FARMACODINAMIA

 La farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquímicos, fi siológicos y los

mecanismos de acción de los fármacos. Los efectos de todos los fármacos son
consecuencia de su interacción con el organismo. Esta interacción modifica la
función del organismo e inicia los cambios bioquímicos y fisiológicos. La
farmacodinamia es la que quizá más se acerque a la ciencia básica de la
medicina

DEFINICIÓN
 La definición de un receptor es: el sitio de unión de un fármaco desde el cual
ejerce su acción selectiva
 Un agonista es aquella droga que es capaz de unirse a un receptor y provoca
una respuesta en la célula.
 Un antagonista también se une a un receptor, no sólo no lo activa sino en
realidad bloquea su activación por los agonistas.

RECEPTOR
 agonista total o completo a aquella droga que es capaz de generar una
respuesta en la célula.
 agonista parcial activa al receptor, pero no causa tanto efecto fisiológico como
un agonista completo

AGONISTAS
 Proteínas reguladoras como hormonas (tiroxina, insulina y estrógeno), factor
de crecimiento y neurotransmisores (acetilcolina, noradrenalina).
 Proteínas estructurales como la tubulina.
 Proteínas que intervienen en procesos de transporte como (Na+ /K+ -ATPasa).
 Ácidos nucleicos.
 Las enzimas de vías metabólicas (dihidrofolato reductasa, acetilcolinesterasa).

CLASIFICACION DE RECEPTORES
 Las uniones químicas que se forman entre una molécula de fármaco y un
receptor son, por lo general, reversibles.

UNION DE LOS RECEPTORES

 Cuando dos átomos comparten electrones de valencia se dice que existe una
unión covalente. Las uniones covalentes por lo general son irreversibles con la
temperatura corporal en ausencia de un catalizador. Sin embargo, la formación
de uniones covalentes entre un fármaco y su receptor es relativamente poco
común en farmacología.

UNION COVALENTE
 En ausencia de las uniones covalentes se produce una interacción reversible
entre los fármacos y los receptores. Estas uniones químicas reversibles son de
diversos tipos y sería de esperar que más de un tipo actúe al mismo tiempo. En
general la contribución precisa de cada tipo de unión no se conoce. Los
principales tipos de unión no covalentes que existen son: unión iónica, unión
de hidrógeno y unión de van der Waals.

UNION NO COVALENTE
 Los iones son entidades químicas que transportan una carga neta negativa o
positiva. La acetilcolina proporciona un ejemplo fisiológicamente
significativo; en forma permanente transporta una carga positiva en virtud de
su grupo de amonio cuaternario. Cualquier modelo de interacción entre la
acetilcolina y sus receptores debe incluir uniones iónicas.

UNION ÚNICA
 La unión de hidrógeno se origina entre átomos de hidrógeno covalentemente
unidos con átomos altamente electronegativos, como el oxígeno, el nitrógeno
y el flúor

UNION DE HIDROGENO
 La unión de van der Waals se debe a la interacción mutua de los electrones y
los núcleos de moléculas adyacentes. La fuerza de atracción depende en una
forma de la distancia entre las moléculas.

UNIÓN DE VAN DER WAALS

 Las drogas tienen dos efectos fundamentales sobre el organismo, estimular o
inhibir un proceso fi siológico. Los fármacos no producen nuevas funciones
que el organismo no posee.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS

DROGAS
 Es el aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra.
Esto sucede cuando se trata de dos drogas de acción similar

SINERGISMO
 Cuando se administra más de un fármaco en un mismo paciente, las reacciones
pueden ser completamente independientes unas de otras muchas veces
 Sinergia y antagonismo

INTERRACIONES MEDICAMENTOSAS
 Es la disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga por la
acción de otra. Los ejemplos incluyen la histamina que produce contracción de
los bronquios, cuyo efecto es disminuido o suprimido por la adrenalina que
dilata a los bronquios.

ANTAGONISMO
 Se produce cuando una sustancia de estructura química, semejante a una
droga, se fi ja en los receptores de aquélla, e impide que el fármaco se fi je en
estos receptores. Un ejemplo de este tipo lo constituyen la acetilcolina que
produce contracción muscular y la atropina, un agente bloqueante.

ANTAGONISMO COMPETITIVO
 Ocurre cuando dos drogas de estructura química diferente ocupan dos clases
distintas de receptores y dan lugar a efectos opuestos que se anulan
mutuamente; un ejemplo de ello es la histamina, misma que actúa sobre el
receptor H1 y la adrenalina que actúa sobre los receptores adrenérgicos beta

ANTAGONISTA NO COMPETITIVO
 Es una sustancia que es capaz de impedir o inhibir la acción de un tóxico.
Existen dos tipos: químico y farmacológico.

ANTIDOTO
 Es cuando dos drogas se unen en el organismo para convertirse en un
compuesto inactivo, con lo que se anula la acción farmacológica y tóxica
pertinente

ANTIDOTO QUIMICO
 Es la capacidad que tiene una sustancia para producir una acción
farmacológica opuesta a la que produce un veneno, pero sin actuar de manera
directa sobre el mismo. Se refi ere a los casos de antagonismo competitivo y
no competitivo.

ANTÍDOTO FARMACOLOGICO
 La respuesta a dosis diversas puede depender en gran parte de características
especiales del metabolismo medicamentoso, como: acumulación y tolerancia.

ACUMULACION Y TOLERANCIA
 Cuando se administra un medicamento con intervalos tales que el cuerpo no
puede eliminar una dosis antes de inyectar la otra, se produce acumulación.
Esto se observa en particular con medicamentos que tienen una
semidesintegración prolongada en el cuerpo

ACUMULACION
 Es una resistencia exagerada del individuo, de carácter duradero para
responder a la dosis ordinaria de una droga. Hay diversos tipos: de especie,
congénita, adquirida y cruzada

TOLERANCIA
 Absorción defi ciente de la droga en el tracto digestivo, el fármaco no penetra
en el organismo y no alcanza a las células donde debe actuar.
 Excreción rápida de la droga. La eliminación rápida impide alcanzar una
concentración efectiva a nivel de los tejidos.
 Rápida inactivación metabólica de la droga en el organismo. Las células de los
tejidos son las que metabolizan el fármaco
 Tolerancia celular, la cual consiste en una adaptación de las células del
organismo a la droga.

MECANISMO DE TOLERANCIA
 Consiste en una respuesta muy exagerada de un individuo a la dosis ordinaria
de un medicamento; así, por ejemplo, tras administrar succinilcolina (droga
bloqueante neuromuscular) para provocar relajación muscular durante la
anestesia general, quizá en algunos individuos se produzca parálisis de los
músculos respiratorios.

HIPERSENSIBILIDAD
 Es la respuesta cada vez menos intensa hasta llegar a no producir ninguna
acción farmacológica. Los ejemplos incluyen los anestésicos locales y la
vasopresina.

TAQUIFILAXIA
 Las principales características de los fármacos de acuerdo con la interacción
fármaco-receptor son: afinidad, potencia, eficacia y actividad intrínseca

CARACTERÍSTICAS DE LOS
FÁRMACOS
 Definimos la afinidad como la medida de probabilidad de que una molécula de
una droga interactúe con su receptor para formar el complejo fármaco-receptor

AFINIDAD
 La potencia consiste en la medida de la cantidad relativa de una droga que se
necesita para producir un efecto terapéutico deseado; es decir, en cuanto más
baja sea la dosis necesaria para producir cierto efecto, mayor será la potencia
del medicamento

POTENCIA
 La eficacia se refiere a la capacidad de un fármaco para producir un efecto
terapéutico deseado

EFICACIA
 Electrofarmacodinámicas : que actúan por un cambio en las propiedades
eléctricas de la membrana celular
 Quimiofarmacodinámicas, en que la interacción droga-receptor origina una
reacción química que conduce a la respuesta farmacológica

CLASIFICACIÓN DE LAS DROGAS

SEGÚN SU EFECTO
 Actúan con los receptores que están situados en la membrana celular, y el
estímulo generado por la interacción droga-receptor origina cambios en los
potenciales eléctricos de la membrana

ELECTROFARMACODINÁMICAS
 Son drogas en que la interacción droga-receptor da lugar a una reacción
química que conduce a la respuesta farmacológica. La reacción química se
caracteriza por:
 Sistemas enzimáticos.
 AMP cíclico.
 Inducción de la síntesis proteica.

QUIMIOFARMACODINÁMICAS
 La vía de administración puede defi nirse como el sitio donde se coloca un
compuesto farmacológico. Las vías dependen de las necesidades clínicas y de
las circunstancias, ya que los fármacos pueden ser introducidos en el
organismo en una variedad de vías

VIAS DE ADMINISTRACIÓN
 Los fármacos absorbidos en el intestino delgado luego de la administración
oral ingresan en la circulación portal hepática por la vena porta, antes de
alcanzar la circulación general. Esto es importante porque muchos de ellos se
metabolizan al pasar a través del hígado por las enzimas hepáticas. La
alteración de un fármaco por parte de las enzimas hepáticas antes de llegar a la
circulación general por lo común se denomina efecto del primer paso

EFECTO DEL PRIMER PASO

 Es la administración del fármaco a través de la boca. Incluye la vía oral y la
vía sublingual.

VIA BUCAL
 Es la administración de un fármaco por ingestión. Constituye la vía más
común para la autoadministración de medicamentos

VIA ORAL
 La circulación venosa sublingual es rama de la vena cava superior; los
fármacos administrados por esta vía llegan de manera directa a la circulación
cardiovascular y de allí a la circulación sistémica sin pasar por el hígado.

VIA SUBLINGUAL
 Las principales formas de aplicación parenteral son: intravenosa, subcutánea o
hipodérmica e intramuscular

VIA PARENTERAL
 introducción de drogas en solución de forma directa en la circulación en la luz
de una vena

VIA INTRAVENOSA
 Es la introducción de un compuesto farmacológico por debajo de la piel en el
tejido subcutáneo, se realiza por lo general en la cara externa del brazo o del
muslo

VIA SUBCUTANEA
 Es la introducción de un compuesto farmacológico en el tejido muscular
altamente vascularizado, por lo general se aplica a nivel de los glúteos y en la
región deltoidea

VIA INTRAMUSCULAR
 Es la inyección de soluciones, en pequeñas cantidades, a
nivel de la dermis . Se realiza mediante una aguja muy
fina y es empleada para efectuar anestesia local de la piel
y realizar pruebas cutáneas de alergia

VIA INTRADÉRMICA
 Es la introducción de soluciones en la
cavidad peritoneal; se realiza para efectuar
el método de diálisis peritoneal . Este
procedimiento se emplea en los casos de
insufi ciencia renal, eliminación de urea y
de potasio en exceso, y en las
intoxicaciones por barbitúricos y
salicilatos principalmente

VIA INTRAPERITONEAL
 Es la inyección de soluciones dentro del corazón que se realiza mediante una
aguja de 10 centímetros de largo en el cuarto espacio intercostal sobre el borde
izquierdo del esternón se utiliza para administración de adrenalina

VIA INTRACARDIACA
 Es la inyección de un fármaco dentro de una arteria; este procedimiento se
realiza con los agentes antineoplásicos para tratar tumores localizados.

VIA INTRAARTERIAL
 Es la inyección de drogas en el líquido cefalorraquídeo, casi siempre por
punción lumbar, para ejercer efectos locales sobre la médula espinal, meninges
cerebrospinales y raíces raquídeas

VIASUBARACNOIDEA
 Es la administración de soluciones en la médula ósea por
punción del esternón en el adulto o de la tibia en el niño
pequeño. Se utiliza cuando está indicada la vía intravenosa,
pero no existen venas disponibles

VIA INTRAÓSEA
 Es la administración de sustancias en forma de
supositorio a través del ano en el recto, con el fi n de
actuar localmente o bien producir efectos sistémicos
luego de la absorción. El recto es una estructura muy
vascularizada a través de los plexos hemorroidales
superior, medio e inferior.

VIA RECTAL
 Alude a la administración de drogas vehiculizadas por el aire inspirado, con el
fin de obtener efectos locales sobre la mucosa respiratoria o bien generales
después de la absorción

VIA INHALATORIA
 Es la aplicación de fármaco a nivel de la piel y de las mucosas: conjuntiva,
nasofaringe, bucofaringe, oftálmica, ótica, vagina, etc. Se utiliza para obtener
efectos locales

VIA TOPICA
POSOLOGIA
 La posología puede definirse como la rama de la farmacología que se encarga
de estudiar las dosis de los medicamentos

QUE ES LA POSOLOGÍA
 La dosis es la cantidad de droga que se debe suministrar para producir un
efecto determinado.

DOSIS
 Es la estimación de la dosis para un fin determinado.

DOSIFICACION
 Se refiere a la capacidad de producir el efecto terapéutico deseado en el
paciente.

DOSIS TERAPÉUTICA
 Alude a la menor cantidad de medicamento que debe administrarse para
producir el efecto terapéutico

DOSIS MININA
 Es la mayor cantidad de medicamento que puede ser tolerada por el individuo
sin que comience a experimentar efectos tóxicos.

DOSIS MAXIMA
 Dosis tóxica Es aquella que genera efectos indeseables o adversos.
 Dosis letal Nivel de medicamento en el organismo capaz de ocasionar la
muerte.

DOSIS DEFINICIONES
 Dosis media Con esta expresión se alude a la que produce un efecto
farmacológico determinado en alrededor de 50% de una población
determinada.
 Dosis de mantenimiento Refiere a la administración de un fármaco de tal
forma que mantenga una concentración estable en el organismo.
 Dosis de carga Es una dosis o una serie de ellas que son aplicadas al
comienzo de un tratamiento con el fi n de alcanzar pronto la concentración
deseada.

DEFINICIONES
 La forma farmacéutica se puede definir como el estado físico fi nal en el que
se presenta un fármaco para ser administrado a un paciente

FORMAS FARMACÉUTICAS