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ANESTÉSICOS
LOCALES
Dra. Silvia Aguirre Ponce MgS
z ANESTESICOS LOCALES
Modificar la respuesta quirúrgica en aquellas membranas sensibles
a los estímulos eléctricos, es decir en los axones de las fibras
nerviosas. Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa
es completa.
Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos,
sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco
nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre
por nervios aferentes somáticos como vegetativos.
ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conducción nerviosa
de forma ESPECÍFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin
afectar la conciencia
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CLASIFICACIÓN
Por potencia y duración:
Potencia baja y duración corta: procaína,
cloroprocaina.
Potencia y duración intermedia: mepivacaína,
lidocaína.
Potencia alta y duración larga: bupivacaína,
ropivacaína.
z CLASIFICACION QUIMICA:
Según el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de la
molécula.
LOS AMINOESTERES: LAS AMINOAMINAS:
Son hidrolizados en el plasma Se metabolizan a nivel hepático
(por acción de la por mecanismos de hidrólisis,
seudocolinesterasa plasmática), oxidación y glucuronidación. El
por lo tanto su acción es mas prototipo de las aminoamidas es la
corta. El prototipo de los lidocaína.
aminoésteres es la procaína.
CLASIFICACION QUIMICA
AMINOÉSTERES AMINOAMIDAS
Cocaína Lidocaína
Procaína Bupivacaína
Cloroprocaína (marcaína)
Tetracaína Benzocaína
Proparacaína Dibucaína
(mupercaína)
Etidocaína
Levobupivacaína
Mepivacaína
Cincocaína
Prilocaína
Ropivacaina
MECANISMO DE ACCION:
Actúan bloqueando la conducción nerviosa actuando
principalmente sobre los canales de Na+ voltaje
dependientes.
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COCAINA
Presente en las hojas de coca (Erytroxilon coca).
Se usa en solución (1-4 %) para uso tópico.
Se absorbe desde todos los sitios de aplicación.
Vida media oral o nasal: aprox. 1 hora
Metabolismo: esterasas plasmáticas.
Es anestésico local, estimula el SNC, produce
euforia, taquicardia, vasoconstricción, HTA,
hipertermia y farmacodependencia.
Para la mucosa nasal: tópico vasoconstrictor
potente.
No se usa con vasoconstrictores.
PROCAINA Aminoéster de síntesis que reemplazó a
la cocaína.
Se utiliza en concentraciones al 1-2% en infiltraciones.
Se absorbe fácilmente por administración parenteral.
Puede utilizarse con o sin vasoconstrictores.
Forma sales poco solubles o puede conjugarse con otros fármacos y
prolongar su acción.
Metabolismo: esterasas plasmáticas.
Se hidroliza a PABA - Ácido Paraaminobenzoico
z BENZOCAÍNA
La benzocaína es un anestésico local utilizado
exclusivamente por vía tópica.
Es idéntica estructuralmente a la procaína, excepto en que
carece del grupo dietilamino terminal y dada su baja
solubilidad se absorbe demasiado lentamente para ser
tóxico.
Existen diversas presentaciones para su aplicación sobre
heridas y superficies ulceradas donde permanece para
producir una acción anestésica mantenida.
Se emplea también en dolores de garganta menores,
procesos dentales, prurito local y Hemorroides.
El uso prolongado puede provocar sensibilización.
BUPIVACAINA Derivado de la mepivacaína, es
4 veces mas potente y mas
liposoluble que la lidocaína.
Período de latencia: 20-25 min. y duración de
acción mayor (160-180 min) por vía epidural.
Es el más tóxico de las aminoamidas, no se utiliza
por vía tópica.
Produce un bloqueo sensitivo de excelente calidad,
el bloqueo motor solo se produce en forma completa
a concentración del 0,75 %.
Ampollas 0.25; 0.5 y 0.75% con o sin epinefrina.
Metabolismo: en el hígado a 4-hidroxibupivacaina
y desbutilbupivacaína.
El 1-5 % se elimina sin alterar por riñón.
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BUPIVACAINA
Utilidad clínica:
- Infiltración (solución al 0.25 %), con
duración de acción de 2-4 horas.
- Analgesia y anestesia epidural (solución al
0.25-0.75%) con duración de acción de 2-
5 horas.
Para uso obstétrico se utiliza al 0.25 %.
- Anestesia espinal (solución al 0.75 %).
- Bloqueo periférico de la conducción
(solución al 0.25-0.50 %)
Dosis: 2mgx kg peso
XILONEST® Jalea al 2%: - 30 mL.
LIDOCAINA XILONEST® 5% Pomada: 10 g y 35 g.
XILONEST® AL 2% SOLUCIÓN INYECTABLE: Frasco-ampolla x 20 y
50 mL;
XILONEST® S.P. AL 2% SOLUCIÓN INYECTABLE: ampollas x 20 mL.
XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución
inyectable: ampollas x 20 mL.
Latencia corta (3 minutos) y duración de acción intermedia (30-60
minutos).
Vida media de distribución (8.3 minutos), vida media de eliminación (108
minutos).
Dependiendo de la concentración plasmática tiene acciones anti arrítmicas,
antiepiléptica, analgésica y anestésica.
Dosis: 3-5mg x Kg c/e (7mgxkg/día)
5-7mg x Kg s/e (300mg)
- Adormecimiento de la lengua, gusto metálico.
- Mareos y vértigos (sensación de flotar).
- Alteraciones visuales y auditivas; desorientación y somnolencia.
- Contracciones musculares y convulsiones.
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LIDOCAINA
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LIDOCAINA
Uso:
- Infiltración.
- Anestesia regional endovenosa.
- Bloqueos centrales.
- En anestesia tópica de mucosas.
- En piel como mezcla eutéctica.
Se ha mezclado con bupivacaína para disminuir
latencia y aumentar duración de acción.
Dosis máxima: 4 mg/kg y 7 mg/kg con epinefrina.
Sobredosis: somnolencia, mareos, muerte por
fibrilación ventricular y paro cardiaco.
USO CLINICO DE LOS ANESTESICOS
LOCALES
Producen perdida de dolor ,
sin perdida de la
conciencia, ni de las
funciones vitales, la gran
ventaja es que evitan la
agresión fisiológica.
z TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES
POR INFILTRACION
POR BLOQUEO REGIONAL
SUPERFICIAL POR BLOQUEO NERVIOSO
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TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
RAQUIDEA O ESPINAL
REGIONAL INTRAVENOSA
EPIDURAL O INTRATECAL
ANESTESIA TOPICA
-Los más usados son: Lidocaína , dibucaína ,
tetracaína y benzocaína
-Analgesia eficaz con duración breve.
ANESTESICOS LOCALES
TOXICIDAD Y RAMs:
Son raras luego de los 30 minutos y remotas luego de una
hora, pueden prevenirse mediante la elección adecuada del
anestésico local.
a) Toxicidad local:
Lesión tisular: pueden producir edema, inflamación
abscesos, isquemia, hematomas.
Lesión nerviosa:
-Por causa mecánica: por la aguja, momento de inyección,
o por compresión de fibras debido a la inyección de un
volumen excesivo de anestésico local.
-Por causa química: debido al contacto directo del
anestésico local sobre la fibra nerviosa.
Toxicidad sistémica: son
consecuencias de altas
concentraciones sanguíneas, que
ocasionan estimulación del SNC y a
su vez depresión de los centros
medulares y sistemas respiratorio y
cardiovascular.
Corazón:
- aumento del periodo refractario y una disminución de la
excitabilidad, contractilidad y conducción cardiaca.
-Manifestaciones clínicas: inicialmente se produce un
hipertensión e hipertensión por estimulación simpática.
Posteriormente se presenta hipotensión por acción
vasodilatadora y finalmente colapso cardiovascular.
Vasos sanguíneos:
Produce vasoconstricción debido a que los
En dosis anestésicos locales posee efectos simpaticolíticos
bajas: pequeños a concentraciones bajas.
Produce vasodilatación marcada, debido al
En dosis bloqueo total simpático y provoca hipotensión. Se
altas: observa palidez, taquicardia y perdida del
conocimiento.
Otros efectos tóxicos:
Asociada principalmente a los
aminoésteres que generan imidinas
Metahemoglobinemia: los cuales inhiben el intercambio
gaseoso de la hemoglobina.
Son poco frecuentes, se asocian a
Fenómenos alérgicos: los aminoésteres debido a su
metabolito PABA.
ANESTESICOS LOCALES
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
No administrar anestésicos En tejidos que reciben irrigación por arterias terminales.
locales con vasoconstrictores:
Lidocaína esta contraindicada: En casos de bloqueo A-V total o parcial.
Bupivacaína esta Para el bloqueo paracervical durante el parto.
contraindicada:
Procaína esta proscrita: En pacientes que reciben sulfonamidas.
Uso en gestantes: La administración epidural o subaracnoidea pueden prolongar la
segunda etapa del parto. Con el uso de anestesia regional existe el
riesgo de hipotensión en la madre por vasodilatación secundaria a
bloqueo simpático.
Uso pediátrico: -Bupivacaína: riesgo de mayor toxicidad sistémica. Para
infiltración no se recomienda en menores de 12 años.
-Lidocaína: riesgo de toxicidad sistémica.
Uso geriátrico: Mayor riesgo de toxicidad sistémica.
