FÁRMACOS

ANTINEOPLÁSICOS
QUÍMICA MARÍA TERESA ORNELAS
 ¿QUÉ SON?
• Los antineoplásicos son sustancias que impiden el desarrollo,
crecimiento, o proliferación de células tumorales malignas. Estas
sustancias pueden ser de origen natural, sintético o semisintético.
• Los diferentes fármacos antineoplásicos pueden actuar sobre
una o varias fases del ciclo celular o sobre los mecanismos de
control de la proliferación celular. La respuesta obtenida se
relaciona directamente con la capacidad proliferativa de la
célula, que está determinada por el tiempo de duplicación del
tumor.
 BCG (NO VACUNAL) Cáncer vesical primario o recurrente.

Bacilo de Calmette-Guérin
Acciones:
• Inmunoestimulante que produce una respuesta
inflamatoria que induce la disminución o eliminación de las
células cancerosas superficiales en la vejiga urinaria.
• Mycobacterium bovis vivo atenuado.

Efectos adversos:
Disuria, hematuria, urgencia urinaria y polaquiuria,
dolor/cólico vesical, contractura vesical. Cistitis, infección de
vías urinarias.
Náusea, vómito, anorexia, diarrea. Dolor genital.
Interacciones
• No se recomienda junto con antimicobacterianos.
• Precaución si se administran fármacos inmunosupresores tras la BCG.
• Puede interferir con la prueba de Mantoux, que debe realizarse antes de la
instilación.
 SULFATO DE BLEOMICINA Carcinoma de células escamosas de piel,
cuello, cabeza, esófago, pene, laringe y
Acciones: cuello
uterino.
•Antibiótico citotóxico que induce rotura las cadenas del
DNA, lo que origina la inhibición de la síntesis del DNA
celular.
• Más eficaz durante las fases M y G2 del ciclo celular.
• Respeta la médula ósea.
Efectos adversos:
Toxicidad pulmonar: neumonitis, fibrosis intersticial. Reacción
idiosincrática (similar a la anafilaxia). Hipoestesia, hiperestesia,
urticaria, edema, hipersensibilidad a la palpación, prurito.
Interacciones
• Puede disminuir las concentraciones séricas de digoxina y fenitoína.
• Aumento del riesgo de toxicidad pulmonar si se administra oxígeno durante
la cirugía.
 BUSULFÁN Leucemia granulocítica crónica (LGC).

Acciones:
•Fármaco alquilante bifuncional inespecífico para la fase
del ciclo celular.
• Más selectivo que la mostaza nitrogenada o los
antagonistas del ácido fólico sobre las células mieloides.
Efectos adversos:
Toxicidad pulmonar. Toxicidad cardiaca. Toxicidad hepática,
enfermedad venooclusiva hepática. Enfermedad de injerto contra
huésped aguda, enfermedad de injerto contra huésped crónica.
Interacciones:
No se recomienda con tioguanina debido al riesgo de hiperplasia nodular
regenerativa, hipertensión portal y várices esofágicas.
• El riesgo de toxicidad aumenta si se administra con itraconazol o
metronidazol.
 -Cáncer ovárico avanzado (de origen epitelial).
CARBOPLATINO -Cáncer pulmonar de células pequeñas.
-Neuroblastoma.

Acciones:
• Metal pesado inorgánico (platino) que interfiere con la
síntesis del DNA.
• Análogo del cisplatino

Efectos adversos:
• Neuropatía periférica, parestesias, hiporreflexia.
• Desarrollo o intensificación de la pérdida auditiva.
• Pérdida visual transitoria, ceguera cortical.

Interacciones:
• Es hepatotóxico, neurotóxico y ototóxico, por lo que no debe aunarse a otros
fármacos con efectos colaterales similares (p. ej., aminoglucósidos).
• Aumento del riesgo de fatiga, mialgias y artralgias si se administra con
paclitaxel.
 • Enfermedad de Hodgkin,
CLORAMBUCIL • Leucemia linfocítica crónica (LLC).
• Macroglobulinemia de Waldenstrom.
• Adenocarcinoma ovárico avanzado.
Acciones: • Cáncer mamario.
• Fármaco alquilante (análogo de la mostaza nitrogenada)
que interfiere con la replicación celular.

Efectos adversos:
• Crisis convulsivas.
• Raro: fibrosis pulmonar intersticial.

Interacciones:
• Precaución si se administra con otros fármacos que incrementan el riesgo de
convulsiones.
• Aumento del riesgo de toxicidad si se coadministran fludarabina y
cladribina.
 • Carcinoma metastásico de células germinales.
CISPLATINO • Cáncer vesical u ovárico avanzado refractario.
• Carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello refractario.

Acciones:
•Metal pesado inorgánico (platino) que inhibe la síntesis del
DNA (también del RNA y de las proteínas, en un grado
menor).
• Propiedades similares a las de otros alquilantes.
Efectos adversos:
• Nefrotoxicidad. Crisis convulsivas. Neuropatía periférica
• Pérdida auditiva, acúfenos.
Hipomagnesemia, hipocalcemia secundaria.
• Raro: anafilaxis.
Interacciones:
• No se recomienda con fármacos nefrotóxicos, en particular aminoglucósidos
y
diuréticos de asa.
• Contraindicado con vacunas de virus vivos o vivos atenuados.
 • Antineoplásico: tratamiento de linfomas malignos en estadio III
CICLOFOSFAMIDA o IV, mieloma múltiple,
• leucemias, micosis fungoides avanzada;

Acciones:
• Análogo de mostaza nitrogenada.
• Se convierte en su forma activa en el hígado, misma que
interfiere con el crecimiento de carcinomas susceptibles.

Efectos adversos:
• Cistitis, cistitis hemorrágica, hematuria, edema vesical.
• Dosis altas: retención inapropiada de líquidos.

Interacciones:
• No se recomienda su administración con jugo de toronja.
• El riesgo de depresión de médula ósea aumenta si se administra con
alopurinolo
hidroclorotiacida.
• Su metabolismo puede incrementarse si se administra con dosis altas de
 • Inducción y mantenimiento de la remisión en leucemia mieloide aguda,
CITARABINA leucemia linfocítica aguda y leucemia mieloide crónica (fase blástica).
• Linfoma no Hodgkin (niños).

Acciones:
• Antimetabolito tipo pirimidínico que al parecer inhibe la
síntesis del DNA.
Efectos adversos:
• Pancreatitis.
• Síndrome por citarabina (ara-C; fiebre, mialgias, dolor óseo,
exantema, malestargeneral, dolor torácico, conjuntivitis; en el
transcurso de 6 a 12 h de su administración).
• Anafilaxia. • Intratecal: náusea, vómito, fiebre
Interacciones:
• Intratecal: aumento del riesgo de efectos adversos neurológicos graves si
se coadministra metotrexato.
• Puede disminuir la eficacia del metotrexato.
• Su actividad puede disminuir con el metotrexato.
 • Leucemia linfoblástica (linfocítica) aguda (LLA) y LMA (solo o con
DAUNORUBICINA otros antineoplásicos).
• Neuroblastoma diseminado, rabdomiosarcoma.

Acciones:
• Antibiótico antineoplásico (antraciclínico) que guarda
relación estructural con la doxorrubicina.
• Cuenta con propiedades antibacterianas e
inmunosupresoras. • Metabolito activo
Efectos adversos:
• Cambios del ECG, taquicardia, insuficiencia cardiaca,
miocardiopatía.
• Sitio IV: flebitis, tromboflebitis, celulitis, ulceración, necrosis.
Interacciones:
• Aumentan las reacciones cutáneas si se administra a la par de la radioterapia.
• Puede ocurrir mayor toxicidad cardiaca si se administra con ciclofosfamida.
• Puede agravar la cistitis hemorrágica inducida por ciclofosfamida.
CLORHIDRATO DE• Leucemias agudas, sarcoma de tejidos blandos y hueso, neuroblastoma,
hepatoma,
DOXORRUBICINA • tumor de Wilms, carcinoma mamario, vesical, pulmonar, ovárico y
tiroideo.
Acciones:
• Antibiótico antineoplásico del tipo de las antraciclinas.
• Metabolitos activos citotóxicos.
• La formulación liposómica pegilada prolonga el tiempo de
circulación del fármaco.
Efectos adversos:
•Cardiotoxicidad que incluye insuficiencia cardiaca.
• Hiperpigmentación (manos, uñas, mucosa oral).
Interacciones:
•Aumento del riesgo de hepatotoxicidad si se administra con 6-mercaptopurina
o
metotrexato a dosis altas.
• La administración conjunta de doxorrubicina con ciclofosfamida, propranolol
o
CLORHIDRATO DE • Cáncer mamario, ovárico, vesical superficial y gástrico, cáncer
pulmonar de células pequeñas, sarcomas de tejidos blandos (avanzados

EPIRUBICINA metastásicos), linfoma no Hodgkin

Acciones:
•Antibiótico antineoplásico (antraciclina).

Efectos adversos:
•Cambios del ECG, miocardiopatía, insuficiencia cardiaca
congestiva.
• IV: tromboflebitis
Interacciones:
•El riesgo de cardiotoxicidad puede aumentar si se coadministran fluorouracilo,
ciclofosfamida, bloqueadores de los canales del calcio, cisplatino, trastuzumab,
taxanos o propranolol.
• La radiación concurrente al mediastino puede potenciar su cardiotoxicidad
ETOPÓSIDO • Carcinoma pulmonar de células pequeñas, leucemias monocítica aguda
y mieloblástica, enfermedad de Hodgkin, linfoma no Hodgkin, tumor
testicular.
Acciones:
•El etopósido fosfato (profármaco) se convierte en etopósido
(antineoplásico).
• Derivado sintético de la podofilotoxina, que inhibe el ciclo
celular durante las fases S tardía y G2
Efectos adversos:
•Cambios del ECG, miocardiopatía, insuficiencia cardiaca
congestiva.
• IV: tromboflebitis
Interacciones:
•Sus concentraciones séricas pueden aumentar si se administra con ciclosporina
a dosis altas.
• Su depuración puede disminuir con el cisplatino.