INFLAMACION.
(AINES)
DR. GUSTAVO ESPINOZA P.
• Los efectos medicinales de la corteza del Sauce con
conocidos desde 1829, se aislo el ingrediente activo
llamado Salicina del que se produjo alcohol salicílico y
acido salicílico (que se uso como antiséptico), luego
un quimico de la compañía Bayer preparo el acido
acetilsalicílico que de mostro ser eficaz para la fiebre y
el dolor, el nombre aspirina viene de su precursor
(spiracea sauces), es el fármaco mas usado desde su
creación en 1890
• CLASIFICACION DE LOS AINE:
• INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA COX
• DERIVADOS DEL ACIDO SALICILICO: aspirina, salicilato de Na,
acetilsalicilato de lisina, salsalato, trisalicilato de Mg y
colina, Diflunisal, sulfasalazina, Benorilato, olsalazina,
eterilato, fosfosal, salicilamida.
• DERIVADOS DEL PARAMINOFENOL: Paracetamol,
propacetamol, fenazopiridina.
• DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS: Metamizol,
propifenazona, fenilbutazona, oxifenbutazona.
• DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO: Ibuprofeno,
naproxeno, fenoprofeno, oxaproxina, ketoprofeno,
flurbiprofeno, carprofeno, indobufeno.
• INDOLACETICOS: Indometacina, oximetacina,
acemetacina. Glucametacina.
• PIRROLACETICOS: Tolmetina, Ketorolaco sulindaco.
• FENILACETICOS: Diclofenaco, alclofenaco, fenitiazaco,
nepafenaco.
• DERIVADOS DEL AC ENOLICO: Piroxicam, lenoxicam,
ampiroxicam, pivoxicam, lornoxicam, cinnoxicam.
• DERIVADOS DEL AC ANTRANILICO: Ac mefenamico, ac
meclofenamico, ac flufenamico, floctafenina, glafenina.
• INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX 2:
• Oxicams: meloxicam.
• Sulfoanilida: Nimesulida.
• Indolaceticos: Etodolaco.
• Coxibs: Celecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib,
parecoxib
• El nombre de AINE hace referencia aparte de a su
estructura química a este mecanismo independiente
del efecto de los esteroides sobe la fosfolipasa A2.
• ACCION ANALGESICA: Por la inhibición de las
prostaglandinas, inhibición de liberación de
Glutamato a nivel espinal y supraespinal.
• ACCION ANTIPIRETICA: Inhibiendo liberación de
citosinas, interferón y FNT.
• Los AINES selectivos son analgésicos, antipiréticos,
antiinflamatorios pero dan reacciones
gastrointestinales (inhibición de COX 1),
cardiovasculares (I. COX2) y renales (I COX 1 Y COX2).
• Efectos sobre la coagulación depende de la acción
sobre las plaquetas y el endotelio , los Inhibidores de
Cox1 son antiagretantes y los de Cox 2 son
proagregantes.
• El Paracetamol no es antiinflamatorio.
• Las plaquetas solo contienen COX 1 que convierte el
Ac Araquidónico en TXA2 por eso tienen efecto
antiplaquetario.
• Los Inhibidores de la COX 2 reducen la producción
endotelial de prostaciclina sin afectar la producción
del tromboxano por eso aumentan el riesgo de
fenómenos tromboticos.
• RIESGO GASTROINTESTINAL: La reacción adversa mas
común de los AINES a excepción de los COX2 y de los
paraaminofenoles es la gastropatía.
• Es por la inhibición de prostaglandinas
gastroprotectoras (PGI2, PGE2) q inhiben la secreción
acida, la administración de análogos de PGE1
(misoprostol) evita la lesión por eso hay mezclas de
AINES y misoprostol.
• RIESGO CARDIOVASCULAR:
• La inhibición selectiva de la COX2 es la responsable de
los efectos cardiovasculares del efecto protrombotico,
del incremento del NA y retención hídrica, lo que lleva
a tendencia de insuficiencia cardiaca HTA, infarto de
miocardio e Ictus.
• Algunos AINES se emplean para cerrar el conducto
arterioso debido a que su permeabilidad dependel del
tono vasodilatador mantenido por las prostaglandinas.
• Los AINES prolongan la gestación ya que la PGE son
uterotropicos y su síntesis aumenta en las horas previas al
parto. Pero su uso para el parto pretermino se ve
contrarrestado con la posibilidad de que se cierre
prematuramente el conducto arterioso en el feto.
• Ciertas neoplasias (mama colon) cursan con elevación de
COX2 por lo que se reduce la incidencia con uso de ASA
325mg/semana por largos periodos.
• La intoxicación por Aspirina se da con dosis aguda de
200-300mg/kg , la ingestión de 500mg/kg es
potencialmente mortal.
• Los síntomas iniciales de la toxicidad son acufenos,
hiperventilación , vomito e hipertermia, alteraciones
de nivel de conciencia mas en los niños.
• QUE ES ? PARA QUE SIRVE
Respuesta compleja
inespecífica de un tejido
Para diluir , aislar ,destruir el
vascularizado causado por
agente agresor y repara el
una daño como traumático, tejido
bacteria, virus agentes
químicos, etc.
Es una señal de alarma
Puede ser dañino en algunas
ocasiones como en la artritis
Puede ser aguda o crónica
Con el sufijo ” itis”
• Inflamacion
Regionales • Puede
Locales producir
sistémico • sintomas
Rubor(enrojecimiento o eritema)
Tumor( aumento de volumen-
• Signos
edema) locales o
Calor( aumento de temp. Local) cardinales
Dolor sensación dolorosa
Impotencia funcional
Adenitis • Puede
Fiebre, decaimiento
postración et, haber
Células cebadas o Células del
mastocitos tejido
Endotelial conectivo
Fibroblasto
histiocito
En Células
inflamación sanguíneas eritrocitos
Neutrofilos LEUCOCITOS
Basofilos polimorfonucleres Leucocitos Linfocitos T
eosinofilos mononucle YB
ares Monocitos
-macrófagos
• INFLAMACION AGUDA
• 1. Alteración en el calibre de los vasos sanguíneos
(vasodilatación) – aumento del flujo sanguíneo.
• 2. la microcirculación aumento de la permeabilidad -
que permite a las proteínas plasmáticas y células
abandonar la circulación.
• 3. Estasis sanguínea.
• 4. Migración, acumulación y activación de leucocitos -
hacia el foco inflamatorio.
• INFLAMACION AGUDA
• 1. Alteración en el calibre de los vasos sanguíneos
(vasodilatación) – aumento del flujo sanguíneo.
• 2. la microcirculación aumento de la permeabilidad -
que permite a las proteínas plasmáticas y células
abandonar la circulación.
• 3. Estasis sanguínea.
• 4. Migración, acumulación y activación de leucocitos -
hacia el foco inflamatorio.
Reparación y angiogénesis
Neutrófilos y macrófagos remueven material extraño y detritus
celulares
Fibroblastos, células epiteliales y endoteliales crean nuevo tejido y
restauran función
Angiogénesis permite revascularización del nuevo tejido.
Factores de crecimiento promueven estos eventos
Evolución del proceso inflamatorio Factores que
determinan la evolución
• Virulencia del agente.
• Respuesta del huésped.
• Severidad y localización de la lesión
ANTINFLAMATORIOS NO
ESTERIODALES (AINES)
SON MUY UTILIZADOS DESDE 1950
ESPECIALMENTE LA ASPIRINA COMO ANALGESICO Y ANTIPIRETICO
1.-MECANISMO DE ACCION:_ AL ACTIVARSE LA FOSFOLIPASA A2
PRODUCE ACIDO ARAQUIDONICO A PARTIR DE LOS FOSFOLIIDOS DE LA
MEMEBRANA CELULAR
EL ACIDO ARAQUIDONICO ES METABOLIZADO POR LA CICLO
OXIGENASAS COX-1 y COX-2. Y LIPO OXIGENASAS GENERANDO
TROMBOXANOS Y PROSTACICLINAS POR UN LADO Y LEUCOTRIENOS
POR OTRO.
BLOQUEAN ALGUNAS ETAPAS EN • EFECTO DE LOS
LAS VIAS METABOLICAS. AINES
disminuir la síntesis de
eicosanoides
• SON CODIFICADAS
POR GENES DISTINTOS
LAS ENZIMAS PERO SON SIMILARES
CICLOOXIGENASAS EN UN 60 % EN LA
COX-1 y COX-2 SECUENCIA PARA LA
CATALISIS DEL ACIDO
ARAQUIDONICO
La COX 1 se expresa
SE DIFERENCIAN en la en la mayoría de los
DIFERENCIAS ENTRE
COX1 Y COX2
regulación y en la tejidos de forma
expresión enzimática. constitutiva, pero es
variable.
La COX 2 en cambio es
LA COX2 se puede indetectable en condiciones
inducir O normales pero su expresión está
experimentalmente con aumentada en los estados de
estímulos mitogénicos inflamación.
FARMACOS QUE
INHIBEN DE FORMA
SELECTIVA COX1 Y
COX2
INHIVISION COX2
INHIVISION COX1
Diclofenaco, Nimesulida,
Piroxicam e Meloxican, Celecoxib,
Indometacina Rofecoxib
Biodisponibilidad
Los AINE, en ácidos orgánicos débiles
son absorbidos casi por completo por vía oral
sobre el 95% se une a albúmina
Los aumentos en las dosis o una disminución
de la albúmina plasmática llevar a un aumento
en la fracción libre del AINE con mayor riesgo
de TOXICIDAD
Toxicidad
gastrointestinal,
gastritis,
esofagitis ,ulcera
Todos son
metabolismo metabolizados
por el hígado
se excretan por
el riñón
Inhibidores COX2
MENOS efectos
gástricos
Son ANALGESICOS ,
ANTITERMICOS Y Mas efectos alérgicos y
ANTIINFLAMATORIOS retención de líquidos
La función mas importantes de los
AINES es la inhibición de
prostaglandinas por inhibición de la
ciclooxigenasa
Acciones de los antiinflamatorios
• Antinflamatoria.-inhiben prostaglandinas y tromboxanos ósea la
vasodilatación y quimiotaxis
• Analgesia.- inhibe la acción de las prostaglandinas
• Antipiréticas.- en la fiebre se liberan citosinas esto aumenta la síntesis
de prostaglandinas estas aumentan el AMP. cíclico que estimula al
hipotálamo y aumenta la temperatura. Los AINES suprimen la
síntesis de PG en hipota. y disminuye la temperatura.
• Antiagragante plaquetaria.- evita la formación de tromboxanos
PROBLEMAS
GASTROINTESTINALES
ABANDONO
DE
TRATAMIENTO
SINDROME HEPATOTOXICIDAD
DE REYE
Derivados del Piroxicam, tenoxicam,
antiinflamatorios
acido enolico:
Clasificación de
aspirina, salicilato,
Salicilatos acetilsalicilato de
lisin
Paracetamol,
Para aminofenoles propacetamol,
fenazopiridina
Pirazolonas Metamizol,
Ibuprofeno, naproxeno,
Acidos propionicos fenoprofeno,
ketoprofeno,diclofenaco
Inhibidores selectivos COX- Rofecoxib, celecoxib
2 mesulida meloxican
Indometacina, diclofenaco,
Acidos aceticos
ketorolaco, aceclofenaco
Ac. Mefenámico, ac.
Acido santranílicos
meclofenámico
Paracetamol
Indicado en dolor leve a moderado
Se metaboliza en el hígado y se
elimina por via renal
Interacciones medicamentosas:
Potencia la acción del alcohol etílico,
anticoagulantes.
Disminuye la Incrementa la
acción del acción del
paracetamol paracetamol
Anticonvulsivantes
Diuréticos de asa Metoclopramida.
Isoniazida Propanolol.
Presentaciones
500mg
750mh • Tabl.
1000mg
Gotas 1ml.100mg = 25
gotas
Jbe. 120mg /5ml • Jbe
150mg/5ml
Dosis 15mg/kg
• gotas
/6/8horas
10mg/kg cada 4 horas
[Link]
• Ampollas
1gm /100ml
• sobres
1gm en polvo
• La mayor absorción del paracetamol se da en las 2
1eras horas, la mayor parte del metabolismo oxidativo
se da en la zona hepática III que es la principal
afectada por la toxicidad del paracetamol (la
acetilcisteina es el antídoto).
• Dosis toxica 7.5 gr en adultos y 150mg/kg en niños.
Ibuprofeno
Como antinflamatorio
Se utiliza como
en Dolores de leve a
antipirético
moderado
Contraindicacion
Se absorbe por via oral En casos alérgicos,
gastrointestinales
Como antiinflamatorio
se debe administrar no
Se elimina por orina mas de 10 días
Antipiretico no mas de 3
días
Presentaciones
Susp. 100mg/5ml
Susp. 200mg/5mlc
GOTAS 40MG /1ML
DOSIS
5-10 mg /kg peso / dosis
Cada 8 horas
TABLETAS DE 200MG
TABL. 400
TABL. 600MG
TABL. 800MG
Presentaciones farmacéuticas
Meloxican
Tabl. 7.5mg -15mg
• Contraindicaciones
Tabl. Dispensables. 7.5-15mg alérgicas
Ampollas 15mg
• Interacciones
Dosis 15mg. Por • Warfarina,
día adulto anticoagulant
es ,sales de
No en niños litio
• metotrexate
Indicaciones
• Osteoartritis.
• Dolor e inflamación a consecuencia de traumatismos y gota.
• Artritis reumatoide.
• Periartritis de las articulaciones escapulohumeral y coxofemoral.
• Distensiones musculares.
• Procesos inflamatorios en tejidos blandos en vías respiratorias y en
ginecología,
Piroxicam
Dolores musculo • Usar en
esqueléticos espondilitis
• presentaciones
Cap. 20mg
Tabl, dispersables 20mg
Amp. 40mg.
Gel
No niños
JBE VO
Tabl. 25mg NA -K
Tabl.50mg NA -K
AMP. 75MG
Tabl.75mg NA
GEL TOPICO
Tabl. 100mg NA
COLIRIO
Tabl. [Link] NA
SPRAY
DOCLOFENACO
Sódico y potásico
Jababe 100ml tiene Adultos 50mg/8h
180mg diclofenaco
1ml / 15mg Niños mayores 1mg-
diclofenaco 5MG / kg, peso
Indicaciones
• DICLOFENACO sódico es un antiinflamatorio que posee propiedades
analgésicas y antipiréticas
• indicado por vía oral e intramuscular en
• enfermedades reumáticas agudas,
• artritis reumatoidea,
• espondilitis anquilosante,
• artrosis, lumbalgia,
• gota en fase aguda,
• inflamación postraumática y postoperatoria,
• cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor
postoperatorio y dismenorrea
Nimesulida
Tabl. 100mg
• Precauciones
Sobres polvo pacientes
100mg alérgicos
Dosis
[Link] 12
horas
Indicaciones
• ES ANALGÉSICO, ANTIINFLAMATORIO Y ANTIPIRÉTICO,
• indicado en procesos dolorosos inflamatorio del aparato
locomotor como: artritis, tendinitis, sinovitis y
traumatismos esguinces y fracturas. Coadyuvante en el
tratamiento de procesos infecciosos o inflamatorios vías
respiratorias superiores (sinusitis, otitis, faringitis,
amigdalitis) en intervenciones quirúrgicas cualquier
enfermedad que curse con inflamación, dolor y fiebre.
Naproxen sodico
Naproxeno pertenece al grupo de los
antiinflamatorios no esteroideos. Este
fármaco se utiliza para el tratamiento
del dolor, de la inflamación y para
presentaciones
bajar la fiebre.
Tabl.550mg
No utilizar en niños -2 Tabl.275mg
años Tabl.100mg
Susp.
Precaucion en
Dosis 2.5mg -5.5mg
pacientes con ulceras
cada 8 horas
gastrica
Indicaciones
• Está indicado el NAPROXENO para el tratamiento de la
artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis
anquilosante y artritis juvenil. También está indicado
para el tratamiento de tendinitis, bursitis, esguinces y
para el manejo del dolor posquirúrgico.
Presentaciones
Indometacina
Tabl. 25mg
gel
Efectos adeversos
Somnolencia
Mareo 25mg cada 8 horas
Gastrointestinales
MUY TOXICO
En dolores
osteoarticulares
• Son medicamentos que calman el dolor
• Causado por un trauma , infecciones, causada por daño en algún
tejido del organismo
Insuficiente
conocimiento
50 % se trata mal
Dependientes de
Dolor
paciente y familia
Temor a efectos
Actualmente
5% se resisten
adversos
a la terapia
analgesia
Principios generales para tratar el dolor
No infravalorar el
dolor
No asociar
Identificar el dolor y
decidir el uso de del mismo
analgésico grupo
Administrar analgesia
a horas fijas
Usar analgesia
escalonada
Individualización de
dosis
Adm. Via oral
Adm. Oral y
parenteral
• Metamizol
Analgesico y • novalgina
antitérmico 10MG /KG,
espasmolítico PESO
Puede producir • Dosis alta
agranulositocis y produce
anemia aplasica hipotension
IV
Tabl. 500mg
Ampol-2ml /1gm IM IV
5ml/1gm • Dipirona
Gotas -1 got/25mg
Jabe- 1ml/50mg
INDICACIONES
Fiebre y dolor
severo
Asociaciones AINE + AINE NO
UTILIZAR
Analgésicos opioides.
• Receptores MU-DELTA –KAPPA- SIGMA –EPSILON SE ENCUENTRAN EN
EL SNC-SNP
• TAMBIEN EN PLACENTA
• TRACTO GASTROINTESTINAL
• REPRODUCTOR MASCULIN0 Y FEMENINO
LINFOCITOS
• PULMON
RECEPTORES
• MU1 - NALGESIA SUPRAESPINAL
• MU2 DEPRESION RESPIRATORIA
• DELTA ANALGESIA ESPINAL -REGULACION DEL LOS RECEPTORES MU Y
KAPPA - ANALGESIA ESPINAL
• SIGMA 1 ALUCINACIONES - AUMENTO TONO MUSCULAR- DELIRIO
DISFORIA
• SIGMA2 TAQUICARDIA – HIPERTENCION – TAQUIPNEA - MIDRIASIS
co
teti
s in
Opioide
Opiáceo
mi
se
Sust.
(refiere al
endógenas o
origen de la
exógenas
substancia
efectos
Opio) y
intrinsecos
derivados de
análogo a la
la morfina
morfina
No todos los opioides son opiáceos, ni todos
los opiáceos son opioides
Agonistas puros Agonistas /antagonistas Agonistas parciales antagonistas
Morfina Pentazocina 3 veces( -) q buprenorfina naloxona
morfina
heroína albufina naltrexona
Petidine 10 veces (–) que
morfina
Fentanilo 50-150 (+)
morfina
Metadona
oxicodona
oximorfona
tramadol
levorfanol
Codeina antitusigeno
Dextropropoxifeno muy
toxico
dormidera
Dolores moderados
Que no se controla
con AINES Se une a los receptores
opiáceos mu, kappa y
delta
Tramadol
Agonista puro
en el dolor agudo y
Opioides crónico, moderado a
Débiles intenso y neuropático.
Codeína
Actúa a nivel del SNC en Actúa como antitusígeno
vías dolorosas Produce--estreñimiento
NO ASOCIAR A ascendentes
OPIOIDE MAYOR
Ni otro opioide débil
Tramadol
Codeína
Clorhidrato
clorhidrato
(tramalong)
0.5mg-1mg/kg./cada 6h
DOSIS 1-2mg/kg./cada 8 h 30 mg. cada 4-6 h en
50-100 mg cada 6-8 h adultos
Cap. 50 y 100mg Jbe 60ml 0.3%
Gotas frac 10ml - 1ml / 100mg
20 gotas = 50mg
30mg/ml
Amp. 2ml.100mg -50mg
Tramalong cap. 50mg- 100mg- liber. Prolongada
Cap. 30mg
Dosis 100mg-200mg /12 h
Presentaciones farmacéuticas
• KATEGORI PRODUK
TRAMADOL
Los efectos adversos más
LA CODEÍNA está contraindicada en característicos son
depresión respiratoria, crisis nauseas, somnolencia,
asmáticas y enfermedad pulmonar vértigo, cefalea,
obstructiva crónica, al igual que el estreñimiento y vómitos.
resto de analgésicos opioides. En los ancianos se
La codeína produce una baja recomiendan dosis
incidencia de dependencia física y menores.
efectos secundarios de poca
intensidad
para la tos: niños: 1 a 1,5 Amp.2ml./100mg
mg/kg/día c/4-6 h
adultos: 15 a 30 mg c/4-6 hs Cap. 50mg- 100mg
Caps 30mg c/ 8h
Jabe 5ml /11mg codeína
20 Gotas/50mg
Con azucar-
AINES
OPIOIDES
INTERRUMPE ACCION DE
PROSTAGLANDINAS Y Actúan en interacción con
TROMBOXANOS endorfinas
ANALGESIA PERIFERICA PREFERENTEMENTE CENTRAL
DOLORES MODERADOS
DOLORES INTENSO
CEFALEAS, ARTRALGIAS, MIALGIAS DOLORES VICERALES
ANTIINFLAMATORIA,ANTITERMICA , NARCOSIS, SUEÑO,DEPENDENCIA,
ANTIAGREGANTE TOLERANCIA
Recomendaciones generales
• Tomar con alimentos
• No auto medicarse
• No tomar mas de 5 días
• No duplicar dosis si no desaparecen los síntomas
• Suspender en caso de efectos adversos
AINE
-ACIDO ACETIL
SALICILICOS
OPIOIDES
-DICLOFENACO
MENORES
-IBUPROFENO
-Tramadol
-PARACETAMOL
-CODEINA
-METAMIZO
C-OXIBs
OPIOIDES
-Dolores leves a MAYORES
moderados Dolor moderado a
grave -BUPRENRINA
HIDROMORFONA
FENTANILO
OXICODONA
Dolores fuertes
