ANTIASMATICOS
Tipos de asma
Extrínseca Intrínseca
Reacción inmune Reacción inmune
tipo I desconocida
Tipo anticuerpo IgE Anticuerpo desconocido
Reacción cutánea + Reacción cutánea -
Antec. alérgicos + Antec. alérgicos -
Respuesta a Respuesta a broncodila-
bronco-dilatadores tador mala y a cortic. +
y corticoides buena Inicio en adultos
Inicio en la infancia
FISIOPATOLOGIA DEL ASMA
Factores determinantes:
Resistencia Obstrucción Turbulencia
al flujo aérea aguda aérea
aéreo
Mastocitos Mediadores
IgE químicos Liberación de
histamina
Constricción
ASMA
del musculo Edema mucoso
liso Hipersecreción bronquial
bronquial de moco
FISIOPATOLOGIA DEL ASMA
Estímulos desencadenantes:
FISIOPATOLOGIA DEL ASMA
Estímulos desencadenantes:
EXTRINSECO INTRINSECO
ESTIMULO Antigénico, polvo, No antigénico, infección, frio,
polen, caspa contaminación, ejercicio,
IGE psicógena
REACCION Liberación de agentes
desencadenantes: Reflejo neural
Leucotrienos, vagal
[Link], otros
REACCIÓN DE 1.- Broncoconstricción
LA 2.- Hipersecreción
PARED mucosa
BRONQUIAL 3.- Edema bronquial
FISIOPATOLOGIA DEL ASMA
Desgranulación de mastocitos:
Hipersensibilidad
Ligados a céls. inmediata Ligados a céls.
circulantes tissulares
(basófilos) (mastócitos)
Pequeñas dosis
de antígenos
Desgranulación
Espasmo Edema de
de mastocitos
bronquial mucosa
Hipersecreción
espesa
FISIOPATOLOGÍA DEL ASMA
ALTERACIONES ORGÁNICAS
Respiratorias Cardiovasculares
En la circulación
En la mecánica
pulmonar
respiratoria En la función
En el intercambio
ventricular derecha
gaseoso En la función
En el trabajo
ventricular izquierda
respiratorio Pulso paradójico
Fallo Respiratorio
TERAPÉUTICA DEL ASMA
Introducción:
TRATAMIENTO DEL ASMA
Objetivos generales:
1. Suprimir síntomas de las crisis lo más rápida y
eficazmente posible
2. Prevenir la aparición de las crisis
3. Mantener función respiratoria cerca a la normalidad
4. Mejorar la calidad de vida (posibilitando la actividad
laboral, cultural y social plenas)
5. Evitar el desarrollo de obstrucción irreversible
6. Disminuir la mortalidad
7. Todo lo anterior, con el menor posible efecto
secundario de la medicación
Tratamiento para el asma
Administración repetitiva y
Inmunoterapia gradual de una sustancia alérgica
a un paciente sensibilizado a ella,
con la intención de lograr su
Alergenos inyectables bajo la piel
tolerancia
Reduce los síntomas y el uso de los
medicamentos mejora la Inducción de la producción de
hiperreactividad bronquial anticuerpos protectores
Cambios en las células del
sistema inmune principalmente
los LT
Efectos adversos (anafilaxia)
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIASMÁTICOS
Broncodilatadores :
Agonistas β2 adrenérgicos
Relajantes directos de la fibra muscular lisa
Antimuscarínicos
Bloqueantes cálcicos
Modificadores de la respuesta inflamatoria
Corticosteroides
Inhibidores de la liberación de histamina
(Cromomas)
Cromoglicato y Nedocromilo
Antagonistas de mediadores:
Antihistamínicos, antileucotrienes, inhibidores lipooxigenasa
FÁRMACOS ANTIASMÁTICOS
Clasificación clínica:
Agonistas B2
Hiperreactividad
Xantinas
bronquial
Anticolinérgicos
Obstrucción bronquial
reversible y variable
Corticoides
Cromonas Inflamación
Inh leucotrienos
FÁRMACOS ANTIASMÁTICOS
Broncodilatadores: Salmeterol
Terbutalina
Agonistas B2 Salbutamol
Formoterol
Isoproterenol
Fenoterol
Eufilina
Xantinas Teofilina
Cafeína
Anticolinérgicos Bromuro de ipratropio
AGONISTAS β2 ADRENÉRGICOS
Mecanismo de acción:
AGONISTAS β2 ADRENÉRGICOS
Farmacocinética:
Absorción 1.-Agonistas “acción corta”
2.-VM de 3 a 6 horas y son:
Terbutalina (Bricanyl®)
Vía Inhalatoria Salbutamol o albuterol (Ventolin®).
Mayor eficacia y Vía oral 3.-Agon. “acción sostenida”
duración del Sufren efecto 4.-Pico acción 3-4 hs y acción
efecto de primer paso prolongada 12 hs
Salmeterol (abrilar®)
Formoterol
La vía tiene igual eficacia que la vía
inhalatoria pero mayores reacciones
adversas o de mayor intensidad
TIPOS DE INHALADORES
Solución para nebulizador
Inhaladores presurizados de
dosis controlada (MDI)
Inhaladores de polvo seco (DPI)
TIPOS DE INHALADORES
AGONISTAS β2 INHALADOS
Consideraciones de uso:
Utilización correcta de las
cámaras de inhalación
Administración Administrar antes de los
correcta corticoides
Advertir de la producción de
sequedad de boca
No utilizarlos como medicación
rescate (acción larga
Problemas de Controlar el uso de B2 de
utilización clínica acción corta
Advertir sobre la posibilidad de
broncoespasmo paradójico
Agonistas B2 inhalados: características farmacológicas
AGONISTAS β2 ADRENÉRGICOS - PRESENTACIÓN
METILXANTINAS: Mecanismos de acción:
Broncodilatación escasa por
relajación del músculo liso
bronquial e inhibición de las
fosfodiesterasa y antagonismo de
la adenosina.
Leve efecto antiinflamatorio e
inmunomodulador por afectar
infiltración de eosinófilos en
mucosa bronquial y disminuir Nº
de linfocitos T en el epitelio con
dosis menores a la
broncodilatación.
Aumenta el clearance mucociliar y
la contractilidad diafragmática.
METILXANTINAS: Farmacocinética:
Absorción por V.O. Excreción renal 10%,
completa, IM no reducida en el niño,
indicada, vía rectal anciano, obeso, ICC, y
rápida y fiable EAP
Unió a proteínas en Eliminación rápida en
el 70% niños de 1-4 años
Metabolismo
hepático 90%
Drogas para Asma - Xantinas
XANTINAS - TEOFILINA
Usos médicos Efectos adversos
En crisis asmática Provoca alteraciones GI
(Aminofilina + B2 inha- como ardor, dolor, náuseas,
lados) a dosis de carga vómitos, y diarrea
6 mg/kg/peso en 30’ Alteraciones SNC como
Tx 1º línea en asma agitación, insomnio e
persistente leve y irritabilidad
moderada Alteraciones cardíacas como
Aditivo a corticoides arritmia
inhalados en asma
persistente severa
BRONCODILATADORES: Bromuro de
Ipratropio:
Atropina y bromuro de ipratropio son
efectivos para aliviar efecto espasmogénico
vagal
Efecto broncodilatador a los 20’ y pico
máximo a las 2 horas
Ipratropio + agonistas β2 > función
ventilatoria y < tasa de hospitalización
Efectivos en asma moderada a severa
(Ipratropio + agonistas β2 + corticoides)
Ipratropio Spray:20µg/disparo; Sol NBL:
0.25mg/ml ó 12µg/gota
FÁRMACOS ANTIASMÁTICOS
Antiinflamatorios:
Beclometasona
Corticoides inhalados Budesónida
Hidrocortisona
Sistémicos 6- Metil Prednisolona
Prednisona
Deflazacort
Cromonas Cromoglicato disódico
Inhib. Montelukast
Leucotrienos Zafirlucast
TIPO DE GLUCOCORTICOIDES
Antiinflamatorios = Broncodilatadores
Sistémicos Local- Inhalada
Prednisona Beclometasona
Hidrocortisona Budesónida
Betametasona Fluticasona
Triancinolona Triancinolona
Exacerbaciones asmáticas Acción tópica inhalatoria
prednisona a dosis 30mg/d < Paso a la circulación
En crisis severas 60-80 mg/d sistémica
de prednisolona < Efectos colaterales
GLUCOCORTICOIDES
Mecanismos de acción:
GLUCOCORTICOIDES
Mecanismos de acción: 1.-Antiinflamación mediante el bloqueo de la
reacción tardía, reducen la
hiperreactividad bronquial, inhiben
producción de citoquinas, adhesión de
proteínas y la migración y activación de
las células inflamatorias.
2.- Revierten la desregulación de los β2
receptores e inhiben la permeabilidad
vascular.
Corticoides inhalados.
Corticoides sistémicos
3.- Los esteroides inhalados son más
efectivos que los sistémicos, actúan en la
luz bronquial
CORTICOIDES INHALATORIOS - PRESENTACIÓN
Los más efectivos para el control
GLUCOCORTICOIDES clínico a largo plazo y para la
Usos médicos: prevención de las crisis asmáticas.
Administración sistémica en
pacientes con Asma Grave y
Moderado.
Corticoides inhalados: Asma
Moderado, reducen la necesidad de
medicación sistémica
(beclometasona, triamcinolona,
flunisolida, budesonida y propionato
de fluticasona)
< Nº de reingresos y < dosis de
agonistas β2 a los 7-10 días del alta
médica
GLUCOCORTICOIDES
Efectos adversos Interacciones
Sistémicos:
Insuficiencia suprarrenal Poco frecuentes por vía
(síndrome de Retirada). inhalada.
Ulcera gastroduodenal. Administración sistémica.
Osteoporosis.
> efecto de corticoides:
Inhalados: (Antifúngicos, Macrólidos,
Sequedad de boca, Infecciones Anticonceptivos orales)
locales, Cefalea, R. paradógicas < efecto de corticoides:
(Broncoespasmo, disnea, (Barbitúricos, Fenitoina)
sibilancias)
GLUCOCORTICOIDES Recomendaciones de uso:
1. Usar la menor dosis eficaz posible.
2. Controlar la aparición de infecciones
locales.
3. Vigilar aparición de efectos sistémicos
4. No son fármacos para el “Alivio Agudo”.
5. Enseñar la administración adecuada
6. Reconocer los síntomas de la Insuficiencia
Suprarrenal:
7. Fatiga, debilidad muscular, dolor articular,
nauseas, disnea, mareos, hipotensión.
ESTABILIZADORES DE MASTOCITOS
Mecanismos de acción:
ESTABILIZADORES DE MASTOCITOS
Mecanismos de acción:
Nedocromilo
Cromoglicato disódico
Es más potente que
Es el fármaco patrón y el Cromoglicato
primero con utilidad clínica Spray:2.0mg/disparo;
Spray 5mg/dosis; Sol NBL amp En profilaxis
2ml:20 mg; Dosis 2-4 inhalaciones de 2-
spray/dosis x 3-4 4mg/dosis x 2 a 4
Efectos antiinflamatorios leves a moderados,
Bloquean reacción precoz y tardía de los alergenos
Estabilizan la membrana de los mastocitos
< liberación de eosinófilos y células epiteliales.
ESTABILIZADORES DE MASTOCITOS
Características farmacológicas:
ANTAGONISTAS DE LOS LEUCOTRIENOS
Inhibidores de los leucotrienos
TRATAMIENTO COADYUVANTE DEL ASMA
Sulfato de magnesio:
Papel controversial en la Terapia
coadyuvante de la crisis asmática
Reduce la incidencia de ingresos
hospitalarios
Mejora la función pulmonar en casos de
crisis asmática severa (FEV1 < 30% en
la admisión y FEV1 > 60% tras una
hora de tratamiento
Fármaco de 2º línea en el tratamiento de
la crisis severa
CRISIS AGUDA DE ASMA - Criterios de
Urgencias:
Respuesta broncodilatadora Utilización de dosis No mejoría de los
lenta y sostenida en las 2 altas y repetidas de síntomas a las 6 horas de
primeras horas. agonistas β2 utilizar corticoide.
Evolución desfavorable Crisis en paciente de elevado
inicial rápida con PF inicial riesgo. (Comorbilidades)
< 60%
FASES DEL TRATAMIENTO DE LA CRISIS
ASMÁTICA
ASMA CRÓNICO - Tratamiento escalonado:
