TABLETAS RECUBIERTAS

QFB LIDIA SÁNCHEZ ORTIZ

Comprimido recubierto por una película compuesta por
mezclas de diversas sustancias tales como polímeros,
colorantes, ceras y plastificantes, entre otros; este
recubrimiento no modifica su forma original y no
incrementa significativamente su peso (del 2 al 5%).
O bien puede estar recubierto con varias capas de una
preparación compuesta principalmente por azúcares y
otros aditivos como colorantes, saborizantes, ceras, entre
otros, que incrementan significativamente el peso del
núcleo.
 VENTAJAS
• Proteger al fármaco del medio (aire, humedad, luz).
• Enmascarar olores y sabores desagradables.
• Facilitar la ingestión.
• Mejorar identificación y aspecto: recubrimiento no funcional.
• Facilitar la manipulación en áreas de envasado y llenado de
alta velocidad: el revestimiento reduce al mínimo la
contaminación cruzada (elimina polvo).
• Mayor resistencia a abrasión y desgaste.
• Modificar la liberación del fármaco (cubierta entérica,
liberación prolongada o retardada): recubrimiento funcional.
 PROCESOS DE RECUBRIMIENTO
• Recubrimiento con azúcar
• Recubrimiento con película
• Microencapsulación
• Recubrimiento por compresión
 RECUBRIMIENTO CON AZÚCAR
• Es el método más antiguo.
• Consiste en el depósito de
Características de los
coberturas de sacarosa a partir de núcleos:
una solución acuosa.
Tamaño mayor a 0.2
• La sacarosa produce cubiertas
lisas de alta calidad y excelente mm.
protección contra el ambiente. Forma biconvexa
(grado de
• Requiere grandes cantidades de
recubrimiento. curvatura
• Depende de mano de obra pronunciada).
especializada.
Dureza adecuada.
• Proceso largo y tedioso.
• Aumento significativo del tamaño
de la tableta.
 ETAPAS DEL PROCESO
ETAPA ACCIONES COMPONENTES
AISLAR O SELLAR Impermeabilizar el núcleo. Soluciones alcohólicas al 10-
Fortalecerlo para resistir abrasión. 30%: PG, Celulosa acetato
Aplicar la solución sobre los núcleos ftalato, zeína, ácido oleico,
precalentados a 30°C. PEG 4000.
Aumento de peso: 1-3%
SUBCOBERTURA Aplicar solución, secar, espolvorear Gelatina, solución de acacia,
O PRECUBRIR y repetir (provoca rugosidad). jarabes.
Aumento de peso de 5% Talco.
ALISAR Alisar la superficie. Jarabe simple con dióxido de
Aumento de peso de 65% titanio (1-5%).
COLOREAR Etapa crítica. Solución de jarabe con
Humedecer la superficie de cada colorante (tinturas
comprimido y permitir el secado hidrosolubles o pigmentos)
lento. Hasta 60 aplicaciones. OpaluxR
Aumento de peso de 15%
PULIR Dar brillo al producto final. Solución acuosa de PEG.
Cera de abeja, carnauba,
parafina, cera candelilla.
 PROBLEMAS
PROBLEMA CAUSA SOLUCION

Descascaramiento Se adhieren las capas por un secado rápido. Aumentar tiempo de secado.

Moteado Mala distribución del colorante. Disminuir temperatura y

Migración del color durante el secado. tiempo de secado.
Rugosidad Tiempo de secado rápido entre las capas. Aumentar tiempo de secado.

Diferencia de Distribución no uniforme del material de Cambiar el procedimiento de

tamaños cobertura. recubrimiento.
Rompimiento Comprimidos blandos o laminados pueden Verificar dureza y friabilidad.
romperse y los fragmentos adherirse a la
superficie de otros.

Cubiertas blandas Espolvoreado excesivo en el precubrimiento, Disminuir la cantidad de

o agrietadas forma un revestimiento cuya cantidad de polvo.
partículas sólidas supera la capacidad de unión
del polímero.

Marmoleado Acumulación de cera en depresiones de la Verificar punzones.

superficie.
Lavado Sobredosificación de jarabe coloreado hace Disminuir la dosificación del
que las capas secas se disuelvan. jarabe.
 RECUBRIMIENTO CON PELÍCULA
• Consiste en colocar una delgada película
polimérica sobre el núcleo.
• La flexibilidad lograda permite considerar
también polvos, gránulos o cápsulas.
• Los recubrimientos se aplican de manera
continua a un lecho móvil de material con una
técnica de rocío.
 MECANISMO DE FORMACIÓN DE LA
PELÍCULA
• Adhesión entre la superficie del comprimido y
la primera capa de recubrimiento.
• Coalescencia entre las gotas que se depositan
en la superficie.
• Cohesión entre las capas de la película de
recubrimiento.
Ventajas Desventajas (solventes orgánicos)
• Aumento mínimo de • Riesgos de inflamación y
peso (2-3%). toxicidad.
• Contaminación ambiental.
• Espesor de 50-100
micras. • Costo de los solventes.
• Supresión de • Residuos de solvente en la
tableta.
operaciones manuales y
reducción significativa Desventajas (solventes acuosos)
de tiempo (1.5-2h). • Operación más larga.
• Mayor rendimiento y • Requiere secado más eficiente.
flexibilidad a las
formulaciones.
 COMPONENTES
Polímero (60-70%)
• Solubilidad en una amplia gama de solventes y en el líquido GI.
• Capaz de producir coberturas con propiedades mecánicas adecuadas.
• Su peso molecular puede afectar la viscosidad de la solución, resistencia
mecánica y flexibilidad de la película resultante.

Plastificante (6-7%)
• Confiere flexibilidad a la cobertura, reduce el riesgo de agrietamiento de la
película y mejora su adherencia al sustrato.

Colorante (20-30%)
• 5-15%
Mejorar aspecto del producto, facilitar (p/p) de sólidos de cobertura en el solvente
identificación.

Solvente
• Facilita la aplicación del revestimiento a la superficie del sustrato, asegurando un
depósito controlado del polímero, logrando una película coherente y adherente.
POLIMERO Derivados de la celulosa:
MC , películas incoloras, inodoras, buena resistencia, retardan disolución.
EC, soluble en solventes orgánicos o dispersión acuosa; películas
insolubles, pero permeables al agua.
HPMC (hipromelosa), diferentes grados de viscosidad, forma películas
claras, flexibles y no pegajosas, pH 3-11 (Vivapharm R, VivacoatR)
Derivados vinílicos:
PVP forma películas frágiles o quebradizas, higroscópicas, transparentes,
fácilmente adherentes, se usa en combinación con otros polímeros.
Derivados acrílicos:
Del ácido metacrílico, metilmetacrilato o etilacrilato (EudragitR KollicoatR),
películas insolubles en agua y jugos gástricos, hinchables, permeables,
incoloras, brillantes, muy adhesivas y estables.

PLASTIFICANTE Glicerina, propilenglicol, PEG 200-400, ésteres de sorbitan (Span R), de

ftalato, polisorbatos (TweenR).
COLORANTE Los más usados son óxidos de hierro rojo, amarillo y negro.
OpasprayR suspensión concentrada de lacas, pigmentos y aditivos (40%) en
alcohol.
Choma-toneR Color seco, dispersable.
Chroma-koteR dispersión de pigmentos concentrada en base agua o PG.
Spectra sprayR suspensión acuosa concentrada (30-50%).
SOLVENTE Alcoholes (etanol, metanol), cetonas (acetona, metiletilcetona), ésteres,
agua, cloruro de metileno-isopropanol.
 MICROENCAPSULACIÓN
• Métodos mecánicos: revestimiento en bombos, suspensión
neumática (en aire) y secado al rocío.
• Métodos fisicoquímicos: separación en fases de coacervación
en las que el material a ser recubierto se suspende en una
solución del polímero. La separación en fases se favorece al
agregar un polímero incompatible, no solvente, sales
inorgánicas o por modificación de la temperatura del sistema.
 RECUBRIMIENTO POR COMPRESIÓN
• Máquinas modificadas, que permiten compactar un
recubrimiento seco alrededor del núcleo del
comprimido producido por la misma máquina
(Presscoater, DryCota).
• Combinaciones con fármacos incompatibles.
• Elimina el uso de solventes.
• Aumento significativo del peso (tamaño de los núcleos
5-10 mm, grosor 1-2 mm)
• Proceso complejo.
 EQUIPOS PARA RECUBRIMIENTO
SISTEMAS DE APLICACIÓN DE ROCÍO
AIR SPRAY AIRLESS
Con aire comprimido. El Utiliza una presión mecánica,
tamaño de las partículas se adecuado en disoluciones
regula por el diámetro orgánicas. El tamaño de las
interior de la boquilla, la gotas se determina por el
presión del aire comprimido diámetro interior de la
y la presión del líquido. Para boquilla y la presión
disoluciones y dispersiones mecánica del líquido.
acuosas.
Estas técnicas permiten suministrar gotitas finamente
atomizadas de una solución de recubrimiento a los
comprimidos en movimiento, asegurando el
recubrimiento uniforme, previniendo la adhesión
de los comprimidos mientras la solución se seca
con rapidez.
BOMBOS TRADICIONALES
 SISTEMAS PERFORADOS
• Tambor angular (dotado de
un sistema integral de
deflectores) que gira sobre un
eje horizontal.
• Sistema de recubrimiento
cerrado por completo.
• Tambor perforado que
permite que el aire de secado
sea atraído hacia la cascada
del lecho de comprimidos
mientras se aplica el líquido
de recubrimiento a la
superficie de éstos por
atomización pulverizada.
 Mejoras
• Los diseños se volvieron
más complejos,
permiten el flujo de aire
multidireccional.
• Procesos
computarizados
automatizados.
• Sistemas de limpieza en
el lugar.
• Proceso continuo.
[Link]
[Link]
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[Link]
 EJEMPLOS DE PARÁMETROS DE PROCESO PARA
ALGUNOS RECUBRIMIENTOS
VIVACOATR A VIVACOATR M (barrera VIVACOATR X
(alta adhesión) a la humedad) (extra elegancia)
Tamaño de lote 800 g 800 g 800 g
Sistema Acuoso Acuoso Acuoso
Velocidad de rotación 5 rpm 5 rpm 6 rpm
Temperatura del lecho 34-38°C 37-42°C 33-36°C
de tabletas
Temperatura del aire 65-70°C 68-72°C 65-68°C
de entrada
Temperatura del aire 38-45°C 39-47°C 38-43°C
de salida
Tiempo de proceso 40-45 min 40-45 min 12-14 min
Velocidad de rocío 3-4 g/min 3-4 g/min 2-3 g/min
Ganancia en peso Aprox. 3% Mínimo 3% 0.5%

[Link]
 SISTEMAS DE LECHO FLUIDO
• Para recubrir polvo,
microgránulos (pellets),
gránulos o
comprimidos.
• Sistema de secado
muy eficiente.
• Friabilidad adecuada
para resistir el
movimiento (mayor
posibilidad de ruptura).
• Glatt, Hüttlin, Niro.
SISTEMAS DE LECHO FLUIDO
 EQUIPOS DE RECUBRIMIENTO
• Accela Cota, Manesty Machines, Reino Unido

[Link]
 EQUIPOS DE RECUBRIMIENTO
• Hi-Coater, Freund
Company, Japón

[Link]
05c1def0/05c1def0-9915-4066-8ac4-4929b3ed8607/[Link]
[Link]
 EQUIPOS DE RECUBRIMIENTO
• Driacoater, Driham
Metallprodukt
GmBH, Alemania
[Link]

FLUJO DIRECTO FLUJO CENTRAL FLUJO REVERSO

 EQUIPOS DE RECUBRIMIENTO
• Glatt AG, Suiza, Alemania

[Link]
DEFECTOS EN EL RECUBRIMIENTO
• Grupo 1. Causados por condiciones de proceso
(temperatura del aire, velocidad de rocío): arrugas,
astillado, formación de cráteres, descascarado,
picado.
• Grupo 2. Causados por condiciones de proceso y la
formulación de la película: deslustre, variación de
color, llenado del logo, moteado, piel de naranja
(aspereza).
• Grupo 3. Causados por condiciones del proceso,
formulación de la tableta y la película: puenteo del
logo, agrietamiento/división, pelado/descamación.
 La capacidad de la película
de ocultar defectos es
DEFECTOS menor que con azúcar.

DEFECTO CAUSA SOLUCIÓN

Humedad Secado insuficiente Disminuir el nivel de pulverización, regular el
caudal de aire y/o aumentar la temperatura.
Aumentar el tiempo de secado.
Rugosidad Secado muy rápido, las gotas no se Elevar el nivel de pulverización.
adhieren bien a los núcleos, se depositan Disminuir la temperatura del aire de entrada.
partículas de polímero seco. Acercar las boquillas a la superficie del lecho.
Piel de Secado prematuro de gotitas atomizadas Disminuir la velocidad de secado.
naranja de una solución o haber rociado una Acercar las boquillas a la superficie del lecho.
solución de recubrimiento demasiado Disminuir la viscosidad.
viscosa.
Variación de Agitación insuficiente de la suspensión. Agregar PVP (mejora la distribución de color).
color Temperatura elevada de los núcleos. Disminuir la concentración de plastificante.
Cracking o Al secarse la película, la tensión interna Aumentar la cantidad de plastificante.
grietas supera su fuerza.
Picado Suministro de líquido a una velocidad que Reducir la velocidad de aplicación.
supera la capacidad del secado, los
comprimidos se adhieren y se
fragmentan al separarlos.
 MATERIAL DE ENVASE
• ENVASE BIEN CERRADO
Evita que el contenido sea contaminado con
sólidos extraños y de la pérdida de producto,
bajo condiciones normales o acostumbradas
durante manejo, transporte, almacenamiento y
distribución.
• ENVASE SEGURO PARA NINOS
Envase especial, aplicable a medicamentos que se
administran por vía oral y que tiene como función proteger
a los niños de lesiones o enfermedades resultantes de la
manipulación, uso o consumo indebido de medicamentos.
No pueden ser reciclados y deben conservar sus
propiedades de resistencia a la apertura durante todo el
tiempo de uso normal.
PRODUCTO TERMINADO
 ANÁLISIS
• Descripción
• Ensayo de identidad
• Peso promedio
• Desintegración
• Disolución
• Uniformidad de dosis
• Valoración del principio activo
 REFERENCIAS
• Allen L.V., et al, Ansel´s Pharmaceutical dosage forms and drug delivery systems. 9a. ed. USA:
Lippincott Williams & Wilkins; 2011
• Aulton M.E. Farmacia. La ciencia del diseño de las formas farmacéuticas, 2a. ed. España: Elsevier;
2004.
• Comisión Permanente de la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, Farmacopea de los
Estados Unidos Mexicanos. 12ª Ed. México: Secretaría de Salud, Comisión Permanente de la
Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, 2018.
• Gennaro A.R. Remington Farmacia. Tomo 1 y 2. 20a. ed. Argentina: Médica Panamericana; 2003.
• Lachman L, Lieberman H, Kaning L. The theory and practice of industrial pharmacy. 3rd ed.
Philadelphia: Lea and Feibeger; 1986.
• Lieberman H, Lachman L, Schwartz JB. Pharmaceutical dosage forms: tablets. Vol. I – III. 2nd Ed.
New York: Marcel Dekker; 1990.
• Norma Oficial Mexicana NOM-R-50/2-1981. Guía para la redacción, estructuración y
presentación de las Normas Oficiales Mexicanas, Parte II. Materias Primas y Productos
Farmacéuticos, así como el aviso de la declaratoria vigente. Diario Oficial de la Federación.
México, jueves 14 de mayo de 1981.
• Salazar, M.R. Editor. Fabricación y control de formas farmacéuticas recubiertas. Barcelona: Edit.
Síntesis; 2010
• Swarbrick J. editor. Encyclopedia of Pharmaceutical Science and Technology. 4th ed. USA: CRC
Press; 2013