OPIÁCEOS

PRESENTADO POR:
 APAZA ITO LIZ MILAGROS
 BENIQUE CALLA SILVIA
 OCHOCHOQUE ARAPA NACIRA
 PARIONA ROMERO BETZY DAYANNA
 RESUMEN

Los o p i á c e o s son c o m p u e s t o s q u e p o s e e n
p r o p i e d a d e s fa r m a c o l ó g i c a s de u n alto interés
t e ra p é u t i c o y h a n sido a m p l i a m e n t e u t i l i z a d o s
en clínica, sobre t o d o p o r sus efectos
analgésicos. Sin em b a rg o, estas sustancias
t i e n e n una gra n c a p a c i d a d a d i ct i va y su
a d m i n i s t ra c i ó n i n c o n t r o l a d a p r o d u c e u n a
serie d e m o d i f i c a c i o n e s en el o r g a n i s m o q u e
p u e d e n originar la a p a r i c i ó n d e u n c u a d r o d e
d e p e n d e n c i a . Estos procesos se des a rro l l an
c o m o c o n s e c u e n c i a d e los c a m b i o s q u e se
p r o d u c e n en respuesta a la presencia re p e t i d a
d e la d ro g a y q u e persisten d u ra n t e u n largo
p e r í o d o d e t i e m p o i n c l u s o d e s p u é s q u e la
a d m i n i s t ra c i ó n d e l o p i o i d e es i n ter r u m pi d a .
RESUMEN :
Las sustancias opiáceas se han empleado durante
muchos años con fines medicinales en el tratamiento del
dolor, gracias a la importante respuesta analgésica que
generan cuando se unen a sus receptores específicos
en el sistema nervioso central.
Conviene recordar que las sustancias opiáceas
pertenecen al grupo 1º de drogas de abuso según la
clasificación de la O M S (1975). Atendiendo a las
características farmacológicas, los opiáceos se incluyen
en el grupo de drogas depresoras o psicolépticas, junto
a otras sustancias que producen disminución del ritmo
de las funciones corporales como el alcohol etílico.
No todos los opiáceos son de origen natural. Muchos
de ellos son productos químicos sintéticos (metadona,
Buprenorfina, fentanilo, codeína y otros) que se utilizan
en la medicina.
 C O N C E P TO

EL TÉRMINO OPIÁCEO U OPIOIDE SE UTILIZA PARA DESIGNAR

A UN GRUPO DE FÁRMACOS QUE SON SEMEJANTES AL OPIO O
A LA MORFINA POR SUS PROPIEDADES. SON LOS
ANALGÉSICOS MÁS POTENTES Y CONSTITUYEN EL MÉTODO
MÁS EFICAZ PARA ALIVIAR EL DOLOR QUE VA DE GRADO
MODERADO A INTENSO. HAY VARIAS VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN, ENTRE LAS CUALES ESTÁN BUCAL,
EPIDURAL, INTRACRANEAL, INTRAMUSCULAR E INTRAVENOSA.
EL OPIO CONTIENE UNA GRAN VARIEDAD DE SUSTANCIAS
ALCALINAS ACTIVAS O ALCALOIDES, ENTRE LAS QUE SE
ENCUENTRAN LOS FENANTRENOS ANALGÉSICOS (COMO LA
PROPIA MORFINA O LA CODEÍNA) Y LAS
BENCILISOQUINOLINAS ESPASMOLÍTICAS (COMO LA
PAPAVERINA).
Los primeros son los que poseen
características analgésicas y pueden
generar dependencia. Además, un
porcentaje de hasta el 7 5 % del opio
está compuesto de sustancias
biológicamente inactivas como resinas,
ácidos y azúcares. Conviene recordar
que las sustancias opiáceas pertenecen
al grupo 1º de drogas de abuso según
la clasificación de la OMS (1975).
Atendiendo a las características
farmacológicas, los opiáceos se
incluyen en el grupo de drogas
depresoras o psicolépticas, junto a
otras sustancias que producen
disminución del ritmo de las funciones
corporales como el alcohol etílico.
 R E C E P TO R E S O P I A C E O S

EXISTEN TRES TIPOS DE

RECEPTORES OPIÁCEOS: ·Receptores mu (µ)
·Receptores kappa
(κ)
·Receptores delta (δ)

Se ha determinado que el receptor mu es el responsable de

analgesia supraspinal, depresión respiratoria, euforia, miosis,
reducción de la motilidad gastrointestinal y dependencia física. El
receptor kappa de la analgesia espinal, miosis y sedación. El
receptor sigma es culpable de disforia, alucinaciones y
estimulación respiratoria y vasomotora. En el humano no están
claras las consecuencias de la estimulación de los receptores
delta y épsilon de los opioides. La mayor parte de los opioides
utilizados en la clínica tiene afinidad por los receptores mu y su
acción analgésica se lleva a cabo principalmente por la activación
de los receptores mu y kappa.
La acción analgésica de los opioides se realiza por
lo normal a nivel espinal y supraspinal.
La analgesia espinal se debe a la activación de
receptores opioides presinápticos que provocan un
aumento en el influjo de calcio y disminución de la
liberación de los neurotransmisores involucrados en la
nocicepción.
En cambio, la analgesia supraspinal se debe a la
activación de receptores opioides postsinápticos de la
médula espinal y del mesencéfalo, lo cual produce una
inhibición de las neuronas involucradas en las vías del
dolor por aumento en el flujo de iones de K.
l a s i f i c a c i o n de l o s a n a l g e s i c o s opiaceos

Agonistas totales: Entre ellos se cuentan morfina,

dextropropoxifeno, metadona, meperidina,
fentanilo, oxicodona y otros.
Agonistas parciales: Son fármacos que pueden
actuar como agonistas o antagonistas
dependiendo de la situación en que se emplean.
Los medicamentos incluidos dentro de este grupo
son nalbufina, buprenorfina, pentazocina, entre
otros.
Agonistas puros: Derivados de la morfina,
incluyen en el grupo naloxona, naltrexona y
nalmefeno.
 mecanismo de
accion:

Morfina: es el representante del grupo agonistas totales,

sus acciones se realizan en el sistema nervioso
periférico. Tiene afinidad por los receptores mu, kappa y
delta. Su acción es analgésica depende de la manera
esencial de la activación de los receptores mu. Se une
poco a las proteínas plasmáticas, atraviesa las barreras
hematoencefálica y placentaria. Se usa en el edema
pulmonar cardiogénico por su efecto vasodilatador,
dolor relacionado a infarto miocárdico agudo.
Dextropropoxifeno: es un analgésico opioide sintético.
Se une a los receptores mu, tanto en el SNC como el
entérico. Su efecto analgésico es débil. Se distribuye en
todos los tejidos del organismo. Se usa para el dolor leve
moderado.
C LASIFICACION S E G U N
S U S G R U P O S E TA R I O S

En general, los neonatos de madres heroinómanas o mantenidas con

metadona exhiben NAS por opiáceos inmediatamente después de
nacer, lo cual requiere un tratamiento intensivo y extendido. Los niños
nacidos de madres mantenidas con metadona se caracterizan después
del nacimiento porque lloran incesantemente, son más lábiles,
trémulos, irritables, excitados, despiertos, hipertónicos, responden
pobremente a estímulos visuales y tienen menor madurez motora. El
tratamiento del NAS en niños expuestos a heroína o metadona oscila
entre 17 y 20 días, en promedio; 50 a 60% de los recién nacidos
expuestos en útero a los opiáceos necesitarán alguna intervención
farmacológica para controlar el cuadro de abstinencia. La
farmacoterapia se comienza sólo si con medidas de apoyo no se
controla el cuadro de abstinencia; y entre los fármacos utilizados para
tratar el NAS están el fenobarbital, el elixir paregórico, la tintura de opio,
la morfina por vía oral, el diazepan y la clorpromazina.
Los adultos mayores corresponden al
grupo etario con más consumo de
fármacos
A pesar de la naturaleza adictiva de los
opioides, son imprescindibles en la terapia
contra el dolor, especialmente en el
tratamiento de dolor moderado a severo,
siendo hasta la fecha los analgésicos más
efectivos y usados. Sin embargo, sus efectos
psicotrópicos los hacen particularmente
vulnerables al mal uso y abuso. Por lo que
es un potencial problema en la salud
pública, porque la dependencia o abstinencia
puede ocurrir a cualquier edad.
US O S ES:
CU
OE
SNT LOS OPiOiDES SON USADOS ClíNiCAMENTE

FRNEI
U
M Ay O r M E N T E P O r SU POTENTE ACCiÓN
ANAl g É S i CA y SEDANTE, iNDiCADOS PA r A
A l i Vi A r D O l O r E S iNTENSOS O PA r A iNDUCir
l A ANESTESiA EN C i r U g í A S JUNTO CON O T r O S
MEDiCAMENTOS ANESTÉSiCOS, y A QUE
rEDUCEN E l D O l O r , PrOVOCAN SENSACiÓN
DE biENESTAr y TAMbiÉN SOMNOlENCiA.
LOS OPiOiDES DEbEN US Ar S E bAJO
OriENTACiÓN MÉDiCA, y A QUE PUEDEN C A U S A r
TO l E r A N C i A y DEPENDENCiA QUíMiCA,
ADEMÁS DE EfECTOS SECUNDAriOS g r AV E S ,
COMO PA r O r E S P i r AT O r i O , ESPECiAlMENTE
CUANDO SE USAN EN DOSiS S U P E r i O r E S A l A S
rECOMENDADAS.
 CAUSAS O fACTORES
ASOCIADOS CON LA ANSIEDAD
:

LOS OPIÁCEOS PUEDEN CAUSAR MUCHOS E f E C TO S

SECUNDARIOS, SOBRE TODO SI SE TO M A N DOSIS
ELEVADAS DURANTE UN LARGO PERIODO DE TIEMPO. EL
CONSUMO CRÓNICO DE OPIÁCEOS, YA SEAN RECETADOS
O ILEGALES, PUEDE PROVOCAR ESTREÑIMIENTO, APNEA
DEL SUEÑO INDUCIDA POR LA DROGA Y DETERIORO DE
LA fUNCIÓN SEXUAL.
D A D O QUE LOS OPIOIDES ACTÚAN C O M O SEDANTES,
PUEDE PARECER CONTRADICTORIO QUE CAUSEN
ANSIEDAD, PERO ES UN E f E C TO SECUNDARIO
COMÚN.
 CAUSAS O SI USAS OPIOIDES DURANTE
MUCHO TIEMPO,TU CUERPO

fACTORES
PUEDE DECIDIR QUE ESTA
SEDACIÓN ES PERMANENTE. PARA
COMPENSAR, SEGUIRÁ
CUANDO LOS OPIOIDES PRODUCIENDO NOREPINEfRINA A
ABANDONAN TU SISTEMA, DEJAN UN VOLUMEN MAYOR, POR LO QUE
DE REPRIMIR LA NOREPINEfRINA. EL PUEDES EMPEZAR A SENTIRTE
CEREBRO RESPONDE LIBERANDO ANSIOSO Y NERVIOSO TODO EL
UNA GRAN CANTIDAD DE TIEMPO.
NOREPINEfRINA A LA VEZ PARA QUE
LOS NIVELES DE ENERGÍA Y
PRESIÓN ARTERIAL VUELVAN A SER
LOS NORMALES. ESTE IMPULSO
PUEDE PROVOCAR SÍNTOMAS DE
ABSTINENCIA AGUDOS COMO:
·ANSIEDAD
·NERVIOSISMO
·INSOMNIO
·CALAMBRES MUSCULARES Y
DIARREA
INTERACCIONES
MEDICAMENTAS :

No debe mezclar los opiáceos con otros medicamentos o

alcohol. La combinación puede causar una intoxicación o
hacer que usted deje de respirar. El alcohol, las pastillas
para dormir y los medicamentos como los antihistamínicos
pueden hacer que usted tenga sueño. Una combinación
con opiáceos puede llevar a un coma.
Combinar los opioides con benzodiacepinas puede
aumentar el riesgo de sobredosis, porque ambos tipos de
drogas pueden causar efectos sedantes y detener la
respiración (la causa de la muerte por sobredosis), además
de deteriorar las funciones cognitivas. Las investigaciones
indican que las personas que consumen opioides y
benzodiacepinas en forma concurrente tienen mayor riesgo
de visitar una sala de emergencias, ser admitidas en un
hospital por una emergencia relacionada con drogas o
morir por sobredosis de drogas
CLASIFICACION SEGUN DE
RIESGO EN EMBARAZO:

El consumo de opioides durante el embarazo puede afectar tanto a las

mujeres como a sus bebés. Existen diferentes situaciones en las que las
mujeres pueden estar expuestas a opioides durante el embarazo:
·Opioides recetados: Algunas mujeres toman opioides según las
indicaciones médicas para tratar el dolor o afecciones específicas. Estos
opioides incluyen medicamentos como la codeína, oxicodona,
hidrocodona y morfina.
·Consumo indebido de opioides recetados: Algunas mujeres pueden
tomar opioides recetados de manera inapropiada, ya sea en dosis más
altas o por un período más largo de lo recomendado.
·Opioides ilícitos: Esto incluye sustancias como la heroína, que son
ilegales y altamente adictivas.
·Tratamiento con opioides: Algunas mujeres pueden recibir opioides
como parte de un tratamiento para el trastorno por consumo de
opioides.
CONCLUSIONES:

En conclusión, Los pacientes con dolor crónico en tratamiento

con analgésicos opioides (tanto dolor crónico no oncológico,
como dolor oncológico asociado a altas tasas de
supervivencia a medio/largo plazo) son complejos y suponen
todo un reto para la medicina. La situación se puede
complicar cuando se utilizan tratamientos a largo plazo con
analgésicos opioides a dosis elevadas, ya que aumenta el
riesgo de efectos adversos graves relacionados con estos
fármacos. En ensayos clínicos comparados con placebo, los
analgésicos opioides muestran una tasa absoluta de efectos
adversos del 78%, siendo un 7,5% de ellos efectos graves.
Se debe alentar a las mujeres embarazadas con trastorno por
consumo de opioides a que empiecen el tratamiento con
ayuda de medicamentos con metadona o buprenorfina (sin
naloxona).
 Como ocurre con muchos medicamentos que se toman
durante el embarazo, el tratamiento con ayuda de
medicamentos tiene beneficios y riesgos particulares para las
mujeres embarazadas y sus bebés. Es importante que los
proveedores de atención médica trabajen en estrecha
colaboración con las mujeres embarazadas para controlar la
atención médica tanto de la madre como del bebé durante el
embarazo y después del parto. La atención coordinada de un
ginecólogo obstetra y un especialista en adicciones es
importante para las mujeres embarazadas con trastorno por
consumo de opioides. Las mujeres embarazadas con este
trastorno también pueden buscar la atención de ginecólogos
obstetras y otros proveedores de atención médica primaria
que tengan capacitación adicional para el tratamiento de
adicciones.
Es importante reconocer que el síndrome de abstinencia
neonatal es una afección que es de esperarse después de la
exposición a tratamientos con ayuda de medicamentos. Los
bebés que nacen de mujeres que consumen opioides durante
el embarazo deben ser monitoreados para detectar si tienen
el síndrome de abstinencia neonatal, y ser tratados.
¡MUCHA
S
GRACIAS
!