ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
(AINES)
VALERIA GARCÍA ORTIZ
ALDO JOSUÉ CORPUS GUILLEN
ELÍSEO SANTIAGO OLVERA
YEINA YULIANA DÍAZ MORENO
GENERALIDADES
La inflamación constituye un esfuerzo del organismo por inactivar o destruir los microorganismos
invasores, eliminar las sustancias irritantes y sentar las bases para la reparación del tejido.
La activación inapropiada del sistema inmunitario puede dar lugar a una artritis reumatoide, y cuando
esto ocurre los leucocitos perciben al tejido que nutre al hueso y al cartílago como un elemento ajeno e
inicia una serie de procesos inflamatorios.
Estas reacciones defensivas ocasionan lesiones tisulares progresivas que producen alteraciones y
erosiones articulares, incapacidad funcional, dolor intenso y reducción de la calidad de vida.
El tratamiento farmacológico de la AR, incluye
antiinflamatorios y inmunodepresores que
modulen o disminuyan la inflamación con el fin
de reducir el dolor y detener o retrasar la
progresión de la enfermedad
Conceptos
Antiinflamatorio — son los medicamentos cuya función es la de detener o reducir la inflamación de una
parte concreta del organismo. Otra función de estos es que sirven como antitérmicos para combatir la fiebre.
Antiinflamatorios no esteroideos — Grupo de medicamentos químicamente disimiles que difieren en sus
acciones antipirética, analgésica, y antiinflamatoria.
Antipirético — Antitérmico, antifebril, hace disminuir la fiebre. Suelen ser medicamentos que tratan la
fiebre de una forma sintomática, sin actuar sobre su causa .
Analgésico — la palabra analgésico tiene su origen en el prefijo griego-an, que significa negación, y en
algos, que significa dolor. Así que, como indica su origen son medicamentos que reducen o alivian el
dolor, ya sea de cabeza, muscular o de articulación entre otros
Antiplaquetario- son medicamentos usados para ayudar a prevenir ataques cardiacos y accidentes
cerebrovasculares.
Inflamación- es la respuesta del sistema inmunológico a invasores extraños tales como virus y
bacterias.
DIVISIÓN POR GRUPOS
Acido salicílico Acido acetilsalicílico, diflunisal y salsalato
Acido propionico Ibuprofeno, fenoprofeno, oxaprozina, flurbiprufeno, ketoprofeno y
naproxeno
Acido acetico Diclofenaco, etodolaco, indometacina, ketorolaco, nabumetona,
sulindac y tolmetin
Acido enolico Meloxicam, piroxicam,
fenamatos acido mefenamico y meclofenamato
Inhibidor selectivo del COX-2 celecoxib
Fases de la inflamación
• Inflamación — prepara la herida para la curación
• Proliferación — reconstruye las estructuras y fortalece la herida
• Maduración — modifica el tejido cicatricial hacia su forma madura
• Incapacidad funcional — parcial o total, derivada del dolor.
Fase de la inflamación:
Duración de 1-6 días.
Comienza cuando la fisiología normal del tejido se ve alterada por una enfermedad o un traumatismo.
Esta respuesta protectora inmediata intenta destruir, diluir o aislar las cel. o los agentes que pueden ser
lesivos.
La inflamación puede ser peligrosa cuando se dirige al tej. erróneo o es excesiva. Por ejemplo, en enf.
autoinmunes, como la artritis reumatoide.
Signos cardinales
• Calor — debido a vasodilatación y el aumento del
consumo de O2 en zona afectada.
• Rubor — enrojecimiento producido por
vasodilatación en la zona afectada.
• Tumor — aumento de volumen por edema.
• Dolor — debido a la liberación de substancias capaces
de estimular a los nocireceptores, especialmente las
prostaglandinas.
• Incapacidad funcional — parcial o total, derivada del
dolor.
Ácido Araquidónico
COX1 COX2
AINES
TxA2/PGE2/PGI2 Prostaglandina
Vasodilatación en
Ayuda en Inflamación,
Protección Vasodilatación endotelio
agregación dolor y fiebre
GI renal vascular
plaquetaria
INHIBIDORES DE LA
CICLOOXIGENASA
COX-1 COX-3
COX-2
Regulación de la
proliferación de
las células normales o Isoforma de la
neoplásticamente Inhiben síntesis COX-1.
transformadas. de prostaciclina sin
efecto sobre la acción
de la ciclooxigenasa 1.
Efectos secundarios: Efecto antipirético
Gastrointestinales
Renales
Plaquetarios Bloquea mecanismos Paracetamol:
(potencian la fibrinólisis). de la inflamación, Antipiretico
reduciendo así la
Analgesico
respuesta inflamatoria,
dolorosa y febril (Antiinflamatorio)
Inhibidores de cox 1 y 2:
Diclofenaco
Piketoprofeno
Naproxeno Rofecoxib
Ibuprofeno Celecoxib
Ketoprofeno Parecoxib
Piroxicam Etoricoxib
Tenoxicam Valdecoxib.
indometacina.
DERIVADOS DE ACIDO PROPIÓNICO
Ibuprofeno Menor Toxicidad y más aceptación en algunos
pacientes.
Fenoprofeno
Naproxeno es considerado uno de los AINES más
Flurbiprofeno seguros
Ketoprofeno Poseen efectos analgésicos similares a la aspirina,
aunque sus efectos antiinflamatorios y antipiréticos
Naproxeno
son inferiores.
Oxaprozina
Ibuprofeno
Se administra por vía Oral
Absorción: Tracto intestinal, después de 1 a 2
horas de su administración.
Metabolismo: Hígado
Excreción: A nivel renal a cabo de 24 horas
Indicaciones Terapéuticas — analgésico y antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados
dolorosos, acompañados de inflamación significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones
musculoesqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces,
torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del…
• Dolor moderado en postoperatorio
• Dolor dental
• Postepisiotomía
• Dismenorrea primaria
• Dolor de cabeza
Farmacodinamia — Es un fármaco inhibidor mixto de la COX-1/COX-2 e inhibicion de
prostaglandinas,la acción antiprostaglandínica es a través de su inhibición de ciclooxigenasa
responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas.
Contraindicaciones —
• No se recomienda el uso en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.
• No se recomienda su uso en menores de 12 años.
• No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al ácido acetilsalicílico.
Reacciones adversas —
• Intolerancia gastrointestinal
• Epigastralgias
• Náuseas
• Pirosis
• Sensación de plenitud en tracto gastrointestinal
• Pérdida oculta de sangre
Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia erupciones cutáneas, cefalea, mareos y visión
borrosa, en algunos casos se presentó ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.
Flurbiprofeno
Se administra por vía oral.
Distribución: Volumen aparente de distribución
(d): 0,10 l/kg.
Absorción: Rápida a través del tracto
gastrointestinal. (40 min.)
Metabolismo: en el hígado, hidroxilación y
posterior conjugación, dando lugar a metabolitos
sin actividad biológica significativa.
Indicaciones Terapéuticas: —
• Osteoartritis y artritis
• Afecciones musculoesqueléticas agudas con dolor e inflamación
• Dolor asociado con inflamación y dismenorrea
• Dolor de Garganta
Farmacodinamia — inhibidor mixto de la COX-1/COX-2 con cierta selectividad hacia la COX-1.
Reacciones Adversas —
• Cefalea
• Nerviosismo o ansiedad
• Depresión
• Problemas de memoria
• Temblor incontrolable en una parte del cuerpo
• Dificultad para permanecer dormido
• Vómitos
Ketoprofeno
Se administra por vía Oral, Intra Venosa e Intra
Muscular.
Metabolismo: Tracto Gastrointestinal
Excreción: Hígado y Renal
Vida Media: 6 a 8 horas
Indicaciones Terapéuticas — Posee una eficaz actividad antiinflamatoria, antirreumático, analgésico.
Se usa para aliviar dolores leves causados por:
• Cefaleas
• Períodos menstruales
• Dolor de muelas
• Resfrío común
• Dolores musculares
• Dolor de espaldas
• Reducción de la fiebre
Farmacodinamia — Inhibidor mixto de la COX-1/COX-2, lo cual inhibe la síntesis de prostaglandinas
PGE2 responsables del dolor y la inflamación
Reacciones Adversas — Contraindicaciones —
Más comunes son: Alteraciones digestivas… • Anemia
• Dispepsia • Asma
• Náuseas • Función cardiaca comprometida
• Diarrea • Hipertensión
• Dolor abdominal • Disfunción hepática
• Flatulencia • Úlcera hepática
Ocasionalmente: • Disfunción renal
• Sx de Stevens-Johnson
• Enfermedad de Lyell
• Anemia aplasia
• Reacciones de foto sensibilidad
Naproxeno
20 VECES MAS POTENTE QUE LA ASPIRINA.
Antirreumáticos (tiene mayor distribución intraarticular que en
sangre) inhibe a la agregación plaquetaria. Es un inhibidor de
ECAs.
Absorción:
•Oral: liberación prolongada y suspensión.
•Rectal: se absorbe mas lento que en la oral.
•Tópica y oftálmica.
Distribución:
•Cruza placenta.
•Tiene mas distribución intraarticular.
Indicaciones Terapéuticas — Indicado para el tratamiento de:
• Artritis reumatoide
• Osteoartritis
• Espondilitis anquilosante
• Artritis juvenil
• Tendinitis
• Bursitis
• Esguinces
• Manejo del dolor posquirúrgico
Farmacodinamia — es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas
Reacciones Adversas —
• Reacciones gastrointestinales: nauseas, vómitos, hemorragias, pirosis, dispepsia.
• Efectos centrales: Somnolencia, cefalea, mareos, fatiga y depresión.
• Efectos raros: Trombocitopenia, ictericia, reacciones cutáneas.
Fenamatos
Acido Mefenámico Son inhibidores reversibles y competitivos de la
cicloxigenasa.
Acido Meclofenamico
Son más antiinflamatorios que analgésicos y antipiréticos.
Ácido Mefenamico (Namifen)
Indicaciones Terapéuticos: El ácido meclofenámico se utiliza
como análgésico y para aliviar la dismenorrea primaria. También se
utiliza en el tratamiento de la artritis reumatoide y osteoartritis. Tiene
actividad antipirética. Se usa para dolores de corta duración, No se
recomienda durante más de 7dias.
Farmacodinamia: inhibición periférica de la síntesis de
prostaglandinas producida por la inhibición de la enzima
ciclooxigenasa.
Reacciones Adversas y Secundarias: Afectara más al aparato
digestivo superior, provocando diarrea y vomito, puede ocasionar
gastritis, ulceras gástricas con o sin perforaciones y/o hemorragias
gastrointestinales
DERIVADOS DEL OXICAM
Piroxicam Antiinflamatorio efectivo, antipiretico y analgésico
Inhiben la ciclooxigenasa
Meloxicam Alivian síntomas de artritis dismenorrea o fiebre
Sirve como analgésico
Medicamento Piroxicam Meloxicam
Farmacodinamia Impide la síntesis de Inhibición de la síntesis de
prostaglandinas y otros prostaglandinas
prostanoides
Farmacocinetica Se absorben en el T.G.I se une Absorción aproximada de
a proteínas en 98% 90%, no se modifica con los
alimentos
Uso terapéutico • Tx. Signos y síntomas • Osteoartritis
osteoartritis • Dolor e inflamación por
• Tx. Artritis reumatoide traumatismo y gota
• Artritis reumatoide
Efectos adversos Fiebre y erupciones con Dolor abdominal, náusea,
lesiones vesiculobulosas, flatulencia, dispepsia, diarrea,
dermatitis exfoliativa vomito, constipacion, anorexia
Contraindicaciones Broncoespasmos, úlcera Asma úlcera péptidica
acidopeptidica, gota crónica
Vía de administración I.V , I.M, oral Oral
DERIVADOS DE ÁCIDO ACÉTICO
Tienen acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética.
Actúan por inhibición reversible de la ciclooxigenasa
Es de carácter acido y rápida eliminación.
INDOMETACINA
SULINDACO KETOROLACO
INDOMETACINA DICLOFENACO
SULINDACO KETOROLACO
INDOMETACINA
o Poco uso debido a efectos adversos e incluso mortales.
FC FD USO EFECTOS CONTRAINDICACI
ADVERSOS ONES
A:Poco
oral uso debido a efectos adversos e incluso
• Artritis reumatoide mortales.
• Diarrea
Semi vida de 2 a 5 Inhibidor no moderada o grave • Lesiones ulcerosas
hrs • Artrosis • Cefalea frontal Hipersencilibidal
selectivo de las • prevención de • Mareos Px con ulcera péptica
M: hepático COX parto prematuro • Vértigo
E: heces, orina, • Artritis gotosa • Depresión grave
bilis y secreción aguda • Psicosis
láctea • Alucinaciones
SULINDACO
FC FD USO EFECTOS CONTRAINDICACI
ADVERSOS ONES
A: Oral • Artritis reumatoide • Sangrado Px que han sufrido
• Artrosis gastrointestinal ataques de asma con
M: Hepático Inhibidor de la • Tendinitis • Perforación del AINES
• Hombro doloroso ulcera péptica
E: Heces y COX agudo y el dolor • Mareos
Con sangrado activo
gastrointestinal
Orina que produce la gota • Nerviosismo
aguda
DICLOFENACO
Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.
Vía oral. Administrar preferentemente antes de las comidas.
Vía rectal:Se recomiendan supositorios después de la evacuación fecal.
Vía parenteral: solución inyectable se administra por vía intramuscular.
Contraindicaciones — desórdenes de la coagulación; antecedentes de hemorragia gastrointestinal, I.H.
Severa, I.R. severa.
• Aumenta acción y toxicidad de metotrexato.
Aumenta nefrotoxicidad de ciclosporina.
Disminuye acción de diuréticos o fármacos antihipertensivos como betabloqueantes, IECA
Estrecha vigilancia con anticoagulantes.
Potencia toxicidad de misoprostol y corticoides.
• Precaución en el último trimestre de embarazo.
• Pasa a la leche materna, en pequeñas cantidades.
• Evitar conducir vehículos o manejar maquinaria.
KETOROLACO
Efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE.
Oral: dolor posoperatorio.
• Parenteral: posoperatorio y colico nefritico.
Contraindicaciones — úlcera péptica activa, angioedema, broncoespasmo, asma, insuf. cardíaca grave,
I.R. moderada a severa, hipovolemia o deshidratación, diátesis hemorrágica, trastornos de la coagulación,
hemorragia cerebral, intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorrágico.
• Embarazo y lactancia: contraindicado.
• Se recomienda precaución al conducir vehículos o utilizar máquinas.
Efectos adversos — Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náusea,
diarrea, somnolencia, cefalea, vértigos, sudoración, vértigo, retención hídrica y edema.
FÁRMACOS
Metamizol sódico
Aspirina
Paracetamol Nimesulida
Selectividad relativa de algunos
AINE
Los datos se muestran como el logaritmo de su relación de
IC80 (concentración farmacológica para alcanzar 80% de
inhibición de ciclooxigenasa).
*Aspirina se graficó para un valor IC50 debido a que
muestra una selectividad para COX-1 significativamente
mayor a dosis menores y el graficar usando mayores
concentraciones no refleja de forma exacta el uso o
selectividad de aspirina.
SX DE REYE
Enfermedad pediátrica grave que suele producirse
con mayor frecuencia en niños menores de 10 años.
Se caracteriza por encefalopatía no específica de
progresión rápida con degeneración adiposa de las
vísceras y alteración del metabolismo.
Afecta principalmente al hígado y cerebro.
No se recomienda el consumo de aspirina y otros
AINES en procesos febriles virales.
ASPIRINA
Farmacodinamia
Acetila irreversiblemente la COX1 y
Farmacocinética
Administración — vía oral y sublingual
COX 2.
Semivida sérica: 3.5 h
Puede reducir los estímulos dolorosos a
Absorción — en estómago e intestino
nivel subcortical (tálamo e hipotálamo) delgado
Distribución — atraviesan barra
• A dosis bajas — acción analgésica hematoencefálica.
(2 comprimidos de 325 mg cuatro veces y la placenta
al día) Metabolización — en
• A dosis altas — acción hígado
antiinflamatoria (12 a 20 Eliminación — vía
renal
comprimidos al día)
EFECTOS TERAPÉUTICOS
Acción Antiinflamatoria
Reduce la formación de prostaglandinas, por lo
tanto, inhibe la inflamación en la artritis, pero no
detiene la progresión de dicha enfermedad.
Acción Analgésica
Al disminuir la síntesis de PGE2, el AAS reduce
la sensación de dolor.
Acción Antipirética
Disminuyen la temperatura corporal en px con fiebre
debido al impedimento de la síntesis y liberación de PGE2.
El AAS reajusta y normaliza el termostato, por lo que
disminuye rápidamente la temp. corporal en px. con fiebre.
Usos Terapéuticos
Tx de la fiebre reumática, artrosis, cefaleas, artralgias y mialgias.
Reducir ataques de isquemia transitoria, infarto agudo a miocardio, infarto de miocardio no recurren
px con angina de pecho estable crónica
En menores de 16/18 años no es recomendable el uso del ácido acetilsalicílico ya que pueden
presentar efectos secundarios no tolerables para los niños.
Incluso, se contraindica porque puede llegar a causar el síndrome de Reye y este afecta de
forma severa al cerebro y al hígado, por lo tanto presentan una alta morbimortalidad
Efectos Adversos
٭Gastrointestinales: Molestias epigástricas, nauseas y vómitos
٭Hematológicos : Reduce la concentración de TxA2 en las plaquetas
٭Respiratorios : Depresión respiratoria, acidosis respiratoria
٭Procesos metabólicos : Hipertermia
٭Hipersensibilidad : Urticaria,
broncoespasmo, angioedema.
Choque anafiláctico.
٭Síndrome de Reye : Hepatitis
fulminante con edema cerebral
ASPIRINA EN ASMÁTICOS
En la mayoría de las personas asmáticas la aspirina no causa
ningún efecto, ni negativo ni positivo, en su asma.
En un 3-5% de las personas asmáticas, puede provocar que el
asma empeore.
Además de los síntomas característicos del asma, la aspirina
puede causar congestión nasal y en algunas personas
dolores abdominales.
La mayoría de las veces, esta sensibilidad a la aspirina se
desarrolla en la edad adulta y a menudo ocurre si la persona
tiene pólipos nasales.
Salicilismo (Toxicidad)
Grave
Presenta agitación, delirio, alucinaciones,
convulsiones, coma, acidosis respiratoria y
metabólica
y muerte por insuficiencia respiratoria
Hay que recurrir a la hidratación i.v., diálisis
(peritoneal o hemodiálisis) Ligera
Característico por presentar nauseas, vómitos,
hiperventilación intensa, cefalea,
confusión mental y mareos
Suele ser suficiente un tx sintomático
PARACETAMOL
o Inhibe síntesis de prostaglandina en el SNC (efectos antipiréticos y analgésicos)
o Tiene menos efectos sobre la ciclooxigenasa en tejidos periféricos (actividad
antiinflamatoria leve)
o No afecta la función plaquetaria o aumenta el tiempo de sangrado
o No se considera un AINE
o Analgésico/Antipirético de elección para niños con infecciones virales o varicela
(debido al riesgo de Sx de Reye con aspirina)
Una porción se hidroxila para formar N-acetilo-p-benzoquinoneimina, o NAPQI, un
metabolito altamente reactivo con grupos sulfhidrilo y que puede causar daño hepático.
• A dosis normales, NAPQI reacciona con el grupo sulfhidrilo de glutatión producido
por el hígado, formando una sustancia no tóxica.
• A grandes dosis, el glutatión disponible en el hígado se agota y NAPQI reacciona con
los grupos sulfhidrilo o proteínas hepáticas, formando una sustancia tóxica.
PARACETAMOL
Dolor ligero/moderado o fiebre (cefaleas mialgias dolor de espalda
USO TERAPÉUTICO dolor dental, dismenorrea, molestias asociadas a los resfriados o
gripe).
Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC. Bloquea la
generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el
FARMACODINAMIA centro hipotalámico regulador de la temperatura.
Absorción rápida por el tracto digestivo, metabolizada en el
FARMACOCINÉTICA
hígado.
Hipotensión, hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones
EFECTOS ADVERSOS
hematológicas, hipoglucemia
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Oral, rectal, IV.
ELIMINACIÓN Orina
CONTRAINDICACIONES Hepatitis, hipersensibilidad, embarazo.
METAMIZOL SÓDICO
Acciones antiinflamatorias y analgésicas.
Señal que inhibe la Interviene con la
SNC activa neuronas de Inhibe la producción
transmisión de participación del
la sustancia gris de prostaglandinas
estímulo nociceptivo glutamato
Mecanismo de acción
Aumento de la síntesis de óxido nítrico y una interferencia
Tiene acción supraespinal y espinal
con los efectos nociceptivos del glutamato.
Periféricamente: estimula la síntesis de óxido nítrico a
través de la L-arginina.
METAMIZOL SÓDICO
Dolor (posoperatorio o postraumático, tipo cólico o de origen
USO TERAPÉUTICO
tumoral) y fiebre graves y resistentes.
FARMACODINAMIA Inhibe la síntesis de prostaglandinas.
Después de su administración, el metamizol es rápidamente
FARMACOCINÉTICA
metabolizado por oxidación
Disnea, urticaria, angioedema, broncoespasmo, arritmias
EFECTOS ADVERSOS cardiacas, hipotensión, shock circulatorio. Leucopenia,
agranulocitosis o trombocitopenia.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Oral, IV, IM
ELIMINACIÓN Orina
Hipersensibilidad, agranulocitosis, niños < 3 meses o peso < 5 kg,
CONTRAINDICACIONES
embarazo
NIMESULIDA
USO TERAPÉUTICO Tratamiento del dolor inflamatorio, dismenorrea.
Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 y como consecuencia de
FARMACODINAMIA
la biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación.
Absorción rápida por el tracto digestivo, metabolizada en el
FARMACOCINÉTICA
hígado.
Pirosis, náuseas, vómitos, diarrea y gastralgias leves, HTA
EFECTOS ADVERSOS
somnolencia.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Oral
ELIMINACIÓN Orina
CONTRAINDICACIONES Hemorragia GI, hipersensibilidad, IR, IH.
NIMESULIDA
Suspensión de su venta
El 30 de mayo de 2019, la Dirección Ejecutiva de Farmacopea y Farmacovigilancia (DEFFV)
informó sobre los riesgos del consumo y uso de medicamento con nimesulida en México.
La nimesulida está relacionada con trastornos hepáticos graves. Por eso mismo, su venta ha sido
suspendida.
La Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios (COFEPRIS) emitió las siguientes
recomendaciones:
• Solicitar al personal médico no prescribir medicamentos con nimesulida y considerar otras
alternativas terapéuticas.
• Reportar a la COFEPRIS cualquier reacción adversa por el uso de nimesulida.
• Consultar a profesionales médicos sobre este tratamiento y sus opciones.
NIMESULIDA
Suspensión de su venta
Las reacciones adversas aumentan el alanino aminotransferasa hasta el doble; incrementan la
bilirrubina; y produce más aspartato aminotransferasa y fosfatasa alcalina.
Dado que el hígado es el órgano implicado en el metabolismo de nutrientes y fármacos, estos agentes
deben atravesarlo antes de alcanzar el torrente sanguíneo y llegar a otros órganos.
Si hay algún fenómeno de toxicidad en los medicamentos o nutrientes consumidos, se generará un
daño al hígado.
La hepatotoxicidad, conocida como enfermedad hepática tóxica, sucede cuando el hígado se daña
debido a ciertos químicos. Es así como causa problemas hepáticos.