FARMACOCINETICA
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a
los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
Una vez que el fármaco entra en contacto con el organismo, suceden varias
fases:
• Absorción de la misma por parte del organismo (liberación, mecanismos
de trasporte, vías de administración y cantidad y velocidad con que el
fármaco entra a la circulación y factores que pueden alterarla)
• Distribución por el plasma y los diferentes tejidos,
• Metabolización
• Excreción o eliminación de la sustancia o de los productos de su
metabolismo
ABSORCION
la mayoría de los fármacos se absorben por difusión pasiva o facilitada
La absorción de un fármaco depende de:
• Características fisicoquímicas del fármaco: grado de ionización, peso
molecular, liposolubilidad.
• Características de la preparación farmacéutica (tamaño de partícula y
formulación condicionan la velocidad de liberación y disolución)
• Eliminación presistémica o efecto de primer paso: por cualquier vía que no
sea IV puede haber absorción incompleta, ya que es eliminado o
metabolizado antes de llegar a la circulación sistémica
• Características del lugar de absorción: la cantidad y velocidad depende de la
vía de administración
MECANISMO DE TRANSPORTE PARA LOS FARMACOS
Procesos pasivos
• Difusión simple o pasiva.
Procesos mediados por proteínas
transportadoras
• Difusión facilitada
• Transporte activo
Otros sistemas de transporte
• Endocitosis
• liposomas
MECANISMO DE TRANSPORTE PARA LOS FARMACOS
Procesos pasivos
Gradiente de concentración, de mas
concentrado a a mas diluido. No
requiere gasto de energía
• Difusión simple o pasiva. ley de
Fick, la velocidad de la absorción
será mayor si la gradiente es
mayor, menor tamaño de partícula
y mayor su liposolubilidad. (la
liposolubilidad depende del grado
de ionización. La forma ionizada no
difunde)
MECANISMO DE TRANSPORTE PARA LOS FARMACOS
Procesos mediados por proteínas
transportadoras
• Difusión facilitada: a favor de una
gradiente de concentración y no
consume energía. Esta difusión
puede saturarse e inhibirse
competitivamente
MECANISMO DE TRANSPORTE PARA LOS FARMACOS
Procesos mediados por proteínas
transportadoras
• Transporte activo: el paso se lleva
a cabo por las bombas en contra de
gradiente. Requieren ATP
MECANISMO DE TRANSPORTE PARA LOS FARMACOS
Otros sistemas de transporte
• Endocitosis y exocitosis
• Liposomas Vesículas de pequeño
tamaño compuesta por fosfolípidos
en bicapa que incorporan
moleculas.
VIAS DE ADMINISTRACION
Vías de administración enteral:
-Oral - Sublingual -Rectal
Vía de administración tópica y a través de
mucosas:
-Oftálmica -Ótica -Nasal inhalatoria -
Vaginal
Vía de administración parenteral o directas:
-Intravenosa -intradérmica -intramuscular -
subcutánea
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION GASTROINTESTINAL
• Solubilidad: la absorción del fármaco en más rápida cuando está en
solución acuosa con respecto a si está en solución oleosa, y, a su vez,
ambas son más rápidas que la que presentaría en forma sólida.
• Cinética de disolución: de la forma farmacéutica del medicamento. De la
misma depende la velocidad y la magnitud de la absorción del principio
activo.
• Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción.
• Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción.
• Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción.
• La absorción puede ser influenciada por factores adicionales, como la
motilidad intestinal, abordajes quirúrgicos, ingesta simultánea de
comida, o la presencia de otros medicamentos.
La BIODISPONIBILIDAD de un fármaco indica la velocidad y la cantidad de la
forma inalterada de un fármaco que accede a la circulación sistémica y, por
lo tanto, esta disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto
BIOEQUIVALENCIA es un término utilizado en farmacocinética para evaluar
comparativamente la equivalencia terapéutica, in vivo, entre dos
formulaciones de un medicamento que contiene el mismo principio activo o
fármaco. Para que dos medicamentos sean bioequivalentes deben ser
equivalentes farmaceúticos (igual dosis y forma farmacéutica) y su
biodisponibilidad, en magnitud y velocidad, debe ser similar en tal grado que
sus efectos, en términos de eficacia y seguridad, serán esencialmente los
mismos.
DISTRIBUCION
Una vez que el fármaco se absorbe, ingresa a la sangre, donde una parte de
el se une a proteínas plasmáticas y el resto circula en forma libre.
Cuando la fracción libre sale del plasma y se distribuye en los tejidos, una
nueva fracción se libera de las proteínas y queda como fármaco libre.
• Unión de fármacos a proteínas plasmáticas
• Volumen de distribución. Parámetro farmacocinético
El volumen de distribución no es una entidad real, es solamente un concepto, ya que es el
factor de proporcionalidad que relaciona la concentración plasmática y la cantidad de
fármaco
Vd (L) = dosis de fármaco administrada
concentración plasmática
Fármacos poco liposolubles, que solo se encuentran en sangre y con
baja unión a proteínas tendrán Vd bajo
METABOLISMO
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLIZMO
• Edad los sistemas enzimáticos maduran a lo largo del primer año de vida,
el recién nacido tiene una menor actividad. Los AM tienen disminuida la
masa hepática y el flujo sanguíneo hepático, incremento en el tiempo de
semivida y aumento del riesgo de toxicidad
• Alteraciones patológicas que afecten al hígado, disminuyendo la capacidad
de biotransformar fármacos
• Interacciones: cuando se administra mas de un fármaco, se puede
modificar la metabolización (inductor enzimático o inhibidor )
EXCRECION
Eliminación del fármaco inalterado o de sus metabolitos desde el organismo
al exterior.
• Excreción renal
• Excreción biliar y ciclo enterohepático
• Excreción en la leche materna
• Otras vías
La vida media es el tiempo que
necesita la concentración plasmática
o la cantidad del medicamento en el
cuerpo para disminuir a la mitad
CINETICA DE ELIMINACION cuantifica la velocidad con que los fármacos se
eliminan del organismo.
CLEARENCE: es un parámetro farmacocinético descriptivo; consiste en
el análisis de la capacidad que tiene el organismo para eliminar un
fármaco. El clearence se refiere al volumen de plasma que es
procesado, por unidad de tiempo, para eliminar un determinado
fármaco. La cantidad de fármaco eliminado es proporcional a la
concentración sanguínea del fármaco.
• Si el clearence es muy alto significa que la capacidad de eliminación
del órgano es enorme;
• si es muy bajo, significa que el órgano no tiene mucha capacidad de
eliminar el fármaco, de modo que éste se mantiene por más tiempo
en el organismo, tanto en la sangre como en los tejidos.
FARMACOCINETICA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
FARMACOCINETICA
REGIMEN DE DOSIFICACIÓN
Tarea, completar la tabla
Características o ventajas Limitaciones o Indicaciones (fármacos)
desventajas
Oral
intravenosa
intraarticular
intramuscular
sublingual
tópica
