ANESTESICOS

GENERALES
CONCEPTO

Dolor: se define como una experiencia sensitiva y emocional generalmente desagradable, relacionada con un
daño físico real o potencial. Tiene un componente objetivo (daño tisular) como del subjetivo (estrés) siendo un
síntoma especialmente frecuente en pacientes quirúrgicos, en los que hay aumento de los dos componentes.

- Los anestésicos deprimen la conducción nerviosa; dependiendo de la extensión y la localización de la depresión

se conocen como locales o generales.

La anestesia general se define como el estado global pero reversible de depresión del SNC, caracterizado:

- Por perdida de la conciencia (hipnosis)

- De la sensibilidad (analgesia)
- De la actividad refleja (protección neurovegetativa)
- De la motilidad (relajación muscular).

- Esta situación se consigue mediante los anestésicos generales, los cuales actúan sobre diferentes órganos y
aparatos y específicamente, deprimiendo el SNC.
TÉCNICAS DE ADMINISTRACIÓN DE ANESTESIA
Neuroleptoanalgesia : asociación de un analgésico opiáceo, en general de gran potencia y un neuroléptico (anestesia
profunda) hay pérdida de conciencia, anestesico general o aumentando la dosis de un opiaceo
Las dos técnicas requieren la administración suplementaria de paralizantes musculares, por lo general de tipo no
despolarizante.
Fases de la anestesia general
I. Inducción: comienza con la pérdida de la conciencia, se administró un agente inductor (a través de un agente inhalatorio con
una máscara o con un sedante intravenoso)
II. Mantenimiento: se continúa administrando el agente anestésico por vía inhalatoria. Representa el período de la cirugía en si
misma y se monitorizan continuamente los niveles de inconciencia, analgesia y sedación junto con los parámetros físicos.
III. Emergencia despertar: cese de la anestesia, el anestesiólogo controla el despertar dejando de administrar los agentes
anestésicos. El paciente recupera la conciencia. Se retira la vía aérea(ex tubación). Puede revertirse administrando
medicamentos para acelerar el despertar.
IV. Recuperación: se administran los cuidados post anestésicos en la sala de recuperación hasta que el paciente esta
fisiológicamente estable y consciente.
Medicación que se utiliza en cada fase de la anestesia
• Preinducción: Sedante + atropina + opiáceos + antiemético
• Inducción: Propofol o tiopental + relajante muscular (atracurio)
• Mantenimiento: Gases + Opiáceos + Relajante muscular (Atracurio).
• Reversión: Atropina + neostigmine + ketorolac.
 ETAPAS DE LA ANESTESIA (ESCALA DE GUEDEL)

I .ETAPA DE ANALGESIA: Comienza con la administración del anestésico general, termina cuando el paciente pierde la
consciencia
II. ETAPA DE EXCITACIÓN: Comienza con la pérdida de la consciencia y termina cuando comienza la respiración regular
III.ETAPA DE ANESTESIA QUIRÚRGICA: Comienza con la regularización de la respiración y termina con parálisis bulbar.
IV. ETAPA DE DEPRESIÓN BULBAR: La intensa depresión del centro respiratorio y vasomotor del bulbo ocasiona el cese
completo de la respiración espontánea y colapso cardiovascular.

Se establece 4 etapas (cuadro de Guedel) consecutivas y cada unas de ellas se distingue por el incremento de la depresión del
SNC, secundario a la acumulación del anestésico al cerebro.

Etapa I (analgesia): sin pérdida de conciencia ni de reflejos

Etapa II (excitación): excitación o delirio, era un estado de hiperreflexia tanto somática como visceral, hipersecreción
glandular, intensa motilidad, náuseas y vómitos, irregularidad cardiorrespiratoria y midriasis.
Etapa III (anestesia quirúrgica): Que se subdividía en cuatro planos, con progresiva pérdida de conciencia y de reflejos,
regularización de la espiración y depresión creciente de esta actividad y relajación muscular. La mayor parte de las
intervenciones quirúrgicas debían realizarse en los planos 2-3 de esta etapa.
Etapa IV (parálisis bulbar): Se puede producir la muerte con rapidez. con depresión central generalizada afectaba los centros
bulbares hasta el paro respiratorio.
Anestésicos inhalatorios Anestésicos intravenosos
Halotano Barbitúricos:
enflurano tiopental
isofluorano Benzodiacepinas
desfluorano diazepan
sevofluorano
metoxifluorano (no se usa) midazolam
Gases anestésicos: flumazenil
oxido nitroso lorazepam
Opioides:
morfina
fentanilo
meperidina
nalbufina
alfentanil
Neurolepticos:
droperidol
Otros:
ketamina
propofol
etomidato
 MECANISMO DE ACCION DE LOS ANESTESICOS GENERALES

Mecanismos de acción de los anestésicos generales.

Se distinguen 2 clases de anestésicos generales:
• Fármacos de acción inespecífica
• Fármacos de acción específica: se fijan selectivamente sobre ciertos receptores

Anestésicos de acción inespecífica.

• La potencia de los anestésicos se relaciona con el coeficiente de reparto lípido/agua
• El ciclopropano es más potente que el óxido nitroso
• Las membranas celulares son lipoproteicas
• La de la excitabilidad de las membranas neuronales y la génesis del potencial de acción se asocia con reducción de la
conductancia al ión Na, un fenómeno de estabilización de la membrana
• Los anestésicos generales, el etanol y los barbitúricos inhiben la función de los receptores excitadores y facilitan la función
de los receptores inhibidores
• Los anestésicos disminuyen la oxidación mitocondrial y algunos desacoplan la fosforilación oxidative mitocondrial
• Deprimen algunos procesos mediados por el calcio y que el verapamilo, una antagonista del calcio potencia la
anestesia
Anestésicos de acción específica.
• El hidroxibutirato sódico es una análogo estructural del GABA
• Etomidato es GABAmimético
• Benzodiazepinas son GABAmiméticos de acción indirecta
• Los barbitúricos y el clometiazol también aumentan la afinidad del GABA
• La ketamina es análogo es tructural de la fenciclidina, tiene gran poder anestésico y produce anestesia general
dosociativa
• La clonidina reduce las dosis necesarias de analgésicos y anestésicos
• El hidroxibutirato sódico es una análogo es tructural del GABA
• Etomidato es GABAmimético
• Benzodiazepinas son GABAmiméticos de acción indirecta
• Los barbitúricos y el clometiazol también aumentan la afinidad del GABA
• La ketamina es análogo es tructural de la fenciclidina, tiene gran poder anestésico y produce anestesia general
dosociativa
• La clonidina reduce las dosis necesarias de analgésicos y anestésicos
TIPOS DE ANESTESICOS GENERALES
QUE ES ANESTESIA BALANCEADA
Incluye la combinación de varios fármacos que potencian sus ventajas individuales y reducen sus efectos nocivos
ANESTESICOS INHALANTES
-Son fármacos que se administran por vía respiratoria, se absorben a través del alveolo pulmonar, pasan a la sangre y por
este medio alcanzan el SNC donde ejercen sus acciones
-Los líquidos volátiles se absorben por difusión pasiva siguiendo las pautas de este tipo de pasaje a través de la membrana.
-Los anestésicos generales inhalatorios hoy en día son: Oxido nitroso, halotano, isoflurano, sevoflurano y desflurano
Son moléculas pequeñas altamente solubles que atraviesan libremente las membranas biológicas, difundiendo del sitio
mayor de concentración al de menor concentración

Farmacocinética.-
Captación (absorción) desde el alvéolo a la circulación sistémica
Distribución en el organismo
Equilibrio Pulmón - liquidos-órganos/tejido
Eliminación a través de los pulmones o mediante metabolización hepática
Múltiples factores determinan la cantidad del anestésico quefinalmente llegará al SNC.

FARMACODINAMIA:
Se considera que su efecto depende de las [ ] tisulares de los agentes inhalatorios al nivel cerebral.
• La presión parcial de gas a nivel cerebral guarda una relación muy estrecha con la concentración alveolar de dicho agente
La velocidad a la que alcanza la concentración terapéutica depende de:
PROPIEDADES DE SOLUBILIDAD
CONCENTRACIÓN DEL ANESTÉSICO EN EL AIRE INSPIRADO
GASTO CARDIACO
GRADIENTE DE PRESIÓN PARCIAL ALVEOLO-ARTERIAL
VENTILACIÓN ALVEOLAR

.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS INHALATORIOS
MECANISMO DE ACCIÓN

• Interrupción transmisión sináptica normal por interferencia con liberación neurotransmisores en terminal
presinaptica.
• Cambio en la unión de neurotransmisores a los receptores postsinapticas.
• Influencia sobre los cambios de conductancia iónica que siguen a la activación de receptores postsinapticas por
neurotransmisores.
• Alteración en la recaptación de neurotransmisores.

La acción se puede deber a alteraciones a varios niveles:

• ↑ inhibición del GABA sobre SNC (neuronas corticales)

• Agonistas del receptor GABA ↑ la anestesia.
• Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato potencian la anestesia.
• ↑ captación de glutamato por astrocitos.
• Receptor de subunidad α de glicina (se favorece su función por anestésicos inhalatorios)
• Desensibiliza receptor nicotínico de acetilcolina.
• Sistema muscarínicos (efecto similar al nicotínico) Canales de calcio, sodio y potasio.
PLANTILLA
Potencia anestésica.
El término potencia tiene tres posibles interpretaciones :
2. La rapidez de comienzo de acción del fármaco. Así es sinónimo de coeficiente de distribución o solubilidad sangre/gas .
3. La profundidad de la anestesia lograda con el fármaco, en término de narcosis o relajación muscular.
4. La concentración del fármaco requerido para abolir la respuesta a un estímulo quirúrgico habitual.

Acciones farmacológicas.
• Son depresores no selectivos del SNC.
• Convulsiones por deshinibición.
• Hipotermia por depresión de los mecanismos reguladores hipotalámicos.
• Estimulan y luego disminuyen tono simpático.
• 2º: apnea y espasmo de la epiglotis. • 4º: depresión del centro respiratorio.
• Disminuyen la contractilidad miocárdica.
• Pueden provocar hipertensión o hipotensión.
• Pueden provocar nauseas, vómitos y deprimen la motilidad GI.
• Puede haber hiperglucemia.
• Relajan la musculatura esquelética.
Efectos sistémicos de los anestésicos inhalados:

Efectos cardiovasculares: En general todos los anestésicos son depresores de la contractilidad cardiaca. El halotano y el
enfluorano reducen el gasto cardíaco, el isofluorano en cambio reduce marcadamente la resistencia vascular periférica; el
oxido nitroso es el que menos modifica la presión arterial.
En general todos los anestésicos son depresores de la contractilidad cardiaca.

Aparato respiratorio: Son depresores de la respiración, que se manifiesta por disminución del volumen corriente y de la
ventilación minuto, dependiendo de la dosis. Aumentan el umbral apneico y disminuyen la respuesta a la hipoxia. Deprimen
la función mucociliar en la vía aérea. Tiende a ser broncodilatadores.

En el cerebro: Disminuyen el índice metabólico. Aumentan el flujo cerebral.

Efectos renales: Disminuyen la velocidad de filtración glomerular y el flujo plasmático renal a efectivo y aumentan la fracción
de filtración. Incrementan la resistencia vascular renal.

Efectos hepáticos: Disminuyen el flujo sanguíneo hepático.

Efectos en el músculo liso uterino: Son potentes relajantes del músculo uterino.
Toxicidad y efectos no deseados.
• Alteraciones respiratorias: apnea, anoxia, espasmo laríngeo, deglución de la lengua, neumonía, atelectacia.
• Alteraciones digestivas: nauseas, vómitos, íleo paralítico.
• Alteraciones nerviosas: anoxia cerebral, convulsiones e hipertermia maligna.
• Alteraciones hepáticas: necrosis.
• Alteraciones metabólicas: hiperglicemia, aumento de la glucogenólisis y acidosis respiratoria.
• Alteraciones cardiovasculares: depresión miocárdica, arritmias, hipo e hipertensión, shock.
• Fármacodependencia.
Indicaciones.
• Anestesia quirúrgica.
• Cirugía menor y odontología.
• Analgesia obstétrica.
• Exploraciones diagnósticas en pediatría de corta duración.
• Tratamiento sintomático de neuralgia del trigémino.
• Antiepiléptico.
Contraindicaciones.
• Alteraciones cardíacas, respiratorias, hepáticas y renales.
• Anemia grave.
• Shock.
• Diabetes descompensada.
• IR consecutiva a corticoterapia.
• Pacientes con estómago ocupado
 Clasificación de los anestésicos generales inhalatorios.

Líquidos volátiles.

Éteres

Simples: éter dietílico.

Fluorados: metoxifluroano, enflurano, isoflurano, sevoflurano, desflurano. Hidrocarburos

halogenados: cloroformo, cloruro de etilo, tricloroetileno, halotano.

Gases anestésicos
Oxido nitroso, ciclopropano, xenón.
 ISOFLURANO

Es un líquido volátil a temperatura ambiente y no es inflamable ni explosivo en mezcla de aire o de O2

• Mantenimiento de la anestesia después de la inducción con otros agentes
• El uso de agentes adjuntos como opiáceos y óxido nitroso reducen la concentración requerida
• Más del 99% es eliminado sin cambios por los pulmones

Efectos cardiovasculares: disminuye la presión arterial, el gasto cardiaco se conserva bien, pero puede aumentar la
frecuencia cardíaca. Produce vasodilatación.
Efectos respiratorios: depresión de la ventilación dependiente de la concentración
Efectos en el sistema nervioso: dilata la vasculatura cerebral, produciéndose un aumento del CBF
Efectos musculares: produce buena relajación muscular. No se recomienda para el trabajo de parto y parto vaginal
Efectos Renales: reduce el flujo sanguíneo renal

Reacciones adversas: Hipotensión, depresión respiratoria y arritmias, escalofríos Nauseas y vómitos

durante el periodo postoperatorio

Contraindicaciones Px con crisis epilépticas

Hipersensibilidad
Hipertermia maligna
 SEVOFLURANO

Es un líquido transparente, incoloro y volátil a temperatura ambiente. No es inflamable ni explosivo en mezclas de aire
u O2
• Anestesia en pacientes ambulatorios debido a su rápida recuperación.
• La baja solubilidad del sevoflurano en sangre y otros tejidos proporciona una rápida inducción de anestesia
• La inducción de la anestesia se logra rápidamente usando sevoflurano inhalado en concentraciones del 2-4%.

Efectos cardiovasculares: disminución presión arterial debida principalmente a la vasodilatación

Efectos respiratorios: Tiene propiedades broncodilatadoras. incrementa la frecuencia respiratoria en pacientes con
respiración espontánea
Efectos en el sistema nervioso: es vasodilatador importante de la vasculatura cerebral lo que produce en la presión
intracraneal.
Efectos musculares: relajante muscular

Reacciones adversas: Nauseas, vomitos, hipotensión, agitación, somnolencia, bradicardia, mareo, aumento de la
salivacion.

Contraindicaciones: Embarazo, hipersensibilidad, oxido nitroso ocasiona disminución de la CAM (Concentración

Alveolar Mínima) en 50% en adultos y 25% en niños
 DESFLURANO

Es un agente potente y muy poco soluble, que se acumula muy poco en grasa y otros tejidos
Cirugía ambulatoria.
Puede provocar tos, salivación, y espasmo bronquial
Más del 99% del desflurano absorbido es eliminado sin cambios a través de los pulmones

Efectos cardiovasculares: Produce hipotensión. La taquicardia transitoria a menudo se observa con aumentos
abruptos en la concentración administrada
Efectos respiratorios: Dificultad respiratoria, tos, secreciones y laringoespasmos. es un broncodilatador
Efectos del sistema nervioso: Disminuye la resistencia vascular cerebral. aumento en el flujo sanguíneo cerebral y
puede aumentar la presión intracraneal
Efectos musculares: Produce buena relajación muscular.

Contraindicaciones Embarazo, insuficiencia cardiaca y hepatica, pacientes mayores de 65 años, niños menores de 12
años, hipersensibilidad.
 ENFLURANO

Generalmente se induce para mantenimiento anestésico luego de inducción con algún agente intravenoso
INDICACIONES: En pacientes asmáticos, ancianos, enfermedades hepáticas y en pacientes obesos con cirugía
abdominal, ya que es buen relajante muscular
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con desórdenes convulsivos y en enfermedad renal
Efectos cardiovasculares: Produce disminución de la presión arterial. La frecuencia cardíaca y el ritmo permanecen
estables
Efectos respiratorios: Broncodilatador eficaz y produce un patrón de respiración rápida y superficial.
Efectos del sistema nervioso: Aparecen convulsiones tónico clónicas, produce vasodilatación de la vasculatura
cerebral e incrementa la presión intracraneal.
Efectos musculares: La relajación es mayor que la producida con el halotano
Reacciones adversas
Temblor, cefalea, confusión, excitación, alucinaciones, ansiedad, hipertermia maligna, taquicardia, hipotensión,
broncopespasmos, dificultad respiratoria.
Contraindicaciones -Hipersensibilidad a el enflurano y a otros anestésicos halogenados
-Antecedentes de hipertermia maligna.
-Edad pediátrica
-Procedimientos obstétricos
 HALOTANO

Este líquido volátil no es inflamable ni explosivo

Soluble en la sangre, se clasifica como de velocidad de inducción y recuperación intermedias;
Mantenimiento de la anestesia.

INDICACIONES: En pacientes asmáticos, diabéticos, con insuficiencia renal y en niños

CONTRAINDICACIONES: Enfermedad hepática o de vías biliares. Pacientes obstétricas e hipertiroidismo
Reacciones adversas
Nauseas, vómitos, hipotensión arterial, temblores, ictericia, paro cardiorespiratorios
Contraindicaciones - Px con antecedentes de ictericia inexplicable luego de una exposición de halotano
- Enfermedades biliares o hepáticas severas
- Insf. Cardiaca grave
- Anestesia obstétrica excepto cuando se requiere relajación uterina debido a que la relajación puede no
responder a la
acción de oxitocitos y derivados de la ergotamina
 OXIDO NITROSO

Gas inorgánico no inflamable

Pasa rápidamente a través de las membranas alveolares.
Es muy insoluble en la sangre y otros tejidos.
no puede usarse en concentraciones superiores al 80%
Gas inorgánico no inflamable Se elimina a través de los pulmones en el plazo de 2 a 3 minutos
Contraindicaciones: pacientes hipoxémicos y con anemia extrema.
Efectos cardiovasculares: Los efectos cardiovasculares del N2O están influenciados por la administración concomitante de otros
agentes anestésicos
Efectos respiratorios: No incrementa el CO2 puesto que aumenta la frecuencia respiratoria más que los otros agentes anestésicos
Efectos en el sistema nervioso: Puede aumentar significativamente el CBF y la ICP
Músculo esquelético: Puede producir rigidez muscular
Oxido nitroso o protóxido de nitrógeno
• Anestésico más antiguo.
• Inducción y recuperación rápidas.
• Uso de altas concentraciones de oxígeno.
• No es depresor respiratorio ni irritante de mucosas.
• Interrupción brusca de mezcla puede causar anoxia transitoria.
• No es relajante muscular.
• Incidencia de nauseas y vómitos es mínima
 ANESTÉSICOS INTRAVENOSO

La anestesia endovenosa ha ganado mayor aceptación con el desarrollo de los anestésicos, hipnóticos y relajantes
musculares, rápidos y de corta acción, y equipos de infusión confiables y fáciles de usar
Son sustancias de diferentes clases químicas que interrumpen la conciencia cuando son administradas
intravenosamente y pueden ser usados como anestésicos generales.

• Barbitúricos : tiopental, metoxipental

• Benzodiazepinas: midazolam, diazepam.

• Analgésicos opiodes: morfina, fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil

• Propofol
• Ketamina

• Fármacos diversos: Droperidol, etomidato, dexmedetomidina.

Se ha incrementado su uso como coadyuvantes de los anestésicos inhalados.

PROPIEDADES FISICAS Y FARMACOLOGICAS

1- Compatibilidad farmacológica y estabilidad en solución.

2- Incapacidad de causar dolor durante la inyección, irritación venosa o daño tisular (por extravasación ).
3- Potencial bajo para liberar histamina o desencadenar reacción de hipersensibilidad.
4- Inicio de acción rápido y uniforme sin actividad excitatoria.
5- Rápido metabolismo hasta generar metabolitos sin actividad farmacológica.
6- Relación entre la dosis y respuesta, que aumentaría la facilidad para titular el fármaco y minimizar la
acumulación.
7- Ausencia de depresión cardiovascular y respiratoria aguda.
8- Reducción del metabolismo cerebral, flujo sanguíneo cerebral y presión intracraneal.
9- Retorno rápido y uniforme a la conciencia y habilidades cognoscitivas.
10- Ausencia de nauseas y vómitos postoperatorios, amnesia, reacciones sicomiméticas, mareo, cefalea o
sedación prolongada o “resaca”.
ANESTÉSICOS INTRAVENOSO
- La “hidrofobicidad” es el factor que rige sus características farmacocinéticas.
- El anestésico se difunde a tejidos con un riego menor como el músculo y las vísceras y con menor rapidez al tejido
adiposo que tiene deficiente riego pero que es altamente hidrófobo
- Después de una sola inyección intravenosa directa muestran partición preferencial entre los tejidos con gran circulación y
lipófilos del encéfalo y la médula espinal, en donde originan la anestesia en un “solo ciclo” circulatorio

Se diferencia de la inhalatoria en lo siguiente:

• Ausencia de fase pulmonar.
• Se unen a las proteínas plasmáticas.
• La ionización puede desempeñar un papel en la distribución y eliminación de los fármacos.
• Se biotransforman en el organismo en metabolitos activos.
• La finalización del efecto anestésico depende de los fenómenos de biotransformación y eliminación urinaria, en algunos
casos hay redistribución.
 BARBITURICOS

El tiopental sódico (PENTOTAL) es el más utilizado para inducir la anestesia

Los barbitúricos son formulados como las sales sódicas con 6% de carbonato sódico y reconstituidos en agua o
solución salina isotónica para producir soluciones alcalinas de 1% (metohexital), 2% (tiamilal), o 2.5% (tiopental) con
los pH de 10 a 11.
Mecanismo de acción:
El ácido gamma-amino butírico causa un incremento en la conductancia al cloro a través de los canales, dando lugar a
una hiperpolarización y por consiguiente a la inhibición neuronal postsinápica.
Indicaciones:
Anestesia corta e inducción a la anestesia, control de estados convulsivos y en psiquiatria narcoanálisis
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. porfiria manifiesta, latente o antecedente familiar.
Reacciones adversas:
Somnolencia, temblor arritmias, depresión respiratoria, nauseas, vomito.
Benzodiacepinas:
Se destacan sobre todo por 5 características farmacológicas favorables que incluyen:
- Producción de amnesia anterógrada.
- Depresión mínima de la ventilación y del sistema cardiovascular. - Sitio especifico de acción como anticonvulsivantes.
- Seguridad relativa ante sobre dosis -Raro desarrollo de abuso o dependencia física significativa.
Mecanismo de acción:
Las BZD intensifican la función de compuerta de los canales de cloro (Cl) del GABA al facilitar la unión de ese
neurotransmisor inhibitorio a su receptor. El aumento resultante de la apertura de los canales de cloro lleva a la
hiperpolarizacion de la membrana celular, haciéndola mas resistente a la excitación neuronal
Benzodiacepinas:
El diazepan, lorazepan y midazolan se utilizan, por vía intravenosa, en combinación con otras drogas en la anestesia
general equilibrada.
El diazepan, que produce sedación y amnesia, es muy utilizado como medicación preanestesica.
El midazolan produce hipnosis aunque de comienzo más lento que los barbitúricos. Pueden producir depresión
respiratoria postoperatoria,
El flumazenil un antagonista especifico de estas drogas acelera la desaparición de los efectos
adversos de las benzodiacepinas.
Etomidato
Escasamente es soluble en agua y se prepara como una solución de 2 mg/ml en 35% de propilenglicol.
A diferencia del tiopental, el etomidato no induce la precipitación de bloqueadores neuromusculares u otros fármacos
suministrados a menudo durante la inducción anestésica.
El metabolismo del etomidato ocurre en el hígado, donde primariamente se hidroliza a compuestos inactivos.
La eliminación es renal (78%) y biliar (22%)

Etomidato Es un imidazol carboxilado que puede usarse para inducción de anestesia en pacientes con reserva cardiovascular
deficiente.
Causa menor depresión Cardio -respiratoria que los demás agentes.
Produce una rápida perdida de la conciencia, con hipotensión mínima.
No tiene efectos analgésicos.
Se metaboliza ampliamente en el hígado y en el plasma a metabolitos inactivos, solo 2% se excreta por orina.

MECANISMI DE ACION: Potente en activar al receptor GABA A que los barbitúricos.

• Actúan a nivel orgánico, celular y molecular sobre diferentes dominios del complejo GABA A.
• Aumentando y potenciando al GABA y sus vías inhibitorias.
• Estimulando receptores inhibidores del haz talamocortical.
• Aumentando el paso del Cl.
Ketamina:
La ketamina es soluble al agua y está disponible en solución de cloruro de sodio al 10, 50 y 100 mg/ml con cloruro de
benzetonio como conservador.
La acción anestésica se caracteriza por un estado similar al cataléptico, con pérdida de la conciencia, inmovilidad, amnesia y
analgesia, que se ha denominado anestesia disociativa.
Durante la anestesia, pero sobre todo al despertar, suelen aparecer sensaciones psíquicas muy vivas, modificaciones del
humor, experiencias disociativas de la propia imagen, sueños y estados ilusorios. Puede prevenirse su aparición con
benzodiacepinas (lorazepam y midazolam)

Mecanismo de acción.
• Bloqueo reflejos polisinápticos espinales.
• Inhibición NT excitadores en áreas selectivas del cerebro.
• Disociación talámica: Inhibe la conciencia de la sensación.
ANESTESIA DISOCIATIVA.
• Actualmente se sabe que la mayoría de acciones de la Ketamina se debe a la interacción con 3 receptores:
Receptores NMDA (N-Metil-D-Aspartato): Ketamina inhibe este neurotransmisor que actúa modelando la memoria, el
desarrollo y plasticidad del dolor. Siendo este el mecanismo más importante.
• Receptores opiáceos: Ketamina es un agonista kappa y antagonista mu.
• Receptores colinérgicos: Ketamina produce efectos colinérgicos antimuscarínicos.
Propofol:
Esencialmente insoluble en soluciones acuosas y se prepara sólo para administración intravenosa al 1% (10 mg/ml)
como una emulsión en 10% de aceite de soya, 2.25% de glicerol y 1.2% de fosfolípido purificado de huevo.
La rápida depuración del propofol explica una menor intensidad de la resaca comparada con la de los barbitúricos, lo
cual puede permitir una salida más rápida de la sala de recuperación.
El propofol causa dolor al ser inyectado, el cual es sensible de reducirse con lidocaína y con la administración en
grandes venas del brazo y ante cubitales
APLICACIONES CLINICAS
Dosis de inducción 1.5 a 2.5 mg/Kg.
Inducción y conservación de anestesia
Procedimientos cortos dosis 10 a 50% de dosis de inducción
Disminuir dosis si se combina con otros sedantes, ptes edad avanzada.
Dosis sedantes del 20 al 50% de la anestesia Gral.
Dolor a la aplicación Efectos excitadores como el tiopental
EFECTOS ADVERSOS SNC Disminuye flujo sanguineo cerebral Y CV Disminución de TA Vasodilatación Amortigua reflejo
barorreceptor Aumento de FC
OTROS EFECTOS
Depresión respiratoria Vigilar O2 y vent.
Menos bronco espasmo que con barbitúricos
Acción antiemética
Baja frecuencia de reacción anafiláctica
Cruza membrana placentaria.
Mínima reducción de la act. Del RN
Seguro en ptes embarazadas.
Indicaciones
Anestésico general sedante en pacientes con ventilación mecánica en cuidados críticos. Sedación en procesos quirúrgicos y
diagnósticos
Reacciones adversas
Hipotensión o apnea momentánea. Nauseas, vómitos, cefalea. Han habido reportes de fiebre post operatoria. Disminución
del Deseo sexual
MECANISMO DE ACCION Potencia la acción del neurotransmisor GABA, que inhibe la transmisión sináptica mediante
un“mecanismo de hiperpolarización ”originado por la “apertura de los canales de cloro ”.
Antagonista del glutamato ala altura del receptor NMDA
En la médula espinal (asta posterior), “antagonista de la glicina” = espasmos de opistótonos y lasmioclonías que
ocasionalmente se observan con su uso