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Mecanismos de acción de AINES y fármacos relacionados

Este documento describe dos familias de fármacos analgésicos y antipiréticos que no son AINES completos. Estos fármacos cumplen solo con las funciones analgésica y antipirética al inhibir directamente la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central.

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Mecanismos de acción de AINES y fármacos relacionados

Este documento describe dos familias de fármacos analgésicos y antipiréticos que no son AINES completos. Estos fármacos cumplen solo con las funciones analgésica y antipirética al inhibir directamente la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central.

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No ácidos

Tenemos 2 familias
• Paraaminofenol
- Paracetamol - Acetaminofén
• Pirazolonas
- Metamizol – Dipirona

1

Estos fármacos no son aines
completos no cumplen con los
4 A.
• Analgésicos, antipiréticos,
antiinflamatorios y
antiagregantes.
Solo cumplen con 2 funciones
 Analgésico
 Antipirético

2
Mecanismo de acción
Directamente inhibe la síntesis de prostaglandinas en el
PGE2 a nivel SNC.
A partir de ello bloquean 2 funciones especificas.
• 1 l a f u n c i ó n q u e p r o v o c a e l d o l o r.
• Bloquea la generación de impulso a nivel periférico.
• 2 la función de provocar fiebre en el paciente o elevación
de la temperatura.
• Bloqueo que actúa sobre el centro hipotalámico regulador
de la temperatura a nivel del sistema ner vioso central.
Siendo muy efectivos para la fiebre y el dolor

3
AINES ACIDO
son un grupo de ácidos orgánicos no relacionados
estructuralmente, que tienen propiedades analgésicas,
antiinflamatorias, antipiréticas y también algunos efectos
antiplaquetarios.
Son:
 Aspirina
 Ibuprofeno
 Diclofenaco
 Meloxicam
 Celecoxib

4
Aspirina - salicilato
Mecanismo de acción
• Inhibe directamente ciclooxigenasa ( cox-1 cox 2) de
forma irreversible
• Cumple con las 4 a. la mas elemental es antiagregantes.
• Inhibiendo a nivel de los tromboxanos.

5
Ácidos propionicos
• Ibuprofeno

• Naproxeno

• Ketaproxeno
Imagen de sangrado completo
Mecanismo de acción: permite que el hidrógeno
ingrese a la membrana celular de los microorganismos,
reduciendo así el pH en el citoplasma celular.

Inhibe la cicloxigenasa ( cox-1 y cox 2) no selectivos

Y cumples con las 4 A.

6
Me de acción
Ácidos acéticos
El ácido acético actúa como agente
cáustico superficial. Posee una acción
• Diclofenaco coadyuvante de la queratolisis de ácido
salicílico y diluido, el ácido acético tiene
• Ketorolaco propiedades antibacterianas y antifúngicas
locales.
• Indometacina

Inhibe la ciclooxigenasa ( cox 1 y cox 2 ) no


selectivo tiene las 4 A.
Acido piroxicam

Meloxicam
piroxicam

Mecanismo de acción :
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas, que conduce a la desensibilización de los
nociceptores periféricos y, en consecuencia, a la inhibición de la inflamación.
Inhibe la ciclooxigenasa ( cox 1 y cox 2 ) no selectivo
Acido coxibs
• Celecoxib
• Rofecoxib
• Eterocoxib

Su mecanismo de acción se basa en la


inhibición selectiva y eficiente de conversión
del ácido araquidónico a prostaglandina H2
por la COX–2, la cual se sobre expresa en
tejidos inflamados, sin inhibir los efectos
citoprotectores y fisiológicos de la COX–1
en la mucosa gástrica y otros órganos.
Inhibe la ciclooxigenasa ( cox 2) selectivo

9
Farmacocinética
Absorción Distribución Excreción

• Estomago • Tejidos corporales • Orina


• Porción alta del intestino • Líquidos intracelulares • Acido salicílico libre 10%
Concentración
•Haga máxima
clic en el icono 1 • una
para agregar Cruzan barrera placentaria
imagen • Acido salicilurico 75%
h • Semivida 20 mn. • Glucocoronicos fenólico
• Biodisponibilidad rápida y • El distribución salicílico en salicílico 10%
completa de 0,1-0,2 I/kg. • Acilo 5%
• Unión proteica
• 99,6 %

10
Fármacodinámica Efectos plaquetarios
 Tiene acción antiagregantes plaquetario

Acción inflamatoria  Aumentando el tiempo de sangría y protrombina ( dosis


alta)
• Por inhibición de biosentesis P.G.E
 Por inhibición de síntesis de tromboxanos
• Acción antirreumática
 suspender aines, 1 semana antes de una cirugía
• Artritis reumatoide
 Acción analgésica
• Disminuyen el dolor tonificación
 Acción antiinflamatoria
• Rigidez articular
 Acción antipirética y otros

11

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