Farmacología

DIURÉTICOS
 DIURÉTICOS
ANATOMIA RENAL

Los diuréticos incrementan el flujo de orina y la

excreción de sodio, se usan para regular el
volumen, la composición, o ambos, de los líquidos
corporales en diversas situaciones clínicas.

• Hipertensión
• Insuficiencia cardíaca
• Insuficiencia renal
• Síndrome nefrótico
• Cirrosis.
FISIOLOGÍA RENAL

Nefronas compuestas por:

1. Glomérulo a través del cual el

liquido se filtra saliendo de la
sangre.

2. Un largo túbulo donde el liquido

filtrado se conviene en orina
cuando va circulando a la pelvis
del riñón.
 DIURÉTICOS DE ASA

Furosemida

Es un diurético de asa de la familia de las sulfonamidas utilizado en el tratamiento

del edema asociado a la insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis y enfermedad
renal, incluyendo el síndrome nefrótico. También se utiliza en el tratamiento de la
hipertensión ligera o moderada y como adyuvante en las crisis hipertensivas, edema
pulmonar agudo y para el tratamiento de la hipercalcemia.

Bloqueador del cotransportador Na, K, Cl en la rama ascendente del asa Helen, aumenta la
excreción de Na, K, Ca y Mg. Reduce el volumen de sangre, disminuyendo la resistencia
Mecanismo de acción vascular periférica y la presión del llenado del ventrículo izquierdo, puede estar mediado por
prostaglandina y requiere riñón intacto.

Farmacocinética Posología
• Se administra V.O y I.V . La diuresis se inicia a los 30-60 min después AD oral y
a los 5 minutos después de la administración intravenosa.
• se une extensamente a las proteínas del plasma (95%), atraviesa la barrera DOSIS INICIAL FRECUENCIA PRESENTACION
placentaria y se excreta en la leche materna.
• metabolismo en el hígado 20 mg-80mg 1-2 v /día 20mg, 40 mg y
Ampolla 2ml
• Eliminándo en su mayor parte en la orina y el 20% de la dosis se excreta en
las heces.
• La semi-vida plasmática es de 0.5 a 1 hora.
Bumetanida

La bumetanida es un diurético de asa, usada en el tratamiento del edema asociado a la insuficiencia

cardíaca congestiva, cirrosis, la enfermedad renal y el síndrome nefrótico. Está estructuralmente
relacionado con la furosemida, pero su potencia diurética es aproximadamente 40 veces mayor.

Útil en pacientes que no responden a otros diuréticos o que tienen una insuficiencia renal grave y
requieren grandes dosis de diuréticos de asa .

Farmacocinética Posología
Administra: V. O, I.M o V.E
se absorbe en un 85-95%.
Los alimentos retrasan la absorción oral, pero no alteran la respuesta diurética. DOSIS INICIAL DOSIS MAXIMA PRESENTACION
La diuresis comienza 30 a 60 min después AD V.O, 40 minutos después AD IM,
0,5 mg 2 mg 0.5 y 1 mg
minutos después de la administración IV.
El efecto máximo 1-2 horas después de la administración oral y 15-30 minutos
después de la administración IV. Duración de la acción es de 3-6 horas.
se une extensamente (96%) a las proteínas del plasma
se metaboliza en el hígado.
El 80% se excreta en la orina y 10-20% se excreta en las heces.
La semi-vida plasmática es de 1-1,5 horas.
 Efectos adversos
Indicaciones Contraindicaciones

• Cirrosis hepática Ototoxicidad

• Hipertensión arterial severa • Insuficiencia renal terminal Hipovolemia
• No administra con Perdida de potasio
• Insuficiencia cardiaca aminoglucocidos, ya que
• Edema periférico aumenta el riego de
Hiperuricemia
• Hipocalcemia aguda Ototoxicidad. Hipomagnesio
• No recomendables en Hiponatremia
embarazadas y lactantes.
Alcalosis metabólica

Mecanismo de acción:

• Ejercen su función en la zona molecular de la rama ascendente del asa de Henle.

• Su mecanismo de acción consiste en la inhibición del cotransporte Na+- K+- Cl, con lo que se bloquea la reabsorción
activa de Na+.
• Al igual que los tiazidicos, producen una perdida importante de K+ por la orina.
 DIURÉTICOS DE TIAZIDICOS

Clorotiazida La clorotiazida es un diurético y antihipertensivo de la

familia de las Tiazidas.

Mecanismo de acción
Farmacocinética

Afecta al mecanismo tubular renal distal de la

Administración: V.O y IV reabsorción de electrolitos, aumentando la
• la diuresis comienza a las 2 horas, alcanza el máximo excreción Na+ y Cl en cantidades
en 4 horas y dura alrededor de 6 a 12 horas. aproximadamente equivalentes, la natriuresis
• No se metaboliza, pero se elimina rápidamente por perdida de potasio y bicarbonato puede estar
el riñón.
• La semivida plasmática es de 45-120 minutos.
• 10-15% de la dosis se excreta sin cambios en la DOSIS INICIAL FRECUENCIA
orina.
Posología 0,5g o 2g 1v /día
• se excreta en la leche materna.
 Indicaciones: CONTRAINDICACIONES Y AFECTOS ADVERSOS

• Anuria.
• HTA. • Embarazo.
Insuficiencia cardíaca leve. • Hipopotasemia.
• Hiponatremia.
Cirrosis hepática. • Alcalosis hipoclorémica.
• Sequedad de boca
• Edema asociado a la insuficiencia • Debilidad
• Somnolencia
cardíaca congestiva.
• Inquietud
• Terapia con corticosteroides y • Confusión
• dolores musculares o calambres
estrógenos. • fatiga muscular
• Hipotensión
• náuseas y vómitos
HIDROCLOROTIAZA

La hidroclorotiaza es un diurético tiazidicos

utilizado para el tratamiento del edema y de la
hipertensión.

Mecanismo de acción

• Aumentan la excreción de sodio, cloruros y agua, inhibiendo el transporte iónico del sodio a través del
epitelio tubular renal.
• Aumentan la excreción de potasio, bicarbonato y reducen la eliminación de calcio y de ácido úrico
• Puede abrir canales de K+ activados por Ca2+
• Resultando en una disminución de la entrada de Ca2+ y vasoconstricción reducida.
• La hidroclorotiazida también inhibe la anhidrasa carbónica vascular.
 Farmacocinética DOSIS INICIAL DOSIS MAXIMA PRESENTACION
• Se administra por vía oral. 12,5 mg 50 mg 12,5mg, 25mg y
• Diurética se observa a las 2 hr, efectos máximos 4 hr, 50mg
manteniéndose después 6-8 horas.
• La absorción intestinal depende de la formulación y de la dosis,
suele ser del 50-60%. Dosis
• El fármaco cruza la barrera placentaria, pero no la barrera
hematoencefálica. 12.5 - 50mg al día (una sola dosis diaria o en dos dosis
divididas)
• No se metaboliza se eliminada en la orina.
 Para HTA el efecto completo se alcanza tras 3 o 4
• La semi-vida de eliminación es de 2.5 horas en los pacientes semanas.
con la función renal normal, aumenta hasta 12-20 horas en
pacientes con insuficiencia renal grave.

Indicaciones:

• Casos de HTA. Vía oral:

Insuficiencia cardiaca leve. Tratamiento de la hipertensión: 12.5—25 mg una vez al día y
• Edema asociado a insuficiencia cardiaca puede aumentarse hasta 50 mg/dia.
congestiva.
• Edema de origen cardiaco o renal. Edema periférico: 25—100 mg/día de una vez o en dos dosis.
• Edema de origen hepático, usualmente en
combinación con diuréticos ahorradores de Hipercalciuria: 50 mg administrados en una o dos dosis
potasio.
 Posología e indicaciones

Contraindicaciones

• Pérdida del equilibrio electrolítico y un • Fatiga

coma hepático en los pacientes • Confusión mental
susceptibles. • Calambres musculares
• Pacientes con enfermedades hepáticas. • Taquicardia
• Hiperglucemia • Anorexia
• se clasifica dentro de la categoría D de • Nausea y vómitos
riesgo en el embarazo • Hipotensiones
• Pacientes con gota o hiperuricemia • Arritmias
• Hipokaliemia
 CLORTALIDONA

Diurético de la familia de las Tiazidas, utilizado en el

tratamiento de la hipertensión y el edema.

Farmacocinética
• Dosis oral
• Se absorbe en el tracto digestivo.
• Biodisponibilidad oral de 65%. El fármaco se une a las proteínas del plasma en un 75%.
• Atraviesa la barrera placentaria y se excreta por la leche materna
• La mayor parte se excreta por la orina 50-70% y una pequeña parte es excretada por la
bilis.
HTA 25-50 mg/dia o 50mg 3
Edemas de origen cardiaco, Dosis inicial: Mantenimiento: veces/sem. (si es necesario,
hepático y renal. 100-200 mg/24 o 48 h 25-50 mg/dia o 50-100mg 3 asociar a otros
veces/sem. antihipertensivos)
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

• Hipertensión arterial leve

• Cirrosis hepática
• Insuficiencia cardiaca leve
• Insuficiencia cardiaca
• Nefrolitiasis debido a
• Patología cardiaca
Hipercalciuria idiopática

Efectos adversos

• Anormalidades del equilibrio de líquidos y electrólitos.

• Disminución del volumen extracelular

• hipotensión
• hipopotasemia
• Hiponatremia
 DIURÉTICOS AHORRADORES DE K+
ANTAGONISTAS DE LA ALDOSTERONA

Espironolactona

Antagonista farmacológico especifico de la aldosterona.

Actúa principalmente mediante un mecanismo competitivo de unión de los

receptores de la zona de intercambio Na+ / K+ dependientes de aldosterona Mecanismo de acción
localizados en el túbulo contorneado distal.

Farmacocinética

• Dosis Oral
• se absorbe de modo parcial (alrededor de 65%)
• se metaboliza de manera extensa, se halla sumamente unida
a proteínas.
• tiene semivida breve (alrededor de 1.6 h)
 Indicaciones terapéuticas y posología

• HTA 50-100 mg/dia. VO x 2 semanas.

• Insuficiencia cardiaca crónica 25mg/dia durante 8 días
(la dosis no debe ser >50mg al día)
• Edemas debidos a síndrome nefrótico o Inicialmente 100mg/dia (dosis usuales entre
fallo cardiaco congestivo 25 y 200 mg/dia)
• Edemas asociados a cirrosis hepática 100mg/dia. (Si la relación de Na+ / K+ en
orina es >1)
200-400mg/dia. (si es <1)

Efectos adversos

• Ginecomastia
• Impotencia Los efectos adversos en el SNC
• irregularidades menstruales Incluyen
• diarrea • somnolencia
• gastritis • ataxia
• hemorragia gástrica • confusión
• Úlceras pépticas • cefalea
 EPLERENONA

Antagonista de la aldosterona, adyuvante en el manejo de

la Insuficiencia cardiaca crónica.

Mecanismo de acción Impide la unión de la aldosterona, una hormona clave en

el sistema renina – angiotensina – aldosterona.

Farmacocinética

• Dosis oral
• Alcanza el estado de equilibrio en una 1 – 2 h. y estables al cabo de 2 días.
• La absorción no se modifica por la ingesta de alimentos
• Se une en un 49% a proteínas plasmaticas.
• La mayor parte del fármaco absorbido se biotransforma en el hígado a través de la isoenzima del citocromo P450
eliminándose en forma de metabolitos inactivos por la orina (67%) y en heces (32%)
Indicaciones terapéuticas y posología

Es un fármaco añadido a la terapia estándar para reducir la

mortalidad y la morbilidad cardiovascular en pacientes estables con
difusión sistólica ventricular izquierda y signos clínicos de
insuficiencia cardiaca después de un infarto al miocardio reciente.

• Insuficiencia cardiaca tras Infarto al miocardio: Iniciar 25mg/dia e incrementar dosis optima 50mg/dia en 4
semanas, según el nivel de K sérico. (Iniciar en los 3 – 12 días posteriores al infarto al miocardio)
• Insuficiencia cardiaca crónica: Iniciar 25mg/dia x 4 semanas y aumentar dosis hasta 50mg/dia según el
nivel de K sérico.

Si el K sérico es <5 mmol/l se debe aumentar de 25 a 50mg/dia.

Si es K sérico de 5,5 – 5,9 mmol/dia. Se debe disminuir de 50 a 25mg/dia. En días alternos.
Si es >6 mmol/l se suspende el tto.
 Contraindicaciones Efectos adversos

• Hiperpotasemia
• Pacientes con nivel de potasio sérico >5 mmol/l
• Vomito
• Mareos
• Pacientes que están recibiendo tratamiento con
• Sincope
diuréticos ahorradores de potasio o con
• Cefalea
inhibidores potentes del CYP3A4 (Ejem:
• Tos
Intraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir,
• diarrea
claritromicina etc.)
• Dolores no específicos
• Hipotensión
• Pacientes que presenten hipersensibilidad al
• Estreñimiento
fármaco.
 INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA

LA ACETAZOLAMIDA

Fármaco que ha tenido utilidad limitada como diurético.

Inhibidor de la anhidrasa carbónica. (Enzima que desempeña el papel

Mecanismo de acción
de mantener el equilibrio entre agua y sales en el organismo)

Farmacocinética

• Biodisponibilidad oral
• Concentraciones plasmaticas se alcanzan entre las 3 y 6 horas.
• La mayor parte se excreta por la orina
• La absorción no se modifica por la ingesta de alimentos
 Indicaciones terapéuticas

• Edemas asociados a Insuficiencia cardiaca

Posología
• Glaucoma de ángulo abierto.
• Glaucoma secundario • Diuréticos: Reducción de edemas; 5mg/kg
• Tto pre-operatorio del glaucoma agudo de Angulo una vez al dia.
cerrado • Glaucoma y epilepsia 8 – 30 mg/kg cada 6 –
• Tratamiento de la epilepsia 8 h.
• Enfermedad aguda de montaña (comoquiera que sea, • Mal de altura: Prevención; 2,5 mg/kg/dosis
es más apropiado administrarla como medida
profiláctica) cada 12 h. Dosis máxima 125 mg/dosis.

Efectos adversos

• Somnolencias
• Parestesias
• Sensación de hormigueo en extremidades
• Nauseas
• Vómitos
• Diarrea
• Cefalea
• fatiga
• Acidosis metabólica
 DIURÉTICOS OSMÓTICOS

Son compuestos que se filtran libremente en el glomérulo, sufren resorción limitada por los túbulos
renales.

Manitol
Diurético osmótico parenteral

Eleva la osmolaridad del liquido tubular, inhibiendo la reabsorción de agua y electrolitos.

Mecanismo de acción
Eleva la excreción urinaria de agua, sodio, cloro y bicarbonato.

Farmacocinética

• Se administra por vía intravenosa

• La diuresis se produce generalmente en 1 – 3 horas.
• La mayor parte se excreta por la orina
Indicaciones terapéuticas y posología

La dosis depende de la edad, peso, situación y terapia concomitante.

Pauta general recomendada : Soluciones 10%: 500 – 1000 ml/dia. A razón de 40- 60
gotas/min. Soluciones 20%: 250 – 500 ml/dia a razón de 30 a 50 gotas/min.

• Reducción de la presión intraocular:

Dosis inicial: 1 – 2 g/kg por IV en 30 a 60 min.

• Reducción de la presión intracraneal con la barrera hemato encefalica intacta:

Dosis inicial: 0,5 – 1 g/kg IV en 20 –30 min. (Max 1,5 g/kg/ día)

• Insuficiencia renal aguda:

Dosis inicial: 0,5 – 1 g/kg IV en 2 – 6 h.
Rango habitual: 0,25 a 2 g/kg/dosis. Puede repetir la dosis cada 4 a 6 horas. (No repetir la dosis si la oliguria
persiste).
 Contraindicaciones Efectos adversas

Infusión intravenosa rápida:

• Hipersensibilidad al manitol
• Cefalea
• Escalofríos
• Anuria por fallo renal
• Dolor torácico
• Fiebre
• Deshidratación electrolítica
• Infección en el lugar de la inyección
• Flebitis
• hemorragia intracraneal activa