AINES
MIGUEL ÁNGEL DÍAZ POPOMEYA
Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias no
esteroides (AINEs) son un grupo de agentes de estructura
química diferente que tienen como efecto primario inhibir la
síntesis de prostaglandinas, a través de la inhibición de la
enzima cicloxigenasa.
En farmacología existen dos grupos importantes de
agentes antiinflamatorios:
-a) Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides, que
son los más potentes antiinflamatorios
-b) Los analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no
esteroides (AINEs) o drogas tipo aspirina.
CLASIFICACIÓN
SALICILATOS
· Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)
· Ácido salicilico
· Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)
· Diflunisal (Dualid)
· Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina
(Azulfidine)
· Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición
>COX2que COX1)
· Salicilamida (Algiamida) (inhibición
>COX2que COX1
Producen inhibición irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria por medio de la
acetilación, la aspirina es de elección como antiagregante, en dosis bajas. Los
salicilatos poseen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria, pueden
producir trastornos gastrointestinales y nefritis.
PIRAZOLONAS
· Antipirina o fenasona y aminopirina (se
retiraron del comercio, pueden ser mutagénicas
y carcinogénicas)
· Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil)
· Fenilbutazona (se retiró por su toxicidad
hematológica)
· Oxifenbutazona (Tanderil)
· Gamacetofenilbutazona (Butalysen)
· Pirazinobutazona o feprazona o prenazona
(Analud, Carudol, Clavezona)
· Clofenazona (Perclusona)
· Bumadizona (Bumaflex)
· Suxibuzona (Danalon)
· Azapropazona (Debelex)
Las pirazolonas son inhibidores competitivos de la cicloxigenasa. Poseen acción analgé-
sica y antipirética en forma semejante a la aspirina y sus acciones antiinflam atorias son
mayores. Este grupo de agentes puede producir una mayor incidencia de trastornos
hematológicos, leucopenia, agranulocitosis, aplasia medular, y sus efectos adversos GI son
menores que los de la aspirina. Son utilizados como antiinflamatorios y antireumáticos.
PARAMINOFENOL
· Fenacetina (se retiró por ser tóxica a nivel
renal)
· Acetaminofeno o paracetamol (Dirox,
Termofren, Causalón, Tempra)
El paracetamol es predominantemente antipirético,aparentemente
inhibiría más selectivamente la cicloxigenasa de área preóptica del
hipotálamo (COX3 ?), también posee acciones analgésicas, las
acciones antii nflamatorias
son más débiles que las de la aspirina. Puede producir menos
irritación
gástrica, debido a su escasa unión a proteínas plasmáticas
interacciona poco con otros agentes, siendo de utilidad en pacientes
anticoagulados. En dosis altas puede producir trastornos hepáticos
severos.
INDOLES
· Indometacina (IM75, Indocid, Contumax,
Indosmos, Agilex) (alta afinidad por COX1)
· Benzidamina (Meterex, Tamás)
· Sulindac (Clinoril) Puede producir colestasis,
se puede usar en enfermos renales.
· Acemetacina (Sportix, Analgel)
· Proglumetacina (Bruxel)
· Talmetacina
La indometacina es uno de los AINEs más
potentes, pero también más tóxicos. Es útil en ataques agudos de gota, espondilitis
anquilosante, enfermedad de Barther, cierre del ductus permeable, prolongación
del parto, aunque en este caso pueden producir cierre temprano del ductus e
hipertensión pulmonar en el recién nacido. La indometacina junto con el piroxicam
se une e inhibe preferentememnte a COX1, pudiendo producir efectos adversos
renales y gastrointestinales con mayor frecuencia.
DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS
· Diclofenac sódico (Voltarén) oral e i.m
· Diclofenac potásico (Cataflam)
· Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen)
· Alclofenac (Desinflam) puede producir nefropatías, nefritis
intersticial
· Ácido metiazinico (Ambrumate)
· Fenclofenac (Flenac) se acumula en mé- dula ósea,
puede producir toxicidad medular
· Fentiazaco (Ragilón) Este grupo es semejante en sus
acciones a las pirazolonas, los agentes pueden producir
toxicidad renal, hematológica y reacciones de
hipersensibilidad.
PIRROLACÉTICO
· Ketorolac (Dolten) (emparentado con indoles y propiónicos)
· Tolmetina (Safitex) puede producir hipersensibilidad grave.
El ketorolaco es uno de los analgésicos más potentes
recientemente introducido en el mercado, aprobado para uso
en analgesia postoperatoria o por traumas. Se han
comunicado casos de insuficiencia renal aguda en pacientes
que recibieron este agente por vía i.m. para analgesia
postoperatoria y también severos casos de hemorragias
digestivas.
FENAMATOS O ARILANTRANILICOS
· Ácido mefenámico (Ponstil)
· Flufenamico (Parlef)
· Niflúmico (Flogovital)
· Flufenamato de aluminio (Alfenamin)
· Talniflumato (Somalgen)
· Floctafenina (Idarac )
· Glafenina (Glifanan)
· Meclofenamato
· Ácido tolfenámico
· Ácido meclofenámico
· Tolfenámico (Flocur)
Los fenamatos son inhibidores reversibles y competitivos de la
cicloxigenasa. In vitro pueden inhibir prostaglandinas formadas. Son
más antiinflamatorios que analgésicos y antipiréticos.
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIONICO
· Ibuprofeno (Ibupirac, Druisel) oral e i.m.
· Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil,
Profenid, Orudis)
· Naproxeno (Alidase, Pirval) Útil en dismenorrea
y odontalgias)
· Indoprofeno (Flosint)
· Procetofeno (Procetofeno)
· Fenbufen (Yicam, Apam)
· Piroprofeno (Seflenil)
· Suprofeno (Suprol, Procofen)
· Flurbiprofeno (Sinartrol)
· Fenilpropionato de lisina (Sulprofen) Oral
y parenteral.
· Fenoprofeno (Fenprorex)
· Ácido tiaprofénico
Los derivados del ácido propiónico poseen efectos analgésicos
similares a la aspirina, aunque sus efectos antiinflamatorios y
antipiréticos
son inferiores.
OXICAMES
· Piroxicam (afinidad in vitro alta por COX1) (Pironal, Oxa,
Feldene, Solocalm, Truxa, Axis, Piroalgin, Piroxicam)
· Tenoxicam (Tilatil)
· Sudoxicam
· Isoxicam (Xicane)
· Meloxicam (Mobic) (Inhibición selectiva COX2)
El efecto antiinflamatorio es semejante al de las pirazolonas,
efecto analgésico menor que la aspirina, la única ventaja: su
larga vida media que permite una sola toma diaria. Dentro de
este grupo el meloxicam es un inhibidor selectivo de COX2 y
tendría menores efectos adversos gastrointestinales y
renales.
