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Lincosamidas: Uso y Características

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LINCOSAMIDAS

• Son antibióticos
naturales y
semisintéticos, de medio
espectro.
Definición
• Son primariamente
bacteriostáticos.
• caracterizados por su
capacidad para inhibir la
síntesis de proteínas
bacterianas.
Origen y Descubrimiento

 Lincomicina: La primera lincosamida descubierta por


Mason y colaboradores en 1962 a partir de una cepa de
Streptomyces lincolnensis, una bacteria del suelo. Este
descubrimiento se llevó a cabo en la empresa
farmacéutica Upjohn Company (ahora parte de Pfizer)
en los Estados Unidos.
 Clindamicina: La clindamicina es un derivado semi-
sintético de la lincomicina. Fue desarrollada en 1966
para mejorar la actividad antibacteriana y la
farmacocinética de la lincomicina.
Lincomicina
Clasificación
Clindamicina

Lincomicina:

La lincomicina es utilizada para tratar infecciones


bacterianas graves causadas por organismos
susceptibles, tiene un uso más limitado debido a su
mayor riesgo de efectos secundarios.

Clindamicina:

es un antibiótico derivado de la lincomicina, con


mayor actividad y mejor farmacocinética, el cual
se usa más en la actualidad.
LINCOSAMIDAS

MECANISMO DE
ACCIÓN

Pueden actuar como bacteriostáticos o Estos fármacos ejercen sus efectos


bactericidas, dependiendo de la concentración mediante la unión a la subunidad
del fármaco que se alcance en el sitio de
ribosomal 50s. Esta unión inhibe la
infección y la susceptibilidad del
microorganismo infectante síntesis de proteínas bacterianas.

ACTIVIDAD mayor efecto dirigido contra


ANTIMICROBIAN Bacterias Grampositivas y
A bacterias anaerobias.
Farmacocinética
La clindamicina se absorbe bien tras la
administración oral, con una biodisponibilidad de
ABSORCIÓN aproximadamente el 90%.
La lincomicina tiene una absorción
oral menos eficiente, por lo que a menudo se
administra por vía parenteral.

DISTRIBUCIÓN amplia y rápida en la mayoría


de los tejidos, duros y
blandos.

2 - 3 horas
VIDA MEDIA Efecto postantibiótico = se puede
administrar cada 6 u 8 horas
Farmacocinética

La clindamicina es
La lincomicina también se
metabolizada principalmente en
METABOLISMO metaboliza en el hígado, pero en
el hígado a nivel hepático.
menor medida que la
clindamicina.

EXCRECIÓN Vía renal y biliar


Usos terapéuticos

Infecciones de Infecciones de Infecciones del tracto Otras


la piel tejidos blandos respiratorio infecciones

tratamiento de: Osteomielitis


Usado en pacientes con
alergias a los β-lactámicos ●Absceso pulmonar
Peritonitis,
●Infecciones anaerobias
tratamiento de: Apendicitis,
●Infecciones pulmonares
Colecistitis
●Infecciones del espacio
●Celulitis, Forúnculos,
pleural
Abscesos, Acné (tópico)
La clindamicina
causados por : por vía vaginal
para la vaginosis
Estreptococos, estafilococos, bacteriana.
clostridium
• Administración intramuscular
• Administración intravenosa
DOSI Vías de
administración
• Oral

S
Lincomicina se administra (vía oral): En infecciones graves vía IV o IM

Niños 30-60 mg/kg/día En 3 tomas Niños 10-20 mg/kg/día cada 8h

Adultos 1 cápsula de 500mg

cada 6-8h x 10d


DOSIS
La dosis oral de clindamicina para: 8-12 mg/kg/d En 3 o 4 dosis divididas

Clorhidrato de palmitato de clindamicina


Niños
150-300 mg cada 6 h
Infecciones graves
13-25 mg/kg/d
Adultos
300-600 mg cada 6 h
para infecciones graves

El fosfato de clindamicina (IV/IM):

1 200-2 700 mg/d 15-40 mg/kg/d En 3 o 4 dosis divididas


Adultos
para infecciones graves
Niños
Divididas en 3 o 4 dosis iguales dosis diaria mínima de 300 mg
Infecciones graves
Efectos adversos
Diarrea Oscila entre 2 y 20% (leve a moderada )

Riesgo de sobreinfección con Clostridioides Diarrea acuosa, fiebre y aumento elevados de


difficile glóbulos blancos (Este síndrome puede ser letal)

OTROS EFECTOS ADVERSOS:

★ Las erupciones cutáneas aparecen en cerca de


10% +Frecuente de los pacientes con HIV, urticaria,
★ Náuseas y vómitos
★ Ictericia, Dolores de cabeza
Contraindicaciones de las lincosamidas

 Hipersensibilidad o Alergia: reacciones alérgicas


a las lincosamidas
 Enfermedad Hepática o Renal Grave: pueden
requerir ajustes de dosis o evitar el uso de
lincosamidas debido al riesgo de acumulación
tóxica y efectos adversos.
 Enfermedad Inflamatoria Intestinal: El uso de
lincosamidas en estos pacientes puede empeorar
los síntomas de la enfermedad
 Historial de colitis asociada a antibióticos: Esto
se debe a que las lincosamidas pueden alterar la
flora intestinal y predisponer a la recurrencia de
esta afección grave
 Embarazo y lactancia

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