Anticonvulsivantes
Antiepilépticos
Las convulsiones consisten en contracciones involuntarias de los
músculos a causa de una descarga anormal en el cerebro, estas
convulsiones por lo general suelen ser provocadas, entre las causas más
comunes tenemos: hipoxias e isquemias perinatales, hemorragias
intracraneales, traumatismos, infecciones en SNC, abstinencia de drogas,
trastornos genéticos, enfermedades degenerativas, etc.
Las convulsiones se clasifican en: focales, generalizadas, actualmente no
clasificadas y estatus epiléptico.
Epilepsia
La epilepsia se denomina como tal por dos o más eventos convulsivos no
provocados en un lapso mayor a 24 horas, que afecta 1% de la población
mundial y considerada como la segunda enfermedad neurológica después de la
apoplejía.
Benzodiacepinas
Las benzodiacepinas son los fármacos psicotrópicos más prescritos en el
Sistema Nacional de Salud.
Las benzodiacepinas actúan amplificando las inhibiciones mediadas por el
neurotransmisor GABA en el Sistema Nervioso Central, siendo el causante
de los efectos clínicos de este grupo de fármacos, cuya eficacia y seguridad
han sido sobradamente probadas.
Las benzodiacepinas actúan a nivel del Sistema Nervioso Central, donde se ven
implicadas en circuitos catecolaminérgicos, colinérgicos o serotoninérgicos, pero su
principal actividad es actuar “amplificando” las inhibiciones mediadas por el
neurotransmisor ácido gammaaminobutírico (GABA) en el Sistema Nervioso Central,
siendo el causante de los efectos clínicos de este grupo de fármacos:
Ansiolítico Hipnótico Relajante Producción de
muscular amnesia
El mecanismo de acción de los distintos tipos de benzodiacepinas es prácticamente
superponible, las diferencias son farmacocinéticas: la duración de acción, la
velocidad de absorción oral del compuesto y la producción de metabolitos activos a
nivel del hígado.
Dependiendo de la duración de acción, las benzodiacepinas se clasifican como de
acción larga (semivida plasmática efectiva de entre 30 y 200 horas), de acción
intermedia (6-30 horas) y de acción breve o corta (1-6 horas).
La semivida plasmática hay que tener en
cuenta la de los metabolitos activos que se
producen a nivel del hígado.
Las benzodiacepinas son sustancias
liposolubles, no pueden ser excretadas
directamente por el riñón y deben ser
metabolizadas por el hígado.
Los derivados que se producen muchas
veces son activos farmacológicamente y, en
ocasiones, la actividad clínica se debe a este
metabolito y no al compuesto original.
Como otras sustancias liposolubles las benzodiacepinas pueden participar en
procesos de “redistribución” de tal forma que, cuando se utiliza la vía intravenosa,
llegan rápidamente al cerebro, pero luego se acumulan en tejido adiposo, ello
explica que fármacos (ej.: Diazepam) que por vía oral tienen una acción
prolongada, por vía endovenosa tengan efectos breves.
El Diazepam, empleado de forma universal para
sedar al paciente durante largo tiempo, ha dado
paso en la actualidad al Midazolam, por su
rápido y potente efecto y su corta semivida
plasmática, evitando al paciente somnolencia
residual.
La dosis de Midazolam varía según el peso y la
edad del paciente, también depende de si toma
habitualmente benzodiacepinas (p. ej.: para
inducir el sueño o combatir la ansiedad). Por el
efecto “habituación” de estos fármacos, es
necesario aumentar de dosis para conseguir la
sedación deseada.
Manejo del paciente con Ansiedad.
El Alprazolam es una de las benzodiacepinas más prescritas en el tratamiento de la
“ansiedad generalizada” por una combinación de propiedades farmacológicas
favorables: absorción muy rápida, semivida plasmática corta y ausencia de metabolitos
hepáticos. Es la benzodiacepina de elección para prevenir los ataques de ansiedad a
dosis de 2 a 3 mg/ día. Sin embargo, el Alprazolam es una de las benzodiacepinas que
más adicción genera.
En niños no está recomendado el empleo de benzodiacepinas para la prevención o
tratamiento de cuadros de ansiedad, por el efecto paradójico que se puede producir
(cuadro de excitación) y porque la farmacocinética de estas drogas, en niños, hace que
la relación dosis-efecto sea difícil de conseguir. En niños se pueden utilizar
antihistamínicos, empleando la somnolencia residual que producen en el manejo de
los cuadros de ansiedad.
Relajante muscular
Las benzodiacepinas son las drogas más prescritas para el dolor miofacial.
El fármaco de elección es el Diazepam por ser la benzodiacepina que mayor efecto
miorrelajante tiene.
Manejo del paciente con crisis convulsivas.
El tratamiento farmacológico de una crisis convulsiva se realiza con Diazepam intravenoso
a 0.2-0.3 mg/Kg de peso, con un ritmo de administración de 2 mg/minuto,
interrumpiendo si cede la crisis. La dosis máxima será de 20 mg. Es importante aplicar
oxigenoterapia para evitar la depresión respiratoria.
La crisis epiléptica es más frecuente en niños,
donde la vía intravenosa puede ser difícil de
obtener, por lo que la vía rectal es una buena
alternativa de administración.
El Diazepam está comercializado en forma de
supositorios y microenemas.
Se comienza aplicando 5 mg, aumentando
hasta 10 mg si no cesa la crisis en unos
minutos.
Definición: son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el SNC.
Clasificación: en función de la duración de su efecto distinguimos:
- benzodiacepinas de acción corta y ultracorta
- benzodiacepinas de acción intermedia
- Benzodiacepinas de acción prolongada
Efectos:
- acción ansiolítica
- acción miorrelajante
- acción anticonvulsionante
- acción hipnótica
Reacciones adversas:
- sedación
- somnolencia
- disartria
- incoordinación motora
- amnesia anterógrada
- reacciones agresivas previas a su acción ansiolítica
Dependencia: existen varios tipos de dependencia:
- Dependencia con dosis terapéutica.
- Dependencia de dosis elevadas bajo receta
- abuso recreativo de las
benzodiacepinas
