Antibióticos B-lactámicos

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Son Grupos farmacológicos que contienen un
anillo β-lactámico en su estructura molecular.
Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana
 β-lactámicos
 Son Grupos farmacológicos que contienen un anillo β-lactámico en su estructura


molecular, y comparten el mismo mecanismo de accion, cuyo origen se remonta a
1928, cuando Fleming descubrió que un hongo del género Penicillium que
producía una sustancia, posteriormente denominada penicilina por él mismo,
capaz de inhibir el crecimiento de Staphylococcus aureus.

 a) su potente acción antibacteriana, de carácter bactericida.

 c) La existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática causada

por las bacterias, y de inhibidores enzimáticos con o sin actividad antibacteriana
propia.

 d) La presencia de características farmacocinéticas favorables:

absorción oral, buena difusión tisular y aumento muy notable de la semivida
logrado con algunos derivados.

 e) la producción de escasos efectos adversos.

 Betalactamicos/Grupos farmacológicos.

Penicilinas
 Bencilpenicilinas:

 Penicilina G
• Penicilina Benzatinica ( benzetacil)
• Penicilina cristalina.
• Penicilina procainica.

 Aminopenicilinas
Ampicilina
Amoxicilina.

 Isoxazoxipenicilinas.
• Oxacilina
• Cloxacilina
• Meticilina.

 Uroidopenicilina
Piperacilina( viene combinado con tazobactam)
 Betalactamicos/Grupos farmacológicos.
 Cefalosporinas.

 Primera generación.
• Cefalexina
• Cefadroxilo
• Cefalotina.
 Segunda generación.
• Cefamandol
• Cefuroxima
 Tercera generación.
Ceftriaxona
Cefotaxima
Ceftazidima
Cefixima.
 Cuarta generación.
• Cefepime
• Cefpirome
 Cefalosporinas de 5ta generación.
• Ceftarolina.
 Betalactamicos/Grupos farmacológicos

 MONOBACTÁMICOS
Aztreonam

 CARBAPENEMES
• Imipenem
• Meropenem

 INHIBIDORES DE b-LACTAMASAS
• Ácido clavulánico
• Sulbactam
• Tazobactam.
 PENICILINAS
En 1928 Fleming en el Hospital de Londres descubrió de forma fortuita que un
hongo del género Penicillium producía una sustancia capaz de inhibir el crecimiento
de Staphylococcus aureus, posteriormente denominada penicilina. Es aquí donde
inicia la era antibiótica en la medicina.
clasificación

 Bencilpenicilinas/ penicilinas maturales

• Penicilina G
• Penicilina Benzatinica ( benzetacil)
• Penicilina cristalina.
• Penicilina procainica.

 Aminopenicilinas/penicilinas semisinteticas.
• Ampicilina
• Amoxicilina.

 Isoxazoxipenicilinas.
• Oxacilina
• Cloxacilina
• Meticilina.

 Uroidopenicilina
 PENICILINAS
 Mecanismo de acción:
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana.

 Estructura química.
El núcleo activo de las penicilinas es el ácido 6 aminopenicilánico, constituido por una
estructura ßlactámico- es decir un anillo betalactamicos.

Bencilpenicilinas: A ella se asociaron la procaína y la benzatina para prolongar su

presencia en el organismo.
Farmacocinética: Absorción: tiene una pobre absorción por el tubo digestivo, el pH
tan bajo de las secreciones gástricas destruye rápidamente al antibiótico y se absorbe
apenas una tercera parte de la dosis administrada, oralmente no se absorbe y pasa al
colon donde es inactivado por las bacterias y una pequeña cantidad es excretada por
las heces. Por lo antes expuesto. Dada la elevación del pH gástrico que se observa en
las edades extremas de la vida (recién nacidos y ancianos mayores de 65 años) se
explica una mayor absorción oral en estos grupos de edades.
Metabolismo y excreción: Las penicilinas parenterales se aprovechan en el 100 %, no
se metabolizan a nivel hepático y su excreción es renal. Todas las penicilinas pasan a
la placenta y se excretan con la leche materna. Ninguno de los preparados orales de
penicilinas deben administrarse con los alimentos para así reducir la
fijación e inactivación ácida.
la penicilina G procaína y penicilina G benzatina, que sólo se pueden administrar
por vía intramuscular.
 ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Cocos y bacilos Gram positivos

 Indicaciones:
• Patologias causadas por estafilococos.
• faringoamigdalitis, otitis media, sinusitis, endocarditis, faringitis.
• Profilaxis de fiebre reumatica, Sifilis, difteria, erisipela, Glomerulonefritis
posestreptocócica.

Vida media: es de 4-6 horas, excepto d le penicilina benzatinica.

Penicilina benzatinica ( benzetacil) : muy baja hidrosolubilidad, su solubilidad es de

0.02% en agua, por lo que tiene una persistencia duradera en sangre, se absorbe con
gran lentitud desde sus sitios de deposito a nivel muscular y alcanza una máxima
duración de hasta 26 días con actividad antimicrobiana.
 Isoxazoxipenicilinas.

• Oxacilina: con la incorporación del núcleo isoxazolil, que originó el grupo de

las isoxazolilpenicilinas, resistentes a la inactivación enzimática por las b-
lactamasas del S. aureus. Con esta modificación se logro atacar a estafilococos
que suelen ser resistentes a otras penicilinas.
• Se indica en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias Gram positivas
como estafilococos.
 Indicaciones:
• Infecciones sensibles estafilococos
• faringitis, otitis, sinusitis.
• Neuromeningeas.
• Oseas, articulares,
• impétigos, celulitis.
• osteomielitis y endocarditis estafilocócicas.
 Aminopenicilinas/ semisinteticas
• Ampicilina
• Amoxicilina. Sin inhibidores de las betalactamasas no tienen utilidad en la practica
clínica.

Al igual que otros betalactamicos este grupo tiene el ácido 6-aminopenicilánico,

difiriendo entre sí según la sustitución en la cadena lateral de su grupo amino, La
existencia de un grupo amino en la cadena lateral se logro consiguió ampliar el
espectro de las penicilinas hacia algunas bacterias gramnegativas , como Escherichia
coli y Haemophilus influenzae. ventajas farmacocinéticas, como una mejor absorción
oral, mayor semivida.
Estas moléculas se desarrollaron en los años de la década de 1960 las
aminopenicilinas o penicilinas semisintetico

 Farmacocinetica: es estable en medio ácido, su absorción es incompleta con

ingestión de alimento previo. Debido a la característica de tener una estabilidad
ácida, AMPICILINA puede administrarse tanto por vía oral como parenteral, a
excreción de AMPICILINA se lleva a cabo principalmente por vía renal sin
modificaciones, aunque también se realiza a través de la bilis y heces. La vida
media plasmática es de 1 a 2 horas.

 Actividad antimicrobiana: bacterias Gram positivas y gramnegativos.

Reacciones adversas de las penicilinas.

• Erupción cutánea.
• Broncoespasmo.
• Vasculitis.
• Enfermedad del suero.
• Sindrome de steven johnson.
• Angioedema.
• anafilaxia .
• Toxicidad hepatica.
• Anemia hemolitica.
• Colitis seudomembranosa.
 Cefalosporinas
Constituyen el segundo grupo de derivados betalactamicos descubierto y
probablemente es el más amplio en cuanto a moléculas desarrolladas , en su estructura
química contiene el anillo Betalactamicos y el ácido 7-aminocefalosporánico.

La historia de las cefalosporinas comenzó en 1948 en Cerdeña con Giuseppe Brotsu en

los mares que bañan las costas de cerdeñas, al observar este como una cepa de hongos
denominados Cephalosporium (procedente de una alcantarilla de la isla), producía una
sustancia que tenía actividad frente a bacterias Gram positivas y gramnegativos.

Las cefalosporinas están constituidas por 5 generaciones

 Espectro antimicrobiano: la primera generación tiene efectividad para

microorganismos gran positivos, a medida que avanzan las generaciones
disminuye la actividad para gramnegativos y aumenta para Gram positivos.
Primera generación
 Parenterales : cefalotina, Cefazolina.

 Orales: Cefalexina, Cefadroxilo.

1. Cefalotina: (1g/8h), de administración parenteral, cuya vida media es de 2

horas y que alcanza buenas concentraciones plasmáticas y tisulares, con una
eliminación fundamentalmente renal. Su actividad antimicrobiana incluye a
cocos grampositivos (excepto enterococo), es muy limitada.

 Uso clínico: en la actualidad está ligado a la profilaxis quirúrgica en cirugía, en

general en la prevención de la infección de la herida quirúrgica mediada por
Staphylococcus aureus resistente a meticilina.

 Cefadroxilo : (500 - 1 g/12h) se administra por vía oral y contiene un grupo p-

hidroxialfaaminobencil lo cual le confiere una vida media más larga que la
cefalexina 500 mg c/6 hs, que permite su administración cada 12 horas. El
espectro antimicrobiano: cocos grampositivos .

 todos los fármacos de esta generación se utilizan para infección de piel y partes
blandas, causadas por bacterias Gram positivas.
Cefalosporinas de segunda generación :

 Parenterales: Cefamandol, Cefuroxima.

 Orales: Cefaclor, Cefuroxime axetil.

La segunda generacion está integrada por diversas clases con diferencias

antibacterianas y farmacológicas significativas y en general son moléculas con una
mayor resistencia frente a las betalactamasas lo que les confiere actividad frente a
algunas enterobacterias, la mas usada es la Cefuroxima.

1. Cefuroxima : que se puede administrar por vía parenteral (750 mg-1,5 g/8h) y oral
(axetil-cefuroxima; 250-500 mg/8-12h). Su vida media es de 1,5 horas pudiendo
administrase cada 8 horas.

 Uso clínico: Se utiliza en profilaxis quirúrgica al igual que cefazolina, así como en
algunas infecciones de partes blandas, causadas por bacterias gram positivas .
 Cefalosporinas de tercera generación:

Parenterales: Ceftazidima, Cefotaxima, Ceftriaxona.

Orales: Cefixima, Ceftibuten

Cefotaxima (1-2g/6 h) y ceftriaxona (1-2 g/24h) (ambas de administración parenteral).

No son activas frente a bacterias aerobios.

 Cefotaxima: tiene una vida media de 1-1,6 h y alcanza buenas concentraciones en LCR, lo que
permite el tratamiento de pacientes con meningitis por meningococo, estreptococo,
Haemophilus y neumococo; y en las meningitis neumológicas.

 Ceftriaxona: difiere de cefotaxima en su mayor vida media (10 h) y su eliminación renal (60%)
y biliar (40%. Este dato hace que pueda favorecer en mayor medida el desarrollo de diarreas
asociadas a C. difficile.
• Uso clínico: meningitis bacterianas, en abscesos cerebrales, UTU, neumonías, enfermedad de
Lyme, en endocarditis estreptocócica, infección intestinal.

 Cefixima (200-400 mg/12-24h) o ceftibuteno (200-400 mg/12-24h), ambas contienen que

moléculas que permiten la administración oral, activas frente a la mayoría de enterobacterias,
H. influenzae, Neisseria. E. coli. La vida media de cefixima es de 4 horas y la de ceftibuteno
de 2,5 h, pudiendo utilizarse ambas cada 12-24 horas según la gravedad de la infección.

 Uso clínico: infecciones intestinales, ITU, neumonías, etc.

 Cefalosporinas de 4ª generación.

Hoy en día contamos con:

 Cefepima: (1-2g/8-12 h). En general se trata de moléculas estructuralmente

similares a las de tercera generación pero con una estructura, ra altamente hidrófila
que mejora su penetración a través de la pared bacteriana, sobre todo en los
gramnegativos, entre ellos Pseudomonas aeruginosa, con una actividad conservada
frente a los cocos grampositivos pero muy leve.

 Actividad antimicrobiana y farmacodinamia:

permite el tratamiento con dosis de 1-2 g/12h vev, se indica para bacterias gram
negativas aerobias como la pseudónimas aeruginosas, y bacterias resistentes a las C
de tercera generación, recomendamos acortar el intervalo entre las dosis a cada 8h
para lograr concentraciones plasmáticas y tisulares optimas.

 Efectos adversos de las cefalosporinas:

Anemia hemolitica, leucopenia, nefrotoxicidad.
 Carbapenemicos

• Meropenem
• imipenem
Los carbapenem son los antimicrobianos betalactamicos de más amplio espectro,
actividad y resistencia a las betalactamasas.
Derivan del anillo carbapenem mas su anillo betalactamicos, y se dividen en dos
grupos según tengan o no actividad frente a P.aeruginosa.

 Espectro antimicrobiano.
estos antibioticos tienen un espectro y actividad antimicrobiana mas amplio que otros
betalactamicos, Amplio espectro que incluye bacterias grampositivas y gramnegativas
aerobias y anaerobias.

 Meropenem:
más activo frente a enterobacterias, Neisseria y P. aeruginosa, Su vida media es
algo superior (1,8 h), lo que permite su administración en una posología de 1g/8
horas.
 Uso clínico: infecciones intrabdominales, ginecológicas, vías urinarias, infecciones
respiratorias bajas, tejido óseo y articulaciones, es de elección para infecciones
intrahospitalarias, resistente a las cefalosporinas.

 Efectos adversos : Nauseas ,Vómitos, Convulsiones Insuficiencia Renal,

Leucopenia y eosinofilia.
 MONOBACTAMICOS • Aztreonam
 Enterobacterias
 Pseudomonas
No es util para
 Gonococos
Gram+ ni
 H.influenzae.
Anaerobios .

Reacciones adversas

• Tromboflebitis
• Diarreas
• Nauseas
• Vómitos
• Reacciones alérgicas
• Aumento de
transaminasa
hepática
• convulsiones
 Monobactamicos
Aztreonam:
Es resistente a muchas betalactamasas elaboradas por bacterias gramnegativos,
La actividad antimicrobiana del Aztreonam difiere de la de otros betalactamicos, y
se parece mas a la de un Aminoglucósidos.

El Aztreonam solo tiene activad para bacterias Gram negativas, no tiene actividad
contra bacterias Gram positivas ni anaerobias, su actividad contra enterobacterias ,
es excelente.

 Farmacocinetica : la vida media de eliminación es de

1 a 7 horas, su excreción es renal, su dosis es 500- 1- 2 gr
c/6-8 horas vev im.

 Uso clínico:
ITU, infecciones intrabdominales, endometritis,
Abscesos ano-rectales etc.
 Inhibidores de las betalactamasas.

Las Betalactamasas son enzimas responsables

de la destrucción del enlace Betaláctamico, los
inhibidores de esta evitan la destrucción de • Ácido Clavulanico
los antimicrobianos ,porque se unen a la • Sulbactam
enzima y la inactivan de esta forma se logre • Tazobactam
ampliar el espectro del antimicrobiano frente
a cepas resistentes.
combinaciones
 Amoxicilina +Ácido Clavulanico
 ticarcilina +Acido clavuanico
 Ampicilina +sulbactam
 Piperacilina+tazobactam
FIN