HGZ/UMF
No.7
Dr. Hector Manuel Valdez Jimenez
Residente de primer año de
anestesiología
Farmacodinamia de
benzodiacepinas
Farmacodina
mia
La farmacodinámica estudia la
acción de un fármaco en el
organismo humano.
• Azepina : designa un heterociclo
insaturado de siete átomos. (átomo de
nitrógeno)
• Di: significa que dos átomos de
carbono se han sustituido, en este
caso particular por dos átomos de
Estructura nitrógeno en posición 1,4, 1,5 o 2,3
química • Benzo : designa la adición de un anillo
benceno al heterociclo diazepina.
• La mayoría de las benzodiazepinas
que se utilizan en terapéutica son 1,4
benzodiazepinas (sufijo “pam”)
• El midazolam es una imidazol (1,5-a)
(1,4) benzodiazepina
• Las cadenas laterales proporcionan
sus propiedades a las diferentes
benzodiazepinas.
• Posición 7. es la posición más
favorable para aumentar la
Relación actividad.
estructura • La potencia y la naturaleza de la
-actividad actividad de la molécula dependen
de la elecronegatividad del
sustituyente: efecto hipnotico con la
sustitución por cloro, efecto
ansiolítico por la sustitución con
NO2.
• Sistema GABAérgico
El ácido gamma-aminobutírico (GABA):
neurotransmisor inhibitorio más
Mecanism extendido en el sistema nervioso
central, es sintetizado apartir del acido
o de glutámico por las neuronas del
sistema nervioso central y es
acción almacenado en vesículas presinápticas
y después se liberan por exocitosis.
Cuando se libera en la hendidura
sináptica, se fijan, entre otros, a los
receptores GABA – A postsinápticos.
• El GABA es reconocido por dos
familias de receptores, el
receptor inotropo (canal de
cloro) GABA – A y el receptor
metabotropo GABA-B.
Cuando dos moléculas de GABA
se fijan a GABA-A, se produce la
abertura del canal de cloro, lo
que provoca una
hiperpolarización de la célula
postsináptica responsable de la
inhibición de la
neurotransmisión y clínicamente
de la sedación
• El receptor GABA-A es un
complejo macromolecular
pentámerico (glucoproteína
transmembrana) que consta
de cinco subuniddes alrededor
de un canal de cloro.
• Estas subunidades forman una
roseta constituida por dos
subunidades a, dos
subunidades B y una
subunidad y.
• El GABA se fija en dos sitios
comprendidos entre una subunidad
a y una subunidad B.
• La combinación que se observa con
mas frecuencia es a1:B2:y2 (2:2:1)
(cerca de la mitad de los receptores
en el cerebro, en particular en la
corteza, el cerebelo, el bulbo
olfativo y el hipocampo)
• La sedación, la amnesia
anterógrada y las propiedades
anticomiciales están mediadas
sobre todo por las subunidades a1
del receptor GABA.
• La ansiólisis y la relajación muscular
están mediadas por sub unidades
a2.
• Ansiolitico y anticomicial 20%
• Sedante y amnesiante 30-50%
• Hipnotico 60%
• Flumazenil, presenta una
afinidad por los receptores muy
Antagonist superior a la de las distintas
benzodiazepinas y moléculas
a relacionadas (zolpidem,
zopiclona). Este antagonismo
competitiv competitivo reduce la tasa de
ocupación de los receptores
o por las benzodiazepinas, lo que
permite eliminar los efectos
clínicos provocados
Referencias bibliográficas
• Boussofara, M., & Raucoules-Aimé, M. (2016). Farmacología de las
benzodiazepinas utilizadas en anestesia-reanimación. EMC -
Anestesia-Reanimación, 42(4), 1-11. https://doi.org/10.1016/s1280-
4703(16)80722-7
