Tetraciclinas
Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas
Doctor en Medicina por la Universidad de La
Habana. Especialista de 1er. Y 2do. Grado
en Farmacología
TETRACICLINAS
Tetraciclina
Doxiciclina
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Metaciclina
Terramicina
Minociclina
TETRACICLINAS
(Espectro antibacteriano)
Rickettsia
Coxiella burnetti
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydia
Legionella
Ureaplasma
Algunas especies de plasmodium
TETRACICLINAS
(Resistencia microbiana)
Se establece resistencia cruzada entre los
miembros del grupo.
Resistencia mediada por plásmidos, como
consecuencia:
1. Reducción de la penetración y por
consecuencia reducción de la concentración
del antimicrobiano en el patógeno.
2. Menor acceso al ribosoma
3. Inactivación enzimática de la tetraciclina.
TETRACICLINAS
(Mecanismo de acción)
Inhiben la síntesis de proteínas de la
bacteria al ligarse al ribosoma bacteriano
30S y evitar la llegada del aminoacil
RNAt al sitio aceptor (A) en el complejo
RNAm-ribosoma
TETRACICLINAS
(Mecanismo de acción)
Cadena recién aa
formada PA
Sitio de transferencia
RNAt
TETRACICLINAS
(Farmacocinética)
Muchas de las tetraciclinas no se absorben por
completo por vía gastrointestinal y el porcentaje
de absorción después de una dosis oral con el
estómago vacío es mínima con clortetraciclina,
intermedio con oxitetraciclina, meclociclina y
tetraciclina y grande para doxiciclina y
minociclina
Según aumenta la dosis se disminuye el
porcentaje no absorbido.
La absorción es mayor en el estómago, con el
sujeto en ayunas
TETRACICLINAS
(Farmacocinética)
Tienen una gran distribución en todo el cuerpo,
tejidos y secreciones incluyendo la orina y
líquido prostático
Se acumulan en células reticuloendoteliales del
hígado, bazo, médula ósea, huesos, dentina y
esmalte de dientes que aún no han brotado.
No atraviesan la barrera hematoencefálica aún
con menínges inflamadas.
Atraviesan la placenta.
Se excretan por la leche materna
TETRACICLINAS
(Farmacocinética)
La vía principal de eliminación es la renal
(excepto la doxiciclina).
Se pueden concentrar en el hígado y
eliminar por la bilis
TETRACICLINAS
(Efectos adversos)
Tubo digestivo: Irritación gástrica,diarreas,
esofagitis, colitis pseudomembranosa.
Fotosensibilidad
Hepatotoxicidad (oxitetraciclina y la tetraciclina
son las menos hepatotóxicas)
Nefrotoxicidad: agravan la uremia al inhibir la
síntesis de proteínas y desencadenar un
efecto catabólico
Ennegrecimiento de los dientes.
Se depositan en el esqueleto durante la
gestación, niñez y la adolescencia
TETRACICLINAS
(Efectos adversos)
Administración intravenosa se asocia con
tromboflebitis
Administración prolongada produce anemia,
leucocitosis, linfocitos atípicos, púrpura
trombocitopénica
Hipertensión intracraneal y abombamiento de la
fontanela (pseudotumor cerebral)
La minoxilina produce toxicidad vestibular que se
manifiesta por mareos, ataxia, náuseas, vómitos.
Reacciones de hipersensibilidad
Infecciones sobreañadidas
TETRACICLINAS
(Interacciones, precauciones y
contraindicaciones)
No administrar conjuntamente con leche y
alcalinos
No administrar conjuntamente con
aminoglucósidos
No administrar a embarazadas, lactantes,
niños y adolescentes
Las tetraciclinas vencidas producen el llamado
Síndrome de Fanconi, por lo que se deben
desechar todas las tetraciclinas vencidas
PREGUNTAS
EL MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS TETRACICLINAS
ESTÁ RELACIONADO CON LO SIGUIENTE.
[Link]ón de las enzimas transpeptidasas
[Link] de la unión del aminoacilo RNAt a los
ribosomas bacterianos
[Link]ón de la enzima topoisomerasa IV
[Link]ón de la enzima dihidrofolato reductasa
PREGUNTAS
SON INDICACIONES PARA EL USO DE LAS
TETRACICLINAS LAS SIGUIENTES, EXCEPTO.
a.Cólera
[Link] respiratorias por Micoplasma
pneumoniae
[Link] por estafilococos resistentes a
meticilina
[Link] por clamidias
[Link]
PREGUNTAS
Sobre las tetraciclinas sin ciertos los siguientes
enunciados, excepto:
[Link] mecanismo de resistencia ocurre por cambios en el
transporte membranal de la célula bacteriana
[Link] se metabolizan de forma extensa pero
experimentan excreción biliar y ciclo
enterohepática( metabolismi es por oxidacion o
conjugacion )
[Link] unen al calcio en huesos y dientes en desarrollo
d. Se excretan por la leche materna
PREGUNTA
Hombre de 45 años, se recoge el
antecedente de trabajar en una granja
bovina. Presenta tos, expectoración
amarillo verdosa, diaforesis, se indica
radiografía de tórax y cultivo de esputo
Pregunta
Pregunta:
¿Cuál es el diagnóstico? _Fiebre Q )
( [Link])_______________________
____
¿Cuál es el fármaco de elección para
tratar al paciente?
Doxicilina ( via IV)
Questions
The mechanism of antibacterial action of
tetracyclines involves:
[Link] to a component of the 50S ribosomal
subunit
[Link] of translocase activity
[Link] of binding of aminoacyl-tRNA to
bacterial ribosomes
[Link] inhibition of ribosomal peptidyl
transferases
