Republica Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Educación
Superior
Universidad Nacional Ciencias de la Salud “Hugo
Chávez Frías”
PNFA de Enfermería Quirúrgica
Hospital General Dr. Luis Razetti Barinas
BENZODIACEPINAS
DRA. SORYDDALIA RODRIGUEZ
PONENTE:
LCDA. DULCE TORO
BARINAS, ABRIL DE 2024
HISTORIA
Todo empezó en 1930, En 1960. Las “benzos”, o “BZD's”, fueron
cuando el químico Leo una clase de fármacos con mucho éxito
Sternbach sintetizó una debido a que actuaban de manera efectiva
serie de tinturas entre las tratando los síntomas de la ansiedad, la
que se encontraban las ansiedad mezclada con depresión, y otras
primeras benzodiacepinas. condiciones, mientras que al mismo tiempo
su acción era comparativamente segura.
En 1963, Roche lanzó la benzodiacepina que se convirtió en el fármaco más exitoso en la
historia de la farmacología.
QUE SON LAS BENZODIACEPINAS
Son medicamentos psicotrópicos (actúan sobre el sistema nervioso central)
con efectos sedantes hipnóticos
ansiolíticos, antiepilépticos, amnésicos y miorrelajantes . Se usan
en medicina para tratar el trastorno de ansiedad el insomnio y
otros trastornos del estado de ánimo, así como las epilepsias,
los síndromes de abstinencia alcohólica y los espasmo musculares.
ESTRUCTURA QUÍMICA:
Estructuralmente, las benzodiazepinas presentan un anillo de benceno
con seis elementos, unido a otro anillo de diazepina con siete
elementos. Cada benzodiazepina específica surgirá por sustitución de
radicales en diferentes posiciones.
Liposoluble
Naturaleza de base débil
CLASIFICACIÓN:
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU USO
TERAPÉUTICO
FARMACODINAMIA:
FARMACOCINÉTICA
Todas las benzodiazepinas son, en esencia, absorbidos completamente, con la
excepción del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo gástrico antes de su
completa absorción.
Las benzodiazepinas se metabolizan extensamente por sistemas
enzimáticos microsomales del hígado.
Se excretan en la orina en forma de glucurónidos o metabolitos oxidados.
Es decir que la mayoría de
benzodiazepinas poseen
metabolismo hepático y sus
metabolitos son activos. Los
metabolitos se eliminan
principalmente por orina, en
forma de glu- curónido, sin
actividad farmacológica.
MECANISMO DE ACCIÓN
USOS TERAPÉUTICOS
ANTICONVULSIVOS: Las benzodiazepinas son
potentes anticonvulsivos y tienen propiedades
que salvan la vida durante el manejo de un estatus
epiléptico. Diazepam y lorazepam.
ANSIOLÍTICOS : Las benzodiazepinas poseen
propiedades ansiolíticas y pueden ser usados para
el manejo temporal de la ansiedad severa.
diazepam y el alprazolam.
INSOMNIO: Las benzodiazepinas pueden ser útiles
para el tratamiento a corto plazo del insomnio..
Lorazepam.
USOS TERAPÉUTICOS
USO PREVIO A LA CIRUGÍA SEDANTE: Se
pueden aprovechar los efectos de las
benzodiazepinas antes de los
procedimientos quirúrgicos, especialmente
en quienes se presenten con ansiedad.
Midazolam.
USOS EN CUIDADOS INTENSIVOS Las benzodiazepinas pueden resultar
muy útiles en pacientes en la unidad de cuidados intensivos que estén
recibiendo respiración artificial o aquellos con dolor o muy tensos.
USOS EN LA POBLACIÓN ANCIANA: En muchos
casos, los antipsicóticos y las benzodiazepinas son
prescritos a los institucionalizados en residencias de
ancianos, careciendo de una indicación adecuada para
su consumo.
USOS TERAPÉUTICOS
DEPENDENCIA ALCOHÓLICA: Síndrome de abstinencia: Se ha demostrado que las benzodiazepinas son seguras
y efectivas para el tratamiento de los síntomas del síndrome de abstinencia alcohólica. usadas para el manejo de la
detoxificación alcohólica son el diazepam y el clordiazepóxido.
TRASTORNOS MUSCULARES: Las benzodiazepinas son conocidas por ser fuertes relajantes musculares por lo
que son útiles en el control de espasmos, aunque a menudo se desarrolla tolerancia a sus efectos relajantes.
Baclofeno, tizanidina.
MANÍA AGUDA: Los episodios maníacos son estados anímicos anómalos, constituyendo una de las fases
del trastorno bipolar. Tanto el clonazepam y el lorazepam son usados para estos tratamientos.
DIAZEPAM
Farmacodinamia: Facilita la union del GABA a su receptor, aumento su actividad,
actua sobre sistema límbico, talamo e hipotalamo. No bloquea SNA
Farmacocinética: Absorción: tracto gastrointestinal, concentracion plasmatica
30 - 90 min VO
Administración: VO, rectal y parenteral
Distribución: union de proteinas plasmaticas, atravesando barrera
hematoencefálica y placentaria por difusión pasiva
Metabolismo: hacia metabolitos como N-desmetildiazepam, temazepam y
oxasepam, mediado por CYP3A y CYP2C19
Eliminación: orina
Posología: de 2 a 10 mg x 3 o 4 veces al día en el adulto
Indicaciones: Ansiedad, deprivación alcohólico, dolor muscular esqueletico,
anticonvulsivo
Contraindicaciones: hipersensibilidad, Miastenia Gravis, Insuficiencia
respiratoria severa, Sx de apnea del sueño, insuficiencia hepática severa,
embarazo.
CLONAZEPAM
Farmacodinamia: Facilita la union del GABA a su receptor, aumento su actividad,
actua sobre sistema límbico, talamo e hipotalamo. No bloquea SNA
Farmacocinética:
Absorción: gastrointestinal
Administración: VO
Distribución: fijación a estructuras cerebrales
Metabolismo: hígado, en reduccion del grupo nitro
Eliminación: orina
Posología: 4 - 20 mg/día en el adulto
Indicaciones: ataques de pánico, Sx Lennox - Gactaut, mioclonias, convulsiones
Contraindicaciones: EPOC, apnea del sueño, problemas obstructivos
respiratorios/Esofágicos, consumo de alcohol, embarazo, insuficiencia renal o
hepática, glaucoma, parkinson,
Efectos secundarios y adversos: EA; jaqueca, ataxia, somnolencia, mareos,
confusión, depresion, disartria, sincope, fatiga, temblores y vértigo.
ALPRAZOLAM
Farmacodinamia: Facilita la union del GABA a su receptor, aumento su actividad,
actua sobre sistema límbico, talamo e hipotalamo. No bloquea SNA
Farmacocinética:
Absorción: gastrointestinal
Administración: VO,
Distribución: unido a proteinas séricas
Metabolismo: hígado
Eliminación: orina
Posología: dosis incial de .25 - 1.00 mg, rango dosis usual .5 - .75 mg/día
Indicaciones: neurosis de ansiedad, depresion
Contraindicaciones: embarazo, hipersensibilidad, miastenia gravis, insuficiencia
Respiratoria, hepatica grave, Sx apnea del sueño, glaucoma de ángulo cerrado,
alcohol
Efectos secundarios y adversos ; Depresión, sedación, somnolencia, ataxia,
alteración de la memoria, disartria, mareo, cefalea; estreñimiento, boca seca;
Fatiga.
FLUMAZENIL
Farmacodinamia: antagonista omega de benzodiazepinas, bloqueo
especifico por (-) competitiva en SNC
Farmacocinética:
Absorción: 50% a proteinas plasmaticas
Administración: IV
Distribución: extravascular
Metabolismo: hépatico
Eliminación: degradacion metabolica completa
Posología: .2 mg x 15 segundos, dosis habitual requerida .3 - .6 mg
Indicaciones: intoxicacion, efecto anestésico y sobredosis por
benzodiazepinas,
Contraindicaciones: hipersensibilidad, embarazo
Efectos secundarios y adversos:reacciones alergicas, inestabilidad
emocional.
EFECTOS ADVERSOS:
Somnolencia, vértigo , malestar estomacal, visión borrosa y otros cambios en la visión, dolor de
cabeza, confusión, depresión, trastornos de la coordinación, trastornos del ritmo cardíaco,
temblor, debilidad, Amnesia anterógrada, efecto resaca (tambaleos).
REACCIONES PARADÓJICAS: En algunos pacientes, las benzodiazepinas pueden causar
excitación paradójica, incluso con aumento de la irritabilidad y tendencia a la hostilidad.
BIBLIOGRAFÍA
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Sternbach, L. H. The discovery of librium. Agents Actions
1972;2:193-6. PMID 4557348.
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overdose: retrospective analysis
