ANESTÉSICOS LOCALES
Roxana De las salas
Agenda
• Conceptos claves
• Clasificación
• Farmacocinética y farmacodinamia
• Usos
• Bloqueo regional
• Bloqueo de nervios periféricos
Video
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Anestésicos locales
• Fármacos que a dosis adecuadas producen bloqueo nervioso
reversible, originan pérdida de la sensibilidad y movilidad de
una zona del cuerpo.
• Historia
– Cocaína (Europa) Tomás Ortiz en 1494.
– Koller Uso tópico en oftalmología.
– Halsted troncos nerviosos.
– Corning anestesia raquídea en perros 1885 y fue aislada.
– Bier anestesia subaracnoidea 1898.
Química:
Clasificación AL
Esteres: cocaína, procaína, tetracaína, benzocaína.
Amidas: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína.
Potencia y duración:
Potencia baja y duración corta: procaína, cloroprocaina.
Potencia y duración intermedia: mepivacaína, lidocaína.
Potencia alta y duración larga: bupivacaína, ropivacaína
Estructura química
Grupo lipófilo de Cadena Grupo
estructura aromática intermedia de hidrófilo
(ácido benzoico o 6-9 carbonos derivado de
paraaminobenzoico). (a mayor amina
longitud, terciaria o
mayor secundaria.
potencia y
toxicidad).
Propiedades fisicoquímicas
– Solubilidad en lípidos
– Fijación a proteínas plasmáticas
– Grado ionización (mezcla. Cantidad no
ionizada a pH de 7.4 tendrá mayor o menor
tiempo de latencia).
Farmacocinética
Absorción
• A menor pKa, el inicio de acción es más rápido (no
ionizada).
• A menor pH, el inicio de acción es más lento (menor no
ionizada).
• Concentración y dosis.
• Adición de vasoconstrictores (adrenalina disminuye la
eliminación del anestésico).
Farmacocinética
Metabolismo y excreción
• Los ésteres son hidrolizados en el plasma
por seudocolinestesaras plasmáticas y en
una pequeña parte por el hígado.,
excreción renal.
• Las amidas son metabolizadas por el
hígado y excretados por riñón.
Mecanismo de acción BLOQUEO DE LA CONDUCTANCIA AL Na+
Se fija en sitios específicos de los
canales de Na+, que impide la Se utilizan con la finalidad de suprimir los
entrada de éste. Ocurre interrupción impulsos nociceptivos de nervios / tronco
dela despolarización y se bloquea la nervioso. Fibras sensoriales o aferentes
transmisión nerviosa.
Clasificación y usos
Ésteres Amidas
Procaína Lidocaína
Tiempo de latencia corta, potencia , duración y toxicidad moderada.
Produce vasodilatación, 60-90min. 0.5% infiltración local, 1 y 2%
bloquedo nervioso periférico, epidural o intradural.
Tetracaína : Mepivacaína
Más usado, sol 1 y 2%, Tiempo de latencia moderado, así como duración, potencia y toxicidad.
latencia medio, duración Vasoconstrictora, fetotóxica. 0.5 y 1% para infiltración local y al 1 y 2%
prolongada (2-3h), potencia para bloqueo nervioso periférico, epidural o intradural.
elevada y toxicidad
moderada –alta.
Bupivacaína
Más potente y duradera que la lidocaína, tiempo de latencia lento,
duración y toxicidad elevada. 0.25, 0.5,0.75% con y sin adrenalina.
Levobupivacaína
Derivado levógiro de bupivacaína, se une a upp, tiempo de lanetcia
prolongado (20-30min), potencia y duración más prolongada (160-
400min), eliminación renal 70%.
Menor toxicidad. 0.25, 0.5, 0.75%.
Ejercicio
• Disponemos de un frasco
vial
1. ¿Cuántos mg hay por
mL?
2. La enfermera rectifica
la cantidad de mL para
administrar 400mg de
Roxi.
Epinefrina 1:100.000
Otros efectos
• Unión neuromuscular: deprime acciones musculares
y la respuesta a la acetilcolina
• Músculo liso: relaja vasos y bronquios. Disminuye
contracciones uterinas.
• SNC: atraviesan la BHE. A dosis bajas efecto
protector por inhibición de zonas facilitadoras y focos
epileptógenos. A dosis medias estimulación difusa, a
dosis altas irritación, convulsiones, perdida de
consciencia, coma y paro.
Otros efectos
• SCV: disminuye excitabilidad eléctrica,
fuerza de contracción y velocidad de
conducción. Lidocaína arritmias
ventriculares.
• Toxicidad: deficiencias sensoriales
transitorias. Neurotoxicidad en uso de
lidocaína al 5%. La hipoxia, la hipercapnia;
potencian neuro y cardiotoxicidad.
Contraindicaciones absolutas
Alergias y no
consentimiento
del paciente.
Coagulopatías
Anestésicos Infección del
(riesgo de
locales sitio de punción
hematoma)
Infección
generalizada
(bacteremia)
Contraindicaciones relativas
Hipovolemia
Anestésicos
locales
Interacción Enfermedad del
SNC o con secuelas
medicamentosa neurológicas
Secuencia de la anestesia
Bloqueo simpático:
Pérdida de la
vasodilatación Pérdida de la
propiocepción
periférica y aumento sensibilidad térmica
(información de la
de la temperatura y dolorosa
posición corporal).
cutánea.
Pérdida de la
PARÁLISIS
sensibilidad al tacto
MOTORA
y la presión
CONDUCTA INTRAOPERATORIA
• Monitorización (EKG, pulsioximetría, PA no
invasiva).
• Asepsia del sitio.
• Preparación de material de caro de paro.
• Anestésico adecuado según el tipo de
intervención.
Referencias anatómicas superficiales para
identificar niveles medulares
Anestesia epidural
Catéter epidural
Complicaciones
• Bloqueo neurológico alto; cuando
asciende el nivel cervical, causa
hipotensión, bradicardia e insuficiencia
respiratoria.
• Paro cardíaco.
• Retención urinaria.
Complicaciones
• Dolor de espalda
• Cefalea pospunción dural.
• Lesión neurológica (hematoma o
absceso), se puede evitar si el bloqueo se
hace en adultos por debajo de L1 y en
niños por debajo de L3.
• Hematoma medular o epidural.
• Meningitis y aracnoiditis.
Bloqueo periférico
• Bloqueo de campo; en cx menores o
superficiales. Ej: bloqueo de plexo cervical
superficial.
• Gran volumen, diluir con epinefrina
Bloqueo periférico
Complicaciones
• Pueden ser graves, dependiendo del sitio.
En el bloqueo de plexo interescaleno,
puede haber insuficiencia respiratoria.
