Fármacos

Diuréticos
Guillermo Guzman

V Semestre
Dr Emiliander Angel
Sección V
Barinas
Nefrona

Se define como la unidad morfo funcional

del riñón, cada riñón humano posee
800.000 y 1.000.000. de nefronas

• Formación de la orina
• Glomérulo filtra la sangre
• Túbulo devuelve sustancias
necesarias a la sangre y elimina los
desechos
 Diureticos
Son fármacos que estimulan la
excreción renal de agua y
electrolito, como consecuencia de
su acción sobre el transporte
iónico a lo largo de la nefrona

Farmacología Jesús Florez Capitulo 47

 Clasificacion de los diureticos

01 Diureticos de asa 04 Osmoticos

02 Tiazidas
05
Inhibidores de la
AC

03 Ahorradores de
k+ 06 Acuareticos
 01 Diureticos de asa
Efectos adversos:
la hipovolemia y la
Inhibe el cotransportador Na+ -k+ - retracción
Farmacocinética:
2Cl en el segmento grueso del Asa del volumen
Buena adsorción por vía oral
de Henle extracelular, la
Biodisponibilidad: Furosemida
(50%), Bumetadina (90 – 95%) hiponatremia de
Efectos Farmacológicos dilución cuando la
Inicio de acción: 10–30 min
Tratamiento para el edema Agudo administración es
tiempo máximo 20-40 min
de Pulmón mantenida, y la
VI: 2-5 min
Reducción ligera de la presión hipomagnesemia;
95% unión a proteínas
arterial en tratamientos crónicos
plasmáticas, metabolismo por
sistema de oxidación del
Fármacos: Furosemida, citocromo p450
Bumetadina, Piretanida y
Torasemida
 02 Tiazidas

Las tiazidas y fármacos afines son Farmacocinética:

segregados por transporte activo Buena adsorción por vía oral
de aniones orgánicos en la Biodisponibilidad del 60-95%
superficie luminal de la célula Unión a proteínas del 85-
epitelial 95%
en la porción inicial del túbulo (Hidroclotiazida 40%)
contorneado distal
Se fija de forma selectiva al
cotransportador Na-Cl inhibiendo
la corriente iónica de ambos. Reacciones adversas
Mas frecuente y peligrosa la Fármacos:
hipopotasemia y la alcalosis Clorotiazidas
Efectos Farmacológicos
metabólica Hidroclorotizidas
Hipotensor
Reducción de la tolerancia a Bendroflumetizida
Reduce la tolerancia al glucosa,
la glucosa y Trizolamida
dando lugar a una posible
desenmascaramiento de una Triclorometiazida
hiperglucemia
diabetes mellitus latente
 Diuréticos
Ahorradores de K+

Inhiben la reabsorción de sodio del

TCD y primera porción del túbulo
colector Existen 2 Clases:

Reducen el intercambio de Na con 1) Inhibidores de los canales de Na

K debido al punto anterior en el epitelio renal
disminuyendo la eliminación de K 2) Inhibidores de la aldosterona

Su acción diurética es escasa

(Eliminación de Na no supera el
5%)
 Inhibidores del canales de
Na del epitelio renal
Fármaco:
Triamtereno y Amilorida
Farmacocinética:
Mayor biodisponibilidad del
Son segregados por Triamtereno en relación a la
Reacciones
transporte activo de bases Amilorida
adversas:
orgánicas en el túbulo Efecto máximo Triamtereno (2
Hiperpotasemia
contorneado distal y primera horas) Amilorida (6horas)
Contraindicados en
porción del colector, lugar Triamtereno se une a
pacientes que toman
donde ejerce su acción proteínas en un 50-55%, se
IECA, AINES o
Bloquean selectivamente los metaboliza en el hígado,
suplementos de
canales de Na de la tiempo de vida media de 2-4
potasio
membrana luminal de las horas y se elimina por el riñón
Puede ocasionar
células principales, La Amilorida tiempo de vida
molestias intestinales,
reabsorción de Na es media de 6-9 horas y se
mareos y cefaleas
bloqueada solo 2% elimina sin metalizar por la
orina
 Inhibidores de la
aldosterona
Fármacos: Espironolactona Farmacocinética:
y Eplerenona (Posee una • Espironolactona tiene una
estructura esteroidea similar biodisponibilidad del 90%
a la aldosterona) por VO y su acción máxima
se da las 3 horas y se
• Únicos diuréticos que no necesitan prologa por 24 horas Efectos adversos:
estar a la luz tubular para ejercer • Eplerenona tiene una buena En los varones puede
su acción. biodisponibilidad y alcanza aparecer ginecomastia
• Inhibe de manera competitiva a la niveles estables en 2 días, y signos de
aldosterona al unirse a su receptor semivida de 3-5 horas, feminización y en las
citoplasmático en las células metabolizada por el mujeres alteraciones
epiteliales del túbulo distal CYP3A4 menstruales. En dosis
• Impide la expresión de los canales • Tarda en actuar de 1-2 días altas, alteraciones
epiteliales de Na e interfiere en la porque es necesario que se mentales, ulcera
salida de K evitando la expresión agoten las proteínas péptica y erupciones
de los canales, de los cuales sale generada previamente por dérmicas
habitualmente la aldosterona
 Diuréticos Osmóticos

Sustancias de bajo peso molecular

osmóticamente activa y La presencia del manitol en el
farmacológicamente inertes liquido extracelular estimula la Efectos adversos:
salida de agua intracelular Cefalea
Fármacos : Manitol (Mas usado),
provocando expansión del Nauseas
la urea, la glucosa y la isosorbita
volumen plasmático de manera Vómitos
En el túbulo proximal por su transitoria. Esto podría llevar a
actividad osmótica retiene el agua hipernatremia por dilución si la
e impide que acompañe al Na en función renal es deficiente
su reabsorción Vigilar la osmolaridad
La región de mayor actividad es el plasmática y urinaria
asa de Henle disminuyendo la Vigilancia de Na en plasma y
reabsorción de Na y Cl y en el orina para prevenir
túbulo colector impide que se hipernatremia o hiponatremia
reabsorba del agua a pesar de la
presencia de la ADH
 Inhibidores de la anhidrasa
carbónica

Inhiben la AC en distintas partes de Se emplea en el tratamiento

la nefrona pero sobre todo en el de glaucoma pues estimula Reacciones adversas:
túbulo contorneado distal la producción del humor Acidosis metabólica
acuoso en la cámara anterior hipercloremica,
Fármacos: Acetazolamida (Mas del ojo fosfaturia e
común), el diclofenamida, la hipercalcuria que puede
metazolamida, y la etoxzolamida. generar cálculos
Farmacocinética: renales
La Acetazolamida se
Suprime casi por completo el
adsorbe bien por VO el 90%
NaHCO3 en el túbulo proximal
de unión a proteínas
haciendo llegar gran proporción
plasmáticas. Período de
de Na al asa de Henle. El Asa de
latencia 30 min y efecto
Henle compensa en gran parte la
máximo a las 2 h, semivida
acción de estos diuréticos por lo
de 5 h y excreción renal
que su eficiencia es de menso de
prácticamente completa sin
5%
metabolizar en 24 h
 Acuaréticos

Antagonista de los receptores Farmacocinética:

vasopresinicos V2 Se adsorben un 40%
Útiles en situaciones donde la Tiene un 99% unión a
segregación de la ADH esta proteínas. Semivida de 12 h
alterada (SIADH) Metabolismo hepático por la
Inhibe la inserción de canales isoenzima CYP3A4 del
acuaporina 2 de la membrana citocromo p450
apical de las células principales
del tubo colector así como la
síntesis de los mismos
Se cree que podrían inhibir la
secreción de ADH a nivel de la
neurohipofisis
Efectos adversos de los Diuréticos
Presentaciones
 Diuréticos de asa
Furosemida (Lasix)

Bumetanida (Bumex)
Dosis: 05 – 2 mg al día dosis única

Dosis:
Cpdos por VO 20- 80mg en intervalos
de 12, 24 u 48 horas
VI o IM de 10- 80 mg al día si es
necesario
Ahorradores de k+ Tiazidas
● Hidroclotiazida (Di- Eudrin) (Diurex)
● Inhibidores de los canales de Na del Epitelio
Renal (Triamtereno y Amilorida) : Administración oral: Adultos: Inicialmente, se
recomienda una dosis de 12.5—25 mg una vez al día,
dosis que pueden aumentarse hasta 50 mg/dia en
Triamtereno una o dos administraciones.
Dosis: 1 vez al día en la
mañana con el
desayuno o 2 veces al
día a la hora del
desayuno y del
almuerzo.

Amilorida:
Dosis inicial 1-2
comprimidos/24h (5-10 mg
de amilorida + 50-100 mg
de Hidroclotiazida), que
puede reducirse hasta
una dosis de mantenimiento
de 1 comprimido/24-
48h. Dosis máxima 4
comprimidos/día (20/200 mg
al día).
 Osmótico Inhibidores de la aldosterona

● Manitol (Osmorol)
● Espironolactona (Aldactone A)

Dosis:
La dosis inicial de
Espironolactona debe ser de
Dosis: 50 – 200g en 25 mg al día en una sola
intervalo de 24 horas toma; debe buscarse la dosis
eficaz más baja y aumentarla
gradualmente hasta una dosis
de 100 mg al día o más. La
dosis habitual es de 100 -
200 mg/día.
 Inhibidores de la AC
Acuaréticos
● Acetazolamida ( Diamox)

Dosis: Cpdos VO
de 250-500mg
con intervalos de
24-48 hors
Gracias
POR LA ATENCIÓN