CATEDRA DE
FARMACOLOGIA
AINES:
AntiInflamatorio
s No Esteroideos
DR. CRISTIAN
AINEs:
Los antiinflamatorios no
esteroideos (AINE) son un
grupo variado y
químicamente
heterogéneo de fármacos
principalmente
antiinflamatorios,
analgésicos y antipiréticos,
por lo que reducen los
síntomas de la inflamación,
el dolor y la fiebre.
AINEs:
DOLOR: es una experiencia sensorial y
emocional (subjetiva) generalmente
desagradable, que pueden experimentar
todos aquellos seres vivos que disponen
de un sistema nervioso central. Es una
experiencia asociada a una lesión tisular.
AINEs:
INFLAMACION: es una reacción
defensiva local integrada por
alteración, exudación y proliferación.
La reacción es desencadenada por
estímulos nocivos de muy diversa
naturaleza, físico, químicos y de
microorganismos.
AINEs:
FIEBRE: elevación de la
temperatura por encima
de los valores normales
(≥37.5)
Es un mecanismo que
actúa como respuesta
adaptativa ayudando el
cuerpo a combatir los
organismos que causan
enfermedades, y surgen
respuestas llamadas
pirógenos.
CLASIFICACION:
MECANISMO DE
ACCION:
ACCIONES
FARMACOLOGICAS:
Acción
antiinflamatoria
Acción antipirética
Acción analgésica
Acción antiagregante
INDICACIONES
TERAPEUTICAS:
FARMACOCINETICA:
FARMACOCINETICA:
REACCIONES
ADVERSAS:
REACCIONES
ADVERSAS:
REACCIONES
ADVERSAS:
REACCIONES ADVERSAS:
INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS:
INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS:
INHIBIDORES NO
SELECTIVOS DE LA
CICLOOXIGENASA
1. DERIVADOS DEL
ACIDO SALICILICO:
AAS
Inhibe de forma irreversible las COXs
ACIDO ACETILSALICILICO
(AAS)
ACIDO ACETILSALICILICO
(AAS)
ACIDO ACETILSALICILICO
(AAS)
INTERACCIONES
FARMACOCINETICAS
ACIDO ACETILSALICILICO
(AAS)
INTERACCIONES
FARMACODINAMICAS
INTOXICACCION POR
SALICILATOS:
2.DERIVADOS DEL
PARAAMINOFENOL
PARACETAMOL: eficaz como
analgésico y antipirético pero
prácticamente no posee acción
antiinflamatoria
Seguro y bien tolerado a dosis
terapéuticas
Sobredosis aguda produce lesión
hepática muy grave.
PARACETAMOL:
PARACETAMOL:
INTOXICACION POR
PARACETAMOL:
3. DERIVADOS PIRAZOLICOS
METAMIZOL: DIPIRONA
METAMIZOL:
METAMIZOL:
APLICACIONES REACCIONES
TERAPEUTICAS: ADVERSAS:
Dolores Agranulocitosis
moderados (2 casos
Dolores
/millon)
Dosis elevadas
posoperatorios
lesion gastrica
no intensos,
Uso cronico:
colicos, crisis de
lesion renal
jaqueca, fiebre.
4. DERIVADOS ACIDO
PROPIONICO: IBUPROFENO Y
NAPROXENO
IBUPROFENO:
NAPROXENO:
5. DERIVADOS ACIDO
ACETICO:
A) INDOLACETICO: Indometacina
B) PIRROLACETICO: Ketorolaco
C) FENILACETICO: Diclofenaco
INDOMETACINA:
Potente inhibidor de síntesis
de PGs
Produce el cierre del conducto
arterioso.
Reacciones adversas
abundantes: vértigo,
aturdimiento, mareo,
confusion, lesión GI,
agranulocitosis, anemia
aplasica, alergias, daño renal.
INDOMETACINA:
Usos:
INDOMETACINA:
KETOROLACO:
KETOROLACO:
DICLOFENACO:
POTENTE
Inhibe lipooxigenasa: leucotrienos
Inhibe fosfolipasa A2 : + efectividad
DICLOFENACO:
6. DERIVADOS DEL ACIDO
ANTRANILICO: ACIDO
MEFENAMICO
ACIDO MEFENAMICO:
7. DERIVADOS DE OXICAMS:
PIROXICAM, TENOXICAM,
LORNOXICAM
Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa
Aplicaciones: artritis reumatoide,
artrosis, inflamación y dolores
crónicos.
Rx adversas: poco frecuentes, lesión
GI, función renal.
MELOXICAM:
AINEs:
El DICLOFENAC, KETOROLACO,
INDOMETACINA, MELOXICAM,
PIROXICAM, posen una cierta
preferencia por bloquear a la COX-2
pero a pesar de eso también
bloquean a la COX-1.
INHIBIDORES
SELECTIVOS DE LA
CICLOOXIGENASA
CONCEPTO DE INDICE DE
SELECTIVIDAD:
Los inhibidores selectivos de la
isoforma inducible de COX-2 pueden:
Reducir el dolor, la fiebre y la
inflamación sin afectar a la
regulación fisiológica ejercida por la
isoforma constitutiva COX-1 en el
aparato gastrointestinal, las
plaquetas y el riñón.
CELECOXIB:
CELECOXIB:
AINEs:
ACCION ANALGESICA: ACCION ANTITERMICA:
Intensidad moderada Cuando la temperatura
o inferior a los esta elevada como
opiáceos consecuencia de la PG-
E2, que actúa sobre el
Los de mayor
centro termorregulador.
potencia analgésica Los mas potentes son
son el KETOROLACO el METAMIZOL, AAS
y el METIMAZOL, YLOS INIBIDORES
seguidos del AAS y SELECTIVOS DE LA
terminando con el COX-2.
PARACETAMOL.
AINEs:
ACTIVIDAD ANTIAGREGANTE
ANTIINFLAMATORIA: PLAQUETARIA:
Actividad inhibidora Depende del grado
de la COX. de selectividad
La INDOMETACINA, sobre la COX-1 y
el NAPROXENO y el COX-2.
AAS presentan gran Con el AAS se ha
poder observado esta
antiinflamatorio. acción a dosis baja.
El PARACETAMOL no
posee esta acción.
MUCHAS GRACIAS
