Cefalosporinas de

Tercera y Cuarta
generación
Por: Anel Santos 4-839-424
 CEFALOSPORINAS

• Antibióticos bactericidas
betalactámicos.
• Giuseppe Brotzu en 1945
(moho Acremonium)
• 1955, Edward Abraham y
Guy Newton
• Se produjo en cantidades
insignificantes hasta
1960.

Vijay B. Arumugham. (2022, 19 septiembre). Third Generation Cephalosporins. 

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Cefalosporinas de tercera generación
• Es el grupo prescrito con mayor frecuencia.
• Incluyen cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima,
ceftizoxima, ceftriaxona, cefixima, cefpodoxima
proxetilo, cefdinir, cefditoren pivoxilo,
ceftibutén y moxalactama.
• La cefoperazona, la ceftizoxima y la moxalactama ya
no están comercialmente disponibles en Estados
Unidos.
• Son más activos contra bacterias gram (-) y
organismos resistentes a las cefalosporinas de 1ra y
2da generación.
Katzung, B. G., MD, PhD (2019). Farmacología básica y clínica (14a. ed.). México: McGraw-Hill.
 MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, en
particular del peptidoglicano.
Los peptidoglicanos son el exoesqueleto de las bacterias que
proporciona integridad estructural y forma a las células y las protege
de estallar.
La unión estructural de los antibióticos de cefalosporina al
sitio activo de las proteínas de unión a penicilina en las
paredes celulares bacterianas conduce a la inhibición de su
actividad enzimática y conduce a una síntesis
defectuosa de peptidoglicano.

Vijay B. Arumugham. (2022, 19 septiembre). Third Generation Cephalosporins. 

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MECANISMO DE ACCIÓN

PBP: proteínas de unión a penicilina

GT: glicosiltransferasas.
NAG: N-acetilglucosamina.
NAM: ácido N-acetilmurámico.
DISTRIBUCIÓN

Todas las cefalosporinas alcanzan los niveles terapéuticos en:

• Líquido pleural
• Líquido pericárdico
• Líquido peritoneal
• Líquido sinovial
• Orina
Penetración a través de la barrera hematoencefálica en
el líquido cefalorraquídeo (LCR):

 1ra y 2da generación: pobre

 3ra y 4ta generación (especialmente ceftriaxona,

cefotaxima, cefepime y ceftazidima).

Vijay B. Arumugham. (2022, 19 septiembre). Third Generation Cephalosporins. 

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 INDICACIONES
PROFILAXIS

• Peritonitis bacteriana espontanea

• Infecciones biliares
• Infecciones relacionadas con neurocirugía
• Infecciones post-procedimientos
urológicos
• Diarreas infecciosa por Salmonella o
Shiguella

Además, estos fármacos se recomiendan

como antibióticos profilácticos alternativos
para infecciones neutropénicas y
endocarditis infecciosa.
Vijay B. Arumugham. (2022, 19 septiembre). Third Generation Cephalosporins. 
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 INDICACIONES
TERAPIA EMPÍRICA

• Infecciones del SNC, incluida la meningitis.

• Infecciones del tracto genitourinario.
• Infecciones óseas y articulares
• Neumonía adquirida en la comunidad
• Infecciones de piel y tejidos blandas.
La meningitis por Haemophilus influenzae, meningococos y Enterobacteriaceae
puede tratarse con cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima o ceftizoxima.
La meningitis por Pseudomonas aeruginosa se puede tratar con ceftadizima.
La meningitis neumocócica se puede tratar con cefotaxima, ceftizoxima o
ceftriaxona. Vijay B. Arumugham. (2022, 19 septiembre). Third Generation Cephalosporins. 
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INDICACIONES
TERAPIA ESPECÍFICA

• Meningitis por gramnegativos

• Enfermedad de Lyme
• Neumonía por Pseudomonas No son activas
contra Chlamydia
trachomatis.
• Sepsis por gramnegativos
• Endocarditis estreptocócica
• Melioidosis (Burkholderia pseudomallei)
• Neisseria gonorrea
• Chancroide (Haemophilus Ducreyi)
• Osteomielitis por gramnegativos. Vijay B. Arumugham. (2022, 19 septiembre). Third
Generation Cephalosporins. 
ADMINISTRACIÓN VO. IM. IV

VO
cefixima, ceftibuteno, cefdinir, cefpodoxima
y cefditoren

IM/IV
ceftriaxona, ceftazidima y cefotaxima

Las cefalosporinas de tercera generación se eliminan por vía

renal o biliar. Por lo tanto, sus dosis requieren ajuste en
pacientes con insuficiencia renal.

Vijay B. Arumugham. (2022, 19 septiembre). Third Generation Cephalosporins. 

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DOSIS
La ceftriaxona (semivida de 7-8 horas) se puede inyectar una
vez cada 24 horas a una dosis de 15-50 mg/ kg/d.
Mars
Una sola dosis diaria de 1 g es suficiente para la mayoría de
las infecciones graves.

con 2 g cada 12 horas recomendadas para el tratamiento de

la meningitis y 2 g cada 24 horas recomendadas para la
endocarditis.

Los medicamentos restantes en el grupo (semivida de 1-1.7

horas) se pueden infundir cada 6-8 horas en dosis entre 2
y 12 g/d, dependiendo de la gravedad de la infección.

Katzung, B. G., MD, PhD (2019). Farmacología básica y clínica (14a. ed.). México: McGraw-Hill.
DOSIS
La cefixima se puede administrar por vía oral (200 mg dos
vecesMars
al día o 400 mg una vez al día) para las infecciones del
tracto urinario.

La dosis de adultos para cefpodoxima proxetilo o cefditorén

pivoxilo es de 200 a 400 mg dos veces al día;
para ceftibutén, 400 mg una vez al día;
y para cefdinir, 300 mg/12 h.

Debido a la resistencia creciente, la cefixima ya no se

recomienda para el tratamiento de la uretritis y cervicitis
gonocócicas no complicadas.

Katzung, B. G., MD, PhD (2019). Farmacología básica y clínica (14a. ed.). México: McGraw-Hill.
 DOSIS

Mars

Vijay B. Arumugham. (2022, 19 septiembre). Third Generation Cephalosporins. 

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 EFECTOS
• ADVERSOS
Se toleran bien y tienen un perfil de toxicidad bajo.
• Colitis pseudomembranosa inducida por Clostridium difficile.
• Reacciones de hipersensibilidad.
• Anemias hemolíticas y trombocitopenias inmunomediadas.
• Convulsiones y reacciones similares al disulfiram. (raras)
• Pseudolitiasis biliar (ceftriaxona)
• Síndrome de Steven-Johnson.
• Otros efectos adversos menos graves: malestar estomacal,
náuseas o vómitos, diarrea, infección por hongos, sarpullido y
reacciones en el lugar de la inyección.
Contraindicaciones
La ceftriaxona está contraindicada en recién nacidos con
ictericia
Profilaxis
y riesgo de encefalopatía por bilirrubina.
En bebés menores de 28 días, la ceftriaxona está
contraindicada si se espera que reciban algún producto
que contenga calcio.
Es necesario prestar mucha atención al usar cefalosporinas
y Warfarina.
Los pacientes deben evitar el consumo de alcohol mientras
toman agentes de tercera generación.
No están contraindicadas durante el embarazo.
Vijay B. Arumugham. (2022, 19 septiembre). Third Generation Cephalosporins. 
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 Cefalosporina de cuarta generación
Estan estructuralmente relacionadas con las de
tercera generación.

Estas moléculas son compuestos

zwitteriónicos, en virtud de una carga positiva
en el nitrógeno del grupo C-3' y una carga
negativa en el grupo carboxílico C-4.

Debido a estas propiedades penetran rápidamente

en la membrana externa de las bacterias Gram(-).

Tienen poca afinidad por las β-lactamasas y tienen

una gran afinidad por las PBP de bacterias
gramnegativas y grampositivas. 
Fourth Generation Cephalosporins. (s. f.). GlobalRPH. [Link]
 Cefalosporina de cuarta generación
El espectro antibacteriano in vitro de las cefalosporinas de cuarta
generación incluye muchos de los patógenos involucrados en
infecciones intrahospitalarias, como:

 Enterobacteriaceae
 P. aeruginosa
 Acinetobacter spp.
 Haemophilus influenzae
 S. aureus sensible a la meticilina
 Estafilococos coagulasa negativos
 Neumococos
 Estreptococos viridans
Fourth Generation Cephalosporins. (s. f.). GlobalRPH. [Link]
 Cefalosporina de cuarta generación
• Incluye Cefepima, Cefpirona y Cefozopran.
• La cefepima es la única cefalosporina de
cuarta generación disponible.
• Al igual que los compuestos de tercera
generación, es hidrolizado por las
betalactamasas de espectro extendido.
• La cefepima tiene una buena actividad
contra P. aeruginosa,
Enterobacteriaceae, S. aureus sensible
a la meticilina y S. pneumoniae.
Katzung, B. G., MD, PhD (2019). Farmacología básica y clínica (14a. ed.). México: McGraw-Hill.
 Cefalosporina de cuarta generación
• Es muy activa contra Haemophilus y
Neisseria sp.
• Penetra bien en el fluido cerebroespinal.
• Es eliminada por los riñones y tiene una
semivida de 2 horas.
• La cefepima tiene una buena actividad
contra la mayoría de las cepas de
estreptococos no susceptibles a la
penicilina, y es útil en el tratamiento de las
infecciones por Enterobacter.
Fourth Generation Cephalosporins. (s. f.). GlobalRPH. [Link]
Fourth Generation Cephalosporins. (s. f.). GlobalRPH. [Link]
Fourth Generation Cephalosporins. (s. f.). GlobalRPH.
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El manejo eficaz de la infección bacteriana requiere
una mayor concienciación entre los médicos sobre la
elección óptima de las cefalosporinas, la duración y
frecuencia de administración en función de sus
perfiles farmacocinéticos y farmacodinámicos.

La resistencia a los antibióticos es una emergencia

sanitaria mundial, y están aumentando los organismos
productores de betalactamasas de espectro extendido
resistentes a las cefalosporinas de tercera generación.

El uso de estos agentes requiere precaución, evitando

prescripciones injustificadas por parte de los médicos.
BIBLIOGRAFIA

1. Fourth Generation Cephalosporins. (s. f.). GlobalRPH.

 [Link]

2. Katzung, B. G., MD, PhD (2019). Farmacología básica y clínica (14a. ed.).

México: McGraw-Hill.

3. Vijay B. Arumugham. (2022, 19 septiembre). Third Generation

Cephalosporins. 
[Link]