Opioides

Lucero Correa Salazar

 DEFINICIONES
ANALGESIA ANESTESIA
• Prefijo: an-(sin), algos (dolor) • Prefijo privativo an-, aisthesis
• Disminución o desaparición, natural o 'sensibilidad’
inducida de cualquier sensación de • Pérdida total de la percepción sensorial
dolor y puede incluir la perdida de la
conciencia, incluye analgesia.
• Puede ser general o regional.
Tener en cuenta
 Efectos benéficos
● Analgesia
MEcanismo de ● Supresión de la tos
acción
Producen analgesia a unirse a
receptores específicos μ, δ y k,
Efectos adversos
en el cerebro y médula espinal, ● Bradicardia, hipotensión, Vasodilatación,
implicados en la transmisión y Depresión Respiratoria.
● Aumento de la PIC.
modulación del dolor
● Náuseas, vómitos, estreñimiento
● Diaforesis, prurito
● Retención urinaria
● Sedación, confusión, mareo, eforia
Farmacocinetica
CLASIFICACIÓn
SeGÚN SU
FUENTE
CLASIFICACIÓn
SeGÚN
AGONISMO/ANTAGONI
SMO
 indicaciones contraindicaciones
● Manejo del dolor ● Hipersensibilidad a los opioides.
○ Agudo severo. ● Asma grave.
○ Asociado con Ca, enf ● EPOC.
terminales y/o traumas ● Depresión respiratoria.
● Edema agudo de pulmón. ● Coma, TCE o lesiones cerebrales
● Supresión de la tos. graves.
● Desintoxicación de Heroína → ● Enfermedades hepáticas o renales.
Metadona ● Embarazo y lactancia.
● Premedicación anestésica. ● Dolor crónico secundario a Tx
● Anestesia regional mentales.
 EFECTOS DE LOS OPIOIDES

ANALGESIA respiratorios
Depresión respiratoria,
Sedación/Anestesia
Nociceptivo Neuropático Diferente en cada opioide,
Acción supra espinal y Espinal Somnolencia
Cuidado EPOC y Asma. Deterioro cognitivo.
Aumenta insuf resp.
Varia con factores
ALT ESTADO Hiperalgesia predisponentes

ANIMO inducida
Aguda
Euforia – Tranquilidad, Crónica
Gratificación – Motivación
 Efectos neuro endocrinos
 Hormonas sexuales — Inhibición suprarrenal; disminución de libido,
irregularidades del ciclo menstrual, diuresis (menos ADH).
 Miosis — Activación parasimpática en neuronas que llegan al ojo
 Ataque y convulsiones: Dosis altas (RN. niños, adultos), Retiro de opioides (Sd
abstinencia)
 Tos — Inhiben reflejo de la tos, pero no necesariamente la función respiratoria
 Náuseas y efectos eméticos
 CV — menos PA vasodilatación periférica, hipotensión ortostática y desmayos.
 Tono muscular esquelético aumentado, rigidez
 Otros organos afectados
 Gl: Estreñimiento (loperamida para diarreas), aumento de
presión en vías biliares.
 Inhibe reflejo de micción
 Rubor y prurito
 Sistema inmune — Deprimen el sistema inmune,
desgranulación de mastocito (broncoconstricción y
vasodilatación)
 Disminución leve de temperatura corporal
 Ea importancia clinica

Sd. Abstinencia Intoxicación

● Rinorrea, lagrimeo, midriasis, ● Miosis, edema agudo de pulmón,
diarrea profusa. íleo paralítico.
● Ansiedad, insomnio, diaforesis, ● Bradicardia, hipotensión, coma,
piloerección y escalofríos parada respiratoria, muerte.

MANEJO MANEJO
Metadona 10 mg C/ 4h VO. Naloxona amp 0.4mg/1ml
Dismuir 5 mg/d Dar de 0.4 - 2 mg EV.
ESCALERA ANALGESICA OMS
POTENCIA ANALGESICA
 Techo analgesico
Los analgésicos tienen un límite en el alivio del dolor,
es el denominado techo analgésico, es decir, llega un
momento que aunque se aumente la dosis del
medicamento no aumenta el alivio del
dolor (analgesia). Además no mejora su eficacia
administrando varios medicamentos de este tipo a la
vez.

Opioides Opioides
mayores MENORES
NO TECHO SI TECHO
La morfina, el fentanilo, la La codeína, la dihidrocodeína
oxicodona y la metadona. y el tramadol.
tramadol

● Presentación
○ Ampolla 50mg/ml - 100mg/2ml
$ 14.000 Genfar
○ Gotas 1ml(40 gotas)/10ml → 1 gota=2,5mg $101.000 Tramal
● Posología
○ 50 - 100 mg c/ 6 -8h → SC o IV
○ 20 gotas c/ 6h → VO.
○ D. Max → 400 mg/d.
$ 3.500 Genfar
$2.600 Vitalis

$ 4.900 Vitalis
$3.000 Genfar
codeína

$ 35.800 (Caja x30)

● Presentación
○ Asociaciones con:
■ Acetaminofen/codeína → 325/30mg,
500/30mg, 500/8mg.
■ Diclofenaco 50mg/Codeína 50mg
● Posología $ 30.000 (Caja x30)
○ 30 - 60 mg c/4-6h → VO
○ D. Max → 200 mg/d.

$ 63.000 (Caja x30)

morfina

● Presentación
○ Solución oral al 3%
○ Ampolla 10mg/ml
● Posología
○ VO → 10 - 30 mg c/ 4-6h.
○ SC, IV, IM → 10 mg c/4-6h (inicial) o $ 13.700 caja x30
admon 0,05 - 0,1 mg/kg seguido de 0.8 -
10 mg/h.
● Equivalencias
○ 1mg hidromorfona = 5 mg morfina
○ 1mg oxicodona = 2,54 mg morfina
○ 10 mg morfina = 100 mg meperidina
$ 22.165
hidromorfona

● Presentación
○ Tabletas 2,5 - 5 mg
○ Ampolla 2 mg/ml
● Posología
○ 2,5 - 5 mg c/4-6h
○ 8 - 32 mg c/24h.
● Equivalencias
○ 1mg Hidromorfona = 5mg Morfina
 fentanilo
● Más potente
● Presentación
○ Ampolla → 500 mcg/2ml, 0.5mg/10ml.
○ Parches → Durogesic 50mcg/h.
● Posología
○ Dosis
■ Bajas 2mcg/kg
■ Moderadas 2-20 mcg/kg
■ Altas 20-50 mcg/kg
○ Analgesia
■ 10mcg/ml → basal 0,14mcg/h con bolo de
0,14mcg/kg

$ 688.700 caja x5
 metadona
● Usado para desintoxicaciones → abstinencia.
○ Reducción de dosis en periodo de 30 - 180d.
● Presentación
○ Tabletas 10 mg y 40 mg
● Posología
○ Dosis analgesica
■ 2,5 - 10 mg cada 4 - 12 horas.
○ Desintoxicación
■ Inicial 10-40mg VO/IV. Adicional 5-10mg
c/3-4h (No sx abstinencia)
■ Ajustar 5-10mg/d hasta control de Sx.
Aines
Santiago Figueroa Torres
 FISIOLOGÍA
Acido Araquidonico

Sitio de acción de los AINES COX Sustrato para sx

Prostaglandinas Hormonas locales → Rpta inflamatoria

COX1 COX2

HEMOSTASIA
Inflamación [+Dolor]
RPTA INFLAMATORIA Fiebre
↓ JUGO GASTRICO
Hemostasia
ASA
Protect mucosa gástrica
Indometacina
Celecoxib
Diclofenaco
Etoricoxib
Ibuprofeno
Naproxeno
 MECANISMO DE ACCIÓN
Fosfolipidos Acido Araquidonico Prostaglandinas

Fosfolipasa A2 COX1 / COX2 ↓PGH2

AINES

LOS AINES SON INHIBIDORES COMPETITIVOS Actualmente sólo se emplea el de los COX2 selectivos , ya que los
REVERSIBLES DE COX1 Y COX2 demás fueron retirados del mercado CELECOXIB por el elevado
riesgo cardiovascular que generaban.

El ASA se inhibe irreversiblemente la COX1 lo que, en las plaquetas, impide su

síntesis de tromboxano A2 y con ello, poder adherirse a otras.
 Vía metabólica
[ Lipooxigenasa ]
Acido Araquidonico Prostaglandinas

↑ [] Leucotrienos

↑ Efectos adversos
 Farmacocinética
• Absorción rápida, [] plasmáticas max 2-3 hrs, retrasar
Absorción absorción y disponibilidad sistémica por alimentos.

• Unión extensa a proteínas (95-99%), penetración fácil a nivel

Distribución articular.

Metabolismo • Biotransformación hepática (Oxidación / Hidroxilación)

Excreción • Renal
 Usos terapéuticos
Inflamación
Alivio sintomático del dolor y la inflamación
asociada con trastornos musculoesqueléticos
dolor
Son efectivos contra el dolor inflamatorio de
intensidad baja a moderada. Aunque su eficacia
fiebre máxima es generalmente menor que la de los
opiáceos.
La terapia antipirética está reservada para
pacientes en quienes la fiebre en sí misma puede
ser perjudicial / Alivio
CLASIFICACIÓN
SeGÚN ma
 CLASIFICACIÓN
SeGÚN caract
quim
Salicilatos ASA (Antiagregante plaquetario)

Indometacina (Muy potente, ↑ EA)

Derivados del ácido acético Ketorolaco (↑↑ Analgésico, ↓ Antinflamatorio)
Diclofenaco (↑ Riesgo CV, ↑ Riesgo hepático)
Ibuprofeno (Excreción leche materna, ↑ antipirético)
Derivados del ácido propiónico Naproxeno (Bien tolerado)
Ketoprofeno
Piroxicam (Inicio lento, no dolor agudo)
Derivados del ácido enólico Meloxicam (Ligeramente COX2 selectivo)

COX2-2 Selectivo Celecoxib (↑ Riesgo en raza negra)

Derivados del Para-Aminofenol Acetaminofen

Actúa en el sitio de peróxido de la enzima y se distingue por ello entre los AINES
 SISTEMA MANIFESTACIONES
Dolor abdominal, sangrado, estreñimiento, diarrea, dispepsia, disfagia, eructos, estenosis
Gastrointestinal esofágica/ulceración, esofagitis, flatulencia, gastritis, hematemesis, melena, náuseas, odinofagia,

Efe
perforación, pirosis, estomatitis, úlceras, vómitos, xerostomía.

Activación de la plaqueta inhibida, propensión a hematomas, aumento del riesgo de hemorragia, disfunción
Plaquetas de las plaquetas, trombocitopenia.

Azotemia, cistitis, disuria, hematuria, hiponatremia, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, oliguria, poliuria,b

cto
insuficiencia renal, necrosis papilar renal, proteinuria, retención de sal y agua, hipertensión, empeoramiento
Renal de la función renal en pacientes cardiacos/cirróticos, ↓ efectividad de antihipertensivos y diuréticos,
hipercaliemia, ↓ excreción de urato (especialmente con ácido acetilsalicílico).

Edema, insuficiencia cardiaca, hipertensión, MI, palpitaciones, cierre prematuro del conducto arterioso,
Cardiovascular taquicardia sinusal, accidente cerebrovascular, trombosis, vasculitis

s Neurológico

Reproductivo
La anorexia, ansiedad, meningitis aséptica, confusión, depresión, mareos, somnolencia, dolor de cabeza,
insomnio, malestar general, parestesias, tinnitus, convulsiones, síncope, vértigo.

Prolongación de la gestación, inhibición del trabajo de parto, retraso de la ovulación

adv
Hipersensibilidad Reacciones anafilactoides, angioedema, broncoespasmo grave, urticaria, rubor, hipotensión, choque

Hematológico Anemia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, leucopenia

Hepático Enzimas elevadas, hepatitis, insuficiencia hepática, ictericia

ers Dermatológico

Respiratorio
Diaforesis, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, prurito, púrpura, erupción, síndrome de Stevens-Johnson,
necrólisis tóxica de la epidermis, urticaria

Disnea, hiperventilación (salicilatos)

os
Alopecia, visión borrosa, conjuntivitis, epistaxis, fiebre, pérdida de la audición, pancreatitis, parestesias,
Otros alteraciones visuales, aumento de peso.
 Efectos adversos
SISTEMA MANIFESTACIONES Gastro lesividad
LEVE Ibuprofeno, Acetaminofén
AINES ↓ niveles de PG a nivel de mucosa gástrica Dipirona
↑ Secreción de HCL
Gastrointestinal MODER Diclofenaco, ASA, Naproxeno,
↓ Flujo sanguíneo de la mucosa gástrica Indometacina
↓ Producción de moco ADO
↓ pH estomacal Ketorolaco
SEVER Piroxicam
Alteración vasculatura renal O
↓ FSR / FSM / FG
Inhibe ADH
Retención de Na+ y H2O
Renal ↑Reabsorción de K+
↓ Secreción de renina
Favorece hipertensión
EA: Nefropatía analgésica
Principalmente: Celecoxib y Etoricoxib
Cardiovascular Efecto protrombótico
 Contraindicaciones

Alergias Niños menores a 2 años Insuficiencia hepática grave

Embarazo → Cierre
Presencia de hemorragia,
prematuro de ductus
Tratamiento anticoagulante ulcera gástrica o duodenal,
arterioso, oligohidramnios,
trombocitopenia, asma.
anuria neonatal.
POSOLOGÍA
 Indicaciones

ARTROPATÍAS INFLAMATORIAS
ARTRITIS REUMATOIDE ARTROSIS
Episodio agudo → No tolerancia a otros
Mas usados → Naproxeno, indometacina, No sustituyen el ejercicio ni la pérdida
fármacos.
diclofenaco. de peso.
Naproxeno 250 mg/12 h o
AINES + FAMEs Menor progresión con COXIBS
Indometacina 25 mg/24 h

ARTROPATIA PSORIASICA
ESPONDILITIS ANQUILOSANTE
Medidas no farmacológicas + AINES
Eficaces → Síntomas axiales, sacroileitis.
Noche → Mejora rigidez matutina.
Ineficaces → entesitis y dactilitis
Ibuprofeno
● Presentación
○ Tabletas 400/600/800mg

$ 10.950 (Caja x30)

Ibuprofeno

$ 34.950 (Caja x10) $ 63.100 (Caja x20)

NAPRO
XENO
● Presentación
○ Tabletas 250/500/550mg

$ 10.250 (Caja x10)

$ 12.956 (Caja x8)

NAPRO
XENO

$ 76.250 (Caja x14) $ 61.200 (Caja x12)

DICLOFE
NACO
● Presentación $ 2,400 (Ampolla)
○ Tabletas 50/100mg
○ Gel al 1%
○ Ampolla 75mg/3mL

$ 35,400 (Tubo x50grs)

$ 17.200 (Caja x20)

$ 4,900 (Caja x20)

DICLOFE
NACO

$ 60.950 (Caja x10) $ 51.800 (Caja x10)

indometacina
● Presentación
○ Capsulas 25mg

$ 14,200 (Caja x20)

meloxicam
● Presentación
○ Tabletas 7,5/15mg
○ Ampolla 15mg/1,5mL
○ Gel al 1%
$ 12.450 (Caja x10)

$ 20.150 (Ampolla x3)

$ 39,500 (Tubo x40grs)
meloxicam

$ 59.100 (Caja x10) $ 20.250 (Ampolla x1)

CELECOX
IB
● Presentación
○ Capsulas 100/200mg

$ 9.950 (Caja x10)

$ 33,000 (Caja x20)

etoricoxib
● Presentación
○ Tabletas 90/120mg

$ 46.050 (Caja x7)

$ 64.450 (Caja x7)

$ 92.950 (Caja x14)