ANTIBIÓTICOS
ANTIBIÓTICOS
SUSTANCIA DERIVADA DE UN ORGANISMO
VIVO, GENERALMENTE UN MICROORGANISMO
O UNA MODICFICACIÓN QUÍMICA DEL MISMO,
QUE INHIBE EL DESARROLLO, CRECIMIENTO O
INCLUSO DESTRUYE OTROS
MICROORGANISMOS.
Selección del antibiótico:
• Espectro de acción.
• Dosis y forma de administración.
• Vía y periodo de administración.
• Interacción con otros antibióticos.
• Efectos adversos y contraindicaciones.
• Potencial de inducción de resistencia.
BETALACTÁMICOS
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana,
interfiriendo en la síntesis del peptidoglicano
(transpeptidación).
Activan la autolisina bacteriana endógena que
destruye el peptidoglicano.
Son bactericidas parciales, ya que sólo actúan en
fase de crecimiento
Eficacia tiempo dependiente ya que su efecto
bactericida máximo ocurre a concentraciones del
antibiótico libre 4-5 veces por encima de la
concentración mínima inhibitoria (CMI).
PENICILINAS NATURALES
Parenterales: Penicilina G sódica
Penicilina G Procaínica
Penicilina G Potásica
Penicilina G Benzatínica
Orales: Penicilina V Potásica
PENICILINAS NATURALES
Espectro Antimicrobiano
• Cocos Gram +: Estreptococo beta-
hemolìtico de grupo A y B, neumococo y
Estreptococo viridans.
• Cocos anaerobios Gram +: Peptococcus
y PeptostrectococcNeisserias.us.
• Cocos Gram -:
PENICILINAS NATURALES
Espectro Antimicrobiano
• Bacilos Gram +: C. diphtheriaes, B.
antracis y Lactobacilos.
• Bacilos anaerobios Gram +: C. tetani, C.
perfringens y C. botulinum.
• Bacilos anaerobios Gram -: Fuso
bacterium, B. melaninogenicus.
• T. Palidum, Leptospira, A. isrraeli.
PENICILINAS NATURALES
Absorción, distribución, metabolismo
y eliminación
• La penicilina G se distribuye en todo los
líquidos y tejidos
• Penetración en LCR.
• Baja penetración en secreciones bronquiales.
• Difunde fácilmente en empiemas, ascitis,
sinovial y pericardio.
PENICILINAS NATURALES
Absorción, distribución, metabolismo
y eliminación
• Metabolismo: Hígado.
• Eliminación: 65-70 % vía renal, por
secreción tubular, 3 a 5 % por bilis
PENICILINAS NATURALES
Indicaciones Terapéuticas
• Infecciones por estreptococo beta-
hemolítico del grupo A: faringoamigdalitis,
escarlatina, celulitis o piodermitis.
• Sepsis y meningitis por estreptococo
beta-hemolítico del grupo B
• Neumonías o meningitis por Streptococcus
pneumoniae.
• Otitis media por Streptococcus pneumoniae.
PENICILINAS NATURALES
Indicaciones Terapéuticas
• Neumonías por aspiración adquirida en la
comunidad.
• Meningitis meningocócica y meningococemia.
• Endocarditis bacteriana por Streptococcus viridans.
• Gangrena gaseosa.
• Infecciones por Clostridium perfrigens.
• Tétano.
• Ántrax.
• Difteria
PENICILINAS NATURALES
Indicaciones Terapéuticas
• Sífilis.
• Leptospirosis.
• Actinomicosis.
• Infecciones por Pasteurella multocida
( infección por mordedura).
• Botulismo.
• Enfermedad de Lyme.
PENICILINAS NATURALES
Uso profiláctico en los siguientes casos:
• Fiebre Reumática
• Prevención de endocarditis bacteriana
• Prevención de infecciones neumocócica
en pacientes con anemias de Células
falciformes o asplenia.
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de Alteraciones
hipersensibilidad gastrointestinales:
inmediatas y tardías diarrea
Alteraciones
Encefalopatía: hematológicas:
mioclonías y anemia, neutropenia
convulsiones y alteración de las
plaquetas
Otras: aumento
AMINOPENICILINAS
Amoxicilina Ampicilina
Epicilina Ciclacilina
Bacampicilina Hetacilina
Metampicilina Pivampicilina
Talampicilina
AMINOPENICILINAS
Absorción, distribución, metabolismo
y eliminación.
• Se unen en 20% a las proteína.
• Buena difusión en LCR, bilis, humor acuoso y liquido
amniótico.
• Se excreta por vía renal.
• En oído medio se logra mayor concentración con
amoxicilina.
• En otitis media, en la que se sospecha Neumococo
resistente la dosis de amoxicilina es de 80-90 ml x
kg/día.
AMINOPENICILINAS
AMINOPENICILINAS
Penicilinas resistentes a penicilinasas
OXACILINA
•Se absorbe en un 50% por vía oral
•Alta unión a proteínas plasmáticas (95%)
•Se metaboliza en baja proporción (30% de la dosis) en
Hígado y su eliminación es principalmente por vía urinaria
por excreción tubular y filtración glomerular.
•Atraviesa la barrera placentaria y se excreta por leche
materna.
•Su uso fundamental es por vía intravenosa, por su mala
absorción oral y con intervalos cortos de administración (4
horas).
•Elección en las bacteriemias por S. aureus sensible a
meticilina (SASM).
TOXICIDAD
• Hipersensibilidad, nauseas y diarrea.
• La hepatotoxicidad es más común con
oxacilina que con otras
isoxazolilpenicilinas.
• Opacidad corneal.
• Neurotoxicidad (con dosis de 18 g por vía
IV x día).
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÓN
Orales Parenterales
• Cefadroxilo • Cefazolina
• Cefalexina • Cefalotina
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÒN
Espectro Antimicrobiano
• Esfafilococos no productores de Beta-
lactamasa.
• Estreptococos B-hemolítico del grupo A y
B.
• Estreptococos alfa-hemolítico, Cepas de
clostridium, C. Diphtheriae.
• E. Coli. Proteus mirabilis, K. pneumoniae.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÒN
Espectro Antimicrobiano.
Resistentes: Pseudomonas aeruginosa
serratia mercescens, enterococos,
Bacteroides fragilis. H. Influenzae.
Salmonella Typhi. Especies de
acinetobacter y Bacteroides.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÒN
Absorción, distribución, metabolismo y
eliminación.
• Difusión adecuada en los diferentes
tejidos, se fijan poco a las proteínas.
• Vida media de 30-120 minutos
• Difusión inadecuada en L. C. R, humor
vítreo y acuoso.
• Eliminación vía renal, por bilis escasa.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÒN
Vía de administración y dosis
• Cefadroxilo 500mg C/12 h.
• Cefalexina 500mg C/6 h.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÒN
Vía de administración y dosis
• Cefalotina: IV o IM 75-150 mg x kg/día C/4-6
h
• Cefazolina: IV o IM 50-100 mg x kg/día C/6-8
h
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÒN
TOXICIDAD
• Baja toxicidad
• Hipersensibilidad igual a las penicilinas.
• Reacción cruzada con las penicilinas
3-5%.
• Flebitis, dolor local.
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACIÓN
Espectro Antimicrobiano
• Haemophilus influenzae, Klebsiella
pneumoniae, enterobacter, citrobacter.
• Streptococcus pneumoniae, pyogenes y
Staphylococcus aureus.
• Resistentes: Pseudomona aeruginosa,
Bacteroides fragilis, Serratia marcescens.
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACIÓN
Absorción, distribución, metabolismo y
eliminación.
• Administración oral y parenteral.
• Se distribuye bien en todos los tejidos. Excepto
en S.N.C.
• Vida media de 1-4 Horas
• Cefuroxima penetra bien S.N.C.
• Eliminación renal.
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACIÓN
Vía de administración y dosis
• Acetil-cefuroxima O 20-40 mg x kg/día C/12 h
• Cefuroxima IV o IM 100-200 mg x kg/día C/8-
6h
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACIÓN
Indicaciones Terapéuticas
• Infecciones por microorganismos.
sensibles gram + o -.
• Procesos neumónico: Streptococcus
pneumoniae, Stafilococcus aureus,
Haemophilus influenzae.
• Otitis media.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
PARENTERALES: ORALES:
• Cefotaxima • Cefixima
• Ceftriaxona • Ceftibuten
• Ceftazidima
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
Espectro Antimicrobiano
• Mayor resistencia a las beta-lactamasas
• Espectro amplio contra enterobacterias
• Actividad contra pseudomonas
• Menos eficaz contra Gram +
• Resistentes: Listeria monocytogenes,
enterococos.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación
• Uso parenteral
• La unión a proteínas es baja
• Distribución adecuada en todos los tejidos
• Difusión a SNC es muy buena. Excepto la
cefoperazona (3% de los valores plasmáticos)
• Eliminación renal
• Vida media 60-180 min.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
Vía de administración y dosis
• Cefotaxima: IV o IM 100-200 mg x kg/día C/6 h
• Ceftazidima: IV o IM 75-150 mg x kg/día C/8-6 h
• Ceftriaxona: IV o IM 75-100 mg x kg/día C/24-12
h
CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN ORAL
CEFIXIMA
Espectro Antimicrobiano
• Enterobacterias, H. Influenzae tipo b.,
moraxella catarrhalis.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN ORAL
CEFIXIMA
Absorción, distribución metabolismo y
eliminación
• La absorción no se modifica con la ingesta
de alimento.
• Unión de proteínas es de 70%
• Vida media 3 horas
• Eliminación renal
CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN ORAL
CEFIXIMA
Vía de administración y dosis
• Cefixima VO 8 mg x kg/día C/24 h
CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN ORAL
CEFIXIMA
Indicaciones Terapéuticas
• Infección urinaria complicada o no otitis
media aguda.
• Infección respiratoria baja.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN ORAL
CEFTIBUTEN
Espectro Antimicrobiano
• Gram (+): Streptococcus pyogenes,
streptococcus pneumoniae.
• Gram (-): Moraxella catarrhalis,
Haemophilus influenzae, E. coli, proteus,
Klebsiella, Salmonella y Shigellas.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN ORAL
CEFTIBUTEN
Absorción, distribución, metabolismo y
eliminación
• Absorción rápida 90% independiente de la
ingesta de alimentos
• Vida media 2-4 horas.
• Unión a proteínas 62-64 %
• Excreción urinaria 80%
CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN ORAL
CEFTIBUTEN
Vía de administración y dosis
• Ceftibuten VO 9 mg x kg/día C/24 h
CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN ORAL
CEFTIBUTEN
Indicaciones Terapéuticas
• Otitis media aguda
• Sinusitis aguda
• Bronquitis
• Infección de vías urinarias
• Disentería bacilar
CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACIÓN
• Actividad contra gérmenes gram (+) y
productores de beta-lactamasa clase I.
• Cefepima.
CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACIÓN
CEFEPIMA.
Espectro Antimicrobiano
• Amplio espectro Gram + y Gram -
• Enterobacterias, pseudomona aeruginosa,
Haemophilus influenzae tipo b, neisserias
moraxella catarrhalis.
CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACIÓN
CEFEPIMA.
Vía de administración y dosis
• Cefepima: IM o IV 50 mg x kg/día C/12 h
• En infecciones graves hasta 150 mg x kg C/8
h
INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA
• Ácido clavulanico.
• Sulbactam
• Tazobactan
El mecanismo más importante de
resistencia bacteriana a los antibióticos es
la producción de enzimas beta-lactamasa la
cual hidroliza el enlace amida del anillo
beta-lactamico.
CARBAPENEMS
Los carbapenemes son los antimicrobianos
betalactámicos de más amplio espectro,
actividad y resistencia a las betalactamasas,
incluidas BLEE. Derivan del anillo carbapenem
y se dividen en dos grupos según tengan o no
actividad frente a P. aeruginosa, perteneciendo
al primero imipenem, meropenem y doripenem
y al segundo ertapenem.
MEROPENEM
Efectos adversos: Convulsiones,
náuseas y vómitos
VANCOMICINA Glicopéptido con acción
frente a la mayoría de
DOSIS: 40 mg/kg /día cada 6h bacterias grampositivas
(aerobias y anaerobias)
La dosis total no debe exceder
los 2gr
Es eficaz en el tratamiento
En infecciones graves o
de infecciones producidas
gérmenes con MIC= 1
mcg/mL: 15-20 mg/kg/dosis por bacterias resistentes a
cada 6-8 horas los antibióticos beta-
lactámicos.
Elección en el tratamiento
de las infecciones graves
por: Staphylococcus
aureus meticilin resistente
(MRSA)
TOXICIDAD
•Síndrome del hombre rojo
•Flebitis
•Reacción anafiláctica
•Hipotensión y colapso alveolar al pasar rápido
•Ototoxicidad
•Nefrotóxicidad
•Leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia
CLINDAMICINA
Es un derivado halogenado, obtenido por
modificación química de la molécula de
lincomicina.
MECANISMO DE ACCIÓN
Se une a la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano e inhibir las síntesis
proteica dependiente del RNA al bloquear
la transpectidación, y translocación
CLINDAMICINA
VÍA DE ADMINISTRACION Y DOSIS:
• Dosis ponderal: 20 a 40 mg/kg/día c/6-8h
TOXICIDAD
•Alteraciones locales: dolor en inyección
intramuscular y tromboflebitis por vía endovenosa
•Hipotensión y colapso alveolar al pasar rápido
•Reacción alérgica
•Hepatotóxico, dolor abdominal, náuseas, vómitos,
diarreas y colitis pseudomembranosa
•Neutropenia
•Discrasias sanguíneas, trombocitopenia,
agranulocitosis
TRIMETROPIN/SULFAMETOXAZOL
Bactericida actuando al inhibir enzimas
secuenciales que intervienen en la síntesis
del ácido fólico bacteriano.
Dosis: 5-10mg/kg/día cada 12 horas
•El sulfametoxazol se distribuye ampliamente en todos
los tejidos y fluídos del organismo incluyendo los fluídos
sinovial, pleural, peritoneal y ocular.
•El trimetoprim concentraciones elevadas en la bilis,
humor acuoso, médula ósea, fluido prostático y vaginal.
•Se excreta en la leche materna y atraviesa la barrera
placentaria.
•Metabolismo hepático
•Eliminación renal
•Vida media: 6-12 horas
Espectro Antimicrobiano
•Bacterias grampositivas (incluso algunas cepas de Staphylococcus
aureus resistentes a la meticilina)
•Un amplio espectro de bacterias gramnegativas
•Los protozoos de las especies Cystoisospora y Cyclospora
•El hongo Pneumocystis jirovecii
Los combinación es inactiva contra
•Anaerobios
•Treponema pallidum
•Mycobacterium tuberculosis
•Mycoplasma sp
•Pseudomonas aeruginosa
TOXICIDAD
Náuseas
Vómitos
Anorexia
Cefalea
Vértigo
Urticaria y rash
Reacciones de hipersensibilidad
