1.
Helmintos
El trmino helminto, significa gusano, se usa sobre todo en parasitologa, para referirse a especies animales de cuerpo largo o blando que infestan el organismo de otras especies.
NEMATODOS
TREMATODOS
CESTODOS
Familia nematelmintos(cilindrico s) -Ascaris lumbricoides -Enterobius vermicularis -Strongiloides stercoralis -Trichuris Trichura
Familia platelmintos ( planos) Schistosoma mansoni Fasciola Hepatica
Familia platelmintos( planos) -Taenia saginata -Taenia solium -D. Latum -H. nana
1. Frmacos Antihelmnticos
Son medicamentos utilizados en el tratamiento de las helmintiasis,
infestaciones
por
vermes,
helmintos
lombrices.
Los
antihelmnticos provocan la erradicacin de las lombrices parsitas del cuerpo de manera rpida y completa, ya sea matndolos o incitando en ellos una conducta de huida que disminuye la carga parasitaria
s
Frmacos Antihelmnticos
1. FARMACOS ANTIHELMINTICOS: 1.1 Benzimidazoles
Tiabendazol
Mebendazol Abendazol
1. CLASIFICACIN :Benzimidazoles
Tiabendazol( anillo tiazol) Mebendazol( prototipo) carbamato de benzimidazol
Albendazol (carbamato de benzimidazol mas nuevo)
ACCION ANTIHELMINTICA: Benzimidazoles
M.A: Inhibicin de la reductasa de fumarato de
mitocondrias, del transporte de glucosa y desacoplamiento de la fosforilacion oxidativa. Inhibicin de la polimerizacin de los microtbulos al unirse a la Tubulina.
Indicaciones
Ascaridiasis. Capilariasis Intestinal. Enterobiasis. Tricuriasis. Anquilostomiasis
FARMACOCINETICA: Bezimidazoles
Tiabendazol : se absorbe con rapidez por va oral y alcanzan concentraciones plasmticas despus de 1 hora. Gran parte se excreta por la orina.
Mebendazol: Se absorbe de manera incompleta e irregular por
va oral. Poca biodisponibilidad sistmica. UPP es del 95 %, y se metaboliza ampliamente.
Albendazol: La absorcin aumenta por la presencia de alimentos
adiposos y tambin por las sales biliares. Se metaboliza con rapidez en el hgado. Se forman enantiomeros del Sulfoxido de Albendazol (+)y (-) . Hace que alcance concentraciones plasmticas mas altas.
Frmacos Antihelmnticos
Toxicidad y Efectos Adversos: Benzimidazoles
Tiabendazol: Utilidad Clnica restringida por su toxicidad (
HEPATOTOXICO) . A dosis teraputicas produce anorexia, nauseas, vomito y mareos, con menor frecuencia diarrea
cansancio, somnolencia, inquietud, erupciones, alucinaciones
y sndrome de Stevens-Johnson.
Mebendazol: No ocasiona toxicidad sistmica con el uso
habitual: Efectos adversos poco frecuentes: reacciones
alrgicas, alopecia, agranulocitosis. El Efecto adverso mas frecuente: Aminotransferasa plasmtica (Ictericia)
Albendazol:
En ocasiones: Dolor abdominal, diarrea,
nauseas, mareos y cefaleas transitorias. EMBRIOTOXICO Y TERATOGENICO POTENTE
1.2 DERIVADOS DE LA PIPERAZINA
Dietilcarbamazina
Compuesto de primera eleccin tratar infestaciones por cestodos o trematodos, en el control y tratamiento de la filariasis linftica y para combatir la eosinofilia pulmonar. Es eficaz contra oncocercosis y Loiasis. V.A: Oral Concentracin: 50 mg
Accin Antihelmntica: Activa contra filarias de O. volvulus, hacen que desaparezcan de la piel.
Adultos: En el tratamiento de las filariasis indicadas 6 mg/kg de peso corporal diariamente, dividido en 3 dosis, por 3 semanas
M.A: Perturba el metabolismo del acido araquidonico tanto en las microfilarias como en las clulas endoteliales del husped, con vasoconstriccin y agregacin paquetera. Frmacos Antihelmnticos
1.2 FARMACOCINETICA
Dietilcarbamazina
Se absorbe rpidamente en el tubo digestivo. Su metabolismo es rpido y extenso. Se excreta por vas urinarias y extra urinarias.
TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS
Hemorragias Retinarias
Encefalitis graves Queratitis Puntiforme
Atrofia de Retina
Frmacos Antihelmnticos
1.3 AVERMECTINAS
Ivermectina ( clase nueva de lactonas)
Se utilizan en el control y tratamiento de infecciones causadas por nematodos parsitos (vermes redondos) y artrpodos ( insectos, garrapatas y caros) En 1996 se aprob por la FDA para el tratamiento de la oncocercosis, infeccin por filarias y para el tratamiento de
strongiloidiasis intestinal.
1.3 AVERMECTINAS
Ocasiona parlisis por activacin de un canal de cloro (abierto por glutamato) generando hiperpolarizacin y parlisis tnica. Tambin activa canales de cloro sensibles al GABA en nematodos.
1.3 AVERMECTINAS: Farmacocintica
Por va oral alcanza concentraciones plasmticas al cabo de 4 a 5 horas de ingerida. Sc y TOPICA UPP de 93%. El frmaco se identifica en las heces. Penetra la barrera hematoencefalica.
TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS Efectos SNC: LETARGIA ATAXIA MIDRIASIS TEMBLORES MUERTE ( DOSIS ALTAS)
Usos: Oncocercosis, filariasis, Estrongiloidiasis, escabiosis,
1.4 PRAZIQUANTEL
Derivado pirazinoisoquinolinico
Accin Antihelmntica: infecciones por cestodos y trematodos, mas no afecta a los nematodos.
M.A: Ejerce dos efectos importantes en esquistosomas adultos: Intensifica la actividad muscular seguida
de contraccin parlisis espstica. Los
vermes afectados se separan de las paredes de los vasos sanguneos , lo que culmina en un desplazamiento rpido de las venas mesentricas al hgado.
(tegumentos de Esquistosomas)
1.4 Praziquantel: FARMACOCINTICA
Se absorbe por va oral en un lapso de 1 a 2 horas. Metabolismo extenso de primer paso. UPP 80%. Se excreta en forma de metabolitos por la orina.
TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS Molestias abdominales: Dolor y nauseas Cefaleas Mareos Somnolencias Reacciones Inflamatorias: Meningismo Convulsiones Cambios Psquicos
1.5 PAMOATO DE PIRANTEL
Antihelmntico de amplio espectro en la actividad contra oxiuros, vermes redondos y anquilostomas.
F
M.A:
Bloquean por despolarizacin
la
unin neuromuscular, abren los canales de cationes activacin no selectivos y e inducen de
notoria
persistente
receptores de acetilcolina nicotnicos, lo
que da por resultado la parlisis espstica del gusano. Tambin inhibe las estearasas de colina. Es ineficaz contra T. trichiura.
1.5 PAMOATO DE PIRANTEL
Indicaciones Terapeuticas
Infecciones por Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Trichostrongylus colubriformis y orientalis
Dosis: 10-12 mg/Kg en una dosis que puede repetirse a las 2-3 semanas. En caso de infestacin grave por ancylostoma 20mg/Kg/da durante 2-3 das. Reacciones Adversas: Son poco frecuentes. Anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, aumento leve y transitorio de las transaminasas.
2.FARMACOS ANTIAMEBIANOS
Amebiasis se le denomina a la infeccin causada por Entamoeba Hystolytica y se adquiere al ingerir los quistes de la misma. Los quistes se encuentran en alimentos o agua contaminados con material fecal.
Las amebas en forma de trofozotos viven en el colon en donde se pueden encontrar ya sea en el lumen intestinal o invadir la mucosa intestinal. En casos mas severos, los trofozoitos pueden cruzar la pared intestinal y migrar hacia otros rganos tales como el hgado, pulmones o cerebro en donde van a formar abscesos.
CICLO EVOLUTIVO: AMIBIASIS
2. CLASIFICACION: Antiamebianos
2.1 Antiamebianos
2.2 Antiamebianos tisulares
Son tiles para el tratamiento de las amebas que han
luminales
Son Frmacos que tienen
accin sobre las amebas que
habitan en el lumen intestinal.
invadido la mucosa intestinal o
han producido abscesos en los diferentes rganos (hgado).
Dicloroacetamidas,
aminoquinolinas
las
como
8el
Metronidazol
dihidroemetina
,
o
tinidazol;
emetina;
yodoquinol y antibiticos como
cloroquina y tetraciclina.
2.1 ANTIAMEBIANOS LUMINALES
2.1.1 Dicloroacetamidas o amidas
Son preparados sintticos que se absorben muy poco del intestino.
M.A: Actan contra los trofozoitos por contacto directo en la luz intestinal, a diluciones muy altas
Indicaciones Teraputicas Tratamiento de los casos asintomticos como droga nica, como complemento de los antiamebianos que actan en los tejidos en los casos sintomticos y como quimioprofilcticos.
2.1 ANTIAMEBIANOS LUMINALES
2.1.1 Dicloroacetamidas o amidas
Las amidas ms utilizadas Furoato de diloxanida (Furamide) Se emplea por va oral en dosis de 500 mg, tres veces al da, durante diez das. En nios se recomienda la administracin de 20 mg/kg/da, repartidos en tres dosis tambin durante diez das.
La etofamida (Kitnos) se emplea por va oral en dosis de 500 mg, dos veces al da, durante tres das. En nios se administra a razn de 15 mg/kg/da, repartidos en tres dosis, durante tres das. El teclozn (Falmonox) se prescribe para uso por va oral en dosis de 500 mg cada doce horas, hasta un total de 1,5 g en 24 horas. En nios menores de ocho aos se debe emplear a razn de 20 mg/kg/da, en un solo da.
2.1 ANTIAMEBIANOS LUMINALES
2.1.2 Quinoleinas Halogenadas
M.A: La actividad amebicida se atribuye a la capacidad de quelacin del hierro que los caracteriza, lo que disminuye las disponibilidades de este mineral en el entorno (E. histolytica requiere de altas concentraciones de hierro para su multiplicacin y desarrollo).
Diyodohidroxiquinolena y la yodoclorohidroxiquinolena, tambin llamadas yodoqun y clioqun, respectivamente. A ambas las caracterizan el desarrollo de frecuentes reacciones adversas, neuropata mielptica subaguda.
La quinfamida: tetrahidroxiquinolena halogenada, muestra aceptable
eficacia antiamebiana con pocos efectos colaterales en esquemas de un solo da de tratamiento, no debe emplearse en mujeres embarazadas, durante la lactancia ni en pacientes con neuropatas.
2.1 ANTIAMEBIANOS LUMINALES
2.1. 3 Paramomicina
Es un antibacteriano del grupo aminoglucsido, con actividad contra gram (- ), Es antihelmntico amebicida directo.
Antihiperamonimico Acta como bactericida intestinal de la flora bacteriana digestiva, incluidas las bacterias productoras de amoniaco
Mecanismo de accion
Su efecto bactericida podra deberse a la inhibicin irreversible de la subunidad 30 S de los cromosomas bacterianos, impidiendo la formacin del complejo de iniciacin entre el mRNA y el ribosoma. Inhibe por tanto la sntesis proteica.
2.1 ANTIAMEBIANOS LUMINALES
2.1. 3 Paramomicina
R.A:
Flatulencia
los
clicos
intestinales, con diarreas o sin ellas.
Paramomicina (Humatin) se emplea
por va oral en dosis de 500 mg, tres veces al da, durante siete a diez das. En nios se debe utilizar a razn de 30 mg/kg/da, repartidos en tres dosis,
tambin durante siete a diez das.
2.2 ANTIAMEBIANOS TISULARES 2.2.1Nitroimidazoles
Metronidazol Tinidazol Ornidazol Secnidazol
EFECTOS SECUNDARIOS Potencial carcingeno en estudios preclnicos. Intolerancia al alcohol por inhibicin de la aldehdo deshidrogenasa . Neuropata perifrica . Convulsiones, vrtigo, ataxia. Potencia el efecto de la warfarina . Sabor metlico, efectos gastrointestinales y pancreatitis.
El mecanismo de accin esta relacionado con una interferencia de estas drogas en la sntesis de cidos nucleicos de los trofozotos de E. histolytica..
2.2 ANTIAMEBIANOS TISULARES 2.2.1Nitroimidazoles
Espectro antibacteriano y antiprotozoario
Farmacocintica
Se administran por va oral, se absorben aen el intestino delgado y por esta razn su mayor actividad se hace por difusin sangunea en los tejidos. Alguna parte de la droga no absorbida o sus metabolitos eliminados por la bilis, tienen accin parcial contra los parsitos en la luz intestinal, USOS CLNICOS Infecciones por anaerobios Colitis pseudomembranosa Vaginitis inespecfica Erradicacin de H. pylori Amebiasis invasiva Giardiasis Tricomoniasis
Bacteroides fragilis Fusobacterium Clostridium perfringens Clostridium difficile Gardenella Vaginalis Helicobacter pylory Entamoeba histolitica Giardia Lamblia Tricomona Vaginali
2.2 ANTIAMEBIANOS TISULARES 2.2.2 Derivados de Ipecacuana
Clorhidrato de emetina y la dehidroemetina
M.A efecto inhibitorio de las mismas sobre la sntesis de protenas a nivel ribosomal. Por los importantes efectos txicos cardiovasculares y neuromusculares que los caracteriza, y por el intenso dolor que producen en el sitio de inyeccin, los derivados de la ipecacuana son cada vez menos utilizados en la teraputica antiamebiana. Las reacciones adversas cardiovasculares: taquicardia, dolor precordial, disnea, hipotensin, arritmias y ocasionalmente, insuficiencia cardiaca. Efectos txicos sobre los nervios perifricos se manifiestan por dolores y debilidad muscular. Tan slo la dehidroemetina y de manera muy espordica se emplea en algunos pases.
2.2 ANTIAMEBIANOS TISULARES 2.2.3 4 amino quinolenas
Difosfato de cloroquina o cloroquina
M.A: Su actividad amebicida, se debe al interaccin con el ADN parasitario e inhibicin enzimtica, el frmaco alcanza sus mximas concentraciones en el higado (las concentraciones hepticas de cloroquina llegan a ser varios cientos de veces superiores a las plasmticas).
INDICACIONES TRATAMIENTO DEL ABSCESO HEPTICO AMEBIANO.
Reacciones Adversas Cuando la droga se emplea por perodos prolongados, se presentan efectos adversos con ms frecuencia, que van desde nauseas y dolor epigstrico hasta cefalea, prurito cutneo y trastornos en la acomodacin visual.
2.2 ANTIAMEBIANOS TISULARES 2.2.3 4 amino quinolenas
V.A: Oral y parenteral
V.O: en dosis de 600 mg base/da, durante dos das, seguido de 300 mg base/da, durante 14 a 21 das. En nios, la droga se emplea a razn de 10 mg base/kg/da (hasta un mximo de 300 mg base/da), durante 14 a 21 das. va IM: 160 a 200mg de cloroquina base, que pueden repetirse a las seis horas de ser necesario, sin que la dosis total administrada en 24 horas exceda los 800mg
3. FRMACOS ANTIFNGICOS
Son sustancias que actan sin lesionar qumica o metablicamente a las clulas del hospedador, pero deben ser capaces de destruir (FUNGICIDAS) o al menos impedir su crecimiento (FUNGISTATICOS), tanto de las formas filamentosas como de las levaduriformes del hongo.
ANTIFUNGICO IDEAL Localizacin Hongo implicado Estado inmunitario Pronostico asociado a la infeccin
CLASIFICACION: ANTIFUNGICOS
ANTIFNGICOS ANTIBITICOS Polienicos Anfotericina B Nistatina Natamicina No polienicos Griseofulvina
ANTIFNGICOS SINTETICOS
IMIDAZOLES Clotrimazol Ketoconazol Miconazol Tioconazol Econazol Oxiconazol TRIAZOLES Fluconazol Itraconazol Terconazol ALILALAMINAS Terbinafina Naftifina OTROS Flucitosina Yoduro potasico Ciclopirox Clioquinol
3.1ANTIFNGICOS ANTIBITICOS 3.1.1 Polienicos
-Anfotericina B
-Nistatina
M.A:
Alteran la permeabilidad de la membrana celular con salida de cationes citoplasmticos como Na+ , K+ y H+ causando distensin y finalmente muerte celular. Son activas contra: Candida, Aspergillus, Cryptococcus, Blastomyces.
3.1ANTIFNGICOS ANTIBITICOS 3.1.1 Polienicos
Anfotericina B: Se absorbe mal por va oral, Se administra por va tpica, IV , IA e intrarraqudea. UPP 95%, eritrocitos y al colesterol. Atraviesa mal la BHE, pero se penetra la barrera placentaria. No se metaboliza. Se excreta por va biliar.
Nistatina: Se absorbe en el tubo digestivo. No se utiliza por va parenteral por su excesiva toxicidad.
3.1ANTIFNGICOS ANTIBITICOS 3.1.2 No Polienicos -Griseofulvina fungisttico V.A ORAL Dosis 500 mg/dia
3.2 ANTIFUNGICOS SINTETICOS Azolicos
Aplicacin General Ketoconazol Fluconazol Itraconazol Miconazol Clotrimazol Tioconazol
Aplicacin Tpica
Mecanismo de accin Interfieren con la sntesis de ergosterol, al inhibir la C14-alfadesmetilasa, una enzima acoplada al citocromo P-450 y que transforma lanosterol en ergosterol. Esta inhibicin altera la fluidez de la membrana, aumentado la permeabilidad y produciendo una inhibicin del crecimiento celular y de la replicacin
M.A: ANTIFUNGICOS SINTETICOS
3.2 ANTIFUNGICOS SINTETICOS Azolicos
Ketoconazol Se administra va oral, y tpica, absorbindose mejor en medio cido. Se distribuye bien, salvo en SNC y se elimina por va heptica . A dosis elevada pueden inhibir la sntesis de testosterona y esteroides corticales por lo que a veces produce ginecomastia en varones. El efecto adverso ms grave es la aparicin de hepatotoxicidad.
Fluconazol Se puede administrar por va oral y parenteral. Penetra bien en SNC y globo ocular. Tiene una vida de 22 horas y se elimina por va renal, principalmente sin metabolizar. Puede ser una buena alternativa a la anfotericina B en las candidiasis por Candida albicans, especialmente en pacientes inmunodeprimidos.
Otros azoles Clotrimazol, Miconazol, Tioconazol, son azoles de administracin tpica usados exclusivamente para el tratamiento de micosis superficiales ( candidiasis,mucosas vaginales)
3.2 ANTIFUNGICOS SINTETICOS Alilaminas
TERBINAFINA
La Terbinafina es un derivado de alilamina con actividad fungicida en contra de los dermatofitos, mohos y ciertos hongos dimrficos. M.A: inhibe a la enzima Espectro de accin escualeno 2-3 Es altamente eficaz frente a los epoxidasa, por lo cual dermatofitos, pero es menos activa frente interfiere en la etapa a las Candida.se consideran susceptibles temprana de la sntesis los siguientes microorganismos: del ergosterol, la cual Aspergillus sp.; Blastomyces sp.; Candida es el componente albicans; Epidermophyton floccosum; fundamental de la Epidermophyton sp.; Histoplasma sp.; membrana del hongo, Malassezia furfur; Microsporum canis; llevando a una Microsporum gypseum; Microsporum deficiencia de nanum; Microsporum sp.; Trichophyton Ergosterol y a una mentagrophytes; Trichophyton rubrum; acumulacin del Trichophyton sp.; Trichophyton violaceum; Escualeno, dando Trichophyton verrucosum y Scopulariopsis
3.2 ANTIFUNGICOS SINTETICOS Alilaminas
Farmacocintica
Va de administracin; va oral y tpica. La absorcin a travs de la piel es entre 37 y 40 veces menos que despus de una dosis oral. Los niveles plasmticos mximos despus de la terbinafina oral se alcanzan a las 2 horas, siendo la biodisponibilidad del orden del 40% debido a que parte del frmaco experimenta un metabolismo de
TRATAMIENTO DE LAS ONICOMICOSIS DEBIDO A SU ESPECTRO Y ACTIVIDAD ANTIMICTICA Y POR SU CAPACIDAD PARA CONCENTRARSE EN LA QUERATINA DE LAS UAS
primer paso,
Se distribuye ampliamente por todo el organismo, incluyendo los cabellos, las uas y el sistema nervioso central. A las 24 horas de iniciarse un tratamiento la terbinafina ya es detectable en el estrato crneo y despus de 2 semanas de tratamiento, su acumulacin es tal que se encuentran concentraciones significativas del frmaco en la piel durante 2 o 3 meses.
Dosis 250 mg una vez al da durante 7 das( por 6 semanas o 12 semanas).
