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REMIKIREN

El documento describe las propiedades y efectos del Ramikiren, un inhibidor de la renina que se encuentra actualmente en fase II de ensayos clínicos. El Ramikiren reduce la presión arterial de forma rápida al disminuir la angiotensina II y la renina. También tiene efectos renoprotectores al reducir la albuminuria sin afectar la tasa de filtración glomerular. Se absorbe bien por vía oral o intravenosa y podría usarse como herramienta para estudiar los mecanismos de acción renoprotectores del eje renina

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REMIKIREN

El documento describe las propiedades y efectos del Ramikiren, un inhibidor de la renina que se encuentra actualmente en fase II de ensayos clínicos. El Ramikiren reduce la presión arterial de forma rápida al disminuir la angiotensina II y la renina. También tiene efectos renoprotectores al reducir la albuminuria sin afectar la tasa de filtración glomerular. Se absorbe bien por vía oral o intravenosa y podría usarse como herramienta para estudiar los mecanismos de acción renoprotectores del eje renina

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HECTOR OLAYA

JUAN CAMILO
MATTEUS
JULLY GOMEZ
MABEL CONTRERAS
LISA GAITAN
[Link]
ANDRES PERDOMO
NATALI BARBOSA
WILLIAM PRADA
Medicamento en Fase II

Aun no se encuentra en el mercado


Niveles indetectables
 Dosis intravenosas del farmaco
 Empieza actuar entre los 10 minutos de la
infusión.
 Dosis orales disminuyen la Angiotensina II y la
renina en 10 a 20 minutos.
 Efecto 24hrs
 Estudios muestran que se absorbe en el tracto
gastrointestinal.
 Tanto en la vía oral como intravenosa la
renina plasmática dura mas tiempo
suprimida. (No son paralelas Puede
las
concentraciones) atravesar
tejidos
 Es una molécula lipofilica
fácilmente
 Efectos hemodinámicos renales del
ramikiren similar a los observados en los
bloqueadores del SRAA, de la angiotensina y
de los antagonistas del receptor AT1.
 Suprime la acción de la renina y
angiotensina II plasmáticas.
 La caída de presión arterial inmediata esta
relacionada con la disminución de
Angiotensina II y supresión de aldosterona.
 Vasodilatación arterial renal
 Predominante sobre la Arteriola Eferente
que la Aferente.
 ↑ flujo renal plasmático.
 No afecta TFG
 ↓ Fracción de filtración
 Disminuye microalbuminuria en hipertensión
esencial (pacientes) sin daño renal.
 Sin proteinuria e insuficiencia renal (efecto
renoprotector)  Posible mayor efecto de ↓
albuminuria
 Eliminación hepática rápida  Sales biliares
 Después del retorno de la concentración de
Angiotensina a valores normales, la presión
continua disminuida  Posible teoría de un eje
vascular RA
 Seha dicho que el Remikiren se almacena
en el riñón ya que es su órgano blanco
(hipótesis)

Podría explicar los niveles


plasmáticos indetectables
del fármaco después de
una pequeña dosis
 HIPERTENSION ARTERIAL

 ALBUMINURIA

 PROTECTOR RENAL
 Hiponatremia Efecto en
la
 Hiperkalemia
aldosterona
 No se acompaña de taquicardias reflejas.
 No afecta la tasa de filtración glomerular
 Balance de sodio negativo
Efecto sobre
 Balance de potasio positivo la
aldosterona
 ↑ Efectividad en pacientes con falla renal
 Formación de angiotensina por diferente
vía
 No hay incremento reflejo del eje RAA
posiblemente (en estudio)
 Estudios de estructura proteica de renina =
desarrollo inhibidores de alta afinidad.
 Tx remikiren ↓ PA en ptes hipertensos con
y sin daño de fx renal.
 Comparado con IECA y ARAII no altera TFG
y genera efecto renoprotector por ↓
proteinuria por mecanismo aún incierto.
 Aplicación clínica de inhibidores de renina
ha sido controversia por baja
biodisponibilidad. Datos presentados
sugieren que inhibición de renina puede ser
una herramienta útil para conocer
mecanismos de acción renoprotectora de
SRAA.
 VAN DEN MEIRACKER, A.H., ADMIRAAL, P.J.J.,
MAN IN 'T VELD, A.J., DERKX, F.H.M., RITSEMA
VAN ECK, H.J., MULDER, P., VAN BRUMMELEN, P.
& SCHALEKAMP, M.A.D.H. (1990). Prolonged
blood pressure reduction by orally active renin
inhibitor Ro 42,5892 in essential hypertension.
Br. Med. J., 301, 205-210.
 VAN PAASSEN P, DE ZEEUW D, NAVIS G, DE
JONG PE: Renal and systemic effects of
continued treatment with renin inhibitor
remikiren in hypertensive patients with normal
and impaired renal function. Nephrol Dial
Transplant 15:637–643, 2000.

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