FARMACOCINÉTICA
ABSORCION, DISTRIBUCION, BIOTRANSFORMACION
(METABOLISMO) Y ELIMINACION: ADME
ACUMULACION
RECEPTORES
DEPOSITO
ABSORCION
PLASMA
SANGUÍNEO
DROGA LIBRE METABOLISMO
(HEPATICO)
DROGA LIGADA-
ALBÚMINA
ELIMINACION
(RENAL)
Farmacocinética Absorción
Estudia los procesos que Distribución
experimenta un fármaco en el
organismo desde el momento Metabolismo
en que se administra hasta su
eliminación. Excreción
ADME
Absorción
Paso del fármaco a traves de las
membranas para llegar a la
circulación sistémica.
Absorción
Mecanismos
Transporte
Pinocitosis
activo
Difusión Difusión pasiva
facilitada
Filtración
Absorción
Transporte activo
• Es el movimiento de moléculas a
través de una membrana en
contra del gradiente de
concentración
• ATP dependiente.
• Selectivo y Saturable
Factores que modifican la Absorción
Fisico-químicos
Área de la superficie de absorción.
Velocidad de vaciamiento gástrico.
Disponibilidad de transportadores.
Vascularización de la zona de administración.
Forma farmaceútica.
Vía de administración.
Absorción
Factores físico químicos
• Concentración del fármaco.
• Tamaño de la partícula (molécula).
• Solubilidad del fármaco en lípidos y agua.
DROGA NO IONIZADA: LIPOSOLUBLE.
DROGA IONIZADA: HIDROSOLUBLE.
Absorción
Factor: vía de administración
Intra-
Bucal Oral Rectal Intravenosa
Muscular
• Sub lingual • Absorción • Efecto local • Absorción • No
gastrica. • Dependiend total. absorción
• Estomago - o de • Evita el
intestino vaciamiento hígado
delgado.
Otros: tópico, inhalación, epidural y oftálmica.
Absorción
Biodisponibilidad
Fracción de fármaco inalterado que
llega a sangre.
• La cantidad y velocidad con las que el
principio activo inalterado contenido
en una forma farmacéutica alcanza la
circulación sistémica.
Vía intravenosa: 100% Otras vías: < 100%
Absorción
Metabolismo de primer paso
• Fármacos son inactivados por el
hígado antes de alcanzar la
circulación general
• La cantidad de fármaco que
llegará a la sangre será inferior a la
administrada
• Puede evitarse usando la vía sublingual, y en menor grado con el uso de la vía rectal
Distribución
Fármaco se incorpora desde la
circulación sanguínea hacia los
distintos órganos y tejidos corporales.
Principalmente depende de la “unión a proteínas plasmáticas”.
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas
• El fármaco se distribuye por el organismo:
– Libre
– Unido a proteínas plasmáticas (albúmina)
– Interior de las células (eritrocitos)
• Sólo la fracción libre:
– Se distribuye
“farmacológicamente activa” puede acceder al lugar de acción
– Se metaboliza
– Se excreta
Factores que modifican la Distribución
Gasto cardíaco e irrigación regional
Distribución del medicamento
Fijación de fármacos
Unión proteína - fármaco
Edad
Distribución
Fijación del medicamento a tejido
• Piel: antimicóticos
• Tejido óseo-dental : Tetraciclinas
• Adiposo: barbitúricos
Distribución
Paso al SNC
Los medicamento llegan y lo hacen
con dificultad.
• Alteraciones en la permeabilidad
de la barrera (meningitis).
• Dosis altas de medicamentos.
• Muy liposolubles (gases
anestésicos).
Distribución
Paso al feto
• Difusión pasiva o facilitada.
• Se puede producir efectos
adversos o malformaciones
congénitas y/o funcionales.
Metabolismo
Conjunto de reacciones bioquímicas que producen
modificaciones en la estructura química de los fármacos con el fin
de transformarlos en metabolitos más fácilmente eliminables.
Metabolismo
Actividad enzimática a nivel hepático.
Fase I
Reacciones de
1. Oxidación Aumento de polaridad de la molécula. P 450
2. Reducción
3. Hidrolisis
Metabolismo
Aumento de Disminución de la
concentración de velocidad de
enzimas reacción enzimática
Incrementa la debido a la
velocidad disminución de
enzimática enzimas
Inducción Inhibición
Metabolismo
Actividad enzimática a nivel hepático.
Fase II
Reacciones de
Aumento de la polaridad Transferasas
1. Conjugación
+ ácido glucurónico o acético
Factores que modifican el Metabolismo
Inducción enzimática.
Inhibición enzimática
Edad
Sexo
Genética
Excreción
Es el proceso mediante el cual el
fármaco y sus metabolitos son
expulsados desde la circulación
hacia el exterior del cuerpo.
La vía principal de excreción
es RENAL
Excreción
Biliar
Leche
Renal
materna
Vias
Sudor Pulmonar
Saliva
Eliminación renal Excreción
Filtración Secreción Reabsorción
glomerular tubular activa tubular
Eliminación biliar y fecal Excreción
Farmacodinamia
Farmacodinamia
La ciencia y el estudio de cómo los medicamentos producen sus
efectos.
DROGA + RECEPTOR : EFECTO
Receptor
Áreas pequeñas, que dan una respuesta biológica al unirse con áreas
químicamente complementarias de moléculas naturales o extrañas”.
Afinidad
• La constante de equilibrio de la reacción reversible de un fármaco con
un receptor para formar un complejo fármaco-receptor.
Droga Efecto
Enlaces Fármaco-receptor
• 1. Covalentes: Enlace con una alta energía de unión y por lo tanto
irreversible. Efecto prolongado. Ej. Quelantes
2. No Covalentes Más comunes: Son interacciones más débiles y
reversibles
• Iónicos
• Puentes de Hidrógeno
• Fuerzas de Vander Waals
Ligando endógeno:
Se une al receptor y
produce un efecto.
Fármaco agonista
Se une al receptor y
produce el mismo efecto
del ligando endógeno
Fármaco Antagonista
No deja actuar al ligando endógeno
Tienen afinidad, pero no eficacia (eficacia NULA)
Antagonista competitivo Antagonista NO competitivo
• Se une a un receptor celular de • Se une al receptor de manera
manera reversible, pero que no irreversible.
lo activa. • Evita que el agonista en
cualquier concentración
produzca un efecto
