UNIDAD: V

CURSO: FARMACOLOGÍA Y TERAPÉUTICA EN LA PRÁCTICA SEMANA: 15

OBSTÉTRICA

Farmacología hormonal y la
anticoncepción: estrógenos y
progestágenos:
Anticonceptivos hormonales femeninos
Anticonceptivos hormonales masculinos

Farmacocinética, farmacodinamia, interacciones medicamentosas,

criterios de elegibilidad hormonal efectos farmacológicos,
mecanismo de acción, efectos adversos

Mg.
• [Link]
¿Qué sabemos de los métodos anticonceptivos?
LOGRO DE LA SESIÓN

Al término de la sesión, el estudiante

elabora un mapa conceptual sobre la
farmacología hormonal y la
anticoncepción: estrógenos y
progestágenos: Anticonceptivos
hormonales femeninos Anticonceptivos
hormonales masculinos Farmacocinética,
farmacodinamia, interacciones
medicamentosas, criterios de elegibilidad
hormonal efectos farmacológicos,
mecanismo de acción, efectos adversos.
Con coherencia y precisión.
 Agenda:

• Farmacología hormonal y la
anticoncepción: estrógenos y
progestágenos:
 Anticonceptivos hormonales femeninos
 Anticonceptivos hormonales masculinos
 Farmacocinética, farmacodinamia,
interacciones medicamentosas, criterios
de elegibilidad hormonal efectos
farmacológicos, mecanismo de acción,
efectos adversos
Farmacología
hormonal
Tratamiento que agrega, bloquea o extrae hormonas.

Para ciertas afecciones (como la diabetes o la menopausia), se administran

hormonas para ajustar las concentraciones bajas de hormonas.

Las hormonas también hacen que ciertos cánceres crezcan (como el cáncer de
próstata o de mama)
Hormonas sexuales: Ciclo menstrual
8

Tejido
Endometrio Miometrio Hipotálamo
mamario
E: Proliferación Modifican la
de mucosa E: aumentan la E: estímulo frecuencia
uterina y vaginal, contractibilida trófico y de pulsátil de
aumento de d proliferación GnRH
secreción de de los (Progesterona)
moco cervical. conductos y LH - FSH
mamarios, (feed back
P: estroma,
P: Limitación del Disminuyen la negativo). Los
vascularizaci estrógenos
efecto proliferativo excitabilidad ón y tejido
del E. Estimulación inhiben la
graso prolactina
de las secreciones
del epitelio, aumento (dosis altas)
de vascularidad
(Reacción decidual).
Atrofia glandular P:
(útero no Proliferación
estrogenizado). de acinos
Disminuyen la mamarios
secreción de moco.
 SEGUND
PRIMER
A MITAD
A
MITAD
Ejes Hipotálamo-Hipofisiario-Reproductor

GnRH
DESARROLLO FOLICULAR
Desarrollo folicular
¿Por qué es importante que se liberen las 2 hormonas al mismo tiempo?
Entonces en la 1era
mitad la FSH no
solo sirve para
madurar los
folículos sino
también para
sintetizar los
ESTRÓGENOS
Progesterona sube
hacia el día 21.
Como no hubo
fecundación,
desciende la
progesterona

Progesterona
desciende, este
descenso y el cuerpo
lúteo genera una
hormona: la inhibina
Es el segundo y
ultimo pico de
retroalimentación
negativa.
Ósea va a inhibir a
nivel de hipotálamo y
a nivel de la hipófisis
 INHIBINA:
DISMINUYE 4 HORMONAS:
 FSH
 LH
 PROGESTERONA
 ESTROGENOS

La MESTRUACION
Síntesis Endógeno

Estrógenos Progesterona
Células de la granulosa del ovario (fase
folicular):
Cuerpo Células
• 17 B estradiol en plasma desde 50 pg/mL a 350 - 850 pg/mL amarillo, Trofoblásticas
(mitad del ciclo) lúteo

Piel, hígado, Tejido graso, músculo, endometrio e

hipotálamo:
• Estrona
Producción:
2-3 mg/d
Testículo, corteza suprarrenal Corteza (fase
suprarrenal folicular); 20-
30 mg/d (fase
lútea)
Placenta:
• Estriol (a partir de la deshidroisoandrosterona fetal)
Estrógenos: Acciones metabólicas
A nivel óseo
• Acción anti-osteoclastica: disminuye el numero y actividad de osteoclastos (inhibición IL1, IL6, TNF),
evita la diferenciación de osteoclastos (incrementan síntesis de OPG), incrementan la síntesis marcadores
de osteoblastos (colágeno I, osteonectina, osteopontina, fosfatasa alcalina), antagonista de HPT

A nivel Hepático
• Modifican lípidos de plasma (↑VLDL, ↓LDL, ↑TG, ↑HDL). Aumenta secreción de colesterol.
• Altera la composición de la bilis (formación de cálculos)
• Favorece la síntesis de varios factores de coagulación (VII, XII) y plasminógeno; disminuye síntesis de
antitrombina III, aumenta agregación plaquetaria (procoagulante)
• Disminuye la síntesis de renina, ECA y endotelina -1
• Altera la tolerancia de glucosa a dosis altas. Acción anabólica y mineralocorticoide: retención de
nitrógeno, sal, agua

A nivel vascular
• Endotelio: producción de NO, PGI2, estimula crecimiento de células endoteliales y disminuye las células
musculares
 Estrógenos: clasificación
Estrógenos semisintéticos y sintéticos
Estrógenos naturales

Estradiol- Esteroides
17- beta- Benzoato Valerato Etinilestradio
(Derivados Mestranol
estradiol l
del estradiol)

Enantato
Cipionato o No esteroides
Diundicelina (en Dietilstilbestr
ciclopentilp (Derivados Quinestrol
to combinaci ol
ropanato del estilbeno)
ones)

Clorotrianise
Estrógenos Dienestrol Hexestrol
Hemisuccinato Estrona ne
conjugados

Dietildioxisti
Succinato Estriol Benzestrol
lbestrol
Anticoncepción hormonal
Prevalencia
Tras esa reducción, se puso en evidencia que el componente
gestagénico también se asocia con ECV y alteraciones del metabolismo
lipídico
1970: AHO< 50 mcg de etiniestradiol
Mecanismo de acción
Diferentes vías de administración

Ninguna vía de administración ha encontrado ser superior a otra en

cuanto a eficacia anticonceptiva teórica (Nivel de evidencia B)
COMPOSICIÓN
Efectos beneficiosos no anticonceptivos
Efectos no beneficiosos
Estrógenos: farmacocinética

Absorción:
• Los estrógenos naturales se inactivan vía intestinal (baja biodisponibilidad VO 5-10%)
• Los E sintéticos se absorben bien incluso por la piel y mucosas
• Esteres de arilo o alquilo retrasan la absorción parenteral (valerato, cipionato de estradiol)

Distribución
• UPP: globulina de unión a esteroides sexuales (estradiol, e. naturales), albúmina sérica (etinilestradiol)
• Vm= minutos (E. natural) y 6-20 hrs (E. sintéticos)

Metabolismo
• Metabolismo de primer paso significativo: oxidación, glucoronidación y sulfatación. (60%)
• Sufren recirculación enterohepática (sulfatación hepática, hidrólisis intestinal, resorción)
• Interacción Intestinal: tetraciclinas, ampicilinas, otros
• Interacción hepatica: rifampicina, barbituricos, hidantoina; ritonavir

Excreción: Renal y biliar

 Estrógenos: reacciones adversas
Efectos metabólicos
• Aumento de TG
• Aumento de colesterol biliar (RR=2-3 de enfermedad biliar)

Efectos Cardiovasculares
• Mayor riesgo de tromboembolia venosa
• Mayor riesgo de ACV (RR= 1.35)
• Riesgo se triplica en antecedentes de enfermedad CV

Otros
• Nauseas, vómitos, mastodinea, edema, hemorragia
abundante por supresión, amenorrea, aumento de peso,
migraña, reactivación de endometriosis, alopecia, aumento
de pigmentacion piel (cloasma), deficiencia de ac. Folico, vit
B6
Estrógenos: contraindicaciones
Absolutas
Relativas
Tromboem
ECV IM
bolia Desordenes
Migrañas
depresivos
Arteriopatí Enf. Hiperlipidemia
a hepática congénita
coronaria grave
HTA Diabetes
Neoplasias Hemorragia
Carcinoma
estrógeno anormal no
mamario
dependiente Dx.
Lactancia
Enfermedad
Fumadora (Anticonceptivo
vesícula biliar
s combinados)
Embarazo s> 35
años
Progestágenos: clasificación

3. Derivados del androstano (19

1. Derivados del Pregnano (21 átomos de noresteroides)
C)
• Noretisterona
• Progesterona • Linestrenol
• Hidroxiprogesterona • Noretinodrel
• Medroxiprogesterona ac. (AMP) • Etinodiol
• Megestrol ac. • Nestorona &
• Algesterona
• Gestonorona
• Etisterona 4. Análogos de Noretisterona (Gonanos)
• Clormadinona
• • Norgestrel
Nomegestrol
• • Levonorgestrel
Ciproterona ac
• Desogestrel*
• Etonogestrel (metabolito de desogestrel)
2. Derivados de Espironolactona • Norgestimato*
• Gestodene
• Drospirenona* • Alilestrenol
Progestágenos: farmacocinética
Absorción: vía oral, IM, subcutánea, intrauterino.
• Los compuestos sintéticos tienen mayor disponibilidad oral: MPA, LNG
• Uso intramuscular (hexanoato o caproato de hidroxiprogesterona y
acetato de medroxiprogesterona).
Distribución:
• Se une principalmente a la albúmina plasmática y SHBG
• Los progestágenos sintéticos tienen VM prolongada
• Acumulación en tejido graso
• Sufre recirculación enterohepática considerable
Metabolismo y excreción:
• La progesterona natural metaboliza significativamente por primer paso
hepático (inactiva VO)
• Los metabolitos se conjugan con ácido glucorónico principalmente y la
mayor parte se elimina por riñón
• Metabolitos: pregnenolona, pregnanodiol
Progestágenos: Acciones metabólicas
Interaccionan con receptores progesterona, estrógeno,
corticoides y mineralocorticoide en diferente magnitud

Metabólico:

Disminución de tolerancia a la glucosa (mayor en progesterona

con acción androgenica)

Aumenta los depósitos de lípidos. LDL,  HDL, favorece la

aterogénesis (derivados de19- nor)

SNC:
• Aumento de Tº corporal 0.56 ºC a mitad del ciclo
• Depresor del SNC (sueño); modula receptores GABA-a
Progestágenos: Reacciones adversas

• acne, hirsutismo, aumento de peso,

Efecto retención de sodio, agua (menos con
androgénico: NGM, DSG, drosperinona)

• Alteraciones menstruales, retrasos

Efectos en menstruales, spotting, hipomenorrea,
endometrio: amenorrea, atrofia de la mucosa
vaginal (candidiasis)
• cefalea, depresión, ansiedad,
Desordenes labilidad emocional, irritabilidad,
disfóricos: tendencia al sueño, disminución de
libido
Indicaciones: “anticonceptivas”
Combinados (oral, deposito)
• Estrógeno inhibe la liberación de FSH: supresión de desarrollo folicular en
el ovario
• Progestageno inhibe la liberación de LH: evita la ovulación
• Modificación del transporte de ovocito por la trompa
• Alteración del endometrio
• Producción de un moco espeso y viscoso

Progestagenos solos (oral, deposito, DIU)

• Altera moco cervical, motilidad
• Inhibición de la ovulación es variable e irregular (<50%)
• Indicados en anticoncepción post parto y cuando se contraindique
estrógenos

Anticonceptivos orales postcoitales

• Dentro 72 hrs post coito. (Ef=95%)
• Levonorgestrel 750 ug , repetir 12 horas después o monodosis de 1.5 mg–
Aprobado FDA
Indicaciones: “No contraceptivos”
Hormonotera Protección de Reduce
Síntomas
pia de Osteoporosis vasomotores
ECV (estudio atrofia
reposición: HERS) urogenital
¿Que es anticoncepción y su relación • Posibilidad de evitar la fecundación
con Métodos Hormonales? • Hormonas Estrógenos y progestágeno

MECANISMO:
INHIBIR EL EJE

• Inhibe secreción de gonadotropinas a nivel de

los centros hipotálamo hipofisiario.
• El Progestágeno suprime secreción de la
hormona LH y por lo tanto inhibe la ovulación.
• El estrógeno suprime secreción de FSH y el
crecimiento folicular.
ANTI CONCEPCION
Otros mecanismos de acción de los progestágenos:

Cambios en el endometrio produciendo atrofias e incapacidad para la implantación.

Cambios en el moco cervical , engrosándolo y disminuyendo la movilidad de los espermatozoides.

Alteraciones en la peristalsis de las trompas disminuyendo su actividad.

Anticoncepción Hormonal : Progestágenos

PILDORAS
Progestinas clasifican por generación, 3 tipos :

Anticonceptivos de solo Derivados de la progesterona ( Pregnanos primera generación, efecto anti

Progestágenos androgénico ) Hirsutismo , Acné.

Derivados de testosterona ( Gonanos)

Combinados de bajas dosis Etinil
Estradiol entre 15 a 30 mcg, (efecto Derivados de la espironolactona (Drosperinona efecto anti androgénico,
tromboembólico años 80 ). anti mineralocorticoide )
 EFECTIVOS
10 fallas 100 en un año

CORTA
DURACIÓN
 Anticoncepción
Módulo 7 de la Guía de Capacitación ESAR 2018

Iniciar el más efectivo posible

 MUY
EFECTIVOS
50-80 x 1000/año
Hormonales combinados

Estrógeno + Progestágeno

20 – 35 mcg 1 de varios
etinil estradiol progestágenos
disponibles
5 mg
valerato estradiol
Ventajas combinados Precauciones:

Control del ciclo Deben recordarse

cada día (o mes o
semana): Cambios en el
Disminución de la dismenorrea • Eficacia mucho patrón menstrual
mayor que la
efectividad
Prevención o disminución de:
• Acné/hirsutismo
• Enfermedad pélvica inflamatoria
(EPI)
• Embarazo ectópico
• Enfermedad benigna de mama Hipercoagulabilida No protegen contra
d las ITS
• Quistes de ovario
• Cáncer ovario, endometrio
 Mitos
Hormonales
combinados
Várices X
Enfermedad mamaria X
Cáncer de seno X
Aumento de peso X
Problemas en mayores
X
de 35 años
Causan infertilidad X
Píldoras

• Continuidad de uso a un año: 55%

• Píldoras con estrógeno más
progestágeno
• Satisfacción de usuarias: 54%
• Tomar una tableta al día con • Tener en cuenta contraindicaciones
periodos de no toma (no
obligatorios) para uso de estrógenos

Se puede iniciar el mismo día

de un AMEU
Costo por año es 3 a 8 veces el de los implantes
y 1 a Anticoncepción
4 veces el del DIU hormonal
Módulo 7 de la Guía de Capacitación ESAR 2018
 Píldoras

Beneficios
Efectos

• Cefalea • Menstruación regular

• Nauseas • Disminuye acné
• Sensibilidad • Disminuye dismenorrea
de los senos • Disminuye sangrado
• Eventos menstrual
trombóticos • Previene cáncer ovárico
y endometrial
Anticoncepción Anticoncepción
Módulo 7 de la Guía de Capacitación ESAR 2018 Módulo 7 de la Guía de Capacitación ESAR 2018
Minipildoras

• Continuidad de uso a un año: 55%

• Satisfacción de usuarias: 54%
• Tomar una tableta diaria de
forma continua • Cambios menstruales
• Contienen Levonorgestrel o
Desogestrel • Uso cuando se contraindican
estrógenos

Se puede iniciar el mismo día

de un AMEU
Costo por año es 4 veces el de los implantes
yAnticoncepción
2 veces el del DIU hormonal
Módulo 7 de la Guía de Capacitación ESAR 2018
HORMONAS
INYECTABLES
• Inyectable mensual
• Inyectable trimestral

INYECTABLES COMBINADOS
Ampollas que • 25 mg de acetato de
medroxiprogesterona y 5
contienen en su mg de cipionato de
formula estrógenos y estradiol en solución
progestágenos acuosa
pudiendo tener la • 50 mg de enantato de
noretisterona y 5 mg de
siguiente valerato de estradiol en
composición: solución oleosa
 MUY
EFECTIVOS
30 x 1000/año Aplicació
Acetato de
n
medroxiprogesterona
de depósito (AMPD) Depo-Provera Día 1-5 de ciclo menstrual

Cualquier día del ciclo +

Vía Vía refuerzo x 7 días
Aplicación trimestral intramuscular subcutánea
(150 mg) (104 mg)*
Inmediatamente posaborto y
posparto

Ventajas
Discreción
Re-aplicación a las 12
Menos intervención semanas.
Costo
Efectividad: 3% de falla
Margen de 2-4 semanas
sin refuerzo
Precaución: Patrón menstrual
informar sobre Variación en el peso
Si > 4 semanas: refuerzo
7 días
*Depo-subQ Provera 104
 MUY
EFECTIVOS
30 x 1000/año Depo-Provera: Mitos

Aumento de peso:
Solo 10% de las mujeres X
Mas si había sobrepeso

Pérdida de la
X
densidad ósea

Infertilidad
X
permanente
 Manejo del sangrado frecuente o abundante con el
uso de métodos de solo progestágeno

Grupo Medicamento Dosis Duración

Ibuprofeno 800 mg c/ 8-12 h 5 días
1 AINES
Acido Mefenámico 500 mg c/8-12 h 5 días
ANTI-
2
FIBRINOLÍTICOS Ácido Tranexámico 500mg c/ 8-12 h 5 días

3 IMMM Doxiciclina 100 mg c/ 24 h 5 días

AO Combinados Esquema 21/7 días 3 ciclos
4 HORMONALES
Estradiol parche* Esquema 3/1 sem 3 ciclos
50 mg 1 dosis Cada mes
MODULADORES Mifepristona
5
HORMONALES 100 mg c/12 h 2 días c/mes
Tamoxifeno 10 mg c/12 h 10 días
Inyectable trimestral

• Continuidad de uso a un año: 57%

• Satisfacción de usuarias: 54%
• Efectos: amenorrea, que no tiene
implicaciones en la salud. 3 de cada 10
mujeres aumentan entre 1 a 3 kg de
peso

Se puede iniciar el mismo día de un Ameu

Costo por año similar al de los implantes y el DIU hormonal
Anticoncepción
Módulo 7 de la Guía de Capacitación ESAR 2018
 MUY
EFECTIVOS
50 x 1000/año Inyectable Mensual

• Continuidad de uso a un año:

57%
DMPA o NET-N + estrógeno • Satisfacción de usuarias: 54%
• Efectos: sangrado a los 15 a 20
Iniciar en cualquier momento
días de primer dosis, sangrado
si no hay embarazo. Aplicación cada mes, en el menstrual irregular en 1 de
mismo día del calendario
cada 20 usuarias
Aplicar en intervalos de

30 + 3 días (27-33 días) Se puede iniciar el mismo día

de un AMEU
Privacidad
Costo por año es 3 veces el de los implantes
Costo y similar al del DIU hormonal
Anticoncepción
Módulo 7 de la Guía de Capacitación ESAR 2018
 MUY
EFECTIVOS Parche transdérmico
50 x 1000/año Norelgestromina 6 mg + Etinilestradiol 0,75 mg

150 NG/20 mcg EE cada día

1 semanal x 3 + 1 semana
descanso
• Continuidad de uso a un
Mayor adherencia que AO • Caja por 3 parches año: 49%
• Se coloca uno • Satisfacción de usuarias:
semanal
Mastalgia • Al retirar el tercer 44%
parche, esperar una
semana e iniciar otra • Efectos: cefalea 22%,
Menos eficaz si > 90 K? síntomas mamarios 22%

Riesgo tromboembolismo Se puede iniciar el mismo día

de un AMEU
Costo por año es 3 veces el de los implantes
pulmonar
Anticoncepción y similar al del DIU hormonal
Módulo 7 de la Guía de Capacitación ESAR 2018
Anillo Vaginal

• Continuidad de uso a un año:

54%
• Anillo flexible
• Satisfacción de usuarias: 53%
• Colocar dentro de la vagina en el • Efectos: cefalea 6% y humedad
fondo, por 3 semanas y retirar,
esperar 1 semana para colocar vaginal hasta en el 63%
otro

Se puede iniciar el mismo día

de un AMEU
Costo por año es 10 veces el de los implantes
y 6 veces el del DIU hormonal
Anticoncepción
Módulo 7 de la Guía de Capacitación ESAR 2018
Anticoncepción de emergencia
(AE)
Anticonceptivo
Anticonceptivo
s orales
s sólo de T de Cobre Mifepristona
combinados
progestágeno
(Yuzpe)

Más Toma dentro

Dos dosis de
efectivos los primeros
750 mcg de
que el 5 días
levonorgestr
Levonorgestre el con
intervalo de
Se pueden
tomar en una
método y
menos
después de
la relación
sola dosis náusea y sin
l 12 horas o
una de 1,5
vómito que
con método
protección,
idealmente
mg
Yuzpe 72 horas
 Anconceptivos hormonales masculinos

Los métodos de Se resumirá el

anticoncepción estado actual de
masculina que se los
usan a gran conocimientos
escala son tres: Los otros relativos a la
Entre éstos, la En consecuencia,
el coito métodos inmunoanticonce
anticoncepción es preciso
interrumpido o anticonceptivos pción
hormonal se fomentar nuevos
retirada, el (inmunológicos, (interacción
revela como la protocolos de
conservativo térmicos, etc.) espermatozoide-
más prometedora investigación
masculino y la podrían zona pelúcida),
y es objeto de la respecto a la
vasectomía, convertirse en que podría dar
mayoría de las anticoncepción
aunque hay otros alternativas lugar a un
investigaciones. masculina.
tipos de posibles. método
anticoncepción alternativo de
masculina que anticoncepción
han demostrado masculina en un
ser eficaces. futuro cercano.

[Link]
Anticoncepción
masculina
Es otro de los métodos anticonceptivos para hombres que se están estudiando. Un nuevo
estudio presentado en 2019 por la Sociedad Endocrina ha demostrado que una píldora
anticonceptiva masculina es posible. Se necesita todavía más investigación, pero parece
que los hombres también van a tener este tipo de método para evitar embarazos. Son necesarios más métodos
anticonceptivos para hombres.
Los investigadores encontraron que la píldora de hormonas propuesta, llamada A pesar de estar estudiándose
dimethandrolone undeccanoate o DMAU, efectivamente reducía la testosterona y
otros niveles hormonales responsables de la producción de esperma sin otros
más métodos anticonceptivos
efectos secundarios. para hombres, hoy en día no
disponemos de ninguno que sea
tan eficaz como la píldora
Los anticonceptivos hormonales para hombres se basan en la administración de
andrógenos y progestágenos exógenos. anticonceptiva femenina.

Se recomienda el uso de
preservativo siempre que se
Estas hormonas suprimen la acción de las gonadotropinas en los testículos,
alterando la producción de esperma y testosterona.
quiera evitar un embarazo, así
como para prevenir las
enfermedades de transmisión
sexual.
A pesar de su efectividad, su desarrollo se ha visto frenado por la cantidad de efectos
secundarios, según un estudio de la revista Drugs.
 Los anticonceptivos hormonales masculinos (AHM)
La Una hormona esteroide exógena  andrógeno.
espermatogénes
is comienza en Una combinación de andrógenos, o un antagonista  hormona
el cerebro, el
hipotálamo liberadora de gonadotropina  pueden suprimir la liberación:
secreta FSH y LH En HIPOFISIS
GnRhH ,la cual
estimulará a la
Resultado:
Actúan a nivel del pituitaria para
eje hipotalámico, producir las Concentración de: LH y FSH
se encargan de células de
Provoca una reducción de:
estimular la Sertoli y de
esteroidogénesis y Leydig. La Testosterona intratesticular y la diferenciación de
la FSH y LH y espermatogonias.
espermatogénesis. LH actúan a En hombres sanos: Concentración de testosterona testicular:
nivel de las 40 a 100 ng/dl2 + altas que las concentraciones plasmáticas de testosterona.
células de
Sertoli y de Esta concentración intratesticular es necesaria para
Leydig, que son mantener el equilibrio necesario para la ejecución de la
las encargadas
de la ESPERMATOGÉNESIS
producción de Por debajo de estos umbrales de testosterona testicular, no se produce la
testosterona producción de esperma
 Otras funciones de dependientes de andrógenos:

El
mantenimiento
La libido, La erección, La eyaculación y
de la masa
muscular
Depende de suficientes concentraciones de testosterona en suero

El papel esencial de la GnRH en la

regulación de la función Tanto los agonistas como los
reproductiva lo convierte en un antagonistas tienen el
objeto obvio para el estudio de LOS potencial de actuar como los
AMH. anticonceptivos.
Los antagonistas de GnRH sólo han
Los agonistas de la GnRH no estado disponibles en preparaciones
producen una supresión sufiente de la parenterales que requieren inyecciones
gonadotropina en los hombre pero los Sin embargo éstos no redujeron en serie o infusiones, lo que tiene
antagonistas de la GnRH son muy las concentraciones de esperma implicaciones prácticas y de costo.
efectivos y se han realizado varios en mayor grado que las
estudios investigando los combinaciones de testosterona-
antagonistas de la GnRH (con progestágeno
testosterona).
 Gel de nestorona-testosterona

Su administración
con un sin una
La efectividad
Múltiples progestina actúa Si la inhibición
de este tipo de
estudios de sobre la es mantenida
anticoncepción
mayores que eficacia retroalimentación por una
radica en la
La producción las de suero, anticonceptiva negativa en el eje progestina, un
inhibición del
local de con una alta han demostrado hipotálamo- reemplazo
eje
testosterona en concentración que la hipofisiario para exógeno de
hipotálamo-
las pruebas se local testosterona suprimir testosterona es
hipofisiario-
observa una soportando la inyectable sola o gonadotropinas  necesario para
gonadal, al
concentración de espermatogén en combinación resultando en la las funciones
utilizar de
testosterona esis. con una represión de la andrógeno
manera
testicular a progestina tiene producción de dependientes
exógena una
niveles que son un 95% de testosterona diferente a la
combinación
eficacia testicular por producción de
de: nestorona y
anticonceptiva. debajo de lo esperma.
testosterona
necesario para la
espermatogénesis
Undecanoato de dimetandrolona (DMAU)
Undecanoato de dimetandrolona (7_,11ßdimetil-19-nortestosterona undecanoato)
por sus siglas (DMAU), es una testosterona modificada capaz de unirse a
receptores de andrógenos (AR) y de progesterona (PR) dándole a DMAU el
potencial de actuar como una “píldora anticonceptiva” de un solo agente sin la
necesidad de administrar dos hormonas.

No es susceptible a 5 alfa reductasa. Cuando se administra oral o

intramuscular, el DMAU es hidrolizado por la forma activa del
dimetandrolona, un derivado de 19-nortestosterona que se une a los
receptores de andrógenos y progesterona, tolerado en estudios de fase uno.

Se ha demostrado en algunos estudios que la testosterona y las

gonadotropinas en suero se suprimieron a niveles consistentes con la
anticoncepción efectiva, y la mayoría de los hombres que recibieron 400
mg/día suprimiendo FSH y LH a < 1 UI/ml y T a < 10 ng/dl.

A pesar de estos niveles de testosterona en suero, se han observado pocos

participantes en los estudios con síntomas significativos relacionados con
disminución de la concentración de testosterona los cuales son: disminución de la
libido, disfunción eréctil, astenia e irritabilidad
 Anconceptivos hormonales masculinos
Los Estas hormonas
anticonceptivos suprimen la
hormonales para acción de las
hombres se basan gonadotropinas
en la en los testículos,
administración de alterando la
andrógenos y producción de
progestágenos esperma y
exógenos. testosterona

Testoviron Depot 250mg | Enantato Testosterona | Bayer

• La ventaja más notable del testoviron es que esta sustancia tiene un efecto androgénico muy
fuerte, acompañado por un componente intensamente anabólico.
• Esto permite a casi cualquiera en un corto periodo de tiempo desarrollar una gran cantidad de
fuerza y masa muscular.
• La rápida y fuerte ganancia de peso está acompañada por una notable retención de agua, por lo
cual también puede ocurrir una retención de electrolitos.
Disco de elegibilidad de métodos anticonceptivos

• Herramienta interactiva basada

en los criterios que establece la
Organización Mundial de la
Salud (OMS) para orientar
sobre el uso correcto anti de
los diversos métodos
anticonceptivos y apoyar los
servicios de planificación
familiar.
¿Qué son los criterios de elegibilidad de métodos anticonceptivos?
• Los "Criterios Médicos de Elegibilidad para el Uso de Anticonceptivos" de
la Organización Mundial de la Salud (OMS) son una guía para la correcta
elección y uso de los métodos anticonceptivos en variadas condiciones de
salud.
LOGRO DE LA SESIÓN

Al término de la sesión, el estudiante

elabora un mapa conceptual sobre la
farmacología hormonal y la
anticoncepción: estrógenos y
progestágenos: Anticonceptivos
hormonales femeninos Anticonceptivos
hormonales masculinos Enantato de
testosterona
Farmacocinética, farmacodinamia,
interacciones medicamentosas, criterios de
elegibilidad hormonal efectos
farmacológicos, mecanismo de acción,
efectos adversos: Con coherencia y
precisión.
Trabajo
Aplicativo
El estudiante elabora un mapa conceptual
sobre la farmacología hormonal y la
anticoncepción: estrógenos y
progestágenos: Anticonceptivos
hormonales femeninos Anticonceptivos
hormonales masculinos. Farmacocinética,
farmacodinamia, interacciones
medicamentosas, criterios de elegibilidad
hormonal efectos farmacológicos,
mecanismo de acción, efectos adversos.
Recordemos lo aprendido … !!!
Qué me llevo de la sesión de hoy?
 Bibliografía
• Lorenzo Fernández P. Farmacología Básica y Clínica. 2012.
• Katzung, Bertram G. Farmacología Básica y Clínica. 11°Ed. 2013.
• Flórez, Jesús. Farmacología Humana. 2014.
• Hernández Chávez, Abel. Farmacología general: una guía de estudio. 2014. 1.
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implication for the actions of environmetal estrogen and progesterone receptors.
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its relationship with estrogen and progesterone. Med Clin Prac 1996, 107(3):
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binding surfaces support a model of the G proteinreceptor complex. Proc Natl
Acad Sci USA. 1996, 93(15): 7507-11.