hiperemesis gravídica, vómitos >10% cefalea, fatiga constipación, Prolonga QT
Antagonista Ondansetron
postoperatorios 1-10% somnolencia, sedación, mareos, parestesias.
5TH3
Granisetron
vómitos postoperatorios, v por quimioterápicos, síntomas extrapiramidales, astenia, sedación, diarrea, aumento
Antagonista Metoclopramida
hiperemesis gravídica. proquinético: gastroparesia y ERGE de la PRL, prolongación del QT
Dopamina
Domperidona Náuseas en paciente con Parkinson cefalea, hiperPRL, xerostomía, diarrea, prolongación del QT
Antagonista fatiga, hipoTA, bradicardia, palpitaciones, alteración del
Aprepitant Náuseas y vómitos por QMT
Neurokinina hepatograma, neutropenia.
Cinetosis, vómitos por alteraciones vestibulares, vómitos Sedación y confusión, Xerostomía, midriasis y vision borrosa,
Meciclina
postoperatorios hipot ortostatica
Antagonista H1
Doxilamina Hiperemesis gravídica II
Prometazina Nauseas matutinas en embarazo parkinsonismo, acatisia
xerostomía, somnolencia, midriasis, constipación, retención
Antagonista
Hioscina Cinetosis, nauseas y vómitos posoperatorios. urinaria. CI en taquiarritmias, retención urinaria, HPB,
Muscarínico
glaucoma, estenosis pilorica

Se pueden utilizar en monoterapia o asociados a

Corticoides Dexametasona insomnio, excitación, HTA….
fenotiazinas, Ondansetron o aprepitant.
Difenhidramina
Doxilamina
Dimenhidrinato

Escopalamina
Atropina

Ondansetrón

Metoclopramida
Domperidona

Aprepitant
 Droga Mecanismo de acción

Cisapride Prolongación del QT

Efectos (ppalmente cisapride),

Mosapride
adversos diarrea, sequedad de boca,
eosinofilia, alt hepatogram
2- Complete
Agonista 5HT4 el cuadro de
los fármacos
Prucalopride Uso Estrenimiento crónico
proquinéticos
Agonismo 5HT4,
según sus
Metoclopramida antagonismo vagal y
central de la 5HT3
característica
Antagonismo D2.
Domperidona
Otros Rc No s.
Domperidona antagonismo D2
predominantemente.
Proquinéticos:
Gastroparesia diabética • Agonistas serotonina
donde mejoran el
Eritromicina Imita acción de motilina Usos vaciamiento gástrico a corto • Antagonistas de DA
plazo. (Rápido desarrollo de • Agonistas de motilina
tolerancia)
 Droga Mecanismo de acción

Cisapride Prolongación del QT

Efectos (ppalmente cisapride),

Mosapride
adversos diarrea, sequedad de boca,
eosinofilia, alt hepatogram
2- Complete
Agonista 5HT4 el cuadro de
los fármacos
Prucalopride Uso Estrenimiento crónico
proquinéticos
Agonismo 5HT4,
según sus
Metoclopramida antagonismo vagal y
central de la 5HT3
característica
Antagonismo D2.
Domperidona
Otros Rc No s.
Domperidona antagonismo D2
predominantemente.
Proquinéticos:
Gastroparesia diabética • Agonistas serotonina
donde mejoran el
Eritromicina Imita acción de motilina Usos vaciamiento gástrico a corto • Antagonistas de DA
plazo. (Rápido desarrollo de • Agonistas de motilina
tolerancia)
 Hioscina: Trimebutina:
3- Describa el •MECANISMO DE ACCIÓN: •MECANISMO DE ACCIÓN:
mecanismo de Inhibición del receptor M1 a Antimuscarínico M1, agonista
nivel del centro del vomito opioide (mu, kappa, delta),
acción, los usos
(principalmente): Núcleos acción dopaminérgica D2.
y los efectos vestibulares y Núcleo del tracto Libera péptidos intestinales. Es
adversos de las solitario. Inhibición periférica de un modulador de motilidad.
siguientes las señales vagales.
drogas: •USO: el síndrome de colon
•USOS: cinetosis irritable, gastroenteritis
•EFECTOS ADVERSOS: Tienen infantiles y gastritis y vómitos
muchos mas EA que los anti-H1. asociados a úlcera
Xerostomía, Somnolencia, gastroduodenal.
Midriasis y visión borrosa, •EFECTOS ADVERSOS: hipoTA,
Constipación y retención urticaria y dermatitis,
urinaria. CI en: Taquiarritmias, xerostomía, diarrea, dispepsia,
Retención urinaria, HPB, náuseas y constipación.
Estenosis pilórica, Glaucoma
 4- Drogas utilizadas para trastornos funcionales del tubo digestivo.
Repase el mecanismo de acción de cada una y justifique el uso en
patología digestiva.

Colestiramina: Resinas de
intercambio, secuestra sales Amitriptilina: Antidepresivo Simeticona: Antiespumante,
biliares ya que tiene carga + Loperamida: Agonista del Rc tricíclico que además de reduce la tensión superficial
que se une a ac. biliares mu (opioide) intestinal, NO bloquear la recaptación de de las burbujas de gas
(carga -) en luz intestinal → pasa BHE. Aumenta tiempo serotonina y noradrenalina, facilitando su eliminación,
interrumpe su circulación de tránsito, aumenta el tono bloquea otros receptores reduce y previene la
enterohepática. Disminuye la del esfinter anal y tiene como H1, D1, M1. Los ATC formación de burbujas de
[ ] de Colestiramina
colesterol hepático, actividad antisecretora
Loperamida pueden tener propiedades
Amitriptilina Simeticona
gas. Disponible en tabletas
entonces el hígado aumenta contra la toxina del cólera y neuromoduladoras y masticables, cápsulas
los Rc para mayor captación algunas formas de toxina de analgésicas independientes rellenas de líquido, en
del mismo. Se usa en: E. Coli. Se usa en: diarrea de su efecto antidepresivo, suspensión y en tiras que se
hipercolesterolemia familiar, aguda y crónica, del viajero o por lo que también se usan desintegran por vía oral. Se
prurito por estasis biliar, en cáncer en el tto del síndrome del usa para la disminución de
cálculos, reflujo biliar, diarrea intestino irritable. los “gases” o flatulencias.
x sales biliares
 4- Drogas utilizadas para trastornos funcionales del tubo digestivo.
Repase el mecanismo de acción de cada una y justifique el uso en
patología digestiva.

Colestiramina: Resinas de
intercambio, secuestra sales Amitriptilina: Antidepresivo Simeticona: Antiespumante,
biliares ya que tiene carga + Loperamida: Agonista del Rc tricíclico que además de reduce la tensión superficial
que se une a ac. biliares mu (opioide) intestinal, NO bloquear la recaptación de de las burbujas de gas
(carga -) en luz intestinal → pasa BHE. Aumenta tiempo serotonina y noradrenalina, facilitando su eliminación,
interrumpe su circulación de tránsito, aumenta el tono bloquea otros receptores reduce y previene la
enterohepática. Disminuye la del esfinter anal y tiene como H1, D1, M1. Los ATC formación de burbujas de
[ ] de colesterol hepático, actividad antisecretora pueden tener propiedades gas. Disponible en tabletas
entonces el hígado aumenta contra la toxina del cólera y neuromoduladoras y masticables, cápsulas
los Rc para mayor captación algunas formas de toxina de analgésicas independientes rellenas de líquido, en
del mismo. Se usa en: E. Coli. Se usa en: diarrea de su efecto antidepresivo, suspensión y en tiras que se
hipercolesterolemia familiar, aguda y crónica, del viajero o por lo que también se usan desintegran por vía oral. Se
prurito por estasis biliar, en cáncer. en el tto del síndrome del usa para la disminución de
cálculos, reflujo biliar, diarrea intestino irritable. los “gases” o flatulencias.
x sales biliares.
 5- En el siguiente gráfico de la célula parietal repase los receptores que
intervienen en la secreción gástrica y qué fármacos actúan en cada receptor
 5- En el siguiente gráfico de la célula parietal repase los receptores que
intervienen en la secreción gástrica y qué fármacos actúan en cada receptor
EII
TTO
Patogénsis y
Farmacoterapia
• Se asocian con una respuesta inmune aberrante
a la microbiota comensal del intestino en
individuos genéticamente susceptibles
• El perfil de citocina incluye niveles aumentados
de IL-12, IL-23, IFN-γ y TNF-α, hallazgos
característicos de los procesos inflamatorios
• La respuesta inflamatoria en la colitis ulcerosa
se asemeja a aspectos mediados por la vía TH2
• Debido a la naturaleza multifactorial, la terapia
actual para la IBD busca atenuar la respuesta
inflamatoria generalizada.
• Los objetivos específicos de la farmacoterapia
en la EII incluyen el control de las
exacerbaciones agudas de la enfermedad, el
mantenimiento de la remisión y el tratamiento
de complicaciones
 VIA ORAL: Prednisona,
metilprednisolona,
VÍA ORAL
6- ¿Qué corticoides budesonide
pueden usarse en
enfermedad VIA PARENTERAL:
inflamatoria metilprednisolona
VÍA PARENTERAL (IM,
intestinal? ¿Por EV), Hidrocortisona.
qué vía
pueden
administrarse? VIA RECTAL: Budesonide
VÍA RECTAL
 VIA ORAL: Prednisona,
metilprednisolona,
6- ¿Qué corticoides budesonide.
pueden usarse en
enfermedad VIA PARENTERAL:
inflamatoria metilprednisolona (IM,
intestinal? ¿Por EV), Hidrocortisona.
qué vía
pueden
administrarse? VIA RECTAL: Budesonide
 La sulfasalazina es una prodroga compuesta por ácido 5-
7- Describa las
aminosalicílico, 5-ASA (mesalazina) unido a sulfapiridina.
diferencias entre
La 5-ASA o mesalazina es el principal responsable de la
mesalazina y
eficacia de la sulfasalazina, explica sus efectos
sulfasalazina para el
terapéuticos. En cambio, la sulfapiridina transporta el
tratamiento de la
componente activo y es responsable de muchos efectos
enfermedad
adversos de la sulfasalazina (no encontrados en la
inflamatoria
mesalazina). La sulfasalazina se administra por VO
intestinal. ¿Cuáles
después de las comidas y la Mesalazina se puede
son las formas de
administrar por VO y rectal. Estas drogas se absorben
administración de
parcialmente en el yeyuno y la mayoría pasa al colon
estas drogas? Según
donde se reduce a 5-ASA y sulfapiridina por ruptura del
su farmacocinética…
enlance por las azorreductasas bacterianas intestinales,
¿Dónde actúan?
para obtener el efecto local.
 8- Otras drogas usadas en enfermedad inflamatoria intestinal.
Mecanismo de acción Admin Efectos adversos relevantes
Alteran biosíntesis de purinas
Pancreatitis, Náuseas/vómitos, Reacciones alérgicas, Leucopenia, Hepatitis, Infecciones,
Azatioprina e inhiben la proliferación VO/IV
Aparición de neoplasias (linfoma no Hodgkin)
celular.
IS Nefrotoxicidad (IR)
Hepatotoxicidad, Hipertensión, Hipertricosis, Hiperplasia gingival, Facies brutalizadas, Efectos
Ciclosporina Inhibidor de la calcineurina VO/IV
neurológicos (temblor-cefalea, convulsiones), Efectos musculoesqueléticos (artralgias), Efectos
metabólicos: Hiperuricemia- hiperkalemia-hipercol-hipoMg
+ frec: TBC!! Reacciones infusionales. Riesgo de infecciones. Náusea, cefalea, sinusitis,
Infliximab EV
erupciones cutáneas, tos. Enf desmielinizantes. Raro: Leucopenia, hepatitis y vasculitis
Ac IgG monoclonal contra
TNF-alfa Infecciones del TR; leucopenia, anemia; ↑de lípidos; dolor de cabeza, abdominal, náuseas y
Adalimumab SC
vómitos; ↑ de enzimas hepáticas; rash, reacción en el lugar de inyección
AC Nasofaringitis, bronquitis, gastroenteritis, infección de las VRS, gripe, sinusitis, faringitis;
Ac contra integrina alfa4 y
MONOCLO cefalea, parestesia; HTA; dolor orofaríngeo, congestión nasal, tos; absceso anal, fisura anal,
evita reclutamiento de
NALES Vedolizumab EV náuseas, dispepsia, estreñimiento, distensión abdominal, flatulencia, hemorroides; erupción
linfocitos T en la mucosa
cutánea, prurito, eccema, eritema; artralgia, espasmos musculares, dolor de espalda,
intestinal.
debilidad muscular, fatiga, dolor en las extremidades.
Inhibe la actividad de las CQ Infección de VRS, nasofaringitis, sinusitis; mareo, cefalea; dolor orofaríngeo; diarrea, náuseas,
Ustekinumab EV
humanas IL-12 y la IL-23 vómitos; prurito; dolor de espalda, mialgias, artralgia; eritema/ dolor en el lugar de inyección.
 8- Otras drogas usadas en enfermedad inflamatoria intestinal.
Mecanismo de acción Admin Efectos adversos relevantes
Alteran biosíntesis de purinas
Pancreatitis, Náuseas/vómitos, Reacciones alérgicas, Leucopenia, Hepatitis, Infecciones,
Azatioprina e inhiben la proliferación VO/IV
Aparición de neoplasias (linfoma no Hodgkin)
celular.
IS Nefrotoxicidad (IR)
Hepatotoxicidad, Hipertensión, Hipertricosis, Hiperplasia gingival, Facies brutalizadas, Efectos
Ciclosporina Inhibidor de la calcineurina VO/IV
neurológicos (temblor-cefalea, convulsiones), Efectos musculoesqueléticos (artralgias), Efectos
metabólicos: Hiperuricemia- hiperkalemia-hipercol-hipoMg
+ frec: TBC!!Reacciones infusionales. Riesgo de infecciones. Náusea, cefalea, sinusitis,
Infliximab EV
erupciones cutáneas, tos. Enf desmielinizantes. Raro: Leucopenia, hepatitis y vasculitis
Ac IgG monoclonal contra
TNF-alfa Infecciones del TR; leucopenia, anemia; ↑de lípidos; dolor de cabeza, abdominal, náuseas y
Adalimumab SC
vómitos; ↑ de enzimas hepáticas; rash, reacción en el lugar de inyección
AC Nasofaringitis, bronquitis, gastroenteritis, infección de las VRS, gripe, sinusitis, faringitis;
Ac contra integrina alfa4 y
MONOCLO cefalea, parestesia; HTA; dolor orofaríngeo, congestión nasal, tos; absceso anal, fisura anal,
evita reclutamiento de
NALES Vedolizumab EV náuseas, dispepsia, estreñimiento, distensión abdominal, flatulencia, hemorroides; erupción
linfocitos T en la mucosa
cutánea, prurito, eccema, eritema; artralgia, espasmos musculares, dolor de espalda,
intestinal.
debilidad muscular, fatiga, dolor en las extremidades.
Inhibe la actividad de las Citoq Infección de VRS, nasofaringitis, sinusitis; mareo, cefalea; dolor orofaríngeo; diarrea, náuseas,
Ustekinumab EV
humanas IL-12 y la IL-23 vómitos; prurito; dolor de espalda, mialgias, artralgia; eritema/ dolor en el lugar de inyección.
9- Escriba los mecanismos de acción y usos de
las siguientes drogas en pacientes con cirrosis.
a- Lactulosa: es un disacárido sintético de galactosa y
fructosa que resiste la actividad de las disacaridasas
intestinales y es metabolizada a nivel del colon en ácidos
grasos de cadena corta, que estimulan la motilidad de
propulsion colónica mediante la extracción osmótica de b- Rifaximina: ATB que no se absorbe y se utiliza en la
LACTULOSA
agua en el lumen. Se usa para el tto de estreñimiento
causado por opioides y vincristina, estreñimiento en
RIFAXIMINA
encefalopatía hepática para evitar la formación y paso a
la circulación de sustancias nitrogenadas intestinales
ancianos y crónico idiopático. También se usa en cirrosis
y encefalopatía hepática, ya que en descensos del pH
intraluminal genera la conversión de amoniaco en
amonio y la disminución en su absorción.

c- Octreotide: El octreotide, un análogo sintético de la

somatostatina, comparte con esta la capacidad de d- Terlipresina: La terlipresina es un análago sintético de
disminuir la presión portal y el flujo sanguíneo de los la vasopresina que aumenta el flujo de sangre a los
vasos colaterales existentes en la cirrosis hepática; riñones y genera vasoconstricción esplácnica. Por lo
OCTREOTIDE
generan vasoconstricción de arteriolas esplácnicas
mediante acción directa en músculo liso vascular y la
TERLIPRESINA
tanto, el fármaco puede ayudar a los pacientes con
hemorragias digestivas por varices y síndrome
inhibición de péptidos que contribuyen a la hipertensión hepatorrenal.
portal.
9- Escriba los mecanismos de acción y usos de
las siguientes drogas en pacientes con cirrosis.
a- Lactulosa: es un disacárido sintético de galactosa y
fructosa que resiste la actividad de las disacaridasas
intestinales y es metabolizada a nivel del colon en ácidos
grasos de cadena corta, que estimulan la motilidad de
propulsion colónica mediante la extracción osmótica de b- Rifaximina: ATB que no se absorbe y se utiliza en la
agua en el lumen. Se usa para el tto de estreñimiento encefalopatía hepática para evitar la formación y paso a
causado por opioides y vincristina, estreñimiento en la circulación de sustancias nitrogenadas intestinales
ancianos y crónico idiopático. También se usa en cirrosis
y encefalopatía hepática, ya que en descensos del pH
intraluminal genera la conversión de amoniaco en
amonio y la disminución en su absorción.

c- Octreotide: El octreotide, un análogo sintético de la

somatostatina, comparte con esta la capacidad de d- Terlipresina: La terlipresina es un análago sintético de
disminuir la presión portal y el flujo sanguíneo de los la vasopresina que aumenta el flujo de sangre a los
vasos colaterales existentes en la cirrosis hepática; riñones y genera vasoconstricción esplácnica. Por lo
generan vasoconstricción de arteriolas esplácnicas tanto, el fármaco puede ayudar a los pacientes con
mediante acción directa en músculo liso vascular y la hemorragias digestivas por varices y síndrome
inhibición de péptidos que contribuyen a la hipertensión hepatorrenal.
portal.
FIN