ANTIBIOTICO
Antibiótico
*Cualquier sustancia química producida por un microorganismo , utilizada
para eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismos.
*Toxicidad selectiva
Clasificación
*Por su estructura química Por su mecanismo de acción
*Por su espectro de acción
-Amplio espectro *Inhibición de la síntesis de la pared
-Espectro intermedio celular
-Espectro reducido *Alteración de la función de la membrana
citoplasmática.
Por su efecto antimicrobiano *Inhibidores de la síntesis de proteína
*Bactericida *Inhibición de la síntesis de los ácidos
*Bacteriostático nucleicos . (ADN y ARN)
Inhibidores de la síntesis de la pared celular
*B-lactámicos *Glupopétidos
-Penicilinas
-Cefalosporinas
-Carbapenemes
-Monobactámicos
-Inhibidores de la b-lactamasa
Actúan sobre la membrana citoplasmática
*Polimixinas
Inhibidores de la síntesis de proteína
*Macrólidos
*Cloranfenicol
*Lincosamidas
*Aminoglucósidos
Inhibidores de los ácidos nucleicos
*Quinolonas
Interfieren en vías metabólicas
*Sulfamidas
*Trimetoprima y derivados
Antibióticos B-lactamicos
Alexander Fleming quien en 1923 denominó a la Penicilina (Penicillum notatum)
Mecanismo de acción
*Inhibe la terminación de los componentes de la pared celular (Peptidoglicano)
*Antibióticos dependiente de la concentración
*Antibióticos dependientes del tiempo
Penicilinas
*Espectro reducido
*Concentraciones prolongadas( Excepto la Dicloxacilina)
*Bencilpenicilina ( Penicilina G, Procainica y Benzatinica)
*Fenoximetilpenicilina
*Dicloxacilina
*Ticarcilina
Espectro amplio
*Amoxicilina
*Ampicilina
*Amoxicilina + Ácido clavulanico
*Antibióticos dependiente de la concentración
*Antibióticos dependientes del tiempo
Actividad bacteriana
Penicilinas
*Penicilina G presentan mayor eficiencia sobre cocos gram-negativos y ciertas bacterias
anaerobias
*Las penicilinas isoxazóliticas inhiben el crecimiento de la mayoría de los
Staphylococcus productores de la B-lactamasa
*Las aminopenicilinas presentan una actividad menor que la penicilina G frente s cocos gram
positivos , son sensibles a la acción de la B-lactamasa e ineficaces en la mayoría de las
infecciones por Staphylococcus
Cefalosporinas
Primera generación Segunda generación
*Cefalotina *Cefoxitina
*Cefazolina *Cefuroxima
*Cefalexina *Cefacior
*Cefapiriina *Cefonicid
*Cefadroxilo *Cefprozilo
*Cefradina
Tercera generación
Cuarta generación
*Cefminox
*Cefotaxima *Cefepime
*Ceftriaxona
*Cefxima
*Cefpodoxima
*Ceftaciclima
Tetraciclinas
*Bacteriostático.
*Inhibe la síntesis proteica bacteriana ,
especialmente en los ribosomas 70 S.
*Activo frente a gram positivas.
Indicaciones terapéuticas
Infección ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal,
genitourinaria, de piel y tejido blando, uretritis no gonocócica,
brucelosis tifus exantemático, psitacosis.
Farmacocinética
Se absorbe en la parte proximal del intestino delgado
*Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido óseo,
y penetran en el interior de las células
*Se elimina por vía biliar y renal
Reacciones adversas
*Aumento de urea en la sangre
*Anemia hemolítica, neutropenia, eosinfilia
*Cefalea
*Nauseas , vómito , glosodinia.
*Rash
*Hipersensibilidad dental
Medicamentos
*Demeclociclina *Oxitetraciclina
*Doxiciclina *Tetraciclina
*Metaciclina
*Minociclina
Cloranfenicol
*Bacteriostático
*Inhibidor de la síntesis de proteína a nivel
de los ribosomas 50S
El cloranfenicol se distribuye en la mayor parte
de los tejidos y líquidos del cuerpo, incluyendo
el líquido cefalorraquídeo, hígado y riñones.
*Cerca del 60% del fármaco se une a proteínas plasmáticas.
*Su eliminación es vía renal y biliar
*Se usa en el tratamiento para infecciones causadas por
Salmonella, Haemophilus influenzae así como profilaxis ocular en el
recién nacido
Macrólidos
*Agentes bacteriostáticos
*Inhiben la síntesis de proteína al unirse al ribosoma
50S.
*Los macrólidos tienen un espectro de actividad muy similar entre
uno y otro, no penetran el líquido cefalorraquídeo y logran altas
concentraciones en piel, oído medio, secreciones bronquiales,
próstata, mucosa gástrica granulocitos y macrófagos
Actividad Antibacteriana
*Presenta una elevada actividad frente a bacterias aerobias grampositivas
* Staphylococcus aureus
*Streptococcus pneumoniae y S. pyogenes
*Mycoplasma pneumoniae
*Chlamydia trachomatis
*Chlamydophila pneumoniae
*Legionella sp
*Campylobacter sp
*Treponema pallidum
Farmacocinética
*Eritromicina inestable a un pH ácido Reacciones adversas
*Penetra en el interior de las células, especial
mente a los macrófagos *Aumento de la peristalsis
*Metabolismo hepático (CYP3A4) *Hipertrofia pilórica
* Eliminación vía biliar *Hepatitis colestásica
*Absorción en duodeno y yeyuno principalmente
Medicamentos
*Eritromicina *Espiromicina
*Claritromicina * Oleandomicina
*Azitromicina * Triacetiloleandomicina
*Roxitromicina
Lincosamidas
* Bacteriostáticos o bactericidas
*Inhibidor de la síntesis de proteína
*Al igual que los macrolidos se une a ribosoma 50 S
*Los mecanismos de defensa son similares al de los
macrolidos
Farmacocinética
*La clindamicina se absorbe de mejor manera por vía oral
*Distribución amplia con acceso a los tejidos como , hueso,
próstata , líquido pleural, sinovial y peritoneal y se una
a proteínas plasmáticas en concentraciones elevadas
*Atraviesa con facilidad la barrera placentaria pero no la
hematoencefálica
*Eliminación por vía billiar y renal
Reacciones adversas
*Erupciones cutáneas, fotosensibilidad
*Nauseas, vómito, diarrea, colitits
*Hipotensión en administración rápida IV
Indicaciones Terapéuticas
*Profilaxis en el tratamiento de infecciones causadas
por Staphilococcus aureus (Aparato osteoarticular)
*Toxoplasmosis
*Acné
Medicamentos
*Lincomicina
*Clindamicina
Glucopeptidos
*Espectro reducido
*Inhibidores de la síntesis de pared celular
*Efecto bactericida
Actividad microbiana
*Actividad excelente frente al Staphilococcus aureus
*Streptococcus B-hemolitico
*Enterococcus (Efecto bacteriostático)
Farmacocinética
*Ningún se absorbe bien por vía oral
* Teicoplanina puede administrarse IM
*Ningún fármaco atraviesa el LCR
*Se elimina por vía renal
Reacciones adversas
*Erupciones cutáneas, fiebre
*Hipoacusia
*Alucinaciones
*Nefrotoxicidad
Indicaciones terapéuticas
*Infecciones causadas por Staphilococcus aureus
*Streptococcus B-hemolitico , Enterococcus
Medicamentos
*Vancomicina
*Teicoplanina
*Ramoplanina
Nitrofurantoina
*Bacteriostático en dosis reducidas
*Bactericida en dosis elevadas
*Se usa principalmente para tratar IVU no complicadas
*Efectivo frente a bacterias gram positivas y negativas
*Atraviesa la barrera placentaria y hematoencefalica
*Tiene una biodisponibilidad el 90% vía oral
*Su absorción se lleva a cabo en el intestino delgado
*Su eliminación es vía renal
Efectos adversos
*Alteraciones gastrointestinales
*Hipersensibilidad
Sulfamidas y Trimetoprima
*Bacteriostático y de amplio espectro.
*Las sulfamidas se emplean como antibióticos y antiparasitarios
*Bloquean competitiva y secuencialmente la síntesis del ácido fólico
bacteriano
*Ataca tanto a bacterias gram positivas como gram negativas , algunos hongos y
parásitos
Farmacocinética
*Algunos se absorben bien por vía oral
*También se aplican por vía tópica en quemaduras
*Se metabolizan principalmente en el hígado
*Se excretan en los riñones y por la leche materna
*Pasan la barrera hematoencefalica y placentaria
Reacciones adveras
*Kernicterus
*Anemia hemolítica
• Colitis
Indicaciones terapéuticas
*Infecciones meníngeas
*IVU
*Infecciones intestinales
*Infecciones dermatológicas
*Infecciones por Chlamydia
Medicamentos
*Sulfadiazina de plata
*Trimetropin con sulfametoxazol
Quinolonas Reacciones adversas
*Bactericidas *Nauseas, vómito y dolor abdominal
*Actúan inhibiendo la síntesis de ADN *Alteraciones visuales
*Penetran en la bacteria a través de las porina y *Convulsiones
actúan sobre la enzima ADN-girasa (Topoisomerasa ll) *Daño tendinoso
*Algunas quinolonas pueden actuar sobre la Topoisomerasa IV *Psicosis
*Hipoglucemia
Farmacocinética Indicaciones terapéuticas
*Absorción gastrointestinal *IVU
*Unión de proteínas plasmáticas elevadas *ETS
*Atraviesan la barrera hematoencefalica y placentaria *Infecciones cutáneas
*Eliminación renal o por leche materna *Infecciones en el sistema óseo
*Infecciones del tracto respiratorio
Medicamentos
*Levofloxacino
*Ciprofloxacino
*Moxifloxacino
