QUINOLO
NAS
Derivados de Ac. Carboxílico
Fluoroquinolonas
Roberto Agüero
Luis Cabrera
Bautista Iriarte
Patricia López
Graciela Vera
Concepto, estructura y clasificación
● 1962: se obtiene el Ac, Nalixídico a
partir de la cloroquina.
● 1° quinolona fluorada:
NORFLOXACINO
● Amplio espectro: gram +, gram -,
micobacterias.
MECANISMO DE ACCIÓN
75
%
ACTIVIDAD
ANTIBACTERIA
NA Y
RESISTENCIA
BACTERIANA
‘Actividad centrada contra bacterias gramnegativas, las nuevas bacterias grampositivas
y Micobacterias’
● Primera generación: bacilos gramnegativos, con perfil de antisépticos urinarios,
intestinales y biliares.
● Segunda generación: bacterias GRAM+ y -. En general poco activas frente a cocos
gram+ aerobios y apenas activa sobre algunas bacterias anaerobias y algunas
micobacterias.
● Monofluoradas de 2da generación (LEVOFLOXACINO) y algunas de 3ra generación
(GATIFLOXACINA y GREPAFLOXACINO) son más activas sobre estreptococos y S. aureus
y epidermidis. Es escaso en estreptococcias.
● Moxifloxacina de cuarta generación
● Fluoroquinolonas: 1 vez al día, cierta actividad sobre anaerobios, activas sobre
micoplasmas.
● Ciprofloxacina, ofloxacina y quinolonas de tercera generación son activas frente a M.
tuberculosis
Características farmacocinéticas
● Administración por vía oral.
● Absorción muy buena; los alimentos la retardan, no la disminuyen.
● Alcanza tmáx 1 – 3 h.
● Biodisponibilidad: 50 – 80 %.
● Unión proteica: generalmente baja.
Distribución
● Baja concentración alcanzada en plasma y tejidos.
● Solo en riñón y la orina alcanzan niveles útiles, por lo que su utilización se limita a
infecciones urinarias.
● El escaso porcentaje de unión a proteínas de la mayoría de las Fluoroquinolonas, el bajo
grado de ionización y la elevada solubilidad en agua favorecen su transporte al territorio
extravascular, alcanzando concentraciones incluso superiores a las plasmáticas en muchos
tejidos (mucosa bronquial y gástrica, riñón, pulmón y líquido sinovial).
● La concentración que logran en el esputo, piel, músculo, útero o saliva es superior al
50% de la plasmática, y solo son inferiores las concentraciones en el líquido
cefalorraquídeo (LCR), grasa y ojo.
● Las Fluoroquinolonas atraviesan la placenta y se concentran en el líquido amniótico.
Se eliminan por la leche, por lo que deben evitarse durante la lactancia.
● Metabolismo: el metabolismo hepático del Pefloxacino y el Esparfloxacino originan
metabolitos con actividad antibacteriana conservada.
● Vida media: 4 – 14 h.
La insuficiencia renal prolonga la vida media de eliminación.
Reaccione
s
Adversas
● Molestias gastrointestinales:
Náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia o dolor abdominal.
● Alteraciones hematológicas:
Leucocitopenia, eosinofilia o trombocitopenia.
● SNC:
Alteraciones visuales (visión borrosa, fotofobia, diplopía, disminución en la agudeza
visual).
Excitación, depresión, confusión, alucinaciones, cefalea, vértigos.
En niños lactantes: síndrome de pseudo-tumor (hipertensión endocraneana).
Hipersensibilidad: fiebre, escalofríos, prurito, erupciones, Fotosensibilidad.
Cartílagos inmaduros: degeneración
Interacciones
● El Ácido Nalidíxico desplaza a la Warfarina de su unión proteica: peligro de hemorragia.
● Los Ácidos Carboxílicos antagonizan los efectos de la Nitrofurantoína.
● Teofilina: por inhibición enzimática aumenta su nivel plasmático (monitorizar).
● Cumarinas: aumenta su nivel plasmático con aumento del tiempo de protrombina.
● Cimetidina: aumenta la vida media de la Pefloxacina.
● Probenecid: inhibe la secreción tubular de las Quinolonas.
● Antiácidos con Al, Mg, Vitamina con Fe, Zinc: forman quelatos con las Quinolonas y
disminuyen su absorción
Aplicaciones terapéuticas
● Primera generación:
○ Infecciones urinarias no complicadas:
○ GRAM Negativos: E. coli, Enterobacter, Proteus, Klebsiella. Pseudomonas: ácido
Pipemídico.
○ Infecciones cutáneas, heridas,
● Segunda generación: partes blandas.
○ El Norfloxacino: ○ Infecciones óseas
○ Infecciones urinarias.
○ ITS.
○ Infecciones intestinales.
○ Infecciones respiratorias
