ÓRGANO DE OPERACIÓN ADMINISTRATIVA DESCONCENTRADA SUR
Hospital General Regional No 2
Dr. Guillermo Fajardo Ortiz
Coordinación Clínica de Educación e Investigación en Salud
MONTELUKAST
› Nombre: García Quijano Moisés
› Asignatura: Análisis y mecanismos farmacológicos
› Profesor: Pérez Salinas Andrés Gerardo
Calzada de las bombas No. 117, Col. Ex-Hacienda Coapa, Alcaldía Coyoacán, Ciudad de México, Código Postal 0420. Teléfonos: 55
55992875. Ext. 20139 y 20198 www.imss.gob.mx
INTRODUCCIÓN
› Asma y rinitis alérgica son enfermedades respiratorias prevalentes con
impacto significativo en la calidad de vida.
› Desarrollo de terapias más específicas y efectivas para el asma y la rinitis
alérgica.
RINITIS
INTRODUCCIÓN
› Montelukast surgió como un
antagonista de los receptores de
leucotrienos, bloqueando los efectos
inflamatorios desencadenados por
estos compuestos.
› Aborda los mecanismos inflamatorios
subyacentes de estas enfermedades de
manera más precisa.
› Ofrece una opción terapéutica efectiva
con beneficios sustanciales para los
pacientes con impacto significativo en la
calidad de vida.
INTRODUCCIÓN
› Beneficios Significativos: Control de síntomas, mejora de la función
pulmonar y reducción de exacerbaciones.
› Conveniencia y Seguridad: Administración oral conveniente y perfil de
efectos secundarios mínimos hacen de Montelukast una opción
terapéutica esencial.
ESTRUCTURA QUÍMICA DEL FÁRMACO
› Nombre químico: Montelukast
› Fórmula empírica: C35H36ClNO3S
› PM: 586.19 g/mol
› Polvo blanco amorfo cristalino O OH
› Tamaño de partícula de 20 a 150 μm
› Higroscópicos y ópticamente activos.
› El montelukast sódico es libremente soluble en etanol,
metanol y agua y prácticamente insoluble en acetonitrilo.
OH
S
Cl N
GRUPO DE FÁRMACOS AL QUE PERTENECE
› El Montelukast pertenece al grupo de fármacos inhibidores de
leucotrienos
› Bloquean los efectos de los leucotrienos, mediadores inflamatorios
implicados en enfermedades respiratorias como el asma y la rinitis
alérgica.
GRUPO DE FÁRMACOS AL QUE PERTENECE
› La estructura tridimensional del Montelukast confiere las propiedades
farmacológicas como antagonista de los receptores de leucotrienos
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
› Aunque el Montelukast no posee actividad antimicrobiana
directa, su capacidad para modular la respuesta inflamatoria
puede tener efectos indirectos sobre la actividad de ciertos
microorganismos en el contexto de enfermedades
respiratorias.
POSOLOGÍA RECOMENDADA Y VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
› La posología recomendada varía según la edad y la indicación
específica, pero generalmente se administra una vez al día.
› El Montelukast se administra por vía oral en forma de tabletas
o gránulos masticables.
Edad Dosificación
Adultos y niños ≥ 15 años 10 mg una vez al día, preferiblemente por la noche
Niños de 6 a 14 años 5 mg una vez al día, preferiblemente por la noche
Niños de 2 a 5 años 4 mg una vez al día, preferiblemente por la noche
Bebés de 6 a 23 meses 4 mg una vez al día, preferiblemente por la noche
RECEPTOR INTRACELULAR PARA EL
MEDICAMENTO Y SEGUNDOS MENSAJEROS
› Compite con los leucotrienos endógenos por la unión al receptor de
cisteinil leucotrieno tipo 1 (CysLT1).
› Los efectos del Montelukast están mediados por la activación de
receptores acoplados a proteína G, aumentando el calcio intracelular y
activando la proteína quinasa C.
FARMACOCINÉTICA
› El Montelukast se absorbe bien en el intestino después de la
administración oral y se une en gran medida a las proteínas plasmáticas.
› Se metaboliza ampliamente en el hígado mediante las enzimas del
citocromo P450 y se elimina principalmente a través de la bilis y las
heces.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN, T1/2 Y ELIMINACIÓN
› El volumen de distribución del Montelukast es relativamente
grande, lo que indica una distribución extensa en los tejidos
corporales. Su tiempo de vida media es de aproximadamente
3 a 6 horas en adultos y puede variar en niños y pacientes con
enfermedad hepática. Se elimina principalmente por vía biliar
y fecal.
CURVA DE DOSIS EFECTO
› Montelukast se absorbe de forma rápida tras su
administración oral con el comprimido recubierto de 10 mg
› La concentración plasmática máxima media (Cmax) se obtiene
en 3 horas (Tmax) tras la administración a adultos en ayunas.
› La biodisponibilidad oral media es del 64 %. La
biodisponibilidad oral y la Cmax no se ven afectadas por una
comida estándar.
USOS CLÍNICOS Y SITIOS DE ACCIÓN
› El Montelukast se utiliza en el tratamiento del asma y la rinitis alérgica,
así como en la prevención del asma inducida por el ejercicio.
› Actúa principalmente a nivel de las vías respiratorias, bloqueando los
efectos de los leucotrienos y reduciendo la inflamación y la
broncoconstricción.
REACCIONES ADVERSAS
› El Montelukast generalmente se tolera bien, pero pueden ocurrir efectos
adversos en un pequeño porcentaje de pacientes, incluidas reacciones
de hipersensibilidad, lesión hepática y vasculitis granulomatosa alérgica.
› Se recomienda precaución en pacientes con enfermedad hepática y
monitoreo regular durante el tratamiento.
REFERENCIAS
› Stevens, C. (2022). Brenner and Stevens’ Pharmacology E-
Book (6th ed.). Elsevier - OHCE. https://
bookshelf.health.elsevier.com/books/9780323759007
› Laurence L. Brunton, et al.. (2018). Goodman And Gilman'S :
The Pharmacological Basis Of Therapeutics 13th Edition . New
York: McGraw-Hill.
