FARMACOS ANTIDEPRESIVOS.
Los fármacos antidepresivos constituyen un
grupo heterogéneo de compuestos que
comparten efectos terapéuticos de los cuales el
mas importante es el tratamiento de la
enfermedad depresiva mayor. Sin embargo
muchos de estos fármacos son eficaces en el
tratamiento del trastorno de pánico y otros
trastorno de ansiedad.
Dra. Nay James
TIPOS DE ANTIDEPRESIVOS
• Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa
(IMAO).
• Triciclícos.
• Tetraciclícos.
• Inhibidores Selectivos de la Recaptación
de Serotonina(ISRS).
• Otros compuestos antidepresivos.
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INHIBIDORES DE LA MONO AMINO
OXIDASA.
• La Iproniazida, fue el primero de la IMAO, se
sintetizó en los años 50 como fármaco
antituberculoso. En la práctica clínica se observó
que tenía propiedades estimulantes y
antidepresivas y posteriormente se demostró
que era un inhibidor de le enzima MAO.
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MECANISMO DE ACCION.
Bloquea la monoaminooxidasa, una enzima que
metaboliza la serotonina y norepinefrina. Esto permite que
los neurotransmisores aumenten en la sinapsis,
incrementando su efecto sobre sus receptores.
Además se agrupan en cuanto a la propiedad de
inhibición de las dos formas de la MAO: MAO-A y MAO-B,
la A es más común en el intestino y desdobla la serotonina y
norepinefrina, y es inhibida selectivamente por clorgilina. La isoenzima
B es más común en el cerebro, prefiere las feniletilaminas y es
se3nsiblle a selegilina.
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INHIBIDORES DE LA MAO
Nombre Nombre Dosis Presentación
farmacológico comercial
Fenelzina Nardelzine 30-50 mg/d comp.15 mg
Tranilcipromin Parnate 20-40 mg/d Comp: 10 mg
a
Isocarboxacina Marplan 10-30 mg/d
Moclobemida Manerix 150-300 mg/d Comp: 150-
Aurorix 300 mg
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USOS RECOMENDADOS DE LOS INHIBIDORES DE
LA MAO
• Como fármaco de segunda línea.
• Depresión atípica.
• Pacientes refractarios.
• Ataques de pánico asociado.
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EFECTOS SECUNDARIOS.
• Hipotensión ortostática.
• Sobre el SNC: insomnio y agitación.
• Disfunción sexual.
• Aumento o pérdida de peso.
• Constipación.
• Retención urinaria.
• Interacciones alimentarias.
• Interacciones farmacológicas.
• Hepatotoxicidad.
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ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS.
• Los compuestos tricíclicos se desarrollaron
en los años 50. las propiedades
antidepresivas de la imipramina, un análogo
estructural de la clorpromazina se
descubrieron fortuitamente al investigar su
potencial antipsicótico.
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MECANISMO DE ACCIÓN.
• Interfiere en el mecanismo de recaptación,
un mecanismo de ahorro del que dispone la
sinapsis para reciclar las aminas
desaprovechadas en la neurotransmisión. Los
tricíclicos no solo bloquean la recaptación de
la serotonina, sino también de la
noradrenalina y la dopamina. Además tienen
propiedades de antagonismo de otros
receptores, provocando efectos adversos.
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Efectos:
• Anticolinérgicos: se debe al bloque o
antagonismo muscarínico de los
antidepresivos, provocan retención urinaria,
glaucoma, estreñimiento y boca seca.
• Antihistamínico: se debe al bloqueo del
sistema histaminérgico H1 y H2, y provoca
sedación.
• Antiadrenérgico. Pueden provocar
hipotensión o arritmias cardíacas
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ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS.
Nombre Nombre Dosis Presentación
farmacológico comercial
Clomipramina Anafranil 75-150 mg./d. Ampollas: 25 mg.
Grageas: 25-75
mg.
Imipramina Trofanil 75-150 mg./d. Grageas: 10-25
mg.
Amitriptina Tryptizol 75-150 mg./d. Tabletas: 10-25 y
(produce Tryptanol 50 mg.
sedación)
Nortriptilina Martimil 75-150 mg./d. Caps.: 10-25-50-
Ateben 75 mg.
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EFECTOS SECUNDARIOS:
• Efectos anticolinérgicos:
Constipación, sequedad bucal, retención urinaria,
visión borrosa, taquicardia, íleo paralítico.
• Hipotensión ortostática o Hipertensión.
• Crisis convulsivas.
• Aumento de peso.
• Sedación.
• El efecto más frecuente es la alteración del ECG,
consistente con una prolongación del intervalo PR
y del QRS.
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INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA.
• El descubrimiento de mecanismo de recaptación neuronal
específico para la serotonina en el SNC indicó, a finales de los
años 60 un campo potencial para la investigación de los
antidepresivos.
• El impacto de esta clase de fármacos ha transformado
radicalmente el tratamiento de la depresión.
• Mayor seguridad y tolerancia que los IMAO y ATC.
• Ausencia de efectos anticolinérgicos, antihistamínicos,
antiadrenérgicos, cardiotóxicos y aumento de peso.
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MECANISMO DE ACCIÓN:
• Actúa bloqueando la bomba de recaptación
de la serotonina, para provocar un aumento
del neurotransmisor a nivel de la zona
somatodendrítica y posteriormente en la
terminación axónica.
• Usos: como antidepresivo, en trastorno
obsesivo-compulsivo, trastorno del pánico.
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ANTIDEPRESIVOS ISRS.
Nombre Nombre Dosis Presentación
farmacológico comercial
Fluoxetina Prozac 20-60 mg/d Comp: 20 mg.
Antipres
Anoxen
Sertralina Zoloft 50-100 mg/d Tabl. 50 mg.
Conexine
Paroxetina Paxil 20-40 mg/d Tabl. 20 mg.
Citalopran Seropran 20-60 mg/d Tabl. 20 mg.
Escitalopran Lexapro Tabl. 10 mg.
Fluvoxamina Luvox 50-200 mg/d Tabl. 50-100 mg.
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EFECTOS SECUNDARIOS:
• Nauseas.
• Diarreas.
• Insomnio.
• Sedación.
• Disfunción sexual.
• Agitación.
• Anorexia.
• Desencadena manía en pacientes bipolares.
• Interacciona con los ATC y los IMAO.
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ANTIDEPRESIVOS QUE ACTUAN CON OTROS
MECANISMOS DE ACCIÓN
Nombre Nombre comercial Dosis Presentación
farmacológico
Venlafaxina Efexor 75-300 mg Caps. 75-150
Idoxen mg.
Está en el mercado desde 1994.
Son potentes inhibidores de la recaptación de
serotonina y noradrenalina.
Se utiliza en la depresión mayor, es eficaz en el dolor
crónico y trastornos de la alimentación, en pacientes
con melancolía y refractarios.
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MIRTAZAPINA:
• Es una droga de origen reciente, presenta mecanismos
duales para facilitar la transmisión aminérgica, antagoniza
los autoreceptores alfa-2-adrenérgicos y antagoniza los
receptores postsinápticos 5-Ht2a y 5-HT3, sin afinidad por
los receptores alfa-1-adrenérgicos, colinérgicos o
dopaminérgicos y moderada afinidad por los receptores H1,
lo que podría relacionarse con su capacidad de sedación.
• Provoca un aumento en la disponibilidad de serotonina y
noradrenalina, sin inhibir su catabolismo. Este mecanismo lo
comparten algunos antidepresivos.
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BUPROPION:
• Es un fármaco que fue aprobado en 1985,pero
posteriormente removido del mercado debido a que
producía convulsiones en forma importante. En 1989
se introdujo como antidepresivo y luego aprobado en
una forma de liberación sostenida.
• Su mecanismo de acción, no se conoce muy bien,
pero al parecer su metabolismo activo, el
hidroxibupropion bloquea la recaptación de
noradrenalina y dopamina en las terminales
sinapticas.
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FASES DE LA ADMINISTRACIÓN DEL MEDICAMENTO
(PARA TODOS LOS CASOS)
FASE 1.
• El tratamiento de la depresión aguda o subaguda para
obtener la remisión clínica, o sea la desaparición de los
síntomas. (3 a 4 semanas) . El enfermo depresivo,
habitualmente mejora en el plazo de tres a cuatro semanas,
pero para evitar una recaída deberá continuar de un modo
sistemático con el medicamento durante los seis meses
siguientes.
• Observaciones a tener en cuenta durante esta fase:
Durante el tratamiento agudo, cuando el paciente no
responde dentro de las primeras cuatro o cinco semanas con
una recuperación casi total, habrá que considerar la
conveniencia de cambiar la dosificación o incluso la
medicación.
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FASES DE LA ADMINISTRACIÓN DEL MEDICAMENTO
(PARA TODOS LOS CASOS)
• FASE 2.
• El tratamiento de mantenimiento se realiza durante un mínimo de seis
meses para evitar la reaparición de los síntomas, incidencia catalogada
como una recaída cuando ocurre dentro de este plazo. Se conceptúa la
remisión mantenida durante el plazo mínimo de seis meses como una
curación de ese episodio, o lo que es lo mismo como una recuperación del
paciente.
• Suspensión de la medicación al término de la fase 2:
• Cuando se decide no realizar el tratamiento preventivo, se opta por la
suspensión de la medicación, nunca antes de haber mantenido al paciente
durante seis meses recuperado, o sea libre de síntomas.
La reducción de los medicamentos se realiza mediante una disminución
escalonada y se continúa revisando el estado mental del paciente cada dos
meses durante un período de seis meses
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FASES DE LA ADMINISTRACIÓN DEL MEDICAMENTO
(PARA TODOS LOS CASOS)
FASE 3.
• La mayor parte de los enfermos depresivos precisa prolongar la medicación
durante al menos otros dos años, lo que constituye una tercera fase
terapéutica, integrada por el tratamiento preventivo o profiláctico, que,
como indica su denominación, trata de evitar la recurrencia o repetición en
forma de un nuevo episodio depresivo.
• Una vez lograda la recuperación (FASE 2), logro acreditado por el
mantenimiento sin síntomas durante al menos seis meses, con lo que se
despeja el riesgo de la recaída, habrá que plantearse la conveniencia o no
de seguir con un tratamiento preventivo o profiláctico que lo protegerá de la
aparición de nuevas fases.
• Esta tercera fase, orientada como un tratamiento preventivo (evitación de
nuevos episodios), es obligatoria cuando se han presentado alguna de estas
circunstancias:
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FASES DE LA ADMINISTRACIÓN DEL MEDICAMENTO
(PARA TODOS LOS CASOS)
• estado depresivo con una duración superior a un
año,
• presentación de dos o más episodios durante los
últimos cinco años,
• La prolongación mínima del tratamiento
preventivo es de dos años. La suspensión del
tratamiento se hará también gradualmente y
será continuada con la revisión periódica del
paciente cada dos meses a la largo de un
período de seis meses.
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