ANTAGONISTAS DE LOS

RECEPTORES DE LA
ANGIOTENSINA II (ARA II)
INTEGRANTES:
QUENTA BARRIENTOS REINA G.
SALAZAR RAMOS XIMENA
ALVAREZ MURILLO MARYNES
FERNANDEZ ZAPATA ANGEL ARTURO
ABACAY SALVATIERRA CLAUDIA C.
PINTO ROCHA SHIRLEY
 INTRODUCCION
Hace años se demostró que el nivel de actividad del SRA se
relacionaba con morbimortalidad cardio y cerebrovascular por lo
que el uso de fármacos que actúen sobre este sistema resulta
lógico en términos fisiopatológicos.

En 1980 se publicaron patentes de una serie de derivados del

ácido imidazol -5-acético que atenuaba las respuestas de la
Angiotensina II en ratas , resultado de este nacen los
medicamentos ARA II.

Losartan, el primer antagonista selectivo no peptídico del R AT1

activo por vía oral, y los compuestos subsiguientes, fueron
diseñados a partir del análisis de estructura-actividad de la ANG
II. Los ARA II están compuestos por un núcleo imidazólico y
diferentes sustituyentes que condicionan la afinidad por el R.
DEFINICION
Los medicamentos ARA-II son un grupo de fármacos no peptídicos,
antagonistas competitivos del receptor AT1R, en el sitio de unión de la
angiotensina. Que ayudan a relajar las venas y las arterias para
reducir la presión arterial y facilitar el bombeo de la sangre por parte
del corazón.

La angiotensina es una sustancia química del cuerpo que estrecha los

vasos sanguíneos. Este estrechamiento puede aumentar tu presión
arterial y obligar a tu corazón a trabajar con más esfuerzo.

Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II son fármacos

de uso oral, cuya acción se ejerce a través de su acción selectiva
(competitiva o no), bloqueando al receptor tipo I de la angiotensina II

Participan en la regresión de hipertrofia cardiaca y en el

remodelamiento ventricular izquierdo y vascular, mejoran la función
endotelial y disminuyen la Presión arterial central.
 MECANISMO DE ACCION

Antagonista de angiotensina II (ARA II),

bloquea la unión de la angiotensina II a
sus receptores AT1 y en consecuencia
reducen la resistencia vascular periférica
y la presión arterial y tienden a reducir la
masa ventricular en pacientes con
hipertrofia ventricular izquierda
CLASIFICACION

LOSARTAN TELMISARTAN

VALSARTAN EPROSARTAN

CANDESARTAN
IRBESARTAN CILEXETILO Profarmaco
OLMESARTAN
MEDOXOMILO
 MEDICAMENTOS PRINCIPALES

CANDESARTAN
LOSARTAN
CILEXETILO

TELMISARTAN VALSARTAN
 CANDESARTAN

 MECANISMO DE ACCION
Antagonista selectivo y competitivo del receptor AT₁
de angiotensina ӏӏ

 INDICACIONES
Esta indicado en pacientes con hipertensión arterial e
insuficiencia cardiaca
Utilizados frecuentemente en pacientes que no
toleran los inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina debido a la tos o a la inducción de
angioedema.
• Forma farmacéutica
• En comprimidos y tabletas vía oral
• Dosis mínima inicial eficaz de 4-8 mg/dia
• Dosis máxima techo 32 mg/dia
• Rango de dosis/dia 8-32 mg/dia frecuencia diaria una ves

 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
No son muy conocidas las interacciones farmacológicas relevantes igual
mente se recomienda monitorizar durante el tratamiento la presión arterial,
la función renal y los niveles plasmáticos del potasio especialmente si se
combinan con un antagonista de la aldosterona esto pueden producir un
empeoramiento de la función renal e hiperpotasemia.
 FARMACOCINETICA

Liberación: desintegración, disgregación y disolución por

la acción de enzimas gástricas.
Absorción: mucosa gástrica intestinal
Distribución: proteína plasmáticas
Metabolismo: hígado por CYP 450
Excreción: renal 30% y biliar 60%
Biodisponibilidad 40%
Unión a proteínas 99%
Semivida plasmática es de t ½ (h) 9
CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad
 Embarazo y lactancia
 Insuficiencia hepática grave

RAM
 Cefaleas
 Vértigo
 Mareo
 Hipotensión ortostatica
 Infección respiratoria
 Alteración renal
 hiperpotacemia
 Chile
 PRESENTACION
Laboratorio SAVAL S.A
BLOX-D
Bolivia Comprimidos de 8,16, 32mg
Laboratorio
INTI
Tadivon
Tableta recubierta de 8, 16 mg

Paraguay
Laboratorio INDUFAR C.I.S.A.
INDUTENOL
Comprimido 8,16mg
 LOSARTAN

 MECANISMO DE ACCION
Antagonista selectivo y competitivo del receptor AT₁ lo que
provoca una reducción de los efectos de la angiotensina ӏӏ.

INDICACIONES
Tratamiento de la hipertensión esencial.
Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes con hipertensión y diabetes tipo 2 con
proteinuria ≥ 0,5 g/día como parte del tratamiento antihipertensivo
Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica (en pacientes ≥ 60 años), cuando el
tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) no se
considera adecuado debido incompatibilidad, especialmente tos, o contraindicación. Los
pacientes con insuficiencia cardiaca que han sido estabilizados con un inhibidor de la
ECA no deben cambiar a losartán. Los pacientes deben tener una fracción de eyección del
ventrículo izquierdo ≤ 40% y deben estar clínicamente estabilizados y en un régimen de
tratamiento establecido para la insuficiencia cardiaca.
 • Presentación: En tabletas vía oral
• Dosis mínima inicial eficaz de 50 mg una vez al día a
menos que el paciente sufra una depleción de
volumen.(25 mg)
• Dosis máxima techo 200 mg/dia
• Rango de dosis/dia 10 a 200 mg
• .
 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
No se han comunicado interacciones significativas del losartan con otros fármacos.
El uso concomitante del losartan con diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio pueden ocasionar
un aumento de los niveles plasmáticos de potasio.
El losartan puede incrementar los efectos antihipertensivos de otros fármacos o diuréticos administrados
simultáneamente. Este efecto puede ser aprovechado clínicamente, siendo necesario el reajuste de la dosis. Cuando
se asocia a diuréticos tiazídicos el losartan revierte la pérdida de potasio y el aumento de ácido úrico que suelen
ocasionar dichos diuréticos.
El fluconazol es un potente inhibidor del sistema enzimático hepático CYP2C9 y puede inhibir la conversión del
losartan a su metabolito activo, aunque no hay datos clínicos acerca de esta interacción. Un informe sugiere que el
losartan puede aumentar los niveles plasmáticos de litio, por lo que se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos
de este elemento en los pacientes que sean tratados con losartan.
La rifampicina es un potente inductor enzimático y puede aumentar el metabolismo del losartan y de su metabolito
activo, reduciendo la biodisponibilidad y semi-vida de ambos compuestos. Se recomienda que los pacientes bajo
tratamiento con losartan y rifampicina sean monitorizados frecuentemente por si ocurriera una pérdida de la eficacia
antihipertensiva
El majuelo, Crataegus laevigata, puede reducir las resistencias vasculares periféricas y, si se combina con otros
fármacos antihipertensivos, puede ocasionar reducciones adicionales en la presión arterial. Los pacientes tratados con
losartan que consuman esta planta medicinal deberán monitorizar con frecuencia su presión arterial
 FARMACOCINETICA

Liberación: desintegración, disgregación

Absorción: se absorbe bien y sufre un metabolismo de primer paso,
formando un metabolito activo, el ácido carboxílico, y otros
metabolitos inactivos. La biodisponibilidad. Las concentraciones
máximas medias de losartán y de su metabolito activo se alcanzan al
cabo de 1 hora y de 3-4 horas, respectivamente.
Distribución: Tanto losartán como su metabolito activo se unen a las
proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en >99%. El
volumen de distribución de losartán es de 34 litros
Metabolismo: el 14% de una dosis oral es metabolizada en el hígado
al E-3174, el metabolito hidroxilado activo. 
Excreción: 35% se excreta por vía renal: un 4% de la dosis se elimina
como losartan sin alterar y el resto en forma de metabolitos. El 60%
de la dosis se excreta en las heces
Biodisponibilidad 33%
Semivida plasmática de eliminación y de su metabolito activo son de 2
y 6 horas
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes
Segundo y tercer trimestres del embarazo
Insuficiencia hepática grave.
El uso concomitante de LosartánTarbis con medicamentos con aliskirén está contraindicado en
pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG<60ml/min/1,73 m 2) 

RAM
Digestivos (diarrea, 2.4% y dispepsia, 1.3%). En menos del 1% de los pacientes se observó
hipotensión ortostática y síncope y algunos efectos musculoesqueléticos detectados con una
frecuencia algo mayor que el placebo fueron mialgia (1.1% vs 0.38% para el losartan y el placebo,
respectivamente), calambres musculares (1% vs. 0.9%) dolor de espalda (1.8% vs. 1.2%) y dolor de
piernas (1% frente al 0%).
Sistema nervioso central son mareos (3.5%) e insomnio (1.4%) También se han comunicado
cefaleas, astenia y fatiga pero estos también fueron observados y con mayor frecuencia en los
pacientes tratados con placebo.
Sistema respiratorio congestión nasal (3.4% vs 3.3%), tos (3.4% vs 3.3%) e infecciones del tracto
respiratorio superior (7.9% vs 6.9%). 
Con una frecuencia menor o igual que el placebo fueron las faringitis
ligeros descensos de la hemoglobina (0.11%) y del hematocrito (0.09%) en algunos pacientes
tratados con losartan, pero en ningún caso hubo que discontinuar el fármaco por anemia
PRESENTACION
SIMPERTEN
Laboratorio Chile S.A.

COMBERTAL
Laboratorio ROEMMERS S.A.

XARTAN
Laboratorio COFAR S.A.

CORODIN D
50/12.5 mg, 100/50 mg
Laboratorio RECALCINE S.A.
TELMISARTAN
 MECANISMO DE ACCION
El telmisartán es un antagonista de angiotensina II (AG
II) en el subtipo de receptor AT1. Se han identificado
dos receptores de la angiotensina II, AT1 y AT2. El
telmisartán tiene una afinidad 3000 veces para el
subtipo AT1 que el subtipo AT2, que no es un mediador
de la homeostasis cardiovascular.

 INDICACIONES
Al ser similar al valsartán y al losartán, esta indicado
para el tratamiento de la hipertensión. Al igual que
otros antagonistas del receptor de la angiotensina II,
el telmisartán no afecta significativamente la glucosa
en sangre o el metabolismo de los lípidos.
 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

Aumenta toxicidad de: litio.Riesgo hiperpotasemia con:

IECA, diuréticos ahorradores de K, suplementos de K,
sustitutos de la sal conteniendo K, ciclosporina o
tacrolimús, heparina, trimetoprima.
Precaución uso concomitante con: AINE (incluyendo
inhibidores selectivos de COX-2).Aumenta concentración
plasmática de: digoxina.Aumenta hipotensión de: otros
antihipertensivos.Hipotensión potenciada por: baclofeno,
amifostina.Hipotensión ortostática potenciada por: alcohol,
barbitúricos, narcóticos, antidepresivos.
Administración oral:
Adultos: Inicialmente, 40 mg por vía oral una vez al día. En estos
pacientes (por ejemplo, los pacientes que toman diuréticos)
comenzar el tratamiento con 20 mg PO una vez al día.
El intervalo de dosificación es de 20-80 mg/día PO una vez al día. La
máxima reducción de la presión arterial se produce generalmente
después de 4 semanas. Si la presión arterial no se controla sólo con
el telmisartán, se puede añadir un diurético (por ejemplo,
hidroclorotiazida)
Límites máximos de dosificación:
• Adultos: 80 mg / día PO.
• Ancianos: 80 mg / día PO.
• Adolescentes: Uso seguro y eficaz no se ha establecido
• Niños: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.
 CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los

excipientes
Segundo y tercer trimestre del embarazo y lactancia
Trastornos obstructivos biliares, colestasis, cirrosis
biliar, pues se elimina principalmente con la bilis
Insuficiencia hepática grave
 RAM

Raramente:
o Trombocitopenia
o Hipersensibilidad
o Ansiedad
o trastornos visuales
o taquicardia
o malestar de estómago
o sequedad de boca
o Eritema
o Angioedema
o aumento de: ác. Úrico
 PRESENTACION O FORMA FARMACEUTICA
VALSARTAN
 MECANISMO DE ACCION:
Valsartán es un antagonista competitivo específico del receptor
AT1. El bloqueo selectivo de este receptor da lugar a una
respuesta antihipertensiva efectiva.
Valsartán es un bloqueador altamente selectivo y específico de la
unión de la angiotensina II a los receptores AT1. La unión de la
angiotensina II al receptor AT1 es responsable de todos los
efectos cardiovasculares negativos conocidos del sistema renina-
angiotensina.

 INDICACIONES
indicado para el tratamiento de la hipertensión. Se puede utilizar
solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos para
pacientes que necesitan una disminución intensa de la presión
arterial.
 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

Incrementa toxicidad de: litio.Efecto

antihipertensivo aumentado por: otros
antihipertensivos.Efecto antihipertensivo
atenuado por: AINE (p.ej. inhibidores COX-2
selectivos, AAS a dosis > a 3 g/día y AINE no
selectivos).
Aumenta el riesgo de deterioro de la función
renal la administración concomitante con AINE,
monitorizar función renal y adecuada
hidratación.
 INDICACIONES

Hipertensión
arterial

Insuficiencia
cardiaca

Infarto de
miocardio

Insuficiencia hepática: en insuficiencia leve o moderada no debe superarse la dosis de 80 mg/día.

 DOSIS MINIMA EFECTIVA
Tras una dosis inicial de 20 mg dos veces al día, El valsartán debe ajustarse a 40 mg,
80 mg y 160 mg dos veces al día en las semanas siguientes. La dosis de inicio se
obtiene a partir del comprimido divisible de 40 mg.

DOSIS MAXIMA TECHO es de 160 mg dos veces al dia o 320 mg diarios.

INTERVALO DE DOSIS(CADA CUANTAS HORAS) generalmente, se toma una o dos

veces al día cada 12 horas

 FARMACOCINETICA
El valsartán Se absorbe rápidamente, alcanzándose
concentraciones plasmáticas máximas 2-4 horas después
de la administración
ACCION FARMACOLOICA
-Se une al receptor AT1.
-Inhibe todas las acciones de la angiotensina II
que se producen a través de los receptores AT1,
incluyendo la respuesta presora y la liberación
de aldosterona.
-Produce un bloqueo uniforme de los receptores
AT1 ­
-No afecta a la frecuencia cardíaca ni a la
adaptación ortostática tras una movilización
pasiva; tampoco a los efectos hemodinámicos
de la estimulación simpática tras el esfuerzo
físico.
-Posee una selectividad para el receptor AT1
superior a la de losartán.
En la hipertensión estos efectos son vasoconstricción y liberación de
aldosterona, una hormona que estimula la retención de agua y sodio y que
contribuye a aumentar la presión arterial.

Valsartán bloquea los efectos vasoconstrictor y secretor de la

aldosterona y de la angiotensina II, produciendo dilatación de
los vasos sanguíneos y el consiguiente descenso de la presión
arterial
CONTRAINDICACIONES
-Hipersensibilidad al principio activo o a alguno
de los excipientes
-Insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y
colestasis.
-Segundo y tercer trimestre del embarazo
-contraindicado en pacientes con diabetes
mellitus o insuficiencia renal
RAM
Frecuentes: cefalea, mareo, hipotensión,
taquicardia, incremento de nitrógeno ureico en
pacientes con insuficiencia cardiaca.

Poco frecuentes: mareo, náusea, somnolencia,

diarrea, infecciones de vías respiratorias superiores,
disfunción renal, dolor de espalda, dolor abdominal,
dolor articular, ataxia, neutropenia, incremento de la
creatinina sérica e hiperpotasemia en pacientes con
insuficiencia cardiaca.

Raras: insomnio, depresión, neuralgia, vértigo, tos,

epistaxis, conjuntivitis, angioedema, necrosis hepática,
insuficiencia renal aguda en pacientes con
insuficiencia cardiaca grave.
PRESENTACIONES

-VALAPLEX (SAE BOLIVIA)

-VALAXAM (SAVAL)
-VALAX
-DIOVAN
-CO-DIOVAN
 ¡Muchas gracias !
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