UNIVERSIDAD SALVADOREÑA ALBERTO MASFERRER
FACULTAD DE MEDICINA
DOCTORADO EN MEDICINA
DEPARTAMENTO DE FISOLOGIA Y FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
GASTROINTESTINAL
Bibliografía
Bertram G. Katzung “Farmacología Básica Y Clínica” 14° Edición,
Editorial McGraw-Hill, México, Capitulo 62.
Farmacología Bases Farmacológicas de la Terapéutica de
Goodman y Gillman Capítulo 49,50,51.
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OBJETIVO:
Establecer los componentes básicos para el manejo
farmacológico de patologías gastrointestinales como la
enfermedad acido-péptica, el tratamiento del síndrome de
colon irritable, manejo de la gastroenteritis no infecciosa,
estreñimiento y la emesis, conociendo la farmacología de los
antieméticos, antiflatulentos y enzimas digestivas.
1. Estudiar y comprender los
aspectos fisiológicos de la
mecánica y fisiología gástrica
Fisiología de la secreción gástrica
Motilidad del tubo digestivo
Ácido y otras sustancias digestivas.
Para lípidos:
pH 1-2
HCl Amilasa salival y pancreática, HCl,
Para CHO
Lactasa, Maltasa y Sacarosa
Intestino delgado:
Secretina
Colecistoquina
Para proteínas Enzima pancreáticas:
Tripsina
Quimiotripsina
Carboxipeptidasa A y B
2. Describir las características
farmacocinéticas,
farmacodinámica y de aplicación
clínica usados en enfermedad
ácido péptica.
Enfermedad ácido
péptica.
Enfermedad producida por la agresión del ácido
clorhídrico, pepsina y sales biliares en aquellas
partes del aparato digestivo que están expuestas
al jugo gástrico que resulta de un desequilibrio
entre estos factores agresores y los protectores
de la barrera mucosa.
Fármacos que reducen la acidez gástrica
Antiácidos
• Son bases débiles. NaHCO₃ • Reacciona mas lento Mg(OH)2
• Reaccionan con el con el HCl:
HCl del estomago. • Al reaccionar • CO2 • Reacciona lentamente
rápidamente con HCl con el HCl:
produce: • CaCl2
• Cloruro de magnesio +
• CO2 H2O
• NaCl
¿Qué es? CaCO3
Antagonistas de los receptores H2
Fármacos:
Cimetidina. Ranitidina. Famotidina
Nazitidina.
Farmacocinética Antagonistas de receptores
H2
Fármaco Absorción Distribución Metabolización Excreción
Cimetidina
Hepática de
Ranitidina primer paso / • Metabolismo
A través de todos Biodisponibilidad hepático
los tejidos y entre de 50% • Filtración
Famotadina Por Vía Oral 10- 19 % se une a
glomerular
las proteínas
• Secreción
plasmáticas. Hepática con
tubule renal
poco metabolismo
Nizatidina de primer paso
Farmacodinamia
Inhibición Suprimen la
secreción acida
competitiva basal
Reducen el Altament
volumen de: selectivo
Pepsina y Reducen las
secrecion secreción
gastrica estimulada de
Dos
mecanismos: Histamin
1° histamina
2°Estimulació
liberada desde
las células ECL n por gastrina
Inhibidores de la
bomba de
protones
Inhibores de la bomba de protones (PPI)
Disponibil t1/2 Metabolis Farmacodinam Uso clinico Reacciones
idad
(h) mo ica adversas
Omeprazol 40-65 0.5-1.0 CYP2C19 y Inhiben la secreción Enfermedad por • Cefalea
CYP3A4 ácida tanto en reflujo • Nausea
ayunas como gastroesofágico • Alteración de la
Esomeprazol >80 1.5 estimulada por la Enfermedad de la función intestinal
comida, porque úlcera péptica
bloquean la vía Dispepsia no • Dolor abdominal
Lansoprazol >80 1.0-2.0
común final de ulcerosa
secreción de ácido, Gastrinoma y
Dexlansoprazol NA 1.0-2.0 la bomba de otras condiciones
protones. hipersecretoras
Pantoprazol 77 1.0-1.9
Rabeprazol 52 1.0-2.0 via de
reducción no
enzimática.
Protectores de la mucosa gástrica
El sucralfato no interrumpe a la secreción gástrica de ácido. El sucralfato actúa
localmente, reaccionando con el ácido clorhídrico del estómago hasta formar unas
especie de pasta que se adhiere actuando como un tampón.
SUCRALFATO
Subsalicilato de bismuto:
Sufre una disociación rápida dentro del estómago, lo que permite
la absorción del salicilato. Más de 99% del bismuto aparece en las
heces.
Aunque es mínimo (<1%), el bismuto se absorbe; se almacena en
muchos tejidos y tiene una excreción renal lenta.
El bismuto recubre
úlceras y erosiones,
creando una capa
protectora contra el
ácido y la pepsina.
El subsalicilato de
bismuto también
se usa para la
prevención de la
diarrea del viajero
Misoprostol
Se excreta en
PGE1 orina
Analogo F Acido libre
yE
Misoprostol V.O metabólico
Rápida
Principales absorción NSAID
prostaglandinas Vm= 30min
3. Comprender las características
farmacocinéticas,
farmacodinámicos y de
aplicación clínica de estimulantes
de motilidad del tubo digestivo
LAXANTES
Laxantes formadores de masa
• No son diregibles , son coloides hidrófilos que absorben agua y forman un gel voluminoso y que distiende el colon y
promueve el peristaltismo .
Agentes lubricantes de las heces (suavizadores)
• Suavizan el material de las heces y permiten que el agua y los lípidos penetren
• Administración : vía oral y por vía rectal
Laxantes osmóticos
• son compuestos solubles , pero no son absorbibles , que dan como resultados un aumento en la fluidez de las heces
debido a un aumento obligado en el liquido fecal
Azucares o sales no absorbibles
• se utilizan para tratamientos del estreñimiento agudo o crónico ejemplos : hidróxido de magnesio
• Sorbitol y la lactulosa
LAXANTES
Laxantes estimulantes
(catárticos ):
Inducen movimientos
intestinales
Derivados de la
Estimulación directa del sistema
antraquinona
nerviosa entérico así como
El aloe
electrolitos colonicos y secreción
La senna y lade
Derivados cascara
difilmetano
de fluidos
Son laxantes son
Bisocadilo : tienepoco
2 absorbidos y
después de la hidrolisis
presentaciones en el colon
en tabletas y
producen una evacuación intestinal
supositorios para el tratamiento
entre 6-12hr cuando se administran
del estreñimiento agudo y
Activadores de la secreción de cloruro
Lubiprostoma : se utiliza para el estreñimiento
crónico y IBS con estreñimiento irritable
Dosis :una toma de 24 mcg por vía oral dos veces al
día .
Linaclotida y plecanatida se utilizan para el
tratamiento del estreñimiento crónico
Linaclotida 145 mcg por vía oral una vez al día y
también se utiliza para el tratamiento del
síndrome del intestino irritable con estreñimiento
(290 mcg por vía oral una vez al día ).
Plecanatida 3 mg vía oral una vez al día
Agentes antidiarreicos
Se pueden utilizar con pacientes con diarreas aguda de leve a moderada
aunque también se utilizan para controlar la diarrea crónica causada por condiciones tales
como IBS o IBD .
Agonistas opioides
Loperamida :es una agonista opioide de venta libre
Se administra en dosis de 2 mg de una a cuatro veces al día
Difenoxilato : es un agonista opioide por prescripción ,no tiene
propiedades analgésicas en tomas estándar .
Las preparaciones comerciales contienen pequeñas cantidades de
atropina para desalentar la sobre dosis (2.5mg de difenoxilato con
0.025mg de atropina).
La eluxadolina : es aprobada para el tratamiento de pacientes con IBS con
diarrea predominante
Dosis de 75 – 100 mg dos veces al día.
TRATAMIENTO DE COLON IRRITABLE.
• Antiespasmódicos (anticolinérgicos).
• Antagonistas de los Receptores de
Serotonina 5-HT3
• Activadores del Canal de Cloruro.
ANTIEMÉTICOS
• Ondansetro Vida promedio en suero: 4-9 horas
ANTAGONISTAS DE • Granisetron
SEROTONINA 5-HT3 • Dolasetron
Vida promedio en suero: 40 horas
• Palonosetron
FARMACOCINETICA
FARMACODINAMIA
Bloqueo de los receptores 5-HT3
USOS CLÍNICOS.
Los antagonistas de los receptores 5-HT3
NAUSEAS Y VOMITOS INDUCIDOS POR LA
son los agentes principales para la
QUIMIOTERAPIA
prevención de la náusea y la emesis
inducida por la quimioterapia aguda.
Los antagonistas de los receptores 5-HT3
se usan para prevenir o tratar las náuseas
NAUSEAS Y VOMITOS POSOPERATORIOS
y los vómitos posoperatorios o
radioterapias de todo el cuerpo.
Bromuro de otilonio
Farmacocinética:
Absorción
Tras la administración por vía oral la absorción en el tracto digestivo
es escasa.
Eliminación
La eliminación es principalmente por las heces de forma inalterada.
- Farmacodinamia: Presenta un efecto antiespasmódico que actúa
directamente sobre la contracción del musculo liso del tracto
digestivo
- Aplicación clínica: tratamiento del síndrome de colon irritable,
enteropatía diarreica, estreñimiento espasmódico.
4. Investigar la farmacología de
otros
medicamentos de uso en
enfermedades gastrointestinales
ENTEROPATIA INFLAMATORIA
Las Enfermedades Inflamatorias Intestinales (EII)
son trastornos crónicos que afectan
principalmente el intestino y que generan, entre
otros síntomas, dolor abdominal y diarrea
crónica. Este tipo de afecciones suelen aparecer,
tanto en hombres como mujeres, entre los 15 y 35
años.
Enfermedad de Crohn (EC): inflamación
en cualquier parte del tubo digestivo, Colitis Ulcerosa (CU): inflamación
desde la boca hasta el ano, duradera y aparición de úlceras en el
comprometiendo toda la pared intestinal. intestino grueso (colon) y en el recto.
SINTOMAS
ENZIMAS PANCREATICAS
Tratamiento de litiasis biliar
Colecistectomía (cirugía para extirpar la vesícula). El médico puede
recomendar una cirugía para extirpar la vesícula biliar, debido a que los
cálculos biliares reaparecen con frecuencia.
Medicamentos para disolver los cálculos biliares.
Hemorragias de tubo digestivo
La octreótida y la somatostatina reducen el flujo
sanguíneo portal y las presiones varicosas
Su actividad puede estar mediada por la
inhibición de la liberación de glucagón y otros
péptidos intestinales que alteran el flujo
sanguíneo mesentérico.
La vasopresina causa vasoconstricción arterial
esplácnica que conduce a una perfusión
esplácnica reducida y a las presiones venosas
portal reducidas
La terapia con ursodiol amplificado expande el conjunto de ácidos
biliares, este no parece ser el principal mecanismo de acción para la
disolución de cálculos biliares.
Ursodiol disminuye el contenido de colesterol de la bilis al reducir la
secreción de colesterol hepático.
El ácido obeticólico, igual que ursodiol es un ácido biliar no tóxico y se
cree que reduce la lesión hepática al disminuir las concentraciones
hepáticas de ácidos biliares endógenos más tóxicos.
La vasopresina (debido a sus efectos adversos ya no se usa para este
propósito).
Terlipresina es un análogo de la vasopresina que parece tener una
eficacia similar a ésta pero con menos efectos adversos.
Los antagonistas de los receptores beta reducen la presión venosa portal
al disminuir el flujo venoso portal.
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