FARMACOLOGÍA

SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO.
 SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO.
• La transmisión del sistema simpático es fundamentalmente
adrenérgica, porque en el órgano donde produce el efecto, el
transmisor que estimula los receptores es la noradrenalina (NA).

• En el parasimpático, la transmisión es colinérgica, porque el

transmisor que estimula los receptores es la acetilcolina (ACh). Este
sistema nervioso autónomo regula la función del sistema
cardiovascular, así como la del resto de los órganos.
FIBRAS AFERENTES Y EFERENTES.
 SISTEMA SIMPATICO.
• Se origina en las neuronas del
asta lateral de la médula espinal.
Sus fibras establecen una
primera sinapsis en los ganglios
simpáticos paravertebrales.
Luego, las fibras postsinápticas
continúan hacia las vísceras u
órganos efectores y terminan en
los receptores adrenérgicos
(segunda sinapsis).
SISTEMA PARASIMPATICO.
• Las neuronas que forman este sistema se encuentran en
el tronco encefálico y la médula sacra, y sus fibras se
distribuyen a través de los pares craneales III,VII, IX y
X y los nervios sacros.
• Existen dos tipos de receptores colinérgicos: los
muscarínicos y los nicotínicos. Se denominan así
porque se estimulan selectivamente por la muscarina o
por la nicotina. Los receptores muscarínicos se
localizan en los órganos efectores. Los nicotínicos se
sitúan en el ganglio y en la placa motora
NEUROTRANSMISORES
 ACETILCOLINA


Es el neurotransmisor especifico de la sinapsis ganglionar del SNA.

La acetilcolina es sintetizada a partir de Colina y Acetil.

Esta inhibición puede producir deficiencia de acetilcolina,
contribuyendo a una sintomatología de disfunciones motoras.

La acetilcolina se elimina rápidamente una vez es

utilizada, por medio de la acetilcolinesterasa
Agonistas: Aumenta la actividad de otro.

Nicotinas: al igual que la muscarina incrementa la actividad de

receptores
 Histamina: aumenta la acción de la acetilcolina,
tomando antihistamínicos disminuimos su acción : ej. Distonia
Muscular

Antagonistas: Disminuye la actividad de otro.

Atropina y Escopolamina: bloquean los receptores

Botulina evita la liberación de acetilcolina
NORADRENALINA

• Además de actuar con Neurotransmisor, también se

desempeña como una hormona.

• Es un Neurotransmisor de las vías simpáticas.

• Se une a receptores adrenérgicos: α-1 adrenérgico, α-2

adrenérgico, β-1 adrenérgico, β-2 adrenérgico (muy
pocas veces).

• Liberación por exocitosis

• NA se libera de la vesícula en la que está contenida
gracias a la acción del Calcio.
 RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS

La Dopamina, es la precursora de la Noradrenalina y se comporta como

un neurotransmisor independiente en diferentes sitios del SNC .

Los D1 predominan en sobre los D2 en, pero el D2 tiene mayor

importancia, pues intervienen en diferentes procesos fisiológicos y
fisiopatológicos .

Participan en gran número de efectos farmacológicos:

•Agentes Tranquilizantes
•Antidepresivos
•Antiparkinsonianos
•Patologías Neurológicas y Psiquiátricas (Parkinson, Esquizofrenia)
•Adicción a drogas.
Clasificados en dos grandes grupos, dependiendo de sus efectos en la
Adenilato-Ciclasa, [aumenta niveles de (AMPc)].

El receptor D 1 es aproximadamente l0 veces menos sensible a la dopamina

que el D2 .

RECEPTOR UBICACIÓN ACCIÓN

D1 Postganglionar Activan la enzima Adenil
(D1 y D5) (fibra muscular lisa de ciclasa.
algunos vasos sanguíneos) •(Vasodilatación)
D2 Terminaciones simpáticas Inhiben la enzima Adenil
(D2, D3 y D4) post-ganglionares ciclasa.
• (inhibición de la liberación
de noradrenalina
•↓ actividad simpática)
CLASIFICACION
 DIVISION SIMPÁTICA.
RECEPTORES ADRENÉRGICOS

Complejos moleculares que reciben señales de la Adrenalina,

Noradrenalina, Dopamina y otros agonistas relacionados.

Los α2 y β2 Presinápticos regulan de la liberación de

Noradrenalina. Los β2 Presinápticos facilitan la liberación de
Noradrenalina, sin embargo los α2 Presinápticos la inhiben.

Su número puede aumentar o disminuir, lo mismo que su

sensibilidad a fármacos (p. ej., después del uso crónico).
 RECEPTORES ADRENÉRGICOS TIPO Α

RECEPTORES UBICACIÓN ACCIÓN

α - • Vasoconstricción de arterias
coronarias, y de Venas.
• ↓ motilidad del músculo liso: tracto
gastrointestinal

α1 Postganglionar • Contracción del músculo liso

• Vasoconstricción vasos sanguíneos:
Piel, AA Renal y Cerebro.
• Glucogenólisis y Gluconeogénesis

α2 Preganglionar • Inhibición de la liberación de insulina

Postganglionar • Inducción a la liberación de glucagón
• Contracción de esfínteres del tracto
gastrointestinal
• Agregación plaquetaria
• Descarga de noradrenalina
Vasoconstricción
 RECEPTORES ADRENÉRGICOS

β1 ↑
• En el aparato yuxtaglomerular la
SECRECIÓN DE
RENINA estimulación de receptores β1
incrementan la secreción de renina,
y por el contrario la estimulación de
receptores α1 la inhibe.

α1 ↓
SECRECIÓN • En las células β del páncreas la
DE activación de receptores β2 estimula
RENINA la secreción de insulina, mientras
que la estimulación de los α2 la
inhibe.

α2 ↓ β2
LA SECRECIÓN ↑
DE INSULINA LA SECRECIÓN DE
INSULINA
RECEPTORES ADRENÉRGICOS TIPO Β
RECEPTORES UBICACIÓN ACCIÓN

β1 Postganglionar • ↑ Gasto cardiaco

(Predominante en el Corazón) • ↑ Frecuencia cardíaca
• ↑ Volumen expelido en
cada contracción
cardíaca
• ↑ Fracción de eyección
• Liberación de Renina
• Lipolisis en el tejido
adiposo.
β2 Preganglionar • Relajación musculatura lisa
Postganglionar • Dilatación de AA del músculo
(Predominante en Músculos esquelético
Lisos) • Glucogenólisis y Gluconeogénesis
• Inhibición de la liberación de
histamina de los mastocitos;
• ↑ secreción de renina del
riñón.
β3 Tejido Adiposo Estimulación de lipólisis del tejido
adiposo.
 DIVISION PARASIMPÁTICA.
RECEPTORES COLINÉRGICOS

• Proteínas con alta afinidad a la Acetilcolina.

• Respuestas relativamente (100-250

lentas milseg).
• Respuestas excitatorias o
inhibitorias.
• Relación de Acetilcolina con funciones mnésicas
(ligadas a la memoria), transmisión de dolor,
calor
y sabor; regulación de movimientos voluntarios
y control del ciclo sueño-vigilia.

• E = Acetilcolinesterasa
• ACh + E  A (Acetato) + Ch (Colina)
 RECEPTORES COLINÉRGICOS.
TIPOS
Muscarínicos
Pertenecen a la familia de receptores acoplados a una
Proteína G, Adenilciclasa y a una Fosfolipasa.

RECEPTOR UBICACIÓN ACCIÓN

M1 (Gástrico) •Neuronas de SNC Aumenta: Libera:
•Célula parietal de la mucosa •IP3 HCL
gástrica
• Neuronas ganglionares del •Calcio Pepsina
sistema vegetativo

M2 (Cardiaco) Miocardio Bradicardia

(disminuye el AMPc)
M3 (Muscular Liso) • Células musculares lisas Inhibe:
(gastrointestinales) •Adenilciclasa AMPc

M4 (Glandulares) •Glandulas exocrinas • Incrementa hidrólisis de

•Pancreas Exocrino fosfotidilinositol.
•Movilización de Ca++
 Nicotinicos
Pertenecen a la familia de receptores acoplados a
Canales Iónicos.

RECEPTOR UBICACIÓN ACCIÓN

Nn • Ganglios Autonomos. Despolarización de células
• Médula Suprarrenal. Musculo esquelético.
• Neuronas del SNC.

Nm • Unión Neuromuscular. Despolarización de fibras pre

sinápticas.
 Clasificación y denominación de los fármacos que
actúan sobre el sistema nervioso autónomo

Simpaticomiméticos bloqueadores
Colinérgicos Anticolinérgicos
o adrenérgicos adrenérgicos
 EFECTOS DE LOS FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS
EN LOS SISTEMAS DE ÓRGANOS
Sistema cardiovascular

Los resultados de los medicamentos

simpaticomiméticos sobre la presión arterial
se pueden explicar en función de sus efectos
en:
Resistencia vascular periférica
Frecuencia cardiaca
Función del miocardio
Retorno venoso
Activación de receptores α y β
 Agonistas selectivos α1

Fenilefrina

• Utilizado principalmente como

descongestionante nasal y
disminuir la presión de senos
paranasales.
• En presentación oftálmica ayuda en
la dilatación de la pupila durante
algunos procedimientos.
• Se debe administrar con precaución
en pacientes con alteraciones
cardiovasculares.
 Agonistas selectivos α2
Clonidina Metildopa
• Utilizado inicialmente como como • Antihipertensivo de primera elección
descongestionante nasal, sin embargo se para tratamiento de HTA crónica durante
aprovecharon sus efectos sistémicos, como el embarazo.
la hipotensión arterial, bradicardia y la •
sedación. Activa a los receptores adrenérgicos
α2 centrales y disminuye la presión
• Reduce la exocitosis de NE en la hendidura arterial de forma similar a como lo hace
sináptica, tanto en el sistema nervioso clonidina.
central como en el periférico.
• Vía de administración: Oral – IV.
• Se ha descrito también, su uso en manejo de
síndrome de abstinencia.
 Agonistas selectivos β

Dobutamina Terbutalina
• Indicada en el tratamiento a corto plazo de • Indicado en el tratamiento a largo plazo de
descompensación cardíaca que puede ocurrir enfermedades obstructivas de la vía aérea y
después de operaciones del corazón o en casos agudos de broncoespasmo.
pacientes con ICC o IAM.
Albuterol
• Vía de administración: IV • broncodilatador selectivo β2

GC

FC
 Agonistas no selectivos

Oximetazolina

• Debido a que los lechos vasculares

expresan ampliamente receptores α1, la
acción de la oximetazolina
causa vasoconstricción.

• Adicionalmente, la aplicación local del

medicamento también provoca
vasoconstricción por su acción sobre los
receptores postsinápticos endoteliales α2
 Agonistas de acción mixta
• Efedrina
• Etilefrina

• Agonista α y β
• Estimula frecuencia y gasto cardíaco.
• Aumenta la resistencia vascular periférica. GC FC

• La activación de los receptores adrenérgicos β en los

pulmones fomenta la broncodilatación.

RVP
Propiedades farmacológicas del
Prazocin
FC

α1 RVP

Inhibe acción de
catecolaminas
endógenas
Disminuye producción de
glucosa
Disminuyen el tono del Aumenta liberación de
musculo liso de la próstata insulina
 Tamsulosina
• Es un antagonista de los receptores α1 con
cierta selectividad por subtipos de receptores
α1A.

• Esta selectividad puede favorecer el bloqueo

de los receptores α1A en la próstata, con
poco efecto sobre la TA.

• Se absorbe bien por VO y tiene una semivida

de 5 a 10 h.

• Eyaculación anormal.
 Antagonistas del receptor β
El antagonismo de receptores adrenérgicos β afecta la regulación de la
circulación a través de varios mecanismos que incluyen una reducción de la
contractilidad del miocardio, la frecuencia y el gasto cardíaco.

 β1 β2 β3
 Propiedades farmacológicas.
Los antagonistas del receptor ß ejercen efectos significativos en el
ritmo y el automatismo cardíacos.

A pesar de que se pensó que dichos efectos provenían

exclusivamente del bloqueo de los receptores ß1, es posible que
los receptores ß2 también regulen la frecuencia cardíaca.

En los pacientes asmáticos o con enfermedad pulmonar FC

obstructiva crónica este bloqueo puede producir AV
broncoconstricción.

Modifican el metabolismo de carbohidratos y lípidos.

Los antagonistas de los receptores adrenérgicos β sin actividad

simpaticomimética intrínseca aumentan triglicéridos en plasma y
disminuyen de colesterol de lipoproteínas de alta densidad.
Indicaciones
Metoprolol
Antagonista de receptores adrenérgicos β1

Aprobado para tratar la hipertensión moderada, arritmias, migraña.

Presentación: Solución inyectable

PK
Comprimidos

Niveles séricos max: 1 - 2 horas

Vida ½: 3 -5 horas
Eliminación renal
 Mezcla equimolar de cuatro estereoisómeros.
Un isómero es un antagonista de los receptores adrenérgicos α 1 (como la prazosina).
Un antagonista no selectivo de los receptores adrenérgicos β , con actividad agonista parcial (como el pindolol).
Los otros dos isómeros son inactivos.

Aprobado para tratar la hipertensión moderada, grave, Hipertensión inducida

por el embarazo.
Presentación: Solución inyectable
PK
Comprimidos

Niveles séricos max: 1 hora

Metabolismo 1er paso
Eliminación renal, biliar
Carvedilol
Antagonista de receptores adrenérgicos β con actividad en
receptores adrenérgicos α 1.

Aprobado para tratar la hipertensión esencial y la insuficiencia cardíaca sintomática.

PK Presentación: Comprimidos

Niveles séricos max: 1 hora

Metabolismo 1er paso
Alimentos no disminuyen
biodisponibilidad
Altamente lipófilo
Eliminación biliar
 Efectos adversos MAREO
IRRITACIÓN OCULAR DEPRESION
CEFALEA
BRADICARDIA
DOLOR ANGINOSO
BRONCOCONSTRICCIÓN

HIPER - HIPOGLICEMIA

ALTERACIONES VASCULARES
PERIFERICAS
Claudicación intermitente
Frialdad distal