AMINOGLUCÓSIDOS
Miguel Angel Mariscal D,MD, MSc
• Clasificación:
- Estreptomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina, neomicina, etc.
- Son muy usados contra las infecciones por bacterias
entéricas gram.negativas, en especial en presencia de septicemia.
• Mecanismo de acción:
- Son inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas.
- Se unen a la sub.unidad 30s del ribosoma.
• Farmacocinética:
- Los aminoglucósidos se absorben muy poco en el tubo digestivo.
- Por vía intramuscular son bien absorbidos y alcanzan concentraciones máximas
en 30 a 90 minutos.
- Los efectos adversos de los aminoglucósidos son dependientes del tiempo y
de la concentración.
- Se recomienda la administración como dosis única diaria…¡¡
• Efectos adversos:
- Son ototóxicos y nefrotóxicos.
- Estas reacciones adversas son mas probables cuando:
--- Tratamiento > 5 días a dosis altas.
--- Pacientes ancianos.
--- Paciente con insuficiencia renal.
- Debe evitarse su asociación con diuréticos de asa (furosemida) y
otros antibióticos nefrotóxicos (vancomicina).
- La nefrotoxicidad produce concentraciones crecientes de creatinina sérica.
- La neomicina y la gentamicina son los más nefrotóxicos…¡¡
- La ototoxicidad se manifiesta como daño auditivo, que produce:
--- Acúfenos.
--- Pérdida de la audición de alta frecuencia.
--- Vértigo, ataxia y pérdida del equilibrio.
- La neomicina, kanamicina y amikacina son los más ototóxicos.
- La estreptomicina y la gentamicina son los más tóxicos para el vestíbulo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
- Son usados contra:
1.- Bacterias intestinales gram.negativas.
2.- Combinado con B-lactámicos para ampliar su cobertura.
3.- Se combina penicilina + aminoglucósidos para el tratamiento de
la endocarditis por enterococos.
1.- GENTAMICINA
- Es un antibiótico aislado de la Micromonospora purpurea.
- Es eficaz contra gérmenes Gram positivos y Gram negativos.
• Usos clínicos:
1.- Infecciones graves (Neumonía y septicemias)
causadas por bacterias Gram negativas, por ejemplo:
--- Pseudomonas, enterobacter, serratia, proteus y Klebsiella.
- Puede usarse en combinación con un segundo antibiótico.
- La gentamicina NO debe usarse como antibiótico único para tratar las
infecciones estafilocócicas.
- La gentamicina por lo general se administra por vía intravenosa.
- Debe vigilarse las concentraciones séricas de gentamicina y la función renal
cuando se administra el fármaco.
2.- Administración tópica:
- Se usan cremas, ungüentos y soluciones de sulfato de gentamicina al 0,1 a 0,3%
para el tratamiento de:
--- Quemaduras infectadas y lesiones cutáneas.
- La gentamicina tópicas es inactivada por los exudados purulentos…¡¡
• Reacciones adversas:
- La nefrotoxicidad suele ser reversible y leve.
- La ototoxicidad tiende a ser irreversible, y se manifiesta como:
--- Disfunción vestibular.
MECANISMO DE ACCIÓN
- Penetra en la bacteria y se une a las subunidad ribosomal 30S inhibiendo la
síntesis proteica.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
1.- Septicemia incluyendo bacteriemia y sepsis neonatal.
2.- Endocarditis.
3.- Infección del SNC incluyendo meningitis y ventriculitis.
4.- Infección urinaria complicada y recurrente.
5.- Infección gastrointestinal incluyendo peritonitis.
6.- Infección respiratoria incluyendo pacientes con fibrosis quística.
7.- Infecciónes de huesos, piel y tejido subcutáneo incluyendo quemaduras.
PRESENTACIÓN
- Parenteral:
Solución inyectable de: 10, 20, 40, 80 y 160 mg.
POSOLOGÍA
• IM/IV. Adultos:
• Infección grave: 1 mg/kg/8 h o bien 3 mg/kg/24 h en perfusión IV (30-60 min),
7-10 días; en riesgo vital: máx. 5 mg/kg/día, repartido en 3-4 dosis;
• Infección respiratoria, fibrosis quística: 8-10 mg/kg/día.
• Infección de gravedad moderada y urinaria: 1 mg/kg/12 h.
• Niños: 2-2,5 mg/kg/8 h.
• Lactantes y recién nacidos > 1 sem: 2,5 mg/kg/8 h.
• Prematuros o recién nacidos a término de hasta 1 sem: 2,5 mg/kg/12 h.
Duración habitual: 7-10 días.
• Insuficiencia renal: inicial, 1 mg/kg; mantenimiento: disminuir dosis en función
del Clcr o prolongar intervalo de dosificación.
• Hemodializados: 1-1,7 mg/kg tras la diálisis.
2.- ESTREPTOMICINA
MECANISMO DE ACCIÓN
- Inhibición de la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 30S ribosomal.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
1) Infección por microorganismo sensible: tuberculosis, brucelosis, peste.
2) Endocarditis por estreptococo grupo viridans o S. faecalis.
3) Infección urinaria, gonorrea, diarrea y enteritis.
4) Reducción de la flora intestinal antes de intervención quirúrgica.
PRESENTACIÓN
- Solución inyectable de 1 g/2 ml.
POSOLOGÍA
• Adultos - IM: 1 g/día. Máximo: 4 g/día.
• Tuberculosis: 1 g/24 h seguido a las pocas sem. de 1 g 3 veces/sem.
• Tularemia: 1 g/24 h.
• Peste: 2 g/24 h.
• Brucelosis: 1 g/día, junto con tetraciclinas.
• Endocarditis enterocócica: 0,5 g/12 h, 4-6 sem, si hay resistencia se
recomienda gentamicina.
• Insuficiencia renal: Dosis de ataque 1 g; Clcr 10-50 ml/min: intervalo 24-72 h;
Clcr < 10 ml/min: 72-96 h.
• Niños. IM: 20-40 mg/kg/día repartidos en 2-4 dosis, o 0,5 g/día en 2 dosis.
• Intrarraquídea: meningitis por bacterias sensibles, 25-50 mg, días alternos.
Máx. 1 mg/kg.
