Hospital Militar Docente F.A.R.
D
Dr. Ramón De Lara
Residencia De Anestesiología
Tema:
Adrenalina
Sustentante:
Dr. Abraham Trinidad RI
Asesor:
Dra. Rosangela Ramírez RII
Presentado a:
Dr. Carlos Méndez Méndez MA
Teniente Coronel Médico Anestesiólogo F.A.R.D
Coordinador:
Dr. Carlos Méndez Méndez MA
Teniente Coronel Médico Anestesiólogo F.A.R.D
Receptor
• Macromolécula de origen
proteico que se encuentra
ubicada en la superficie de la
membrana celular, a la cual se
une un ligando para así hacer
su efecto o acción.
Receptores adrenérgicos
Receptor Localización Acción
Músculo liso váscular Contracción
Músculo dilatador de la pupila Dilatación pupilar
Alfa 1 Músculo liso pilomotor Piloerección
Corazón Inotropismo positivo
Músculo liso vascular Contracción
Plaquetas Agregación
Adipocitos Lipolisis
Alfa 2
Terminaciones adrenérgicas y Inhiben la descarga de
colinérgicas noradrenalina y acetilcolina
Receptor post sináptico SNC Inhibe la liberación de glucagón
del páncreas
Receptores adrenérgicos
Receptor Localización Acción
Corazón Inotropismo positivo
Beta 1 Cronotropismo positivo
Músculo liso respiratorio Broncodilatación
Hígado Glucogenolisis
Beta 2 Músculo esquelético Captación de potasio
Beta 3 Adipocitos Lipolisis
Catecolaminas
Son sustancias que contienen en su estructura un grupo catecol y una cadena
lateral con un grupo amino, que son consideradas como hormonas o como
neurotransmisores.
• Endógenas: adrenalina, noradrenalina y dopamina.
• Exógenas: dobutamina e isoprotenerol
Adrenalina
• Es una catecolamina endógena simpaticomimética, agonista potente de los
receptores adrenérgicos α y β.
• Se produce en la medula de las glándulas suprarrenales, tiene función
hormonal y neurotransmisora.
• El termino adrenalina se
deriva de las raíces latinas
ad- y renes que significa
junto al riñón.
• En las raíces griegas epi y
nephros tiene un
significado similar, sobre el
riñón y dan origen al
termino epinefrina.
Historia
En 1886, William Bates, anunció el descubrimiento de una sustancia que era
producida por la glándula suprarrenal.
1895 Napoleón Cybulski, la identificó.
En 1901, Jokichi Takamini, aisló la adrenalina en estado puro y se le denominó ¨el
principio de la presión arterial derivado de las glándulas suprarrenales¨.
En 1913, Dale observó que la inyección de adrenalina causaba vasoconstricción en
determinados lechos vasculares y vasodilatación en otros.
Familia
• Catecolaminas
Estructura química
Síntesis
L-tirosina
Tirosina-hidroxilasa L-dopa
L-dopa
Dopadescaboxilasa Dopamina
Dopamina
Dopamina-beta-hidroxilasa Noradrenalina
Noradrenalina
Feniletanolamina-N-metiltransferasa Adrenalina
Mecanismo de acción
• Para unirse a los
receptores Alfa1 es
necesario la unión a
proteínas G que van a
activar la fosfolipasa C, lo
que va a aumentar a nivel
intracelular el calcio y el
inositol fosfato, lo que
permite sus efectos.
• Si se une a receptores Alfa 2,
se acopla a la proteína G, lo
que inactiva el AMP cíclico y
el adenilato ciclasa, se abren
los canales de potasio y
calcio.
• En los receptores Beta 1, 2
y 3 se va a unir a la
proteína G, lo que estimula
el adenilato ciclasa, hay
conversión de ATP a AMP
cíclico, provocando
aumento de la
permeabilidad al calcio.
Farmacocinética
• Vida media de eliminación:
• Periodo de latencia • IV: 10-15 min.
• Intravenosa 30-60 segundos • Peso molecular:
• Intratraqueal 5-15 segundos
• 183.204 g/mol
• Inhalada 3-5 minutos
• Subcutánea 6-15 minutos
• Vida media de distribución
• Intravenosa 3-5 minutos
• Intratraqueal 15-25 minutos
• Inhalada /Subcutánea 1-3 horas.
• Metabolismo: COMT y la MAO, con formación del ácido vanililmandélico
principalmente.
• Metabolitos
• Metanefrina
• Acido dihidroximandélico
• Acido 3-metoxi-4-hidroximandélico
• Acido vanililmandélico.
• Excreción: Renal
Dosis
Dosis estándar: bolo de 0.5 - 1 mg IV ó 0.01-0.02 mg/kg cada 3 - 5 minutos
de ser necesario.
Dosis alta: 5-10 mg en 1000 ml de solución en bolo IV ó 0.1 - 0.2 mcg/kg
cada 3 - 5 minutos.
Anafilaxia: 0.2 - 0.5 mg IV como dosis inicial. Pacientes pediátricos 0.01-
0.02 mg/kg de peso.
Vía endotraqueal: 5-10 mg en 5 - 10 ml de solución e inyectar por TET.
Efectos en órganos y sistemas
Efectos en el Sistema Nervioso Central
• La adrenalina penetra poco al SNC. Si bien puede causar inquietud, cefalea y
temblores, estos efectos pueden ser secundarios a los efectos periféricos de
la adrenalina o bien ser el resultado de manifestaciones somáticas de
ansiedad.
Efectos cardiovascular
• En el corazón existen fundamentalmente
receptores β1, y la acción de la adrenalina
sobre estos receptores produce un
incremento de la frecuencia cardiaca, la
velocidad de conducción y la fuerza de
contracción.
• Aumenta el consumo de oxigeno.
Efectos en la presión arterial
• La adrenalina es uno de los
vasopresores más potentes que se
conocen.
• El incremento de la presión sistólica es
mayor que el de la diastólica, por lo que
la presión del pulso aumenta.
El mecanismo es debido a una tríada de efectos:
1. Estimulación miocárdica que aumenta la fuerza de la contracción
ventricular.
2. Aumento de la frecuencia cardiaca.
3. Vasoconstricción en muchos lechos vasculares, especialmente en los vasos
de resistencia precapilar de la piel, mucosas y el riñón, junto con una
intensa constricción de las venas.
Efectos respiratorios
• Broncodilatadora.
• Inhibición de la liberación de
mediadores inflamatorios.
• Disminución de las secreciones
bronquiales y la congestión dentro
de la mucosa.
Efectos a nivel gastrointestinal
• La adrenalina relaja el músculo liso gastrointestinal
debido a la activación de los receptores α y β.
• El tono intestinal y la peristalsis se reducen.
• El estómago está relajado y los esfínteres pilórico e
ileocecal están contraídos.
Efectos a nivel Renal
• Incrementa de manera sostenida la
resistencia vascular renal y reduce el
flujo sanguíneo renal hasta 40%.
• Aumenta la secreción de renina por
acción directa de la adrenalina en los
receptores.
Efectos metabólicos
• La adrenalina inhibe la secreción de insulina a
través de una interacción con receptores α2,
mientras que la activación de receptores β2
potencia las secreciones de insulina.
• La secreción de glucagón se potencia mediante
la activación de los receptores β de las células α
de los islotes pancreáticos.
Efectos en el ojo
• Produce midriasis.
• Reduce la presión intraocular.
Efecto uterino
• Durante el último mes de
embarazo y al momento
del parto, la adrenalina
inhibe el tono y las
contracciones uterinas.
Indicaciones
• Reacciones de hipersensibilidad y anafilaxia.
• Parada cardiorrespiratoria.
• Crisis asmática.
• Prolongar la acción de los anestésicos locales.
• Agente hemostático local en superficies sangrantes.
Contraindicaciones
• Angina de pecho
• Feocromocitoma
• Glaucoma de ángulo cerrado
• Arritmias cardíacas
• Arteriosclerosis cerebral
Reacciones adversas
• SNC: Hemorragias, ansiedad, temblor e irritación.
• Cardiovascular: Arritmias, isquemia y taquicardia.
• Genitourinaria: Retención urinaria.
• Gastrointestinal: Nauseas.
Interacciones medicamentosas
• Inhibidores COMT: La asociación de adrenalina y un inhibidor de la COMT
pueden potenciar los efectos cronotrópicos y arritmogénicos de la
adrenalina.
• Halotano: sensibiliza al corazón ante las catecolaminas y puede causar
arritmias bajo anestesia inhalatoria superficial.
• Hipoglucemiantes: Existe antagonismo con respecto a la adrenalina, que
produce hiperglucemia, por lo que se requieren dosis mayores de insulina o
de los hipoglucemiantes sintéticos.