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BENZODIACEPINAS
MR 1 Anestesiologia
Ana Silvia Monzon Huanca
Conceptos:
1. Un fármaco sedante disminuye la actividad, modera la
excitación, y calma al receptor.
2. Un medicamento hipnótico produce somnolencia y
facilita el inicio y el mantenimiento de un estado de
sueño que se asemeja al sueño natural en sus
características electroencefalográficas y del cual el
receptor puede ser despertado fácilmente.
3. Las benzodiacepinas sedantes e hipnóticas no producen
depresión generalizada del CNS. Aunque el coma pueda
ocurrir en dosis muy altas, ni la anestesia quirúrgica, ni la
intoxicación fatal son provocadas por las
benzodiacepinas; una excepción importante es el
midazolam, el cual ha sido asociado con la
disminución del volumen y la frecuencia respiratoria
Estructura Química de las Benzodiacepinas
Varios mecanismos de acción distintos
están involucrados con la participación
de subunidades específicas del receptor
GABAA, que probablemente
contribuyen a los efectos bien definidos
de las diversas benzodiacepinas; el
hipnótico-sedante, el muscular-relajante,
el ansiolítico, el amnésico y los efectos
anticonvulsivos.
Mecanismo de acción
Todas las benzodiacepinas actúan aumentando la
acción de una sustancia química natural del cerebro, el
GABA (ácido gamma-aminobutírico). El GABA es un
neurotransmisor. El mensaje que el GABA transmite
es un mensaje de inhibición: le comunica a las
neuronas con las que se pone en contacto que
disminuyan la velocidad o que dejen de transmitir;
esto significa que el GABA tiene un efecto general
tranquilizante en el cerebro: de cierta forma, es el
hipnótico y tranquilizante natural con que cuenta el
organismo.
Las benzodiacepinas aumentan esta acción natural del
GABA, ejerciendo de esta forma una acción adicional
de inhibición en las neuronas
R: proteína transmembrana: de cinco subunidades

aminoterminal extracelular grande, cuatro segmentos

transmembranales (M1-M4) y un carboxilo terminal
corto

M2 de cada subunidad contribuye a la formación del poro

central que conduce el anión.

El GABA se une a las interfaces de las clases de

subunidades de α y β, mientras que las benzodiacepinas se
unen a las interfaces de α/γ.

El pentámero receptor GABAA contiene sólo un sitio de

unión a las benzodiacepinas

Las benzodiacepinas son moduladores alostéricos de la

función del receptor GABAA (Sieghart, 2015). Ellas
incrementan la afinidad del receptor GABAA para el GABA
y así aumentan las corrientes Cl- inducidas por GABA.
FARMACOCINETICA

Absorción: VO (TGI), EV, IM (Midazolam CM 30min)

Distribución: diazepam es relativamente liposoluble y penetra con facilidad la barrera hematoencefálica.

Aunque el mida zolam es hidrosoluble a pH bajo, su anillo imidazol se cierra al pH fisiológico, lo que
incrementa su liposolu bilidad. A la liposolubilidad moderada del lorazepam

Biotransformación: hígado -> en productos terminales glucuronidados hidrosolubles. La extracción

hepática lenta y el volumen de distribución (Vd) grande causan la semivida de eliminación prolongada del
diazepam (30 h). Lorazepam índice de extracción hepática bajo, menor liposolubilidad limita su Vd, lo que
acorta su semivida de eliminación (15 h). El midazolam comparte el Vd del diazepam, pero su semivida de
eliminación (2 h) es la más corta del grupo por su índice de extracción hepática más elevado.

Excreción: vía urinaria; circulación enterohepática produce un pico secundario la concentración

plasmática de diazepam a 12 h después la administración
“ Propiedades farmacológicas de las
benzodiacepinas
Los efectos terapéuticos de las benzodiacepinas resultan de sus
acciones en el CNS.
• Sedación
• Hipnosis
”
• Disminución de la ansiedad
• Relajación muscular
• Amnesia anterógrada
• actividad anticonvulsiva.
• Sólo dos efectos de estos medicamentos resultan de acciones
periféricas: la vasodilatación coronaria (administración
intravenosa de dosis terapéuticas), y el bloqueo
neuromuscular, divisado sólo en dosis muy altas.
Efectos sistémicos

SISTEMA
RESPIRACIÓN CARDIOVASCULAR SNC
• Las benzodiazepinas (BZD) • Depresores ventriculares izquierdos • Reducen el consumo cerebral de oxígeno, el
flujo sanguíneo cerebral y la presión
depresión suele insignificante a mínimos, incluso dosis para intracraneal
menos que los fármacos administren anestesia general, salvo cuando
por intravenosa se acompañen de administran con opioides. • Eficaces para controlar las convulsiones
generaliza das.
otros depresores respiratorios.
Aunque apnea es relativamente
• BZD administradas solas reducen • Las dosis sedantes producen con frecuencia
después inducción con BZD, incluso levemente presión arterial, el gasto amnesia anterógrada.
dosis intravenosas bajas de estos cardiaco la resistencia vascular • La ligera relajación muscular que generan
fármacos han provocado paro periférica; algunas veces estos fármacos es mediada al nivel de la
respiratorio. Debe vigilarse la incrementan frecuencia cardiaca. médula espinal.

ventilación y CO, al final de la • Los efectos ansiolíticos, amnésicos y sedantes

espiración) que se observan con dosis bajas evolucionan a
estupor e incociencia con las dosis anestésicas.
• Las BZD carecen de propiedades analgésicas
directas.
Usos y dosis de las benzodiazepinas comunes