AEROSOLES

1. Introducción
2. Utilización de aerosoles
3. Clasificación
3.1.- Sistemas presurizados
◦ Componentes del envase aerosol
◦ Llenado de aerosoles
◦ Controles

3.2.- Sistemas dosificadores no

presurizados
 1.
Introduccion

Aerosoles

• Sistema disperso heterogéneo, fase interna líquida

(aerosol niebla) o sólida (aerosol humo) y fase externa
gaseosa

Fuente: imágenes prediseñadas

Office
AEROSOL

Forma galénica consistente en una

dispersión constituida por una fase
interna líquida o sólida y una fase
externa gaseosa, que se incorpora a
presión en el interior de un envase
dotado de una válvula para su
liberación y que se utiliza por vía
inhalatoria para el tratamiento de
determinadas enfermedades.
AEROSOL

Pueden estar destinados a:

Los aerosoles farmacéuticos • la aplicación sobre la piel,
son soluciones o • la aplicación local en las vías
dispersiones conteniendo aéreas superiores (aerosoles
principios activos que se nasales),
envasan bajo presión y que • la cavidad oral (aerosoles
se liberan con la activación bucales y sublinguales) o
de una válvula apropiada. • los pulmones (aerosoles para
inhalación)
 Ventaja
s
No efecto de primer paso hepático

Evitan degradación gástrica

Vía alternativa para evitar interacciones de fármacos

Acción rápida del fármaco

Menor dosis terapéutica (< efectos secundarios)

No requieren manipulación previa
Mínimo riesgo de contaminación
No problemas de conservación

Posibilidad de ajuste de la dosis a las necesidades del paciente

Dosificación fácil y cómoda

 2. Aplicaciones de los
aerosoles

Acción local

◦ Vía tópica (piel y mucosas)

◦ antisépticos, antibióticos, antifúngicos, anestésicos locales,
esteroides, protectores solares…
◦ Buena aceptación, facilidad de administración
◦ Vía vaginal: anticonceptivo de espuma (espermicida
vaginal: nonoxynol)
◦ Vía rectal: anestésicos locales y antiinflamatorios
◦ Vía bucal: anestésicos, antisépticos
 2. Aplicaciones de los
aerosoles
Sistemas para inhalación (efecto local o sistémico)

◦ Vía nasal
◦ Sustancias para aliviar la congestión nasal, mucolíticos,
corticoides tópicos, antihistamínicos
◦ Alternativa a la vía parenteral: calcitonina, oxitocina,
LHRH

◦ Vía pulmonar
◦ Broncodilatadores: salbutamol, terbutalina, salmeterol,
…
◦ Antialérgicos: cromoglicato sódico
◦ Corticoides: budenosida, beclometasona
◦ importante: formulación y administración por parte del
paciente
 3. Clasificación de
aerosoles
3.1.- Sistemas presurizados
Según el número de fases
Liquified propellant Compressed gas

propellant
vapour compressed gas

product and
liquid
product
propellant
Amaia Esquisabel© 2015

◦ Sistemas bifásicos: fase líquida + fase gas

◦ Sistemas trifásicos
◦ Gas + 2 líquidos inmiscibles: fase líquida = propulsor licuado + disolución acuosa
de p.a
◦ Gas + 2 fases líquidas emulsionadas: O/W ó W/O
◦ Gas + fase líquida + fase sólida (suspensión): fase líquida = propulsor licuado / fase
sólida = p.a
 3. Clasificación de
aerosoles
3.1.- Sistemas presurizados
Según el tipo de descarga

◦ Descarga espacial: Aerosol niebla (gotitas) administración

◦ Descarga en polvo: Aerosol tipo humo (part sólidas) pulmonar o
nasal
◦ Descarga superficial: Gotas grandes
◦ Descarga líquida: Chorro continuo (tónicos y lociones) administración
◦ Descarga espuma: Emulsiones
tópica

Escuela andaluza de salud pública con Licencia Creative Commons Atribución/No derivados 3,0
[Link] (consultado el 26-05-2015)
 3.1.- Sistemas
presurizados
Componentes del envase aerosol
◦ Envase: hojalata, vidrio, aluminio
◦ resistentes, inertes químicamente
◦ Válvula
◦ descarga continua
◦ dosificadoras
◦ Boquillas y espaciadores: para facilitar la administración
◦ Componentes de la formulación

Federico Lavorini. ISRN Allergy, 1-17, 2013 [Link] (consultado el 25-05-2015)

 3.1.- Sistemas presurizados

Cobalt123 Publicada en Flickr con licencia Creative Pressteck con Licencia Creative Commons
Commons Genérica de Atribución/Uso no comercial tribución/CompartirIgua2.0 Sinalefa con Licencia Creactive Commons de
2.0 [Link] Atribución/NoComercial/CompartirIgual 3.0
[Link] dose_inhaler#/media/File:Deep_drawn_MDI_canister_ [Link]
(consultada el 12-11-2015) by_Pressteck.JPG (consultado el 26-05-2015) hace-un-graffiti/ (consultado el 26-05-2015)

Vidrio Aluminio y Acero Hojalata

inoxidable Ligeros
Contenido visible
Ligeros, Inertes Económicos
Sin incompatibilidades
Recubrimiento interno Poca inercia
Riesgo de rotura
con resinas o lacas química
No resisten muy alta presión
Sin juntas Recubrimiento interno con
Recubrimiento con plásticos
De elección resinas o lacas
Con juntas
 3.1.- Sistemas
presurizados
Válvula
s◦ Parte fundamental del sistema presurizado:
◦ Elemento a través del cual se realiza la descarga
◦ Junto con la formulación, determina las características
del producto descargado
◦ Garantiza el cierre hermético
◦ Regula el flujo del producto

Funcionamiento de una válvula dosificadora

Federico Lavorini. ISRN Allergy, 1-17, 2013 [Link] (consultado el 25-05-2015)
 3.1.- Sistemas
presurizados
Partes de la válvula
: 1. Orifice insert
2. Actuator
3. Gasket
4. Stem
5. Valve
6. Spring cup
7. Spring
8. Valve Housing
9. Dip tube

Niabot [Link]
%28with_number s%[Link] (consultado el 26-05-2015)
Boquillas y espaciadores 3.1.- Sistemas presurizados

cartucho
boquilla válvula unidireccional
soporte del cartucho

mascarilla

Pedro Pablo Cox Fuenzalida licencia Creative Commons Atribución-NoComercial 3.0 [Link] consultado el 26-05-2015
 3.1.- Sistemas presurizados

Boquillas y espaciadores

Escuela andaluza de salud pública con Licencia Creative Commons Atribución/No derivados 3,0
[Link] (consultado el 26-05-2015)
 3.1.- Sistemas
presurizados
Componentes de la formulación
◦ Propulsor: gas licuado o gas comprimido
◦ Concentrado del producto
◦ Principio activo
◦ Sustancias auxiliares: cosolventes, humectantes,
emulsificante

Propulsores utilizados en el campo farmacéutico

Gases licuados Hidrocarburo Clorofluorocarbonados (CFC)
s Hidroclorofluorocarbonados (HCFC)
halogenados Hidrofluorocarbonados (HFC)

Hidrocarburos Butano
Isobutano
Propano
Gases Dióxido de carbono
comprimidos Oxido nitroso
Nitrógeno
 3.1.- Sistemas presurizados
Propulsores
Gas licuado
◦ A P y Tª ambiente están en estado gaseoso: si ↑ P → liquido
◦ En el envase: equilibrio líquido-gas → P interior cte = Pv

◦ Ventajas
◦ La P se mantiene cte a lo largo de los usos (equilibrio liq-gas)
◦ Permite la salida de todo el contenido
◦ Capacidad de llenado mayor (25% gas)

◦ Inconvenientes
◦ La P interior cambia mucho con la Tª
◦ Tª>50°C riesgo de explosión
◦ Dan sensación de frío
◦ Salen la formulación y el propulsor
 3.1.- Sistemas presurizados
Propulsores
Gas comprimido
◦ Ventajas
◦ Bajo coste, inertes, atóxico para las mucosas
◦ La P interior cambia poco con la Tª
◦ Menor riesgo de explosión
◦ No dan sensación de frío
◦ Sólo sale p.a
◦ Ausencia de problemas de contaminación ambiental
◦ Inconvenientes
◦ A medida que se vacía el contenido la P ↓ P1 V1 P2 V2
◦ Volumen de llenado menor (50% gas)
◦ El propulsor pierde fuerza con cada descarga

P1 y P2 = P inicial y final
V1 y V2 =volumen inicial y final del propulsor
 PROPELENTES

 Sufunción principal es proporcionar la presión necesaria

dentro del sistema para expulsar el contenido del envase,
mientras que la fracción licuada es uno de los
componentes de la fase líquida.
 Los propelentes empleados incluyen diversos
hidrocarburos, especialmente derivados del metano,
etano y propano e hidrocarburos de bajo peso molecular,
como butanos y pentanos y gases comprimidos como
dióxido de carbono, nitrógeno y óxido nitroso.
 Confrecuencia se emplean mezclas de propelentes para
obtener las características farmacotécnicas del aerosol.
 PROPELENTES

 “Corazón del aerosol”  Clasificación:

● Gases licuados
 Fuerza expulsora del
 Clorofluorocarbonados
producto (CFC)
 Puede actuar como
disolvente y diluyente  Hidroclorocluorocarbonados
(HCFC)
 Determina las
 Hidrofluorocarbonados
características del (HFC)
producto ser expelido  Hidrocarburos (HC)
 Éter de hidrocarburos
● Gases comprimidos
Clorofluorocarbonados Hidrocarburos

 No son  Inflamables
inflamables

 Aceptados (ambiente)
 Prohibidos
(ambiente)
 COMPUESTOS
CLOROFLUOROCARBONADOS (CFC)

1974. Prohibición de su empleo en aerosoles y otros

productos comerciales1.
 Depleción de la capa de ozono
 Efecto invernadero (sobrecalentamiento global, incremento
del nivel del mar, alteración del ritmo de lluvias)

1 Environmental Protection Agency (EPA), la Consumer Product Safety Commission

(CPSC) y la Food and Drug Administration (FDA)
 3.1.- Sistemas presurizados Propulsores

Funcionamiento de un aerosol presurizado (A): Propulsor

licuado, (B): Propulsor comprimido

Knulclunk con Licencia Creative Commons Atribución/Compartir igual

3.0
[Link]
wing_type.svg (consultado el 27-05-2015) Vila Jato. Tecnología Farmacéutica. Vol. II. Formas farmacéuticas. Ed. Síntesis. Madrid (1997)
 3.1.- Sistemas presurizados Concentrado de
producto
◦ Principio activo
◦ Tensioactivos
◦ Aniónicos
◦ Catiónicos
estabilizantes de emulsiones y suspensiones
◦ Anfóterios (agente viscosizantes)
◦ No iónicos
◦ Disolventes y Solubilizantes
◦ Agua, alcoholes, PG…
◦ Sustancias auxiliares en función de la vía de administración
◦ Saborizantes
◦ Edulcorantes
◦ Conservantes,
◦ Antioxidantes
◦ Viscosizantes (bentonita)
 3.1.- Sistemas presurizados Concentrado de
producto

Diámetro de las partículas Nivel de penetración

aerosolizadas máxima

>30 μm Fosas nasales, faringe y laringe

20-30 μm Tráque
a
10-20 μm Bronquios y bronquiolos

3-5 μm Bronquiolos terminales

<3 μm Canal alveolar y alvéolos

pulmonares

Depósito de las partículas en el sistema respiratorio según su tamaño

Adaptado de Universidad de Cantabria con Licencia Creative Commons 4.0 [Link]
fisiologia-del-aparato/tema-1.-estructura-y-funciones-del-aparato/tema-1.-estructura-y-funciones-del-aparato (consultado el 26-05-2015)
 3.1.- Sistemas presurizados Controles de
aerosoles
Control del peso del propulsor y concentrado
Envase
◦ Control de estanqueidad
◦ Control de la presión interna: manómetro acoplado a la válvula del
aerosol
◦ Control de descarga: Descarga continua: diferencia de pesos en un t
determinado
◦ Cant de p.a liberado: descarga sobre un líquido adecuado disolución y
determinación
analítica
◦ Comprobación del pulsador

Control del tamaño de partícula y del comportamiento aerodinámico (asegurar

que el M llegue al lugar donde debe actuar)
◦ Aerosol humo: microscopía o Coulter
◦ Aerosol niebla : dispersión luz láser
◦ Métodos aerodinámicos: evalúa el tamaño de partícula en relación con el
comportamiento que presentan éstas en corrientes de aire → Impactador de
cascada
 3.1.- Sistemas presurizados
Conservación
Conservar a Tª < 50°C
Proteger del hielo
Evitar exposición al sol y al fuego
No destruir (no agujerear,...) → reciclar No reciclar
por fuego

Etiqueta: ¡Indicar estar precauciones!

 3.2.- Sistemas dosificadores no
presurizados

Evitan el problema del uso de hidrocarburos clorofluorados

Evitan los problemas de coordinación entre la pulsación y la
inhalación

1. Nebulizadores → Crisis agudas en hospitales,

generalmente soluciones o suspensiones muy finas
◦ Air jet
◦ Ultrasonidos

2. Inhaladores de polvo seco

 3.2.- Sistemas dosificadores no
presurizados
1. Nebulizadores

Federico Lavorini. ISRN Allergy, 1-17, 2013 [Link]

(consultado el 25-05-2015) ADAM [Link]

Funcionamiento
 3.2.- Sistemas dosificadores no presurizados Nebulizador ultrasónico

Garcia Gonzalez et al. [Link] (consultado

el 27-05-2015)
 3.2.- Sistemas dosificadores no presurizados Nebulizador
Airjet

Fábio Pereira Muchão et al. Jornal de Pediatria, 86 (5), 2010

[Link]
75572010000500004&script=sci_arttext&tlng=en (consultado el 26-05-2015)

Health informatics con Licencia Creative Commons Atribución/Compartir igual 3.0

[Link] (consultado el 26-05-2015
 3.2.- Sistemas dosificadores no presurizados Inhaladores de polvo
seco

Escuela andaluza de salud pública con Licencia Creative Commons Atribución/No derivados 3,0
[Link] (consultado el 26-05-2015)
 3.2.- Sistemas dosificadores no presurizados Inhaladores de polvo
seco
1. Sistemas monodosis

Spinhaler®
Rotahaler®

Garcia Gonzalez et al. [Link] (consultado el 27-05-2015)

 Spinhaler®

Prospecto utilización Spinhaler® Rhone-Poulenc Rorer

41
 3.2.- Sistemas dosificadores no presurizados Inhaladores de polvo
seco
2. Sistemas multidosis
Turbuhaler®

Instrucciones de uso del Turbuhaler® https://

[Link]/docs/[Link] (consultado el 27-05-2015)
 Accuhaler®

Instrucciones de uso del Accuhaler® https://

[Link]/docs/[Link] (consultado el 27-05-2015)
 Easyhaler®

funcionamiento

JM Suñé. Nuevas aportaciones galénicas a las formas de

administración. [Link]/legmh/capitols/[Link]
(consultado el 27-05-2015)