Pontificia Universidad Católica Argentina
Especialización en Cirugía y Traumatología
Bucomaxilofacial
Antimicóticos
Ana Clara Biscotti
1° año - 2020
Fármacos para infecciones micóticas subcutáneas y
sistémicas
Anfotericina B Administración IV lenta
Dosis máxima diaria: 1,5 mg/kg
Fungicida o fungistática, según el
MO y la concentración.
De elección para el tratamiento de las Presentación lipídica para
micosis sistémicas potencialmente tratamiento de rescate en individuos
letales. que no toleran la convencional.
Tratamiento de leishmaniasis Menor toxicidad renal y de infusión
protozooaria
C. albicans, H. capsulatum, Combinado con flucitosina
Cryptococcus neoformans, permite disminuir las
Coccidioides immitis, concentraciones
Blastomyces dermatitidis y
muchas cepas de
Aspergillus.
M. Lizasoain y J. M. Aguado. Fármacos Antifúngicos. En: Lorenzo – Velazquez, B. “Farmacología básica y clínica” 18° Ed. – Buenos Aires; Madrid. Médica
Panamericana (2008) Pág 957 – 972.
Fármacos para infecciones micóticas subcutáneas y
sistémicas
Anfotericina B
Efectos adversos
• Se une en gran medida a proteínas No es necesario ajustar dosis en
disfunción hepática
plasmáticas
• Se distribuye por todo el organismo
y se une estrechamente a los Es nefrotóxica: Si hay insuficiencia renal
por su uso se disminuirá 50% la dosis
tejidos diaria
• La presencia de inflamación Para micosis endémicas:
(desoxicolato) 0,7 mg/kg/iv/d
favorece su penetración , atraviesa 1 o 2 semanas
la placenta pero apenas llega al LCR, (liposomal) 3mg/kg/iv/d
humor vítreo o líquido amniótico.
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Buenos Aires; Madrid. Médica Panamericana (2008) Pág 957 – 972.
Fármacos para infecciones micóticas subcutáneas y
sistémicas
Flucitosin • Se absorbe VO
a • Se distribuye
completamente
Permeasa • Penetra el LCR
• Se excreta por filtración
Combinado con Anfotericina B glomerular
para tratamiento de micosis Efectos adversos:
sitémicas y meningitis por Flucitosina • Neutropenia reversible
Cryptococcus neoformans y • Trombocitopenia y
Desaminasa de la depresión medular
Candida Albicans y con
citosina • Disfunción hepática
Itraconazol para tratamiento de reversible
cromoblastomicosis 5- Fluorouracilo
Se incorpora al ARN
5 - fluodexociuridilico fúngico y altera la síntesis
de ácidos nucleicos y
proteínas
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Fármacos para infecciones micóticas subcutáneas y
sistémicas
Ketoconaz •
Efectos adversos:
Alteraciones digestivas
ol • Efectos endócrinos
androgénicos y suprarrenales
• Aumentos transitorios de las
CICLOSPORINAS transaminasas
Aumento de las
Fungistáticos FENITOINA
concentraciones
Histoplasma Blastomyces, TRIAZOLAM
séricas • Se absorbe VO a través de
Cándida y Coccidioides. WARFARINA
la mucosa estomacal
Tópico: para tratar la tiña corporal,
inguinal y del pie por Trichophyton Bloquean la desmetilación
rubrum, Trychophyton mentagrophytes y del Lanosterol a KETOCONAZOL
Ergosterol • Se une ampliamente a
P 450 Alterando estructura y proteínas plasmáticas
Epidermophyton floccosum; pitriasis
vesicolor por Malassezia furfur; función de la membrana
Candidiasis cutánea por Cándida spp. • Inhhibe también la síntesis de • Se metaboliza en el hígado
Dermatitis seborreica y caspa esteroides gonadales y suprarrenales,
METABOLITOS disminuyendo la testosterona y el y se excreta por bilis
cortisol
• Inhibe enzimas hepáticas dependientes
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del citocromo p450 que son
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metabolizadoras C
básica y clínica” 18° Ed. – Buenos Aires; Madrid. Médica
de fármacos
Fármacos para infecciones micóticas subcutáneas y
sistémicas
• Se administra VO
Fluconazol Inhibe la síntesis de
Ergosterol en la membrana • Mínima unión a
fúngica al igual que el proteínas plasmáticas
ketoconazol
• Excelente penetración
en el LCR
Profilácticamente para • No inhibe el sistema P 450
disminuir infecciones micóticas
en transplantes de MO del citocromo P 450
Fármaco de elección para • Se excreta por vía
Cryptococcus neoformans, Para micosis endémicas:
renal
candidemia y 400mg/vo/día
coccidioidomicosis. x 3 – 12 meses
Es eficaz para todas las formas Para candidiasis orofaríngeas
de micosis mucocutáneas.
graves o moderadas:
100mg/vo/d x 7-14 días C
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Fármacos para infecciones micóticas subcutáneas y
sistémicas
El mecanismo de acción es
Itraconazo igual al de otros azoles;
Su metabolito activo • Se administra VO
l HIDROXIITRACONAZOL
es biológicamente activo
• Se une ampliamente a
proteínas plasmáticas
Tratamiento de elección para la
blastomicosis, esporotricosis, • Se distribuye bien en
paracoccidioidomicosis y la
histoplasmosis. los tejidos
Para micosis endémicas:
Histoplasmosis asociada a VIH
200mg/vo 2/día
x 3 – 12 meses • Se metaboliza en el
AMPLIO ESPECTRO
hígado
• No penetra en el LCR
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Fármacos para infecciones micóticas subcutáneas y
sistémicas
Voriconaz Posaconaz
ol ol
Dosis total
diaria de
Tratamiento de 96% Para prevenirinfecciones
800mg en dos
Aspergilosis invasiva o cuatro veces
por Cándida y Aspergillus
Infecciones graves por en pacientes
Scedosporium apiospermun, inmunodeprimidos y
Fusarium spp. tratamiento de candidiasis
orofaríngea;
AMPLIO ESPECTRO Efectos adversos:
• Trastornos digestivos
P 450
• Puede aumentar efectos
tóxicos de ciclosporinas
porque inhibe la encima 3 A
4 del citocromo p450
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Azoles
KETOCONAZOL FLUCONAZOL VORICONAZOL POSACONAZOL
ESPECTRO Reducido Ampliado Ampliado Ampliado
VÍA DE ADMINISTRACIÓN VO VO / IV VO / IV VO
PENETRACIÓN EN LCR no si si si
EXCRECIÓN RENAL
INTERACCIÓN CON OTROS no si no no
FARMACOS
INHIBICION DE LA SÍNTESIS DE Dependiente de Sin inhibición Sin inhibición Sin inhibición
ESTEROL EN MAMÍFEROS la dosis
Lippincott Williams & Wilkins: “Antimicóticos” En: “Lippincot’s Illustrated Reviews: Farmacología” 5ta Ed; Philadelphia. (2012) Pág 670 - 689
Fármacos para infecciones micóticas subcutáneas y
sistémicas
Equinocandina
s
Cespofung ocasionando lisis y muerte celular Micafungina y
Interfieren en la síntesis de la pared celular micótica
ina IV una vez al día
anidulafungin
Especies de Aspergillus y
Cándida
Se emplea cuando han Cándida spp.
fracasado la Anfotericina B No son activos por VO En pacientes sin
o los azoles
Efectos adversos: compromiso inmunitario
• Fiebre, exantema, Efectos adversos:
náuseas, flebitis.
• Se une ampliamente a
• Crisis de sofocación por • Mediados por la
proteínas plasmáticas
liberación de histamina histamina
70 mg/iv mínimo 14 días 100 mg/iv mínimo 14 días
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Fármacos para infecciones micóticas cutáneas
Inhibidores de la
escualeno epoxidasa
Estas infecciones “de tiña” o
cutáneas superficiales se clasifican
según el tejido afectado
Terbinafin Para onicomicosis;
Es bien tolerado y la duración Producida por:
a del tratamiento es más breve y
eficaz Dermatófitos
Tópica al 1% en crema Trichophyton;
solución x 3 meses Microsporum y
Epidermophyton
Naftifina Tiña corporal, inguinal,
intrdigital y del pie
Tópica crema y gel al 1%
Tienen alta afinidad
por tejido
queratinizado
Butenafina Tiña corporal, inguinal,
intrdigital del pie y vesicolor
Tópica en crema al 1%
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Fármacos para infecciones micóticas cutáneas
Griseoful Nistatin
vina a
• Semejante a la
Anfotericina B
• Tratamiento tópico de
Suspensión 500.000 U en infecciones por
• Infecciones inguinales enjuagues c/6h x 7-14 días
En candidiasis
candidiasis oral
• Requiere un tto de 6 -
orofaríngeas leves
Ciclopiro
12 meses
•
x
Champú al 1% para dermatitis seborreica
Inhibe el transporte de
componentes esenciales
P 450 • Gel al 0,77 % tiña interdigital de pie en la célula, modificando la
• Solución al 8% onicomicosis síntesis de ADN, ARN y
• Crema y suspensión al 0,77 % dermatomicosis,
proteínas
candidiasis y tiña vesicolor
METABOLITOS
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Fármacos para infecciones micóticas cutáneas
Imidazol Tolnaftat
A ZO
L
es o
del Distorsiona las hifas y
d os Butoconazol detiene el crecimiento
eriva
D Clotrimazol micelial en hongos
Econazol Inhibidor potente del susceptibles
Cetoconazol metabolismo de la Warfarina
Miconazol incluso tópico
Oxiconazol Miconazol
Sertaconazol Candidiasis cutánea En tiña del pie, inguinal
Sulconazol Sol al 2% aplicación tópica y corporal
Terconazol c/12hs
Tioconazol
Solución, crema o polvo al 1%
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Panamericana (2008) Pág 957 – 972.
Higo 3 . Resolución de lesiones
Higopostratamiento.
2 . Infiltrados granulomatosos. Las
flechas muestran formas de levadura en
ciernes dispersas. (Tinción de hematoxilina-
eosina; aumento original: × 100.)
Higo 1 . Lesión verrugosa exofítica que se extiende
desde los tabiques nasales hasta justo por encima
de la columela nasal
Aleksandra L. Lindgren, BA, Q4 a and Kathleen M. Welsh, “Primary nasal cutaneous blastomycosis in an immunocompetent patient from a nonendemic area”.
JAAD Case Reports April 2020. American Academy of Dermatology, Inc. Published by Elsevier, Inc.
Micosis profundas en cavidad
oral
Pontificia Universidad Católica Argentina
Especialización en Cirugía y Traumatología
Bucomaxilofacial
Muchas gracias
Ana Clara Biscotti
1° año - 2020
