Universidad Tecnológica Equinoccial
Facultad de Ciencias de la Salud “Eugenio
Espejo”
Carrera de Odontología
Penicilina
GABRIELA BARRERA
4”B”
19/10/2017
Estructura Química
Mecanismo de acción.
LOS BETALACTAMICOS INHIBEN LA
SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA
Las bacterias al carecer de pared
celular de la membrana celular se
destruye y la bacteria muere.
Estas solo actúan sobre las paredes en
formación no sobre las ya existentes,
es decir, que las bacterias teinen que
estar en multiplicación para que se
manifieste su acción bactericida..
1.UNIONCOVALENTE CON EL PBP EN
LA MEMBRANA CITOPLASMÁTICA
QUE SIRVE PARA EL ULTIMO
PROSESO DE SÍNTESIS DE
PROTEOGLICANOS.
2.INHIBICIÓN DE LA
TRANSPEPTIDACIÓN
3.ACTUAN LAS AUTOLISINAS QUE SE
ENCARGARAN DE ENZIMAS
BACTERIANAS QUE REMODELAN Y
Mecanismo de resistencia
Se puede presentar en:
Producción de betalactamasa.
Alteración de la Proteina Ligadora de
Penicilina
Penetración activa del antibiótico
Salida activa de PBP
Alta población bacteriana
1.INACTIVACIÓN DEL ATB POR
BLACTAMASAS.
2.MODIFICACIÓN DEL SITIO DE UNIÓN
PBP
3.ACCESODIFICIL DEL ATB AL SITIO DE
UNION PBP
4.PRESENCIA DE LA BOMBA DE
EGRESO.
CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
Penicilinas Naturales
Bencilpenicilina G cristalina
Bencilpenicilina procaina
Bencilpenicilina clemizol
Bencilpenicilina benzatinica
Fenoximetilpenicilina –Penicilina V
CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
Penicilinas resistentes a penicilinasa
Cloxacilina
Dicloxacilina
Metilcilina
Nafcilina
CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
Penicilinas de Amplio Espectro
Aminopenicilinas: Amoxicilina y ampicilina
bacampicilina
Penicilinas antipseudomonas: Carbenicilina,
ticarcilina
Penicilinas de cuarta generación: Azlocilina,
mezlocilina, piperacilina
CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
Penicilinas más inhibidores de
Betalactamasas
Amoxicilina +Clavulanato o sulbactaman
Ampicilina+ Sulbactam
Piperacilina+ Tazobactam
Ticarcilina +Clavulanato
PENICILINAS NATURALES
Espectro antibacteriano
La mayor actividad de la
penicilina G se presenta
frente a las bacterias:
Grampositivas
cocos gram negativos
Espiroquetas
actinomicetos.
PENICILINAS NATURALES
Bacterias grampositivas
Estreptoco
co
Pneumoni
Pyogenes Agalactiae bovis
ae
PENICILINAS NATURALES
El estafilococo dorado es
sensible en un 90% si la
utilización se produce por
primera vez mientras que
si el germen es
betalactamasa productor
la resistencia que se
presenta es
sensiblemente alta.
ESTAFILOCOCO
AUREUS
PENICILINAS NATURALES
Dentro de los bacilos
grampositivos
Bacillus anthracis
Corynebacterium
diphtheriae
clostridium perfrigens y
tetani
eubacterias
Lysteria monocytogenes
PENICILINAS NATURALES
Preparaciones Orales
La penicilina V es
resistente a la
acidez gástrica.
Los máximos
niveles séricos se
alcanzan luego de
una hora después
de la
administración de
250 mg-2 ug
PENICILINAS NATURALES
Preparaciones Orales
La dosis habitual es de 250-500 mg.
En pediatría 25 a 50 mg por kilo y por dia.
PENICILINAS NATURALES
Preparaciones parenterales
Aspectos como la función
renal y la edad.
a. Bencilpenicilina o
penicilina G
b. Bencilpenicilina G
procaina
c.Bencilpenicilina clemizol
d.Benilpenicilina
benzatinica
PENICILINAS NATURALES
Preparaciones parenterales
a. Bencilpenicilina
o penicilina G
El clemizol es un
Su vida media es antihistamínico que
parecida a la de la prolonga la vida
penicilina procaina y media de la
debe administrase por penicilina
via IM cada 12 horas.
PENICILINAS NATURALES
Preparaciones parenterales
Bencilpenicilina G
procaina: Es un Principal indicación es el
preparado de acción tratamiento de la
larga que provee neumonía neumococcica
no complicada 500.000 U
moderados niveles cada 12 horas y las
de penicilina G por infecciones gonococcicas
12 a 24 horas. genitales causadas por
Solamente se la cepas de gonococos no
resistentes a la penicilina
puede administrar
4800.000 U
por via intramuscular Dosis: 0,5 a 1200.000 U
cada 12 a 24 h .En
pediatría 25.000 a
50.000 U Kg día.
PENICILINAS NATURALES
Preparaciones parenterales
c. Bencilpenicilina
clemizol:
Su vida media es
parecida a la de la
penicilina procaina y
debe administrase por
via IM cada 12 horas.
PENICILINAS NATURALES
Preparaciones parenterales
d. Benilpenicilina
benzatinica: Se la
usa solo por via IM y
se obtienen niveles
séricos bajos por un Dosis: de 1,2 a 2,4
lapso de 3 a 4 millones de unidades
semanas. una sola vez a la
semana. En pediatría
Es útil en el
0,5 a 1.2 millones de
tratamiento de
unidades.
infecciones causadas
por estreptococo.
PENICILINAS NATURALES
Cloxacilina: Alcanza
su mayor
Añadir un concentración
aminoglucósido que después de 30 a 60
tenga acción sobre minutos de haberse
estafilococos. ingerido 500 mg.
Dosis: 250 a 500 mg
cada 6 horas. En
pediatría 50 a 100 mg
Kg dia.
PENICILINAS NATURALES
Dicloxacilina: Es la que
Añadir un mejor se absorbe por vía
aminoglucósido que oral alcanzando sus
tenga acción sobre niveles máximos 16 ug ml
estafilococos. después de media hora o
una hora de haberse
administrado 500 mg.
Se la recomienda
especialmente en las
infecciones cutáneas
causadas por S.aureus.
Dosis: de 125 a 500 mg
cada 4 a 6 horas. En niños
25 a 50 mg Kg dia.
PENICILINAS NATURALES
VIA PARENTERAL
Oxacilina: Alcanza su
Añadir un máxima concentración 9ug
aminoglucósido que ml, después de una hora de
tenga acción sobre la inyección intravenosa.
Su excreción es significativa
estafilococos.
por vía hepática y en falla
renal no se requiere ajustar
la dosis.
Dosis: 6 a 12 gramos por dia
fraccionados en 4
administraciones.
En pediatría 60 a 200 mg Kg
día
PENICILINAS NATURALES
VIA PARENTERAL
Meticilina: Su principal
indicación es el
Añadir un tratamiento de las
aminoglucósido que infecciones causadas por
estafilococo aureus
tenga acción sobre
sensible.
estafilococos. Su ligadura a las proteínas
plasmáticas es apenas del
10%
nefritis intersticial, por lo
cual no debe utilizarse en
enfermos con falla renal y
su uso en clínica esta muy
restringido.
PENICILINAS NATURALES
VIA PARENTERAL
Nafcilina: No requiere
ajuste de dosis en
Añadir un insuficiencia renal y su
aminoglucósido que nivel serico máximo se
tenga acción sobre consigue después de
estafilococos. una hora de haber
administrado 500 mg
IV.
Dosis: de 6 a 12 g
diarios divididos en 6
dosis
Pediatría: 60 a 200 mg
Kg dia.
PENICILINAS NATURALES
VIA PARENTERAL
Temocilina: Tiene una vida
media de 5 horas con
ligadura plasmática de 80%
especialmente a las
albuminas, de amplia
distribución hacia los tejidos.
Añadir un Se usa para tratar infecciones
aminoglucósido que por gram negativos
productores de
tenga acción sobre betalactamasa a razón de 1-
estafilococos. 2g cada 12 horas.
Viene en ampollas de 1
gramo que se inyectan
endovenosamente en forma
lenta.
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
Estas penicilinas son Ineficaces para la
más activas contra mayoría de
bacilos infecciones
gramnegativos y estafilocócicas, para
sobre algunos todas las especies de
grampositivos, que la pseudomonas y
penicilina G. muchas otras
bacterias entéricas.
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
Se excreta en un 75% por el
riñon.
Dosis: 250-500-1000 mg
Ampicilina: Existen por via oral o parenteral
cada 4 o 6 horas.
numerosas formas En infecciones
farmacéuticas tanto especialmente graves
para via oral como como las del sistema
parenteral. nervioso, pueden
requerirse hasta 12 g IV en
24 horas.
Las dosis pediátricas se
calculan entre 100 y 300
mg Kg dia.
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
Amoxicilina mejor Por estas razones
absorción constituye el agente
antimicrobiano por via
gastrointestinal,
oral de primera línea
mayores niveles para el tratamiento de
séricos y un infecciones genito-
esquema de dosis urinario, salmonelosis,
mas convenientes 8 otitis media y bronquitis.
horas. Dosis: 250 a 500 mg
Produce menos cada 8 horas. En
pediatría 20 a 40 mgKg
frecuentemente
dia.
diarrea.
PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONAS
Son activas contra un
amplio espectro de
microorganismos gram
negativos incluyendo
enterococo,
pseudomonas
aeruginosa, muchas
enterobacterias y la
mayoría de anaerobios.
No actúan contra
estafilococo productor
de betalactamasa
PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONAS
Carbenicilina: Actualmente
su uso es muy restringido y
solamente se administrara
en infecciones cuyos Dosis: Para infecciones sistémicas
microorganismos hayan se requieren grandes cantidades
probado ser susceptibles. por via intravenosa 20 a 30
Es un antibiótico de tercera gramos de dosis divididas.
línea para el tratamiento de
Su máxima concentración de 5g
infecciones por anaerobios
IV 300ugmL
Su alto contenido de sodio puede
Nunca se debe usar como provocar sobrecarga salina o
monoterapia porque hipokalemia.
aumenta la emergencia de
cepas mutantes resistentes.
PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONAS
Ticarcilina se
requieren dosis
menores: 15 a 20g
dia fraccionados. En
pediatría se usan de
200 a 300 mg Kg día.
Penicilinas de cuarta generación
Se conocen así a la
azlocilina,mezlocilina
Son muy activas contra
piperacilina y mecilinan neisserias, enterococos y
anaerobios. Los estafilococos
productores de penicilinasa y
Se caracterizan por ser H.influenzae son resistentes.
mas activas que otras
contra klebsiella,
pseudomonas, E.coli,
serratia, proteus,
enterobacter,citrobacter
y yersinia.
Penicilinas de cuarta generación
La piperacilina tiene la
mejor actividad in vitro Dosis: de 12 a 24 g dia IV en dosis
contra Pseudomona divididas cada 4 horas
aeruginosa. En Pediatria 300 mg Kg dia. Los
niveles séricos máximos 160-200 ug
Recomendándose la mL, se obtienen media hora después
terapia combinada de la administración de 2 g IV
especialmente con amino
glucósidos, en el
tratamiento de infecciones
severas causadas por
bacilos gram negativos.
Farmacopatología
Las penicilinas tiene una baja tasa de hipersensibilidad en humanos , siendo
los mas hipersensibles las penicilinas parenterales respecto a las orales
Reacciones patológicas inmediatas
Entre sus características tenemos :
Edema angioneurotico
Urticaria
Asficia
Su tratamiento setas dado con epinefrina y
medios de soporte para las vias respiratorias
Reacciones patológicas demoradas
Son muy escasas, tienen una incidencia de un
5% porciento
Sus características son fiebre eosinofilia,
eritema, dermatitis
En caso grabes pueden mostrarse fenómenos
autoinmunes como vasculitis y anemia
hemolítica.
Reacciones hematologicas
Si el uso de penicilina semisintética es
prolongado pude producir granulocitopenia, el
suspender el fármaco revierte
inmediatamente el proceso
Las penicilinas antipeseudomonas en dosis
elevadas pueden producir rara ves inhibición
de la agregación plaquetaria
Reacciones en hígado y riñón
El uso de meticilina en grandes dosis puede
producir nefritis intersticial
Al oxacilina y carbenicilina en dosis altas
puede producir hepatotoxisisdad,
generalmente es rebersible
Reacciones patológicas en el sistema
neuromuscular
En dosis altas por vía parenteral o intratecal
pueden producir combulciones
Interaccione medicamentosas
Existen 5 principales interacciones
medicamentosas
Interaccione medicamentosas
Cundo la penicilina es asociada a
bacteriostáticos esta es inactivada o merma
La asociación de penicilina con agentes
bactericidas da como resultado sinergismo de
suma o de potenciación dependiendo si son
de el mismo grupo o de diferente grupo
respectivamente
Interaccione medicamentosas
Los inhibidores de la betalactamas aumenta
el espectro de efectividad de la penicilinas,
asiéndolos resistentes a la betalactamasa
La administración de betalactamasa +
anticoagulante + penicilina san un efecto de
sinergismo de potenciación, esto puede
aumentar el riesgo de hemorragia
Interaccione medicamentosas
El Probencid interviene en los procesos de
eliminación renal de el fármaco aumentando
la vida media de el fármaco y por ende la
concentración sérica de el mismo
BIBLIOGRAFÍA:
Samaniego,E. Fundamentos de Farmacología
Médica. 5ta Edición. Editorial Universitaria:
Quito-Ecuador. 1999
