ANTIPARASITARIOS

EXTERNOS.
 Las ectoparasitosis pueden ser
controladas mediante el empleo de
sustancias denominadas genéricamente
plaguicidas, auque reciben
denominaciones diversas según el empleo
específico que tengan: Insecticidas o
acaricidas, o más específicamente
mosquicidas, pulguicidas, piojicidas,
antimiasicos, o bien garrapaticidas y
sarnicidas respectivamente.
 Compuestos
ORGANOFOSFORADOS.
 Mecanismo de acción.
 Estos fármacos ocasionan una inhibición
irreversible de la enzima
acetilcolinesterasa (ACe), que actúa
liberando un neurotransmisor a nivel de
las sinapsis, provocando hiperexitabilidad
seguida de incoordinación y muerte del
parásito.
 Farmacocinética
Intestino variabilidad
De fracción adsorbida

Hidrolizado en medios
alcalinos Triclorfón en DDVP
dimetil 2,2,2-tricloro-1-hidroxietilfosfato

COF son liposolubles y se adsorben en la piel, con

una amplia distribución tisular en especial en el tejido
adiposo, se metabolizan en el hígado por oxidación,
eliminado por la orina.
 INGREDIENTES ACTIVO DE LOS
COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS.

 Clorfenvinfos, Cumafos, Diazinón, Etión,

Fentión, Fosmet, Triclorfón, Diclorvos.
 Indicaciones terapéuticas e
interacciones
 Indicaciones terapéuticas e interacciones
 En mamíferos el índice de seguridad es
pequeño y los cuadros de toxicidad se
presentan con letargia, anorexia, diarrea,
vómitos, y salivación. El tratamiento consiste en
la aplicación de sulfato de atropina al 1% en
dosis de 0,4 – 0,5 mg/kg, una cuarta parte de la
dosis utilizada Intravenosa (IV), y el resto por
vía IM o SC.
 Dosis:
 PIRETROIDES.
 Mecanismo de acción.
 Estos compuestos son liposolubles, lo que
facilita su ingreso a través de la cutícula
del parásito. Altera el funcionamiento del
sistema nervioso del parásito, bloqueando
los canales de Cloro y Sodio, provocando
una hiperexitabilidad y muerte del
parásito. Son poco tóxicos.
 Tipo I Tipo II
 Permetrina
Cipermetrina
 Alletrina Flumetrina
 Tetrametrina
Decametrina
 Farmacocinética
La actividad insecticida de estos compuestos depende
de la estereoespecificidad de los sistemas enzimáticos
del artrópodo, y se ha encontrado que los compuestos
del piretro de mayor poder son aquellos en los cuales la
cadena lateral en el carbono 3 y el grupo carboxilo están
en posición trans, la configuración del carbono 1 del
ciclopropano es R y la del carbono 1 del cetoalcohol es
S. Esto significa que la unión éster debe estar intacta,
es decir, que ni el ácido crisantémico
ni los cetoalcoholes solos tienen poder insecticida. A
causa de esta unión son fácilmente degradados tanto en
contacto con el medio ambiente, por acción de la luz y el
oxígeno, como en presencia de álcalis.
 DIFORMAMIDINAS.
 Amitraz
 Mecanismo de acción.
 Bloquean un neurotransmisor llamado OCTOPAMINA
(OPM), que regula a nivel presinaptico como
postsinaptico la motilidad del parásito. Este bloqueo
provoca una hiperexitabilidad del parásito.
 Esta acción es complementada por la aparición de un
metabolito (modificación de la molécula madre en el
hígado), más potente que el fármaco madre responsable
de la actividad final letal del Amitraz.
 Bloquean las Prostaglandinas involucradas en el
comportamiento reproductivo de los insectos,
interfiriendo en el proceso de oviposición y eclosión.
 Farmacocinetica
El amitraz se absorbe poco a través de la piel, cerca de
un 10% de la dosis administrada. El amitraz en sangre
se metaboliza rápidamente en el hígado. En ovinos ya
no es detectable en plasma 5 minutos tras el
tratamiento. En equinos sin embargo se metaboliza
más lentamente y 90 minutos tras el tratamiento
permanece detectable en plasma. Tal vez sea éste el
motivo de que los equinos no toleren el amitraz. La
excreción se lleva a cabo sobre todo por vía renal. 24
horas tras el tratamiento ya se ha excretado >60% de la
dosis administrada.
 Toxicidad.
 Tienen un amplio margen de seguridad. No obstante
está contraindicado en equinos pues se ha descrito un
efecto depresor de los movimientos intestinales, que
puede conducir a la aparición de cólico.
 En caninos sensibles (fundamentalmente la raza Collie)
y en terneros, cuando se emplean formulaciones para
baños de inmersión, se ha observado depresión general,
ataxia, hipotermia, vómitos y diarrea.
 Existen formulaciones al 12,5 (33 mL x cada bomba de
20 litros) y 20,8% (1 mL x litro de agua o 20 mL por
bomba).
 TOXICIDAD Y TOLERANCIA DEL AMITRAZ
 DL50 aguda en ratón/rata: p.o. 800 mg/kg
 DL50 aguda en perro: p.o. 100 mg/kg
 El amitraz no lo toleran ni los caballos ni los gatos. Es
letal para los hámsteres y muy tóxico para numerosos
roedores.
 Debido a especificidades de la raza Chihuahua, estos
perros no deben tratarse con Amitraz

 TOXICIDAD MEDIAMBIENTAL DEL AMITRAZ

 Amitraz es ligeramente tóxico para las aves, pero
puede afectar negativamente su reproducción.
 Amitraz es moderadamente tóxico para peces.
 Amitraz es relativamente inocuo para las abejas.
 Amitraz se degrada rápidamente en el suelo, sobre
todo si está bien oxigenado, y si es ácido. La vida
media en el suelo es menor de 24 horas.
 El afoxolaner - isoxazolinas
El afoxolaner actúa interaccionando con los
canales de cloro regulados por ligando, en
particular con los canales del
neurotransmisor ácido gamma aminobutírico
(GABA) bloqueando así la transferencia pre-
y post-sináptica de los iones cloruro a través
de las membranas celulares. Como resultado
de ello, se produce una actividad incontrolada
del sistema nervioso central y la muerte de
los insectos y ácaros
 Indicaciones de uso, especificando las
especies de destino
Tratamiento de las infestaciones por pulgas en perros
(Ctenocephalides felis y C. canis) durante al menos 5
semanas. El medicamento veterinario puede utilizarse
como parte de la estrategia de tratamiento para el control
de la dermatitis alérgica por pulgas (DAP).Tratamiento de
la infestaciones por garrapatas en perros (Dermacentor
reticulatus, Ixodes ricinus, Rhipicephalus sanguineus). Un
tratamiento mata las garrapatas durante al menos un mes.
Las pulgas y las garrapatas deben adherirse al huésped y
comenzar a alimentarse para quedar expuestas a la
sustancia activa. En el caso de las pulgas ([Link]), el
efecto se inicia a las 8 horas de la adhesión. En el caso de
las garrapatas, el efecto(muerte ) se inicia a las 48 horas
de la adhesión.
 Posología y vía de administración
Vía oral.
Dosificación: El medicamento debe administrarse a una
dosis de 2,7–6,9 mg/kg de peso
Después de la administración oral en perros, el afoxolaner
demostró tener una elevada absorción sistémica. La
biodisponibilidad absoluta fue del 74 %. La concentración
máxima media (Cmax) fue de 1.655 ± 332 ng/ml en plasma
a las 2–4 horas (T max) después de la administración de
2,5 mg/kg de afoxolaner.
El afoxolaner se distribuye en los tejidos con un volumen
de distribución de 2,6 ± 0,6 l/kg y un aclaramiento
sistémico de 5,0 ± 1,2 ml/h/kg. La vida media terminal en
plasma es de aproximadamente 2 semanas en perros; no
obstante, la vida media del afoxolaner puede diferir entre
razas ([Link]. la t½ en collies a 25 mg/kg de peso es de hasta
47,7 días
 Fipronilo
Actúan como antagonistas del GABA fijándose al
receptor en el interior del canal del ionóforo del cloro
Formulaciones
El fipronilo se encuentra disponible en 2 formulaciones:
Formulación Especie animal
Tópica Caninos y felinos
Pulverización Bovinos
Indicaciones
Garrapaticida y pulguicida
Garrapaticida
Verrnicida
Mosquicida
Piojicida
De las formulaciones tópicas:
La preparada al 10% ( 10 g en 100 mL) está
disponible en pipetas equivalentes a 13.3 mg/kg
para su uso en caninos y 25 mg/kg para felinos.
La formulación al 0.25 % se aplica a razón de 3 a 6
mL/kg. Una sola dosis proporciona protección en
caninos frente a infestaciones por especies de
Ctenocephalides durante 2 a 3 meses, y por
Rhipicephalus sanguineus, Ixodes ricinus (agente
transmisor de la enfermedad de Lyme o borreliosis)
y Dermacentor reticulatus durante 1 mes. En felinos
es efectivo hasta para el control de pulgas durante 5
semanas.
FLUAZURÓN
 El Fluazurón as un inhibidor de la reproducción y
el crecimiento de las garrapatas en el ganado
bovino.
 Es una substancia moderna y novedosa que se
emplea para el control de Boophilus microplus,
aplicandose sobre el dorso del bovino en dos
franjas paralelas a ambos lados de la columna
vertebral.
 El Fluazurón, una vez aplicado se fija en la grasa
subcutanea, y pasa a la sangre en una liberación
lenta y prolongada por varias semanas.
 El fluazurón es un inhibidor de la Quitina, lo que
impide la formación de caparazón de la garrapata
y la larva no puede mudar a ninfa de 8 patas, las
ninfas no pueden llegar a adultas ni aparearse, ni
formar huevos, ni estos eclosionan, ni las nuevas
larvas parasitan a otro huesped.
 La garrapata que esta en los pastos como larva
de 6 patas, se sube al animal y empieza a chupar
sangre, 3 dias después de aplicado ya existe en la
sangre la cantidad suficiente de la substancia para
impedir que la garrapata pueda crecer, mudar o
reproducirse.
 Así el bovino tratado va recogiendo garrapatas,
larvas del potrero, poblaciones jovenes y las va
esterilizando, impidiendoles transformarse en
adultas, con el beneficio del exterminio de las
garrapatas del potrero en un cierto plazo.
 Se aplica con una jeringa especial, y la dosis es
de 5 ml por cada 50 Kg de peso.
 El producto exige un plan no inferior a un año
con 3 o 4 tratamientos anuales, su utilización no
debe ser en vacas productoras de leche para
consumo humano.