ENALKIREN
INTEGRANTES
Nelly Acosta
Diana Acosta
Libardo Marmolejo
Rodrigo Montoya
Ingrid Mora
Carlos Moreno
Laura Otálora
Adriana Roa
ENALKIREN
Inhibidor de Renina – Los más
específicos para interferir con el eje
RAA
Análogo del angiotensinógeno
Inhibición competitiva
Fármaco en investigación
Fase III
• Muestra bajo qué
circunstancias el
fármaco da lo mejor
de sí.
• Se prueba en
combinación con
otros fármacos.
• Miles de individuos.
• Larga duración.
• Se comprueba la
incidencia de efectos
deseados y no
deseados.
En Colombia - No se encuentra
disponible
“Se han estudiado antagonistas específicos de
renina como el enalkiren, remikiren y zankiren,
sin embargo, por problemas de
biodisponibilidad, costos y falta de estudios
contundentes, las investigaciones se han
abandonado y se han encaminado hacia el
estudio de los ARA II”.
Hipertensión Arterial
Johanna Schweineberg, MD - Roberto D'Achiardi, MD
Clínica Shaio
Investigaciones
• Primero estudiada en monos, ratas y
en perros sabueso.
• Estudio posterior sujetos sanos e
hipertensos.
Resultados favorables a corto plazo
de disminución de la resistencia
vascular periférica y pulmonar, y
presión de llenado ventricular.
Limitaciones: * Baja biodisponibilidad
en administración vía oral
Lo cual impide su utilización en
tratamiento de HTA e insuficiencia
cardiaca.
* Suspensión de las investigaciones
Farmacodinamia
Enalkiren compite en
angiotensinógeno por la unión al sitio
activo de la renina.
Inhibición de la formación de
Angiotensina I y por lo tanto
bloqueo el eje RAA.
Farmacocinética
• Administraciones intravenosas de 1
.O y 3.0 mg/kg.
• Vía oral e intravenosa
• T½ 13± 6 minutos. - IV
• Duración de acción 45-90 minutos
• Eliminación principalmente renal.
• Eliminación aproximadamente 1.86
h y 2.35 h tras administración oral e
intravenosa respectivamente.
Párametros
Farmacocinéticos
RAM
• Aumento de la renina plasmática
• Tos seca
• Rash cutáneo
• Angioedema
• Alteraciones del gusto
• Hiperkalemia
• Hiponatremia
Indicaciones
• En hipertensión esencial y falla
cardiaca
• Nefropatía diabética
• Combinación con diuréticos
(tiazidas)
Contraindicaciones
• Pacientes en falla renal
• Embarazo y lactancia
Precauciones
• Iniciar a dosis bajas debido a su
gran efecto farmacológico
• Vigilancia de las concentraciones
electrolíticas
• Hipotensión
Otros aspectos de interés
clínico
• La administración de enalkiren
no produce taquicardia refleja en
ninguna de las dosis probadas.
Bibliografía
• Profile of the Renin Inhibitor,
Enalkiren (ABBOTT-64662).
Cardiovascular Drug Reviews Vol. 8, No. 3, pp.
203-2 I90 1990 Raven Press, Ltd., New York.
• Prolonged duration of blood pressure
response to enalkiren, the novel
dipeptide renin inhibitor, in essential
hypertension. Journal of the American Heart
Association. Hypertension 1990;15;835-840
• Renal and endocrine responses to a
renin inhibitor, enalkiren, in normal
humans. Journal of the American Heart
• Antagonistas de la angiotensina II.
Revista Cubana Cardiología y Cirugía
Cardiovascular 1999;13(2):158-66.
• Responses to converting enzyme and
renin inhibition: role of angiotensin II
in humans. Hypertension 1994, 23:44-51
• Neurohumoral effects of the new
orally active renin inhibitor, aliskiren,
in chronic heart failure. European Journal
of Heart Failure 9 (2007) 1120–1127
