Farmacología.

Generalidades
 Farmacología
• Del griego pharmakon= medicamento, y logos=
tratado.

• Es la ciencia que trata del estudio de los

medicamentos.

• Medicamento o fármaco: Sustancia química que

interacciona con un sistema biológico modificando
su comportamiento.
• Si la modificación es desfavorable, se habla de la
toxicología.
 Farmacología
• Ciencia biológica que estudia las acciones y
propiedades de los fármacos en los organismos
• Fármaco:
– Sustancia química capaz de interactuar con un
organismo vivo.
– Sustancia química utilizada en el tratamiento, la
curación, la prevención o el diagnóstico de una
enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso
fisiológico no deseado.
• Objetivo de la Farmacología
– Principal objetivo es beneficiar al paciente y hacerlo
en un modo tan racional y estricto como el que suele
seguirse para llegar a un buen diagnóstico.
 Farmacología Terapéutica
• Estudia la aplicación de los fármacos en el ser
humano con la finalidad de curar o alterar
voluntariamente una función normal.
• Puede distinguirse:
– Farmacología clínica: disciplina que analiza las
propiedades y el comportamiento de los fármacos
cuando e investiga el uso racional de los medicamentos
– Terapéutica: establece pautas de tratamiento racional.
 TOXICOLOGÍA

• Estudia los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos,

así como los mecanismos y las circunstancias que
favorecen su aparición.

• Desde el punto de vista del medicamento la toxicología

estudia las reacciones adversas y las enfermedades
producidas por los medicamentos, tanto si se emplean
con fines estricamente terapéuticos como con fines
suicidas.
FARMACOCINETICA
 FARMACOCINETICA
• Es la rama de la Farmacología que
estudia el paso de las drogas a través del
organismo en función del tiempo y la
dosis.
• Comprende los procesos de absorción,
distribución, metabolismo y excreción
de las drogas.
• Absorción : Movimiento de un fármaco desde el sitio
de administración hasta la circulación sanguínea.

• Distribución : Proceso por el que un fármaco difunde

o es transportado desde el espacio intravascular hasta
los tejidos y células corporales.

• Metabolismo : Conversión química o transformación,

de fármacos o sustancias endógenas, en compuestos
más fáciles de eliminar.

• Eliminación : Excreción de un compuesto, metabolito

o fármaco del cuerpo mediante un proceso renal,
biliar o pulmonar.
 FARMACOCINETICA
• ABSORCIÓN: Para que una droga realice
su acción farmacológica en el sitio de
acción es necesario que cumpla los
mecanismos de absorción, pasando a
través de membranas semipermeables
hasta llegar a la sangre.
 ABSORCIÓN
• De esta fase se desprende el concepto de
biodisponibilidad o sea la fracción de un
farmaco que alcanza el compartimiento
central (volumen de plasma circulante) y
la velocidad con que esto ocurre.
• Biodisponibilidad = Cantidad absorbida X 100
Cantidad administrada

• la administración por vía intravenosa en

cuyo caso se alcanza 100%.
 ABSORCIÓN
• Cuando un compuesto
se ingiere en dosis
altas se puede esperar
una concentración
plasmática máxima
(Cmax) elevada en un
tiempo máximo (Tmx)
menor y una área bajo
la curva (ABC) mayor
 ABSORCIÓN
• Absorcion Depende
de la vía de
administración
empleada y del grado
de ionización y de la
liposolubilidad de la
droga.
 Otros factores que influyen:
Características del fármaco y su
excipiente (concentración de
la droga, tamaño molecular,
vehículo acuoso u oleoso,
envoltura protectora, etc.)
 Otros factores que influyen:
Area y tamaño de la superficie de
absorción, tiempo que la droga
permanece en contacto con dicha
superficie, contenido intraluminal y flora
local.
 ABSORCIÓN
• Absorción gastrointestinal:
• la mayoría de los fármacos se
absorben en el tubo digestivo por
difusión pasiva.
• El pH gástrico, la presencia o
ausencia de alimento, el tiempo
de vaciamiento gástrico, y la
motilidad gastrointestinal afectan
la absorciòn intestinal
 ABSORCIÓN

• La difusión de las drogas se realiza por un

vehículo, la sangre cuyo pH es de 7.4, en
contraste con el pH gástrico de 1-2, el
yeyunal 5-6 y el del intes tino grueso
aproximadamente 8.
 ABSORCIÓN
• Las drogas con pH ácido se mantendrán
en el estómago en estado no ionizado
siendo absorbidas a este nivel
rápidamente y en la primera porción de
intestino delgado (Aspirina), por el
contrario las bases se absorberán mejor
en el intestino.
 ABSORCIÓN
• Tiempo de vaciamiento gástrico y
motilidad intestinal: La mayoría de los
fármacos administrados por vía oral se
absorben en el intestino delgado, por lo
tanto la velocidad de vaciamiento gástrico
influye en el grado y cantidad de
absorción de un fármaco.
 ABSORCIÓN
• Presencia de alimento: Si
la unión del agente a alguno
de los componentes del
alimento es reversible, su
biodisponibilidad no se
modifica, si es irreversible se
modifica la biodisponibilidad y
el tiempo de vaciado.
 ABSORCIÓN
• Colonización bacteriana del tubo digestivo: la
microflora intestinal es capaz de metabolizar
algunas drogas e influir en su biodisponibilidad.
Estas reacciones de metabolización son
principalmente de hidrólisis y reducción.
 ABSORCIÓN
• Absorción rectal: La superficie
rectal es pequeña pero muy
vascularizada. En cambio las
venas hemorroidales superiores
vierten la sangre al sistema
porta por medio de la vena
mesentérica inferior. De tal
manera que una parte de las
drogas administradas por esta
vía escapan a la influencia
hepática.
 ABSORCIÓN
• Absorción intramuscular: Los mismos
factores fisicoquímicos y fisiológicos que
influyen en la absorción G-I influyen en la
absorción de fármacos inyectados, siendo
importante en este caso la perfusión
vascular del área inyectada para permitir
el pasaje del fármaco a la circulación
sistémica.
 ABSORCIÓN
• Absorción por vía respiratoria: Los
vapores de líquidos volátiles y gases
anestésicos pueden administrarse por vía
inhalatoria. El acceso a la circulación es
rápido debido a la gran superficie de
absorción que ofrecen los alvéolos y l gran
vascularización del sistema.
 DISTRIBUCIÓN
• Una vez que el fármaco sufrió los
procesos de absorción ingresa a la sangre
y el plasma sanguíneo se liga a proteínas
en parte y el resto circula en forma libre, la
fracción libre es la farmacológicamente
activa y la que llega al sitio de acción
 DISTRIBUCIÓN
• El volumen ES EL VOLUMEN de los
diferentes compartimientos en los cuales
se distribuye un compuesto en la misma
concentración que alcanzó en el
compartimiento plasmático.
• El volumen de distribución de un
antimicrobiano es variable entre personas
por factores como disfunción de órganos
excretores u obesidad.
 DISTRIBUCIÓN
• El volumen de distribución aparente de un
fármaco (Vd) no es un volumen fisiológico
verdadero, sin embargo es un parámetro
farmacocinético importante que permite
saber la cantidad total de fármaco que hay
en el organismo en relación con su
concentración sanguínea.
 DISTRIBUCIÓN
• Cuando esta distribución es en los
compartimientos acuosos, el Vda es por lo
general 1 L/kg (100%); cuando la
distribución ocurre en otro tipo de
compartimentos particularmente los ricos
en tejido graso, el Vda tiende a ser muy
elevado, en ocasiones superior a 10-15
L/kg (1000-1500%).
 DISTRIBUCIÓN
• La administración de dos o más drogas
puede ocasionar una interacción a nivel
del transporte, compitiendo los fármacos
por el sitio de unión proteica, pudiendo
producir incremento de la fracción libre de
uno de ellos y llegar a niveles tóxicos.
 DISTRIBUCIÓN
• Las alteraciones de las proteínas
plasmáticas como la hipoalbuminemia
(hepatopatías, nefropatías, desnutrición o
la hipoalbuminemia transitoria de la
menstruación), dan lugar a un incremento
de la fracción libre y por ende la
posibilidad de causar efectos tóxicos.
 METABOLISMO
• METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACION
• Los fármacos para ser eliminados del
organismo deben ser transformados en
compuestos más polares e hidrosolubles,
facilitándose su eliminación por los
riñones, bilis o pulmones.
 METABOLISMO
• El mecanismo de biotransformación de las
drogas origina modificaciones de las
drogas llamadas metabolitos, estos
generalmente son compuestos inactivos
 METABOLISMO
• Reacciones no sintéticas o de Fase I:
• como la oxidación reducción, hidrólisis e
hidroxilación.
• Los procesos de oxidación y reducción
dependen del sistema enzimático del
citocromo P450 y de la NADPH-reductasa,
presentes en la membrana del retículo
endoplásmico del hepatocito y tracto
gastro intestinal.
 METABOLISMO
• Reacciones sintéticas o de Fase II: o de
conjugación producen casi
invariablemente un metabolito inactivo
estas reacciones también están
catalizadas por enzimas microsomales
hepáticas que se encuentran el retículo
endoplásmico liso.
• EXCRECIÓN
• Las drogas son eliminadas
del organismo en forma
inalterada (moléculas de la
fracción libre) o como
metabolitos activos o
inactivos. El riñón es el
principal órgano excretor de
fármacos.
 EXCRESIÓN
• El principal órgano que
excreta el fármaco es el
riñón
• [Link] mecanismos de
ultrafiltracion
• [Link] secreción por los
tubulos
• [Link] reabsorción tubular
 EXCRESIÓN
• ULTRAFILTRACIÓN GOMERULAR
• Para fármacos: -liposolubles
• Hidrosolubles de bajo PM

• SECRECIÓN TUBULAR
• -Para fármacos: -ácidos
• -bases débiles
• -usa un sistema de transporte activo (necesita
energía de la hidrólisis del ATP)
 EXCRESIÓN
• REABSORCIÓN TUBULAR
• -Para fármacos:
• liposolubles
• no ionizados
• Son reabsorbidos y vuelven a la sangre
para volver a surgir efecto
 EXCRESIÓN
• EXCRECIÓN DE FÁRMACOS X EL
HÍGADO VÍA BILIS:

• Se excretan después de la
biotransformación
• Se excretan: -fármacos hidrosolubles
 EXCRESIÓN
• CLEARENCE
• Mide la capacidad de eliminar el fármaco del organismo.
• El clearence es el volumen de un fluido biológico
(plasma) depurado de fármaco en la unidad de tiempo.
• se expresa en litros /Kg/hr o ml/Kg/min.

• Clearence renal= U * V/P

• U= [ ] de fármaco por ml de orina
• V= Volumen de orina excretado por minuto
• P= [ ] de fármaco por ml de plasma
• Si el clearence es mayor a 125 ml /min este fármaco se
esta secretando