TRATAMIENTO DEL DOLOR

AINES- ANALGÉSICOS Y
CORTICOIDES

QF. MANUEL FIGUEROA SÁNCHEZ

GENERALIDADE
S
¿QUÉ SON LOS AINES?

Son un grupo de fármacos, utilizados para el alivio del dolor,

inflamación y cuadros febriles, ya sean agudos como crónicos.

Su actividad gira en torno de la inhibición de la enzima COX y

consecuentemente a PG y TXA.
 Inhiben a COX.

Mecanismo de Disminuyen la producción de PG y

TXA: Explica los efectos
Acción beneficiosos y los riesgos.

Relación directa entre eficacia y

toxicidad.
Mecanismo de acción desarrollado
 ACCIÓN
ANALGÉSICA

•BLOQUEO DEL IMPULSO DEL DOLOR,

VÍA PERIFERICA.

Disminución de Prostaglandinas
ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA

Reducen la
Acción
actividad de PG
periférica en
y de otros
tejido
mediadores de
inflamado.
inflamación.
 ACCIÓN
ANTIPIRÉTICA

Es consecuencia de su capacidad
inhibidora de la síntesis de PGE2
(su liberación está estimulada por
pirógenos) vía COX a nivel
central.

Los AINES reducen la temperatura si

se halla previamente aumentada por
pirógenos.
CONSIDERACIONES
EN EL USO DE AINES
ALTERACIONES AL CORAZÓN

• Potentes vasoconstrictores de la
arteriola aferente dado que diminuye
PG que son quienes mantienen cierta
vasodilatación de ésta.

• Su inhibición y VC genera
sobreexpresión inicial del SRAA
produciendo un mal control de la TA
en pacientes HTA.
 ALTERACIONES
RENALES

• Reducción del flujo sanguíneo renal

(Na+).
• Disminución de la tasa de filtración
glomerular.
• Fallo función renal.
• Hiperpotasemia.
• Proteinuria.
• Nefritis intersticial.
• Síndrome nefrótico.
ALTERACIONES
GASTROINTESTINALES
• Efectos menores: 60% dispepsia, ardor, diarrea, estreñimiento.

• Efectos mayores:
*Gastritis, úlcera gástrica y/o duodenal: 15-30%.
*Hemorragia y/o perforación: 1-4%.
ALTERACIONES PULMONARES
• Broncoespasmo, asma.

• Angioedema.

***Sobre todo en pacientes con AP de Rinitis, pólipos nasales y/o alergias.

 ALTERACIONES
HEMATOLÓGICAS

Por exceso de dosis: Hemorragias.

Por el propio paciente:

*Agranulocitosis.
*Anemia.
*Neutropenia.
 PREGUNTAS
FRECUENTES EN EL USO
DE AINEs
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¿SE PUEDEN USAR AINEs EN INS.
RENAL?

SÍ (FG mayor de 60 mL/min)

• Si tto prolongado: Monitorizar Cr sérica.

• Si tto corto: Habrá reducción transitoria de la función renal. Riesgo
de Nefropatía túbulointersticial en FG menor 60 mL/min. (tb en
agudo, porque su nefrotoxicidad no es dosis dependiente)
 ¿SE PUEDEN USAR AINEs EN
INS.HEPÁTICA?

SÍ
-Paracetamol: A dosis bajas (Sin consumo de OH).
Máximo 2 gr/día.
-Resto de AINES: NO SE ACONSEJAN!!!. Riesgo de hemorragia
varicosa, ascitis resistente a diuréticos.
 ¿SE PUEDEN USAR AINEs EN ASMA?

SÍ
-En el 5-10% de asmáticos se objetiva intolerancia a AAS. Resto de AINEs no
están contraindicado.

-Además los Inh. selectivos de la COX2 como Etoricoxib, Celecoxib,

Meloxicam, no producen crisis asmática por ser selectivos.
 ¿SE PUEDEN USAR AINEs EN HTA?

SÍ
- Dado a que la variación de tensión arterial es transitoria.
- Se sugiere utilizar los de toma única diaria.
- Evitar los con terminaciones SÓDICO.
 ¿SE PUEDEN USAR AINEs CON
TRATAMIENTO ANTICOAGUNATE ORAL?

SÍ
- Con Acenocumarol y de acción directa, se aconseja utilizar Ibuprofeno,
Paracetamol e Inh. Selectivos de la COX2.
 INH. NO
INH. SELECTIVOS
SELECTIVOS DE
DE LA COX2
LAS COX

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INH. NO SELECTIVOS DE LA COX

• Son los más utilizados en clínica.

• La mayoría posee bajo costo.
• Son bien tolerados por la mayoria de los pacientes.
• Son gastrolesivos.
 INH. SELECTIVOS DE LA COX2

• No son gastrolesivos como los Inh. no selectivos de las COX.

• Riesgo de trombosis cerebro vascular. Celecoxib (-)
• La mayoría posee alto costo.
• Posee mayor potencia en efecto analgésico/antiinflamatorio.
• Perfil antirreumático.
GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 INH. NO
SELECTIVOS DE
LAS COX

• Salicilatos:
Acido Acetíl Salicílico.

• Paraaminofenoides:
Paracetamol.

• Pirazolonas: Metamizol,
Fenilbutazona.
 INH. NO
SELECTIVOS DE
LAS COX

• Derivados del Ác. Acético: Diclofenaco,

Indometacina, Ketorolaco.

• Derivados del Ác. Propiónico: Ibuprofeno,

Ketoprofeno, Naproxeno.

• Oxicams: Piroxicam.

• Otros: Clonixinato de Lisina, Ac. Mefenámico

 • Coxibs:
INH.
Celecoxib, Etoricoxib, Rafecoxib
SELECTIVOS DE
LAS COX 2
• Oxicams: Meloxicam
ANALGÉSICOS
GRUPOS
FARMACOLÓGICOS
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ANALGÉSICOS OPIOIDES

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ANALGÉSICOS OPIOIDES

Estos analgésicos, actúan directamente sobre el sistema nervioso

central. Se aplican principalmente para tratar los casos de dolor
crónico.

Se clasifican en :
O. débiles, O. Intermedios y O. Fuertes
EXPONENTES

• O.Débil: Codeína

• O.Intermedio: Tramadol

• O.Fuertes:
Morfina,Buprenorfina,
Fentanilo,Remifentanilo, Metadona.
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 RAM

Sedación y somnolencia.

Depresión respiratoria (disminuye la

respuesta al aumento del CO2).

Hipotermia hipotalámica con diaforesis.

Miosis.
 ANTIDEPRESIVOS,
ANTICOVULSIVANTE
S Y ANTIPSICOTICOS

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TRATAMIENTOS DOLOR
NEUROPÁTICO

Antidepresivos: Amitriptilina, Venlafaxina.

Anticonvulsivantes: Carbamazepina, Fenitoína, Clonazepam,

Ac. Valproíco y Pregabalina.

Neurolépticos: Levomepromazina, Haloperidol

CORTICOIDES

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 ¿Cómo Funcionan los
Corticoides?

Los glucocorticoides ejercen su

acción por dos tipos de vía
diferentes:

La genómica y Las no
genómicas.

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 VÍA GENÓMICA
Entrega los efectos inmunomoduladores que son los
responsables de reacciones adversas como la
osteoporosis, la osteonecrosis (muerte del hueso), la
diabetes o el síndrome de Cushing.

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 VÍAS NO
GENÓMICAS
Estas vías están libres de los efectos adversos de
la anterior, con una acción
antiinflamatoria mucho más intensa y rápida.

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La dosis de corticoides que tomamos son las

DOSIS DE que definen si se activa la vía genómica, la no
CORTICOIDES genómica o las dos.
¿Cómo?
ARGUMENTACIÓN DE LA DOSIS

Estudios farmacológicos han demostrado lo siguiente:

• La vía genómica (es decir, la “mala”) se activa al 100% con dosis de

prednisona superiores a 30mg/día.

• Las vías no genómicas (las buenas) comienzan a activarse de forma apreciable

a partir de 100 mg/día, con un efecto máximo por encima de los 250 mg/día.
CONCLUSIONES

• A partir de una dosis de 30mg/día se produce una elevada toxicidad sin

que su efecto antiinflamatorio aumente de forma sustancial.

• La terapia en pulsos por encima de 100-250 mg/día durante unos pocos

días (tres, en general) tendría una mayor eficacia y menor
toxicidad que el tratamiento prolongado con dosis altas de corticoides.
PARA TOMAR EN CONSIDERACIÓN

• Dosis bajas: hasta 7,5 mg/día,

• Dosis medias: hasta 30 mg/día y
• Dosis altas: por encima de 30 mg/día.

Hospital Universitario Cruces

REFLEXIÓN DR. RUIZ-IRASTORZA

“La ganancia de peso se puede producir incluso con dosis de 5 o 7,5 mg/d,
entre otras cosas porque aumentan el apetito, ahí las pacientes tienen
también deberes para hacer…

“Usando dosis más bajas y reduciendo rápido, llevamos años sin ver las
típicas caras de Cushing.”

Hospital Universitario Cruces

 INDICACIÓN FÁRMACO RECOMENDADO DOSIS Y VÍA DE COMENTARIO
ADMINISTRACIÓN

En enfermedades suprarrenales
Insuficiencia renal crónica Hidrocortisona + 20- 30mg/dia (vía oral) Dos tercios de la dosis por la
Insuficiencia suprarrenal aguda mineralcorticoide Bolo intravenoso de 100mg, mañana
Hidrocortisona seguido de un goteo de 10mg/h Al lograr la mejoría, la dosis se
Hiperplasia suprarrenal congénita
hasta mejoría reduce paulatinamente hasta la
Hidrocortisona – Prednisona +
dosis de mantenimiento por vía
mineralocorticoide 20- 30 mg/dia (vía oral)
oral

Tratamiento crónico: Corticoides Dosis bajas y crecientes hasta la

de acción intermedia mínima eficaz (vía oral,
(prednisona, Prednisolona, intramuscular o intravenosa)
Metilprednisolona y deflazacort) Es necesario espaciar las
Dexametasona: 0,8-4mg;
Enfermedades reumáticas administraciones para impedir la
Brotes agudos en una única Hidrocortisona: 10-25 mg
destrucción articular.
articulación: Dexametasona o (administración intraarticular)
hidrocortisona.
 INDICACIÓN FÁRMACO RECOMENDADO DOSIS Y VÍA DE COMENTARIO
ADMINISTRACIÓN
Asma Budesonida y fluticasona 200-100 g/dia (vía inhalatoria)
Prednisona 30-40 mg/dia (vía oral)
Metilprednisolona 80-120mg/6h (vía intravenosa)

Enfermedades alérgicas Metilprednisolona 125mg/6h (vía intravenosa) En caso de reacciones alérgicas

agudas o graves, debe iniciarse el
tratamiento con adrenalina
subcutánea o intravenosa

Enfermedades de la piel Elegir en función de la potencia y Vía tópica

la capacidad de absorción
sistémica
Enfermedades gastrointestinales Prednisona 0,75-1mg/kg/dia (vía oral) También puede emplearse la vía
(colitis ulcerosa y enfermedad tópica
de Crohn)

Trasplante de órganos Prednisona Dosis altas antes del trasplante y Se utilizan demás otros
dosis bajas después de este. inmunosupresores como
Ciclosporina
TRABAJO AUTÓNOMO

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Actividad 1

Se acerca un paciente al cuál le recomendarón Diclofenaco Sódico

100 mg c/12 hrs. Este se niega a consumirlo porqué ha leído que estos
aumentan el riesgo de sufrir un ataque cardiaco o accidente
cerebrovascular.
¿Cuál sería su respuesta? ¿Por qué?
Actividad 2

Mi madre tiene cáncer que se le ha diseminado a los huesos. Tiene

mucho dolor, pero teme tomar opioides porque no quiere convertirse
en adicta. Es terrible verla con tanto dolor todo el tiempo. ¿Sería
peligroso para ella tomar algún opioide a fin de obtener un poco
de alivio? ¿Cuál es el riesgo de adicción en alguien como ella?
Actividad 3

Mi sobrina tiene 5 años y es muy alergica, cuando le pica una pulga

se enrrocha por completo, su madre cada vez que pasa eso le aplica
Betametasona en crema por todo el cuerpo.
¿Con los corticoides tópicos, existe riesgo de absorción sistémica?
¿Qué complicaciones puede tener la aplicación en exceso de esta
crema ?
FIN