Universidad de Carabobo
Facultad Ciencias de la Salud
Escuela de Medicina
Farmacología
ANTIARRITMICOS
Conceptos Generales.
Grupo Heterogéneo
Bloqueo de canales iónicos diversos
Acción relacionada con las concentraciones séricas de los iones.
TODOS: EFECTO PROARRÍTMICO
Por bloqueo de canales de Na+, prolongación del PoAcc: Máximo grupo en Ia.
Mayor riesgo si se combinan dos o más antiarrítmicos.
CLASE I
Clase I Bloqueo de los canales de Na+
Ia: Quinidina/Procainamida
Ib: Fenitoina/Lidocaina
Ic: Propafenona/Flecainida
Disminuyen amplitud y rapidez del PA
Deprimen excitabilidad.
Disminuyen las velocidades de conducción
Bloqueos de otros canales: K+ y/o Ca2+
Grupo Ia: Al bloquear canales de K+ Prolongan
PA y alargan QT
CLASE II
β Bloqueantes
Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol, Propranolol
Estimulación β:
•Aumenta entrada de Ca2+
•Corriente de marcapasos
•Corriente de salida de K+
β Bloqueantes Bloqueantes β: Deprimen o suprimen los
marcapasos normales y anormales.
Mayor reducción de frecuencia, a mayor tono
simpático.
TTO: De arritmias SV y ventriculares.
Reducen la mortalidad total y las
muertes súbitas después del IAM
Propranolol:
Antagonista β no selectivo: Fármaco prototípico.
β Bloqueantes Atenolol:
Antagonista β1 selectivo: Cardioselectivo.
Frenan automatismo normal (Reducen IF, corriente funny)
Alargan PR, no prolongan conducción en el
musc. vent (QRS normal) prolongación QT
insignificante.
Contraindicaciones:
•Bloqueo AV 2°-3°
•Hipotensión PAS < 90mmHg
•Insuficiencia cardiaca descompensada.
•Bradicardia FC < 60cpm
•Asma o hiperreacción bronquial
β Bloqueantes Retirada progresiva para evitar efecto rebote:
Angina, arritmias e infartos.
En Test de esfuerzos para valorar isquemia se
deben retirar cuatro dias antes (Primeros dos días
50% de la dosis y segundos dos días suspender)
CLASE III
ACCIONES A TODO NIVEL
Compuesto yodado – simil hormona tiroidea
Prolonga duración del potencial de acción
Bloquea salida de K+
Bloquea canales de Na+ y Ca2+
Amiodarona Pueden tener efectos alfa y β bloqueantes.
Disminuyen automatismo
Disminuye velocidad de conducción cardiaca
Aumenta refractariedad de tejidos cardiacos.
No deprime Inotropismo
FC:
Absorción lenta e irregular: BD 30%
Alta liposolubilidad y concentración en tejidos
Amiodarona (miocardio, musculo esqueletico, grasa, pulmón)
Tarda 1-3 semanas en alcanzar niveles estables
Por la razon anterior se necesitan dosis de carga para mantener saturar estos depositos
en un corto lapso de tiempo
Metabolismo hepático (CYP3A4)
Excreción biliar.
Usos: Arritmias SV (FA) y ventriculares.
Fluter o fibrilación auricular CREO
Ritmo sinusal
Amiodarona Mantenimiento RS luego de CV de FA
Aumento de concentraciones plasmáticas de
Warfarina y Digoxina.
Efectos adversos:
Dosis (Más frecuentes a más de 400 mg/día) y tiempo
dependientes.
•Digestivas: estreñimiento, anorexias, náuseas.
Amiodarona
•Cefaleas: temblor, neuropatía periferica.
•Fotosensibilidad, visión borrosa.
•Hipo o hipertiroidismo.
•Fibrosis pulmonar: Dosis mayores a 400 mg/día
•Disfución hepática.
•I/V: Hipotensión, bradicardia, bloqueo AV.
Pueden prolongar QT sobretodo asociado a fármaco
grupo Ia, ATC, fenotiacinas…
Antagonista no selectivo de receptores β
adrenergicos.
Sotalol Prolonga potencial de acción por bloqueos de
corriente de K+
Prolonga duración de PA y QT: Puede generar
torsades des Pointes (s/t con potasio bajo)
Taquicardia ventricular polimorfa
CLASE IV
Disminuyen pendiente de fase 4 de marcapasos
Disminuyen automatismo normal
Disminuyen velocidad de conducción AV
Disminuyen inotropismo en pacientes con IC
Verapamil Usos: Control FC en pacientes con Flutter Auticular
o FA
& Efectos adversos:
Diltiazem •Bradicardia
•Hipotensión
•Deterioro en la función ventricular izquierda
•Contraindicado en Wolff-Parkinson – White.
Otros
Agonista de receptores A1 cardiacos-
Acoplados a proteína G.
Activa corrientes de salida K+ (estimulada por
Ach y Adenosina)
Adenosina Inhibe entrada de Ca2+ estimulada por AMPc
por el tono simpático.
Diminuye automatismo del Nodo SA y AV
Acorta duración del PA – Diminuye QT.
FC:
Metabolismo rápido por desaminasa de adenosina
celular (6-12 seg): IV Rápida.
Efectos adversos:
•Asistole (5 seg)
Adenosina •Opresión precordial
•Disnea/ Broncoespasmo/ Hipotensión
Contraindicaciones:
Insuficiencia respiratoria /Broncoespasmo
Usos:
Finalización de TSV Paroxistica.
CONTROL DE FC EN FA en ptes con IC
Inotrópico
positivo.
Potencia tono vagal central y periferico:
Relentización descarga nodo SA, acortamiento
del periodo refractario auricular y prolongación
en nodo AV.
Digoxina •Ajuste de dosis ante falla renal, ancianos, y
bajo peso.
•Estrecho rango terapeutico. Digoxinemia.
•Efectos adversos cardiacos y extracardiacos.
u s ea s ,
Na a ,
b o rr o s
vis i ó n
m a rilla .
v is i ón a
Gracias
